白藜芦醇纳米结构脂质载体的制备与体外释放研究

目的 制备白藜芦醇纳米结构脂质载体(Res-NLCs),并对其进行理化性质和体外释放特性的考察。方法 采用乳化蒸发-高压均质法制备Res-NLCs,通过正交试验得出最优处方,并对最优处方制得的Res-NLCs进行理化性质考察;通过HPLC建立白藜芦醇体外释放方法学,采用动态透析法对Res-NLCs的体外释药特性进行考察。结果 Res-NLCs的最优处方为:双硬脂酸甘油酯用量为0.0356 g,大豆磷脂用量为0.3918 g,Tween-80的质量浓度为4.25%,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯用量为0.0475 g。经透射电镜观察Res-NLCs呈规则圆球状,分散均匀。测得Res-NLCs的平均粒径为(81.87±0.14)nm,多分散系数为(0.099±0.02),Zeta电位为(-8.09±0.75)m V,包封率为(98.43±0.07)%,载药量为(11.04±0.14)%。体外释放结果显示,白藜芦醇溶液在8 h释放97.31%,而Res-NLCs则缓慢持续释放,并在48 h后达到释放平台,累计释放的白藜芦醇为80.69%。结论 通过乳化蒸发-高压均质法制备的Res-NLCs粒径小,分散均匀,具有较高的包封率及载药量,并可显著延长白藜芦醇释放的时间,具有良好的缓释效果。

枸橼酸西地那非纳米结构脂质载体的制备及体外释放研究

目的制备枸橼酸西地那非纳米结构脂质载体(SC-NLCs),考察其理化性质,并评价其体外释放行为。方法采用薄膜超声分散法制备SC-NLCs,并对制得的SC-NLCs进行理化性质考察;建立HPLC法测定SC-NLCs体外释放中枸橼酸西地那非的含量,利用动态膜透析法对SC-NLCs与枸橼酸西地那非溶液的体外释放性能进行考察。结果SC-NLCs在水中分散为乳白色且可见乳光的胶体溶液,具有良好的分散特征,透射电镜观察显示SC-NLCs外观较为圆整,分布均匀。平均粒径、包封率、电位、多分散系数分别为66.96 nm、(69.26±0.73)%、(18.00±4.84)mV和0.247。体外释放试验结果显示,枸橼酸西地那非溶液在pH 5.5的磷酸缓冲盐溶液中4 h后累积释放的枸橼酸西地那非达(97.32±3.14)%,而SC-NLCs在4 h累积释放的枸橼酸西地那非约(72.16±2.51)%,在24 h后达到释放平台,累积释放的枸橼酸西地那非约(84.29±2.00)%。结论制备的SC-NLCs粒径大小均一,分散均匀;在体外释放行为方面,亦具有良好的缓释特性。

共载姜黄素与胡椒碱纳米结构脂质载体的体外释放研究

目的 制备姜黄素/胡椒碱纳米结构脂质载体(CP-NLCs)并对其外观性状、包封率、载药量和体外药物释放进行考察。方法 本研究使用乳化蒸发-高压均质法制备CP-NLCs,并对制备的CP-NLCs进行质量评价,包括利用透射电镜对CP-NLCs的外观形态进行观察;Malvern激光粒度仪测定CP-NLCs的粒径、Zeta电位和多分散系数(PDI);采用超滤离心法测定CP-NLCs的包封率和载药量;利用正向动态透析法研究CP-NLCs以及姜黄素、胡椒碱溶液的体外释放行为。结果 测得CP-NLCs外观为类球状颗粒,平均粒径为38.59 nm,PDI为0.217,Zeta电位为-6.86 mV。CP-NLCs中姜黄素的包封率为(99.48±0.41)%,载药量为(13.26±0.06)%;胡椒碱的包封率为(97.28±0.19)%,载药量为(6.48±0.13)%。体外释放实验显示姜黄素溶液在48 h释放69.30%,胡椒碱溶液在24 h释放68.86%,而CP-NLCs中的姜黄素在48 h内累积释放86.02%,CP-NLCs中的胡椒碱在24 h内累积释放90.35%。结论CP-NLCs粒径较小,包封率、载药量较高,具有一定的缓释作用,并能显著增加难溶性药物的释放量。

联苯双酯滴丸及片剂溶出度测定

目的建立联苯双酯滴丸及片剂溶出度测定方法。方法在蒸馏水、乙醇 (φ =4 0 % )和十二烷基硫酸钠水溶液 (ρ =3g·L-1) 3种溶剂中分别测定了不同生产厂家的联苯双酯制剂的溶出度。结果不同生产厂家的联苯双酯制剂的溶出度存在非常显著的差异。

HPLC法测定大鼠肝微粒体中6-羟基氯唑沙宗的含量

目的:建立高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体中6-羟基氟唑沙宗的含量。方法:采用Diamonsil C_(18)柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水-磷酸(45:55:0.1)为流动相,流速1.0 ml·min^(-1),检测波长为296 nm。结果:6-羟基氯唑沙宗浓度在0.5~25μmol·L^(-1)范围内呈现良好的线性关系(r=0.999 1),方法回收率为92.57%~98.72%,提取回收率为76.38%~82.25%,日内、日间精密度RSD<9%。结论:该方法可靠、准确、重复性好,可用于大鼠肝微粒体中6-羟基氯唑沙宗的含量测定及体外代谢研究。

口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。

阴道黏膜给药系统的研究进展

目的:综述阴道黏膜给药系统的最新应用进展。方法:根据国内外发表的文献,对阴道黏膜给药系统的应用加以分析和讨论。结果:阴道黏膜给药安全、有效、能避免首关效应、渗透性能强,延长药物滞留时间,提高生物利用度,可以改善患者用药顺应性。结论:阴道黏膜给药系统已成为目前研究的热点,它是传统给药方式的补充,具有广阔的应用前景。

新型脂质体在经皮给药系统中的应用

药物经皮传递系统的角质层屏障等问题日益受到关注,而新型脂质体作为药物传递载体,可以有效解决这一问题。新型脂质体能明显提高药物经皮渗透,从而增强疗效,具有广阔的应用价值和开发前景。本文结合国内外研究现状,对在经皮给药系统中作为载体应用的新型脂质体的分类、促渗机制及其应用进展做一综述。

HPLC测定姜黄素混悬剂中姜黄素的含量

目的:建立高效液相色谱法测定姜黄素混悬剂中姜黄素的含量。方法:采用Diamonsil^(TM)C_(18)(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-甲醇-水(35:45:20),检测波长:430 nm,柱温:25℃,流速:1.0 ml·min^(-1),进样量20 ml。结果:姜黄素在0.05~5.00μg·ml^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为98.6%,RSD为1.3%(n=9)。结论:本法简单准确、重复性好,可用于姜黄素混悬剂中姜黄素的含量测定。

HPLC-MS测定褪黑素缓释片的家犬体内药动学和相对生物利用度

目的 比较褪黑素缓释片与已上市的褪黑素片在家犬体内的药动学及相对生物利用度。方法 6只家犬随机交叉口服 褪黑素缓释片(制剂A)和市售褪黑素片(制剂B)6mg,采用液相色谱-质谱联用技术测定血浆样品中的药物浓度。结果 制剂 A和制剂B的tmax分别为(2．08±0．20)和(1．13±0．59)h,ρmax分别为(4．66±6．87)和(6．54±6．16)μg·L-1,AUC分别为(13．21± 17．21)和(11．48±5．37)μg·h·L-1。结论 以制剂B为参比,制剂A的相对生物利用度为(87．79±72．68)％。

姜黄素抗肿瘤及逆转多药耐药的研究进展

肿瘤是当今严重威胁人类健康的重要疾病之一。化疔是治疗癌症的重要手段.然而重复使用化学药物,会让肿瘤细胞对药物产生耐药性、据统计,90%的化疔失败是由于耐药性的产生。因此,从中药中筛选提取出低毒的可逆转多药耐药（muhidrug resistance,MDR）的有效成分成为近年来的研究热点。姜黄素（cureumin,Cur）,是从姜科姜黄属植物姜黄的根茎中提取出的主要活性成分,收载于各版《中国荮典》、在姜黄根茎巾的含量约为2%~5%,目前被广泛用作色素、食品添加剂及调味品,被WHO和FDA批准为天然食品添加剂（编号08.321）,其结构式见图1。

HPLC法测定胡椒碱胶囊中胡椒碱的含量

目的:采用高效液相色谱法测定胡椒碱胶囊中胡椒碱含量。方法:以甲醇-水(77:23)为流动相,经Diamonsil C_(18)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,流速1.0 ml·min^(-1),检测波长343 nm。结果:胡椒碱在0.5~50.0μg·ml^(-1)范围内呈现良好的线性关系(r=0.999 9),方法学精密度、重复性和稳定性均小于2%,胡椒碱平均回收率103.02%±4.09%(n=9)。结论:该方法简便、快速、准确,可用于测定胡椒碱胶囊中胡椒碱含量。

HPLC法测定五仁醇自乳化胶囊中五味子醇甲和五味子乙素的含量

目的:建立五仁醇自乳化胶囊中五味子醇甲、五味子乙素的含量测定方法。方法:采用Diamonsil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(75:25)为流动相,流速1.0 ml·min^(-1),检测波长为220 nm。结果:五味子醇甲和五味子乙素浓度分别在2.19～24.09μg·ml^(-1)(r=0.999 1)和2.15～23.65μg·ml^(-1)范围内呈现良好的线性关系(r=0.999 4),平均加样回收率分别为100.6%和100.4%,RSD分别为2.65%和2.66%(n=9)。结论:该方法简便、准确、重复性好,可作为五仁醇自乳化胶囊的质量控制方法。

胡椒碱胶囊自乳化释药系统的处方筛选及体外质量评价

目的:研究胡椒碱自乳化释药系统的处方及其体外特性。方法:通过溶解度、处方配伍试验以及伪三元相图的绘制来筛选处方,并考察空白处方、含药处方对自乳化效率的影响以及自乳化后乳滴的粒度分布,考察了胡椒碱自乳化胶囊的溶出速率和稳定性。结果:胡椒碱自乳化胶囊的最终处方为油酸乙酯、Tween 80、Transcutol P,三者之比为30∶55∶15(w∶w∶w),药物为辅料总量的2.5%,粒径约为90 nm,胡椒碱自乳化胶囊60 min溶出度是自制的胶囊剂6倍;低温和常温稳定性考察药物含量无明显变化。结论:所制备的胡椒碱自乳化胶囊自乳化效率高、能力强、性质稳定,体外溶出率高。

HPLC法测定染料木素丙烯酸树脂纳米粒的药物含量及包封率

目的：建立测定丙烯酸树脂纳米粒中染料木素含量的HPLC方法。方法：色谱柱：DiamonsilTM C18柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-水=85：15（v：v）；流速：1．0ml·min-1；柱温：25℃；检测波长：261nm；进样量：10斗l、结果：药物峰与辅料峰分离度良好，染料木素浓度在1．0～100．0μg·ml-1范围内线性关系良好（r=0．9998），平均回收率为99．85％（RSD=0．65％，n=9）。结论：本方法简便，快捷，准确度高，专属性强，适用于测定染料木素丙烯酸树脂纳米粒的含量及包封率。

提高姜黄素生物利用度方法的研究进展

姜黄素是姜黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管粥样硬化、保护肝肾等多种药理作用,但生物利用度低限制了其在临床上的应用。本文参考大量文献,对提高姜黄素生物利用度的方法进行了综述。总结出姜黄素可通过不同的给药途径、制备成不同剂型等方法来提高其生物利用度,为新药的研发提供理论基础和研究思路。

泡腾栓发泡量的影响因素考察

目的:对影响空白泡腾栓发泡量的因素进行考察,为含药泡腾栓的制备提供借鉴与理论依据。方法:采用发泡实验,以最大发泡量为筛选指标,对影响泡腾栓发泡量的因素进行考察。结果:以聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)及甘油混合物作为空白泡腾栓基质发泡效果好。结论:S-40及甘油混合物是良好的泡腾栓基质。

α-生育酚琥珀酸酯抗肿瘤新剂型研究进展

α-生育酚琥珀酸酯(α-TOS)是维生素E(VE)的衍生物,具有广泛的抗肿瘤活性,能选择性抑制乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠癌等多种肿瘤细胞生长。α-TOS口服易被胃肠道酯酶水解为无抗肿瘤活性的VE,为避免α-TOS被胃肠道酯酶水解,需将其通过腹腔或静脉注射给药,然而α-TOS在水溶液中溶解度差,因此极大地限制了其临床应用。随着新剂型的开发,纳米粒、脂质体、纳米乳、纳米囊泡和胶束等纳米技术的应用可改善α-TOS的溶解度,增强其抗肿瘤疗效。本文通过文献检索,对国内外α-TOS抗肿瘤新剂型的研究概况进行综述,为其新剂型的开发提供参考。

自乳化释药系统的研究进展

目的:介绍自乳化药物传递系统的研究进展。方法:根据国内、国外文献报道,进行全面综合、整理和归纳。结果:对自乳化药物传递系统的处方组成和质量评价作一介绍,重点对自乳化释药系统的应用现状与前景进行综述。结论:自乳化药物传递系统将有广阔的发展前景。

苦参素渗透泵控释片的制备及释药影响因素考察

目的研究苦参素口服渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法对制剂中的各个单因素进行考察,并在此基础上利用正交设计优化处方,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况。结果制备了苦参素口服渗透泵控释片,体外释药速度缓慢、平稳。结论本制剂遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,10 h内呈现良好的零级释放特征。