口服液体缓控释制剂技术的研究进展

目的针对各类口服液体缓控释技术的释药机理、应用特点及局限性进行综述,为此类制剂的开发提供参考。方法查阅国内外相关文献,对口服液体缓控释技术进行整理归纳。结果目前已有基于离子交换树脂和微囊技术的口服液体缓控释制剂上市,此外,微球、固体脂质纳米粒、原位凝胶等技术也应用于口服液体缓控释制剂领域。结论口服液体缓控释给药系统相比于传统固体缓控释制剂,因其口服可接受性良好,剂量调整灵活,给药依从性优势明显,具有良好的开发应用前景。

以校企联合实验室为载体 提升药学生创新创业能力

工业药剂学是一门综合性很强的应用技术学科,也是培养药物制剂卓越工程师的核心学科,对学生创新实践能力提出了较高的要求。课程团队发挥联合实验室的载体作用,拓展课题来源渠道,采用双师培养模式,建立系统评价体系,有力地提升了学生的创新创业能力。

靛玉红肠吸收转运机制的研究

目的:探讨靛玉红肠吸收转运机制。方法:采用缚管翻转肠囊模型,以维拉帕米为P-糖蛋白抑制剂,丙磺舒为多药耐药相关蛋白(MRP)抑制剂,2,4-二硝基苯酚(DNP)为能量抑制剂,考察加入抑制剂前后药物在空肠和回肠部位的转运量的变化。结果:靛玉红在空肠和回肠部位的转运量无显著性差异(P>0.05);加入抑制剂前后在空肠和回肠部位的转运量亦无显著性差异(P>0.05);通过吸收动力学的研究,发现靛玉红的吸收符合一级吸收模型,Ka为0.015 min-1,且单位时间吸收药量与浓度成正比,符合Fick′s扩散原理。结论:靛玉红的小肠吸收为典型的被动扩散吸收机制。

壳聚糖和壳聚糖EDTA接合物双层包覆胰岛素口服纳米脂质体的研究

目的 研究壳聚糖和壳聚糖 EDTA接合物 (CEC)双层包覆胰岛素脂质体的性质、降血糖作用和药代动力学。方法 采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ;用胃蛋白酶、胰蛋白酶溶液和胃肠道内容物试验考察脂质体对胰岛素的保护作用 ;用酶 苯酚法测定小鼠血糖值 ;用放射免疫法测定血清胰岛素含量 ,并采用Pkanalyst程序进行拟合。结果 在胃蛋白酶、胰蛋白酶和胃肠道内容物中 ,壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体对胰岛素具有较好的保护作用 ;在正常大鼠葡萄糖耐药量试验中 ,与PBS对照组比较 ,壳聚糖及其CEC包覆胰岛素脂质体对负载葡萄糖大鼠的血糖升高均有一定的抑制作用 ,其中壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的抑制作用最佳 ;在大鼠降血糖试验中 ,壳聚糖及其CEC包覆胰岛素脂质体均具有一定降血糖作用 ,以壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的降血糖作用最佳 ,血糖在 1h降至最初血糖值的 4 5 98% ,作用时间延长 ;以皮下注射胰岛素 (Ins)为对照 ,其相对生物利用度为17 0 2 % ;对血清Ins浓度 时间曲线进行拟合计算 ,均符合一室线性模型 ,以皮下注射Ins为对照 ,壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的相对生物利用度为 8 91%。结论 采用壳聚糖 CEC双层包覆的胰岛素脂质体更有利于胰岛素口服吸收。

壳聚糖及其衍生物包覆的脂质体对胰岛素细胞旁路转运的促进作用

目的:考察壳聚糖及其衍生物包覆的脂质体对胰岛素细胞旁路转运的促进作用。方法:采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体;利用离体肠黏膜法和Caco-2细胞模型法研究壳聚糖及其衍生物包覆的胰岛素脂质体的肠吸收;分别运用放射免疫法和HPLC法测定离体肠黏膜法和Caco-2细胞模型法接收池中胰岛素含量。结果:胰岛素跨肠黏膜转运能力大小次序为:CH-CEC组>CH组>TMC组>CEC组>Uncoated组>Ins组;胰岛素跨Caco-2细胞单层膜的转运能力大小次序为:CH组>CH-CEC组>CEC组>TMC组>Uncoated组>Ins组。结论:脂质体能增加胰岛素的跨膜转运,而脂质体经壳聚糖及其衍生物包覆后通过打开上皮细胞紧密结,进一步提高胰岛素经细胞旁路的转运能力。

反相高效液相色谱法测定多糖包覆脂质体中胰岛素

目的:建立反相高效液相色谱法测定多糖包覆的胰岛素脂质体含量和包封率。方法:采用逆相蒸发-超声法制备胰岛素脂质体;用高效液相色谱法和超速离心法测定胰岛素脂质体含量与包封率;采用反相色谱柱Lichrospher ODS-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.025 mol·L^(-1)硫酸盐缓冲液(pH 2.0)-己腈(72:28)为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),柱温40℃,检测波长214nm。结果:线性范围为2～10 μg·mL^(-1)。在空白壳聚糖包覆脂质体中胰岛素加样回收率为94.65％～100.5％,日内、日间精密度的RSD分别为0.92％～1.6％和4.0％～5.6％。在空白海藻酸钠包覆脂质体中胰岛素加样回收率为96.12％～101.1％,日内、日间精密度的RSD分别为1.7％～2.4％和4.0％～4.7％。壳聚糖包覆的胰岛素脂质体和海藻酸钠包覆的胰岛素脂质体包封率分别为73.6％和68.7％,胰岛素总含量分别为0.682 mg·mL^(-1)和0.713mg·mL^(-1)。结论:本方法便捷、灵敏、准确、重现性好,可用于测定多糖包覆的胰岛素脂质体含量与包封率。

药学拔尖人才培养模式下药用高分子材料学课程教学改革探讨

在医药行业日新月异的时代背景下,对药学拔尖人才的需求日益凸显。作为药学专业核心课程的药用高分子材料学,其教学质量对培养拔尖人才起到了至关重要的作用。本文分析了药用高分子材料学的教学现状及教学改革的意义,通过改革和优化教学方式、保障措施与评价体系等内容,以期激发学生的创新能力、提升其实践操作能力,从而培养出具备高度综合素质的药学拔尖人才,以满足社会对药学领域高端人才的需求。

小鼠口服多糖包覆胰岛素脂质体的降血糖作用

目的 研究壳聚糖和海藻酸钠两种多糖包覆胰岛素脂质体的小鼠po降血糖作用。方法 用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ;用透射电镜和激光粒度仪测定它们的形态和粒径 ;用HPLC法和超速离心法测定包封率 ;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液试验多糖包覆脂质体对胰岛素的保护作用 ;用酶 苯酚法测定小鼠po多糖包覆胰岛素脂质体后降血糖作用。结果 小鼠po 0 1%壳聚糖和 0 1%海藻酸钠包覆的胰岛素脂质体具有较好的降血糖作用。

壳聚糖及其衍生物包覆脂质体对胰岛素肠道吸收的影响

目的考察壳聚糖及其衍生物包覆脂质体对胰岛素肠道吸收的影响。方法采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体;采用在体肠灌流法研究壳聚糖及其衍生物包覆胰岛素脂质体的肠道吸收;用酶-苯酚法测定血糖值;用放射免疫法测定血清和肠组织中胰岛素含量。结果壳聚糖(CH)、壳聚糖-EDTA 轭合物(CEC)包覆胰岛素脂质体和CH-CEC 双层包覆胰岛素脂质体的最佳吸收部位均集中在十二指肠,胰岛素溶液的最佳吸收部位在结肠,而未包覆胰岛素脂质体和 N-三甲基壳聚糖盐酸盐(TMC)包覆胰岛素脂质体的最佳吸收部位尚不能确定。在各肠段中,以CH-CEC 双层包覆胰岛素脂质体的吸收最佳。结论壳聚糖及其衍生物包覆脂质体能促进胰岛素经肠道吸收,并可提高其在肠道中的稳定性。

壳聚糖包覆胰岛素脂质体处方与工艺优化

采用逆相蒸发法制得胰岛素脂质体 ,用壳聚糖进行包覆。以小鼠口服该品的降血糖效果作为实验指标 ,分别应用 L1 6 (2 1 5)和 L8(2 7)正交实验设计优化壳聚糖包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果显示最佳处方组成为水相(胰岛素 10 0 IU、含 1% PVP- K30 的 p H 7.4磷酸盐缓冲液 )、油相 (磷脂 2 0 0 mg、胆固醇 2 5 m g、维生素 E 10 mg)、壳聚糖溶液浓度 1%。最佳制备工艺为乙醚 10 ml、旋转蒸发温度 2 0°C、探头式超声 0 .5 min后加壳聚糖、包覆温度 10°C、时间 0 .5 h。优化后的工艺制得的制品经大鼠和小鼠口服后 ,血糖值下降至最低时分别为实验前的 39.13%和16 .94%。

壳聚糖-EDTA轭合物对胰岛素口服纳米脂质体的影响

目的 :研究不同修饰程度和不同浓度的壳聚糖 EDTA轭合物 (CEC)包覆胰岛素脂质体的性质和口服降血糖作用。方法 :用壳聚糖合成CEC ;采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ,用CEC对胰岛素脂质体进行包覆 ;用透射电镜和光子相关光谱及激光多谱勒测定仪测定其形态、Zeta电位和粒径 ;用HPLC法和超速离心法测定包封率 ;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验考察CEC包覆脂质体对胰岛素的保护作用 ;用酶 -苯酚法测定小鼠血糖值。结果 :当壳聚糖的D 葡糖胺亚单位与EDTA的摩尔比为 1:10时 ,CEC的粘度最高。在CEC包覆胰岛素脂质体中 ,随着修饰度的增加 ,Zeta电位和粒径稍有下降 ;随CEC浓度增加 ,Zeta电位和粒径则相应有所增加。包封率与CEC修饰度和浓度相关性不大 ,形态均为球形或近球形。在胃蛋白酶溶液中 ,CEC对胰岛素溶液具有较好的保护作用 ,用CEC包覆胰岛素脂质体对胰岛素具有明显的保护作用 ,其中以CEC2的保护作用最佳 ,且随浓度的增加而有所增强。在胰蛋白酶溶液中 ,CEC本身对胰岛素溶液有较好的保护作用 ;但用CEC包覆的胰岛素脂质体反而加速胰岛素的降解。CEC包覆的胰岛素脂质体均具有一定的降血糖作用 ,以CEC2包覆的胰岛素脂质体降血糖作用最佳 ,并呈浓度依赖性 ,其中 2

葛根素滴眼液对家兔眼内压的作用

０．５％和１．０％葛根素滴眼液对由眼球结膜下注射地塞米松引起的家兔眼高压模型有降低眼内压（ＩＯＰ）的作用，作用强度和药物浓度之间有相关性。１．０％葛根素滴眼液与０．５％噻吗洛尔滴眼液相比，降ＩＯＰ的趋势相似。但在维持低ＩＯＰ的作用方面，用药后６ｈ后者优于前者；２４ｈ则前者优于后者。０．５％和１．０％葛根素滴眼液均对兔耳缘静脉快速注射葡萄糖而引起的眼压升高有抑制作用。与０．５％噻吗洛尔滴眼液相比作用相似。

N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方与工艺优化

目的 :研究制剂因素对N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响。方法 :采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ,用N 三甲基壳聚糖盐酸盐对胰岛素脂质体进行包覆。以小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果作为实验指标 ,用正交设计优化N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果 :N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的最佳处方组成为 10 0IU胰岛素、2 0 0mg磷脂、4mg/mlN 三甲基壳聚糖盐酸盐、1%PVPK 30、2 5mg胆固醇、10mgVitE和pH 5醋酸盐缓冲液。最佳制备工艺因素为以 10ml乙醚为溶媒、旋转蒸发温度 10℃、探头式超声 0 5min后加N 三甲基壳聚糖盐酸盐、包覆温度 10℃、包覆时间 0 5h。结论 :脂质体的组成和制备因素的变化影响N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的降血糖效果 ,经优化得到的N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体在小鼠和大鼠口服后 ,最佳降血糖百分率分别为 17 17%和6 4 75 %。

靛玉红磷脂复合物的跨膜转运及其犬体内药代动力学

目的:考察靛玉红磷脂复合物的跨膜转运及其在Beagle犬体内药代动力学过程。方法;采用HPLC法测定靛玉红的浓度;通过缚管翻转肠囊实验、离体肠黏膜透过实验、Caco-2细胞透过实验考察靛玉红片及其磷脂复合物的跨膜转运作用;同时,考察靛玉红磷脂复合物在Beagle犬体内的药代动力学。结果:靛玉红磷脂复合物的转运速度和表观渗透系数均明显高于靛玉红,具有显著性差异(P<0.05);以靛玉红市售片为对照,靛玉红磷脂复合物在犬体内的相对生物利用度为(157.06±10.04)%。结论:磷脂复合物可以促进靛玉红的跨膜转运,并可提高其口服生物利用度。

TMC包覆胰岛素脂质体的研究

目的 研究不同相对分子质量、不同季铵化程度和不同浓度的N 三甲基壳聚糖盐酸盐 (TMC)对胰岛素脂质体的影响。方法 用壳聚糖合成TMC ;采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体 ,用TMC对胰岛素脂质体进行包覆 ;用透射电镜和光子相关光谱及激光多谱勒测定仪测定它们的形态、ζ电位和粒径 ;用HPLC和超速离心法测定包封率 ;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验TMC包覆脂质体对胰岛素的保护作用 ;用酶 苯酚法测定小鼠血糖值。结果 TMC的产率和季铵化程度随反应时间的延长而增大。用TMC包覆的胰岛素脂质体的 ζ电位和粒径 ,随着季铵化程度的增加而有所下降 ;随浓度增加而增加。TMC的相对分子质量对 ζ电位和粒径无明显影响。包封率与TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度相关性不大。形态均为球形或近球形。在胃蛋白酶溶液中 ,TMC对胰岛素溶液有一定的保护作用 ;而用TMC包覆胰岛素脂质体对胰岛素的保护作用有明显提高 ,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度的增加而有所增强。在胰蛋白酶溶液中 ,TMC包覆的胰岛素脂质体对胰岛素则有较好的保护作用 ,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度的增加而增强。TMC对胰岛素溶液也有较好的保护作用。在不同相对分子质量、季铵化程度和浓度TMC包覆的胰岛素脂质体中 ,以 0 .2 %TMC1.

小鼠口服胰岛素聚维酮-脂质体的降血糖作用

目的 考察不同分子量聚维酮对小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果。方法 采用逆相蒸发法制备聚维酮-胰岛素脂质体;用透射电镜和激光粒度仪分别观察和测定它们的形态与粒径;用HPLC法和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶降解考察聚维酮-脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠口服胰岛素聚维酮-脂质体后的降血糖作用。结果 含有PVP-K17、PVP-K30和PVP-K90三种不同分子量的聚维酮胰岛素脂质体的粒径分别为180±36.7、172.7±38.0,159.2±34.2 nm,形态多为球形或椭球形;包封率分别为 64.4％、62.8％和57.5％;对胃蛋白酶都有一定的抑制作用,且随分子量增加而有所增强,但对胰蛋白酶未见有抑制作用;小鼠口服降血糖实验显示,含有PVP-K30的胰岛素脂质体优于含有PVP-K17和PVP-K90的胰岛素脂质体。结论PVP-K30有利于提高口服胰岛素脂质体的降血糖作用。

经济快速发展时期我国耕地保护的困境与出路

在经济和城市化快速发展阶段,当前我国耕地保护面临着困境。耕地保护中有五大关系需要加以深刻辨析和领会,即耕地保护与经济发展、粮食安全、农村稳定、生态安全、政府政绩的关系。我国耕地保护的根本出路在于有效的制度设计和创新,要把握好"五个平衡",即耕地保护的战略与战术、数量与质量、时间、空间、中央与地方的平衡。有关耕地保护十个方面的政策建议被提出思考和选择。

葛根素滴眼液眼内药代动力学的研究

本文利用高效液相色谱法测定了房水浓度中葛根素浓度，建立了灵敏、精确、简便、重现性好的分析方法。适用于眼内的药代动力学的研究。实验数据按ＣＡＰＰ房室模型程度计算，结果表明葛根素滴眼液在家兔眼内的药物动力学过程符合二房室模型，其拟合动力学方程为：Ｃ（ｔ）＝２１３ｅ－１００ｔ＋０２３ｅ－００８３ｔ－２３６ｅ－５０６ｔ，其主要药动学参数分别为：Ａ＝２１３μｇ·ｍｌ－１；Ｂ＝０３３μｇ·ｍｌ－１；α＝１００ｈ－１；β＝０８３ｈ－１；ｔ１／２α＝０６９ｈ；ｔ１／２β＝８３２ｈ；Ｋα＝５０６ｈ－１；Ｋ２１＝０１９ｈ－１；Ｋ１０＝０４３ｈ－１；Ｋ１２＝０４６ｈ－１；Ｃｍａｘ＝０９６３μｇ·ｍｌ－１；Ｔｍａｘ＝２００ｈ；ＡＵＣ＝５１６μｇ·ｈ·ｍｌ－１。

靛玉红自乳化释药系统的跨膜转运及其在犬体内的药动学过程

目的:考察靛玉红自乳化释药系统的跨膜转运及其在犬体内的药动学过程。方法:采用高效液相色谱法测定靛玉红的含量;通过缚管翻转肠囊实验、离体肠黏膜透过实验和Caco-2细胞透过实验考察靛玉红及其自乳化释药系统的跨膜转运作用;同时,考察靛玉红自乳化释药系统在Beagle犬体内的药动学过程。结果:靛玉红自乳化释药系统的转运速度和表观渗透系数均明显高于靛玉红(P<0.05);以靛玉红市售片为对照,靛玉红自乳化释药系统在犬体内的相对生物利用度为(162.05±15.68)%。结论:自乳化释药系统可以促进靛玉红的跨膜转运,并可提高其口服生物利用度。

高效液相色谱法测定复方荔枝草颗粒剂中高车前苷含量

目的 :建立测定复方荔枝草颗粒剂中高车前苷含量的高效液相色谱法。方法 :以KF -C18(2 5 0mm× 4 6mm ,10 μm)为分析柱 ,流动相为甲醇 -水 -pH 3 5的 1 0mol·L-1磷酸盐缓冲液 (4 0∶5 5∶5 ) ;柱温为 45℃ ;检测波长为 335nm ;流速为 1 0mL·min-1,采用面积外标法。结果 :线性范围 3 12× 10 -3 ～ 0 2 0 μg ,平均回收率为 96 96 %～ 10 1 5 % ,RSD <0 6 9% (n =3)。结论 :本法简便、灵敏、重现性好 ,可用于测定该颗粒剂高车前苷的含量和质量标准的控制。