盐酸布比卡因合成工艺改进

盐酸布比卡因(bupivacaine·Hcl,1)为安全有效的局麻药,具有麻醉力强,持续时间长等优点,适用于局麻时间长的手术,如产科、手足及直肠手术等,对呼吸系统和循环系统影响较小。中国药典1985年版收载本品。 1的合成路线文献报道较多。程德猷采用ω-氯己酸(2)溴化、酯化、环合、缩合和成盐等步骤合成。路线如下:

新抗生素Ps-161的研究

在抗肿瘤抗生素筛选过程中,从济南无影山下土壤中筛选到161号菌株,经中国科学院微生物研究所鉴定161菌株为假单孢菌属的一个新菌种,定名为济南假单孢菌(Pseudomonas Jinaneusis n.a.p)。经研究发现其代谢产物(Ps—161)有抗菌及抗肿瘤活性。

济南假单胞菌代谢产物的制备及抗肿瘤活性研究

目的：研究济南假单胞菌的发酵工艺、提取路线及代谢产物的制备，观察其抗肿瘤活性。方法：通过发酵、提取、分离、结晶、重结晶， 得到棕褐色针状结晶（ Ｐｓ１６１） 。结果： Ｐｓ１６１ ０２５ｍｇ／ｋｇ 和０５５ｍｇ／ｋｇ 对 Ｈ２２ 、 Ｕ１４ 均有明显的抑制作用，对 Ｈ２２ 抑瘤率分别为５４７ ％ 和４４１ ％ ， Ｐ＜ ００１ ； Ｕ１４ 为６５２ ％ 和４３９ ％ ， Ｐ＜ ００１ 。采用 Ｍ Ｔ Ｔ 法观察了 Ｐｓ１６１ 对４ 种人类肿瘤细胞株增殖的抑制作用，当 Ｐｓ１６１ ０２２５μｇ／ｍｌ 时，对 Ｈ Ｌ６０ 和小细胞肺癌的抑制作用为１００ ％ ，当浓度减少到０１０μｇ／ｍｌ 时，抑制作用消失；在０６０μｇ／ｍｌ 时，对 Ｋ５６２ 、 Ｓ Ｇ Ｓ７９０１ 的抑制作用为１００ ％ ，当浓度减少到００５μｇ／ｍｌ 以下时，抑制作用消失。结论：药效结果表明， Ｐｓ１６１ 具有明显的抗肿瘤活性，毒性较低，对光、热稳定性良好，是一种具有较好开发前景的抗肿瘤抗生素。