舰船设备动态分级质量管控方法研究

精益化质量管理越来越高与舰船项目研制进度越来越紧张的矛盾日益凸显,实现舰船设备高质量、高效率、低成本管理一直是设备质量管理研究领域的难点和重点问题。本文采用霍尔三维理论及帕累托方法,建立了舰船设备质量管理全寿期动态分级、实时预警机制和方法,融合核电行业及军品行业设备质量管控的机制,构建了基于动态质量保证等级评估的设备质量控制方法,为舰船科研总承包合同质量管理提供有益参考。

吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性

目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia～Im),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性。结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG-CoA还原酶抑制剂13个,目标化合物结构经IR、1HNMR和HR-ESIMS确证。对所有化合物进行了HMG-CoA还原酶抑制活性测试,有5个化合物有抑制活性,其中化合物Ie的抑制活性与阳性对照药阿托伐他汀相当。

1-取代苯乙基-4-哌啶醇醚化反应的探讨

以 1-取代苯乙基 - 4-哌啶醇和对硝基氟苯为原料 ,在 Na H/ DMF中制备得到了 1-取代苯乙基 - 4- ( 4 -硝基苯氧基 )哌啶 ( 1,2 )和分离得到了副产物 4 ,4′-二硝基苯醚 ( )和 N ,N -二甲基 - 4-硝基苯胺 ( ) ,并研究了副产物 , 的产生原因。以无水四氢呋喃代替 DMF,避免了副产物的生成 ,提高了

微波辐射合成1，4-二酮化合物

目的:研究在微波辐射下经Stetter反应合成1,4-二酮化合物的新方法。方法:以β-酮酸酯为原料,经胺解、与芳基甲醛缩合得α-芳基亚甲基-β-酮酰胺,在微波辐射下,对氟苯甲醛与α-芳基亚甲基-β-酮酰胺经Stetter反应加成得2-异丁酰基(或环丙甲酰基)-3,4-二芳基-4-氧代丁酰胺类1,4-酮化合物。结果:设计并合成了10个1,4-二酮化合物,其结构经IR、1HNMR和MS确证。结论:微波合成技术应用于Stetter反应合成1,4-二酮化合物方法可行,比传统合成方法反应时间短且收率更高。

吡啶磺酰脲类化合物的合成及其利尿和降压活性

目的 :寻找新的利尿和降压药。方法 :以托拉沙得 (Torasemide)为先导物 ,保留分子中仲氨基和吡啶磺酰脲基两个药效团 ,利用拼合原理 ,用取代苯乙胺基或取代苯氧烷氨基替换间甲苯基或异丙氨基。结果 :共合成了两类 14个新的吡啶磺酰脲类化合物 ,结构经元素分析和光谱数据确证 ,经初步药理实验表明 ,化合物Ⅱ2和Ⅱ3 有一定的利尿活性 ,Ⅱ1和Ⅰ4有一定的降压活性。

1-苯乙基(或3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代芳氧基哌啶类化合物的合成及其降压活性

目的 :寻找高效低毒的抗高血压药物。方法 :以DDPH为先导化合物 ,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上 ,在分子中引入吡啶结构 ,设计合成了 10个 1 苯乙基 (或 3 ,4 二甲氧基苯乙基 ) 4 取代芳氧基哌啶类化合物 (Ⅰ ) ,其结构经元素分析 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱和质谱确证。结果 :初步的药理实验表明 ,大部分化合物具有不同程度的降压活性 ,其中化合物Ⅰ3 和Ⅰ4 的降压作用比DDPH强 ,且作用时间长。结论 :实验结果与设计思想相符 。

黄酮的结构改造与生物活性

黄酮是一类重要的天然有机化合物,属于黄酮类化合物的一个亚类,具有广泛的生理活性,如抗肿瘤,抗炎,抗菌等。本文以化学修饰的黄酮衍生物为例,综述了具有抗多药耐药、抗肿瘤、抗菌等活性的黄酮衍生物结构与活性的关系。

萘丁美酮的合成工艺改进

AIM:To enhance the yield of Nabumeton e,and to improve the previous synthetic method METHOD: Nabumetone is prepared with cheap reagen ts via only three steps RESULT: The cost is reduced and th e yield is increased by 2184% in the suggested method Therefore,the new method is fit for production in

1-(3-和4-氟-2,6-二甲基苯氧基)丙酮的合成

目的 合成 1 (3 氟 2 ,6 二甲基苯氧基 )丙酮 (Ⅱa)和 1 (4 氟 2 ,6 二甲基苯氧基 )丙酮 (Ⅱb)。方法 两化合物均以 2 ,6 二甲基苯酚 (Ⅷ )为起始原料 ,经硝化、还原、Schiemann反应、缩合制得 ,但在合成这两个目标化合物时 ,所采用的硝化试剂、保护基团、去保护基团顺序及氟化条件均有所不同。结果 合成出 (Ⅱa)、(Ⅱb)及3 氟 2 ,6 二甲基苯酚 (Ⅴa) ,未见文献报道 ,经波谱数据及元素分析确证其结构。结论 新合成的两个氟化合物Ⅱa 和Ⅱb 将作为合成DDPH苯环氟取代物的中间体。

基于GPS测量系统的舰载作战系统动态航向对准技术研究

针对舰载导航系统对准的实际需求,介绍一种在舰艇动态条件下,利用GPS完成导航系统航向对准的方法,对其中的对准过程和数据处理方法进行详细介绍。通过精度分析,证明该对准方法满足航向对准的要求,同时对保障条件要求低,便于操作,为舰载作战系统的航向对准提供了新的选择。

3,4-二取代芳脂胺类化合物的合成及其降压活性

本文合成了12个3,4-二取代芳脂胺类化合物。其中化合物Ⅰ_(a-e)以取代芳醛与3,4-二取代苯乙胺缩合,还原后成盐;化合物Ⅲa-e以3,4-二取代苯甲醛与相应的胺同法制备;化合物Ⅱa,Ⅱb则分别以Ⅰa和Ⅰe为原料进行氮甲基化和氮磺酰化反应制备。将11个化合物进行实验性大鼠急性降压实验,大部分呈现降压活性,其中N-(4-二甲氨基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺盐酸盐(Ⅰe),N-甲基-N-(3,4,5-三甲氧基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺盐酸盐(Ⅱa)和N-(4-甲基苯磺酰基)-N-(4-二甲氨基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺(Ⅱb)有明显的降压作用,化合物Ⅰe的降压作用尤为显著。

他汀类药物的药动学及与其他药物的相互作用

综述了他汀类药物的药动学性质及与其他药物的药动学相互作用。他汀类药物的单一疗法耐受性良好,不良反应发生率低,但与其他药物联用时,可能发生药动学相互作用,从而降低药物疗效或增强药物毒副作用。

苯扎贝特的合成工艺改进

AIM:To optimize the better synthetic condition of bezafibrate. The effect of various conditions on the quality and purity of bezafibrate was determined by HPLC. METHOD:Analyzed some possible impurities existing in the crude bezafibrate with HPLC, and determined the effect of various conditions on the quality of bezafibrate. RESULT:The content of bezafibrate in crude product was raised from 79.48% to 93.25% and its purity reached requirement after only one recrystallzation. Additionally, the reaction was easier to take place and the conditions were more gentle than before with the yield unchanged. CONCLUSION:Optimized synthetic process of bezafibrate was more suitable to industrial production.

美西律衍生物的合成及其抗惊厥活性的研究

合成九个新的美西律(Mexiletine)氮取代苯甲基衍生物(Ⅳ_(a-i)),并和文献报道的部分化合物(Ⅳ_j和Ⅳ_k)一起进行了抗小鼠电休克惊厥试验,化合物Ⅳ_(a_d)有明显活性。测定了5个化合物的LD_(50)和ED_(50),化合物Ⅱ_a的LD_(50)为92.56mg/kg,ED_(50)为8.9mg/kg,其治疗指数为10.4,与美西律(9.3)相似。

贝凡洛尔合成工艺改进

贝凡洛尔合成工艺改进陆涛，唐伟方，张彦平（中国药科大学有机化学教研室，南京２１０００９）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＯＣＥＳＳＦＯＲＰＲＥＰＡＲＩＮＧＢＥＶＡＮＴＯＬＯＬ￥ＬＵＴａｏ；ＴＡＮＧＷｅｉ－Ｆａｎｇ；ＺＨＡＮＧＹａｎ－Ｐｉｎｇ（ＯｒｇａｎｉｃＣｈｅ...

4-氯-3-吡啶磺酰胺工艺探讨

以 4 -羟基吡啶为起始原料 ,经磺化、氯化、氨解 3步反应制得 4 -氯 - 3-吡啶磺酰胺。磺化反应中讨论了时间及温度对反应的影响 ,后处理改进 ;氯化反应时间由 4小时缩短为 2 .5小时 ,后处理简化 ,总收率达到 4 1%。

浅析舰炮与舰载导弹融合技术的发展前景与对策

简要介绍了在海战中 ,舰炮与舰载导弹的作用及地位的演变过程 ,对舰炮与舰载导弹在技术上相互融合的可能性进行了论述 ,同时较为深入地探讨了制导炮弹在现代战争中的作用及效能 ,对舰炮与舰载导弹融合技术的发展前景及发展趋势进行了预测 。

7-乙基-1H-吲哚的合成

以邻硝基乙苯为起始原料,经还原、与水合氯醛和盐酸羟胺形成肟基乙酰胺衍生物,环合、LiAlH_4还原四步反应制得7-乙基-1H-吲哚。四步总收率为30.61％。

美西律衍生物的合成及其抗惊厥活性

以美西律为先导化合物,合成了5个美西律的氮酰化衍生物Ⅲa-e和3个肟醚类化合物Ⅳa-c。氮酰化物用酰氯法合成,环状的酰亚胺衍生物以相应的二元酸酐为酰化剂,经单酰胺中间体,在适当的催化剂存在下脱水环合。肟醚类化合物采用酮肟钠盐与相应的氯苄反应制备。所合成的化合物经小鼠抗电惊厥试验,N-(1-甲基-2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基)丁酰亚胺有一定抗惊厥活性,其它化合物无活性。

2－（2－甲氧基苯氧）乙胺的合成

２－（２－甲氧基苯氧）乙胺Ⅰ是合成某些抗高血压药物的重要中间体，本研究探索二种途径制备。一是以２－甲氧基苯酚为起始原料，经相应的苯氧乙酸、苯氧乙酰胺，再用ＺｎＣｌ２－ＫＢＨ４－ＴＨＦ－Ｃ６Ｈ５－ＣＨ３体系还原，得目的物，并将Ⅰ转变成盐酸盐Ⅱ。二是通过Ｇａｂｒｉｅｌ反应制备目的物。结果表明第一种途径总收率（５８．１％）高于其他路线，并有原料易得。