清热解毒颗粒剂稳定性研究

目的 :以黄芩甙含量的变化及颗粒表面颜色的变化为指标 ,采用双波长等吸收法测定黄芩甙含量 ,漫反射光谱法测定颜色变化 ,对清热解毒颗粒剂的制剂稳定性进行了考察。方法 :①对颗粒进行了模拟夏季环境试验及光照试验。②考察了湿度对制剂稳定性的影响。③采用多元线性模型法预测颗粒剂的有效期 ,并以经典恒温法为对照。④采用正交试验法考察湿度及温度对颗粒剂稳定性的影响。结果 :①分别在高湿度强光照射条件下颗粒剂含量未发生明显变化。②环境湿度愈高 ,含量下降及颜色变化愈明显 ,且湿度对颜色变化的影响更大。③颗粒剂的有效期为 2 .87年。④温度与湿度对含量下降均有显著影响。结论 :尝试用双指标来评价中药颗粒剂的稳定性 ,加速试验表明该颗粒剂稳定性较好 。

清热解毒颗粒剂提取工艺及制剂处方组成的研究

为了优选清热解毒颗粒剂提取工艺及处方组成 ,以黄芩苷含量为指标采用正交法优选了清热解毒颗粒剂的提取工艺 ,并以综合评分法采用单因素实验设计筛选了颗粒剂的处方组成。结果最佳提取工艺为 :煎煮 3次 ,每次 1小时 ,每次加水量为处方药材量的 10倍。最佳处方组成为 :1份浸膏粉与 5份糖粉混匀 ,制粒。实验表明最优提取工艺条件提取率高 ,工艺稳定 ,合理可行。最佳处方所制颗粒溶解性好 ,成型率高 ,吸湿性小 。

盐酸去氢骆驼蓬碱脉冲式释药胶囊的研制

目的 :制备盐酸去氢骆驼蓬碱脉冲释药胶囊 ,并研究其体内药物动力学。方法 :以 p H敏感型机制为理论基础 ,用均匀设计对脉冲释药微丸的包衣处方进行筛选。将速释微丸和脉冲释药微丸按一定比例混合装入胶囊中即得脉冲释药胶囊。采用模拟人体胃肠道 p H变化的溶出介质对脉冲释药胶囊的释药行为进行评价。结果:盐酸去氢骆驼蓬碱脉冲释药胶囊在 0～ 2 h内释放其中 5 0 %的药量 ,在 2～ 6 h内释放其余 5 0 %的药量。兔体内药物动力学实验结果表明 ,口服脉冲释药胶囊后分别在体内 0 .5 h和 6 .0 h有 2次药物吸收高峰 ,脉冲释药胶囊 (80 mg)的生物利用度为普通胶囊 (40 m g)的 2 .0 8倍。 结论 :盐酸去氢骆驼蓬碱脉冲释药胶囊可减少给药次数 。

骆驼蓬总碱片的毒性与药效学研究

根据血药浓度与药效、毒性呈平行关系这一原理,采用药物累积法,以小白鼠死亡率的机率单位作为分级定量的药理效应指标,通过量效关系曲线转换成相应的体内药物水平,再通过时效关系的研究来观察骆驼蓬总碱片的药物动力学过程。结果本品动力学参数为t_(1/2)=2.76 h,说明是短半衰期的药物。体内消除速度较快。毒性实验结果表明,本品最大安全剂量与中毒剂量接近,故临床大剂量用药时应注意安全。

骆驼蓬总碱片溶出度测定

探讨了骆驼蓬总碱片的溶出规律。实验结果说明该片剂的释药过程为一级速度过程，９０ｍｉｎ内骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的溶出度均在９０％以上。并考察了用紫外分光光度法测定骆驼蓬生物碱含量。结果骆驼蓬碱的回收率为９９．９６±０．７２％，ＲＳＤ＝０．７２％，去氢骆驼蓬碱回收率为１０１．１６±０．８４％，ＲＳＤ＝０．８３％。说明该法测定结果可靠，可作为骆驼蓬制剂的含量测定方法。

复方雪莲胶囊溶出度测定

新疆中药厂研制的复方雪莲胶囊为治疗风湿性关节炎,肌肉疼痛,腰痛及坐骨神经痛的新药。其主药为菊科青木香属植物新疆雪莲(Saussurea involucrata karelkirex),经化学成分预试,本品含有黄酮、生物碱、内酯、甾醇、挥发油和还原糖等,其中总黄酮和总生物碱有消炎镇痛作用。本文对其有效成分总黄酮的溶出度进行测定,为提高产品质量,制定质量标准提供依据。材料样吕系新疆中药厂生产的复方雪莲胶囊,共选择3个批号产品(A:871020、

骆驼蓬总碱注射液在兔体内药物动力学研究

骆驼蓬(Peganum harmala L)系蒺藜科多年生草本植物,药用其种子。该药含有骆驼蓬碱(Harmaline)、去氢骆驼蓬碱(Harmine)、去甲基骆驼蓬碱(Harmalol)及鸭嘴花碱(Vasicine)等有效成份。药理试验证明,骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱对多种瘤株均有明显的抑制作用。临床常用剂型为片剂及注射剂,经多年临床验证,能改善消化道恶性肿瘤病人的临床症状,并具有使用安全,毒副作用小等特点。本文对新疆医学院二附院研制的骆驼蓬总碱注射液进行了兔体内药物动力学研究。

扑热息痛泡腾冲剂的研制

本文对扑热息痛泡腾冲剂的处方组成、生产工艺、药动学药效学、稳定性质量标准、临床效果进行了研究。结果表明扑热息痛泡腾冲剂处方工艺设计合理、性质稳定。与片剂比较,不但成人、小儿服用方便,而且起效快(p<0.01)、作用强(p 0.01),无副作用,总有效率为96.64％(p 0.0001),明显优于片剂。因此认为扑热息痛泡腾冲剂是安全、稳定、有效的新剂型。

异烟肼控释片剂的研制

本文研究了异烟肼控释片剂的处方组成、制备工艺、体外溶出度及在兔体内的血药浓度。数据按单室模型进行处理,求得动力学参数。结果表明:控释片剂1h达有效血药浓度,浓度维持在5～15μg/m1以上达24h。控释片体内外具有相关性,因此溶出度可作为控制控释片剂的质量标准。

不同产地骆驼蓬不同药用部位中生物碱的含量分析

目的 对中药骆驼蓬中的生物碱的含量分析方法进行研究 ,并测定不同产地、不同药用部位的生物碱含量。方法 采用RP HPLC对新疆 38个不同产地的骆驼蓬样品的不同药用部位进行测定。结果 去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱含量分别在1.18～ 2 3.6 8和 2 .0 99～ 2 5 .19μg·mL-1范围内呈良好的线性关系。不同产地、不同药用部位的骆驼蓬总生物碱的含量为 0 %～ 7.6 8%。不同部位中总生物碱的含量分布为种子 >根 >种壳 >茎 >叶 (P <0 .0 1)。结论 骆驼蓬由于产地不同、药用部位不同其生物碱的含量相差悬殊。

乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸酯纳米球的方法比较及稳定性考察

目的 优化乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的处方工艺。方法 以包封率和载药量为指标 ,比较了一步、二步和三步乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒。采用均匀设计优化三步乳化聚合法 (种子乳化聚合法 )制备阿苯达唑纳米球处方工艺 ,并考察了光照、冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响。结果 三步乳化聚合法制备阿苯达唑包封率为( 82± 6 ) % ,载药量为 ( 5 6± 5 ) % ,显著地优于一步法和二步法 (P <0 .0 1) ,且具有良好的抗光、寒和湿热性。结论 三步乳化制备阿苯达唑纳米球具有包封率和载药量高。

骆驼蓬种子提取物及其β咔保啉生物碱对DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的抑制作用

目的探讨去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱及哈尔满碱(止咳药用植物)对DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的抑制作用。方法从体外培养的Q3肝癌细胞中,提取分离DNA拓扑异构酶Ⅱ;以阿霉素为阳性对照,用琼脂糖凝胶电泳法检测药物对DNA拓扑异构酶Ⅱ的作用。结果骆驼蓬总碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱及哈尔满碱对DNA拓扑异构酶Ⅱ活性均有一定的抑制作用。结论对DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的抑制作用是骆驼蓬总碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱等生物碱抗癌作用和细胞毒作用的机制之一。

阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究

目的 制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒 (albendazolepolybutycyanocrylatenanoparticles,ABZ PBCA NP)TDDS给药系统 ,并考察相关特性及组织分布靶向性。方法 种子乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒 ;等温吸附法考察纳米粒载药特性 ;动态透析法研究 4种制剂的体外释药动力学 ;同位素标记阿苯达唑纳米粒在小鼠脏器组织分布和生物利用度。结果 ABZ PBCA NP体外释药遵循Higuchi方程 ,加入PVP制成的载药纳米粒符合双指数函数。纳米粒的载药方式遵循Langmuir吸附方程。小鼠ig3 H ABZ PBCA NP后 ,药物的肝、脾中的靶向指数分别为 1 1 4和3 9,阿苯达唑纳米粒和混悬剂相对生物利用度分别为 76 0 %和 36 9%。结论 制备纳米粒加入PVP可使药物具吸附性和分散性 ,纳米粒载体可降低药物与血浆蛋白结合率 ,增强药物的肝。

采用三种综合指标量化法优选三越麻黄颗粒的处方

目的:优选出三越麻黄颗粒的处方组成。方法:分别采用综合评分法、总评归一值法、秩和比法,以综合评分值、总评归一值、秩和比值为指标,通过单因素实验筛选出颗粒的处方组成。结果:优选出的处方为:1份浸膏与1.5份乳糖制粒。采用算术和总评归一值、秩和比法对实验结果进行评价后其优化处方与综合评分法的优化处方相同。结论:优选出的颗粒稳定,吸湿性小,溶解性好,成型率高,较为理想。所采用的评分系统较为合理、全面,可用于其他颗粒的处方筛选。比较结果说明算术和总评归一值和秩和比法比几何平均数总评归一值更好的反映和代表实验的终端效应。

聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及体外释放影响因素研究进展

目的 :对近年来以PLA、PLGA为载体的微球剂的研究进展进行综述。方法 :查阅近 10年来有关PLA、PLGA微球研究的国内外文献 ,介绍此类微球的制备方法和影响其体外释放等性质的主要因素。结果 :PLA、PLGA的性质、药物的性质及微球的制备工艺等对微球的体外释放等性质均有重要的影响。结论 :对以PLA、PLGA为载体制备的药物微球 。

定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性

目的:定量评价静脉注射用乳剂作为药物载体给药后对主要脏器的靶向性并对给药系统靶向性的定量评价参数进行讨论和评价。方法:用3H标记的去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)分别制成静脉注射乳剂、水溶液和脂质体,经小鼠静脉注射后测定主要脏器组织中的总放射性强度,计算重量-平均总靶向性系数Te和靶向性系数Te,并对乳剂的靶向性意义作出定量评价。结果:静脉乳剂可显著提高放射性在肝、脾、淋巴器官的分布,降低放射性向脑组织的转运。结论:静脉注射乳剂是一很有意义的靶向给药系统,重量-平均总靶向性系数Te是较全面的靶向性评价参数。

高效液相色谱法测定雪莲注射液中紫丁香苷的含量

目的：测定雪莲注射液中紫丁香苷的含量。方法：采用反相高效液相色谱法，色谱柱为Dismonsil^TM C18柱(250mm×4．6mm，5μm，迪马公司)，流动相：甲醇-1％醋酸，梯度洗脱，洗脱条件为0min-8min-28min-40min，甲醇：0％→0％→22％→44％；流速为1mL-min^-1，检测波长为270nm。结果：紫丁香苷在2．5-25μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系，平均回收率100．5％。结论：该方法准确可靠，适合于雪莲注射液中紫丁香苷的含量测定。

新疆骆驼蓬种子抗肿瘤活性成分的研究

目的 :研究从新疆骆驼蓬种子中提取、分离的有效成分对肿瘤细胞的生长抑制作用 ,对比有效成分之间抗肿瘤活性大小。 方法 :采用醇提法及柱层析法得到 4种单体化合物 ,利用熔点测定法及紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱鉴定结构 ;以这 4种单体化合物作为受试样品 ,分别对人胃癌细胞系 BGC82 3、人大肠癌细胞系 L O-VO、人宫颈癌细胞系 Hela以及小鼠肉瘤细胞系 S180进行生长抑制作用的实验 ,以 IC50 、细胞抑制率为指标 ,考查抗肿瘤活性大小。结果:经结构鉴定推断 4种单体化合物为生物碱 ,分别为去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、鸭嘴花碱及鸭嘴花酮碱 ;去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱对上述 4种细胞系均有明显的生长抑制作用 ;而鸭嘴花碱和鸭嘴花酮碱在最大浓度 2 0 μg/ml均未见到对各细胞株的生长抑制作用。 结论:去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱有明显的抗肿瘤活性 。

反相HPLC法测定盐酸伪麻黄碱兔血药浓度

本文用甲醇和０．５％硫酸铵溶液系统为流动相。以非那西丁为内标，于ＹＷＧ－Ｃ（１８）柱上分离，２１０ｎｍ检测，测定了盐酸伪麻黄碱缓释制剂在家兔体内的血药浓度。本法操作简便、迅速，适用于盐酸伪麻黄碱的血药浓度测定。