海南野扇花中甾体生物碱的化学研究

从黄杨科野扇花属植物海南野扇花（ＳａｒｃｏｃｏｃｃａｖａｇａｎｓＳｔａｐｆ）的根中分离得到６个甾体生物碱，经波谱分析及理化常数测定，确定其结构分别为帕其沙明Ａ（ｐａｃｈｙｓａｍｉｎｅＡ，Ｉ），矮陀陀碱Ｆ（ａｘｉｌａｒｉｎｅＦ，ＩＩ），海南野扇花碱Ａ～Ｄ（ｓａｒｃｏｖａｇｉｎｅＡ～Ｄ，ＩＩ～ＶＩ）。其中，化合物ＩＩ～ＶＩ为新的甾体生物碱。

新型结构活性天然产物的化学研究

新型结构活性天然产物的化学研究与人类健康密切相关的创新药物研究之间有着密不可分的关系。在1981～2002年间批准上市的1 031种药物中,有48％的药物来源于天然产物或与天然的先导结构有关,其中5％的药物为天然化合物的直接应用。目前天然产物化学面临的主要课题是高效快速的新颖结构天然产物的识别与分离,据此,必须制定新的研究策略,开创新的研究思路。采用色谱、色谱与波谱联用等结构在线分析技术和多种筛选技术建立新的研究方法,达到高效、快速、微量地从天然产物资源中发现新型结构的活性天然产物的目的,为创新药物先导物的发现提供物质基础。

异叶梁王茶甙Ⅲ和Ⅳ的结构

继前报后,又从异叶梁王茶[Nothopanax davidii(France)Harms]树皮中分离得到两种五环三萜皂甙。经化学和波谱(IR,~1HNMR,^(13)CHMR,~1H-~1HCOSY,^(13)C-~1H COSY,MS)分析,分别鉴定为3-O-α-(2’,4’-O-二乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖-3β-羟基齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸-28-O-[α-L-吡喃鼠李糖(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖(1—6)-β-D-吡喃葡萄糖]酯甙(Ⅲ),命名为异叶梁王茶甙Ⅲ和3-O-β-(2-O-乙酰基)-D-吡喃木糖-3β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸甙(Ⅳ),命名为异叶梁王茶甙Ⅳ。这两种皂甙均系首次从植物中分出的新化合物。

异叶梁王茶化学成分的研究

从异叶梁王茶[Nothopanax davidii(Franch)Harms]树皮中分离得到两种五环三萜皂甙,经化学和光谱(IR,~1HNMR,^(13)CNMR,~1H-~1H COSY,~1H-^(13)C COSY,NOESY,MS)分析,分别鉴定为3-O-α-(3′,4′-O-二乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖-β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸-28-O-[α-L-吡喃鼠李糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖]酯甙(Ⅱ)和3-O-α-(3′-O-乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖-3β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸甙(Ⅱ),前者命名为异叶梁王茶甙Ⅰ,后者命名为异叶梁王茶甙Ⅱ。这两个皂甙均系新化合物。

单刀根化学成分的研究

目的:研究豆科仪花属植物单刀根Lysidicerhodostegia的化学成分。方法:利用硅胶、SephadexLH20、HPLC等色谱方法进行化学成分的分离纯化,根据理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果:得到13个化合物,分别为(-)-5′-methoxyisolariciresinol3α-O-β-D-glucopyranoside(Ⅰ)、(+)5′methoxyisolariciresinol3α-O-β-D-glucopyranoside(Ⅱ)、()lyoniresinol3-α-O-β-Dglucopyranoside(Ⅲ)、白藜芦醇(resveratrol,Ⅳ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅴ)、2羟基羽扇豆醇(2hydroxylupeol,Ⅵ)、白桦酸(betulinicacid,Ⅶ)、sitosteryl3-β-glucoside6′Opalmitate(Ⅷ)、二十一酸-3-谷甾醇酯(heneicosanic3Oβsitosterolate,Ⅸ)、没食子酸(gallicacid,Ⅹ)、棕榈酸(palmiticacid,Ⅺ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅻ)、β谷甾醇(βsitosterol,ⅩⅢ)。结论:13个化合物均为首次从单刀根中分离得到。

少药八角果实中的黄酮类成分研究

目的分离并鉴定少药八角Illicium oligandrum果实中的黄酮类成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱和ODS反相柱色谱等方法进行分离和纯化,应用核磁共振和质谱等现代波谱技术进行结构鉴定。结果从少药八角果实的95%乙醇提取物中分离得到11个黄酮类化合物,分别鉴定为:山柰酚(Ⅰ)、槲皮素(Ⅱ)、槲皮素-3-O-β-D-半乳吡喃糖苷(Ⅲ)、异=鼠李素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅳ)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(Ⅵ)、二氢槲皮素-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(Ⅶ)、二氢山柰酚-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(Ⅷ)、槲皮素-3-O-(6″-O-α-L-鼠李吡喃糖基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅸ)、山柰酚-3-O-(6″-O-α-L-鼠李吡喃糖基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅹ)、异鼠李素-3-O-(6″-O-α-L-鼠李吡喃糖基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅺ)。结论11个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中,化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅺ为首次从该属植物中分离得到。

薄叶山柑水溶性化学成分研究

目的：研究薄叶山柑Capparis tenera根的化学成分。方法：利用色谱技术进行分离和纯化，并通过现代光谱方法鉴定其化学结构。结果：从薄叶山柑共分离并鉴定了8个化合物的结构，分别为erigesideC（1），glucosuringicacid（2），vanillic acid 4-O-β-D—glucoside（3-methoxy 4-glucosyl—benzoic acid）（3），4-O-β-D—glucopyranosylbenzoate（4），3’，5’-dimethoxy-4-O-β-D-glucopyranosyl—cirmamicacid（5），tachioside（6），2，3-dihydroxy-1-（4-hydroxyl-3，5-dimethoxyphenyl）-1-propanone（7）和acacetin 7-mtinoside（8）。结论：化合物1～8均为从该植物中分离得到，其中化合物8为首次从该属分离得到。

长柱金丝桃的化学成分

目的：研究长柱金丝桃Hypericum ascyron L.的化学成分。方法：多种色谱方法进行分离纯化,波谱解析结合理化鉴定确定化合物结构。结果：分离得到了10个化合物：槲皮素（1）,山柰酚（2）,金丝桃苷（3）,槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷（4）,19α-羟基乌苏酸（5）,6β,19α-二羟基乌苏酸（6）,3β,19α-二羟基乌苏烷-24,28-二酸（7）,正二十九烷醇（8）,β-谷甾醇（9）,豆甾醇（10）。结论：化合物4～10均为首次从该植物中得到。

短萼仪花叶化学成分研究

目的：研究短萼仪花叶的化学成分。方法：利用正相和反相硅胶，Sephadex LH-20，HPLC等色谱技术分离纯化，通过现代谱学方法及其理化性质鉴定其化学结构。结果：从短萼仪花叶乙醇提取物的醋酸乙酯部分分离并鉴定了7个化合物，其结构分别鉴定为2-O-[1-（3-甲基丁酰基）间苯三酚]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1），3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-4，5-二甲氧基-苯甲酸（2），苯甲醇O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3），虎杖苷（4），槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（5），没食子酸乙酯（6），苯甲醇O-（6-β-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基）-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）。结论：以上化合物均为从该植物中首次获得，其中化合物2，3，5—7为首次从仪花属植物中分离得到。

窄叶鲜卑花地上部分化学成分研究

目的：对窄叶鲜卑花地上部分水提物的化学成分进行研究。方法：采用HP-20大孔吸附树脂、凝胶柱色谱、反相中压柱色谱和高效制备液相色谱等方法进行分离纯化,运用理化性质、波谱数据并结合文献鉴定结构。结果：从窄叶鲜卑花地上部分中分离纯化了11个化合物,分别鉴定为：对甲氧基肉桂酸（Ⅰ）、原儿茶醛（Ⅱ）、槲皮素（Ⅲ）、异鼠李素（Ⅳ）、quercetin 3-O-β-D-galactopyranoside（Ⅴ）、9-O-[β-D-glucopyranoside]-3,4,5-trimethoxy cinnamyl alcohol（Ⅵ）、syringaresinol-4＇-O-β-D-monoglucoside（Ⅶ）、芦丁（Ⅷ）、sibiraic acid（Ⅸ）、sibiscolacton（Ⅹ）、甲基阿魏酸（Ⅺ）。结论：其中,化合物Ⅰ~Ⅷ为首次从该属植物中分离得到。

柳叶金叶子根的化学成分研究

目的：研究柳叶金叶子根的化学成分。方法：应用各种色谱技术进行分离纯化，用MS和NMR分析确定化合物结构。结果：从柳叶金叶子根95％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到12个化合物，分别鉴定为：槲皮素（1），槲皮素-3-O-鼠李糖苷（2），槲皮素-3-O-阿拉伯呋喃糖苷（3），（-）-表儿茶素（4），proanthocyanidin A-2（5）．procyanidin B-2（6），（-）-isolariciresinol-2a-O-β-D—xylopyranoside（7），lyoniside（8），sitosteryl-3β-glucoside-6’-O-palmitate（9），β-谷甾醇（10），胡萝卜苷（11），二十八烷酸（12）。结论：化合物1—12均为首次从该植物中获得。

小叶石楠中苷类化学成分的研究

从小叶石楠 [Photiniaparvifolia(Pritz.)Schneid]茎中分离得到 10种化合物 ,利用波谱学方法分别鉴定为 :(6′ O palmitoyl) sitosterol 3 O β D glucoside (1)、isotachioside (2 )、hexaacetateof ( ) lyoniresinol 3α L rhamnopyranoside(3a)、koaburaside(4)、2 ,6 dimethoxy 4 hydroxyphenol 1 O β D glucopyranoside(5 )、3 O (β D glucopyranosyl) 1 (3′ ,5′ dimethoxy 4′ hydroxyphenyl) 1 propanone(6 )、di O methylcrenatin(7)、L threo guaia cylglycerol8 O β glucopyranoside(8)、苦杏仁苷 (9)、D threo guaiacylglycerol 8 O β glucopyranoside(10 )。以上 10个化合物均为首次从该属植物中分离得到。

山黄麻属植物的化学成分和药理活性研究

本文对山黄麻属植物的化学成分进行了总结 ,主要是三萜、甾体、黄酮、香豆素、苯酚类、长链脂肪族、环烯醚萜等化合物。并综述了其对心血管系统的影响、抗氧化、抗炎、治疗和预防糖尿病、解痉、治疗皮肤老化和毒性等药理作用。

大理白前化学成分研究

目的：研究大理白前的化学成分。方法：应用色谱技术分离纯化，通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95％乙醇提取物中分离得到8个化合物，分别鉴定为：（＋）-5’-甲氧基异落叶松树脂醇3a-O-β-吡喃葡萄糖苷（1），六羟基胆甾烷-7-烯-6-酮（2），tylophorinidine（3），蔗糖（4），棕榈酸（5），β-谷甾醇（6），胡萝卜苷（7），壬二酸（8）。结论：化合物1-3为首次从本属植物中分离得到，化合物4-8为首次从该植物中分离得到。

天然产物中先导化合物的快速发现技术

药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进。本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究。

景洪哥纳香和大叶紫玉盘化学成分研究

从景洪哥纳香和大叶紫玉盘根醇提物中,采用色谱分离方法,分别得到43个和33个化合物,通过波谱技术和化学方法鉴定了这些化合物的结构.其中,从景洪哥纳香根中得到1个新化合物,命名为8-乙酰基-9-去氧哥纳香吡喃吡喃酮(1);从大叶紫玉盘根中得到1个新化合物,命名为大叶素A(2).另外,从景洪哥纳香根中,还分离得到一个神经鞘胺醇苷成分混合物asteriacerebrosides(3),并通过GC-MS技术,鉴定了该混合物的脂肪酸部分(FAM)和长链胺部分(LCB)的种类数目及碳链长度.结果表明,3中脂肪酸部分,含7个脂肪酸,碳链长度分别是16,18,19,20,21,22和23个碳;其长链胺部分包含5个脂肪胺,对应链长度为21,22,23,24和25个碳.

穿鞘菝葜化学成分的研究

目的 :对穿鞘菝葜的化学成分进行研究。方法 :有机溶剂提取 ,各种色谱手段分离纯化 ,理化常数和光谱分析鉴定结构。结果 :从穿鞘菝葜乙酸乙酯部分共分离得到了正十六碳酸 (Ⅰ ) ,β 谷甾醇 (Ⅱ ) ,Δ7 5α 胆甾烯 3 β 醇 (Ⅲ ) ,柚皮素 (Ⅳ ) ,丁二酸 (Ⅴ ) ,芹菜素 (Ⅵ ) ,白藜芦醇 (Ⅶ ) ,胡萝卜苷 (Ⅷ )和juncusylesterB(Ⅸ )共 9个化合物。结论 :其中正十六碳酸、柚皮素、芹菜素、Δ7 5α 胆甾烯 3 β 醇。

当归中新的二聚苯酞衍生物

目的 深入研究中药当归Angelicasinensis的化学成分。方法 用硅胶柱色谱法和光谱分析法分离和鉴定化学成分。结果 除 3个已知的苯酞类结构外,从当归中又分离到 1个新的二聚苯酞衍生物和一对几何异构体,经光谱分析鉴定其结构分别为Z 3′, 8′, 3′a, 7′a 四氢 6, 3′, 7, 7′a 二聚藁本内酯 8′ 酮(1)、Z,Z′ 6, 6′, 7, 3′a 二聚藁本内酯(2)和 2的 8位几何异构体(3)。结论 化合物 1为新的二聚苯酞类衍生物,3为首次从当归中鉴定的二聚苯酞类衍生物。

大鼠组织中药物分布的表面采样探针质谱方法研究

对并列式液滴微连接表面采样探针(LMJ-SSP)质谱技术在大鼠体内药物分布分析中的应用进行了研究。质谱检测方式采用自制的常压敞开式空气动力辅助离子化质谱(AFAI-MS)技术。通过优化其主要的探针系统参数(吸液毛细管长度24 cm;出液流速7.5μL/min;采样端距切片表面距离20μm),建立了LMJ-SSP系统,并以10-羟基喜树碱为标准品,通过在空白大鼠组织切片中添加药物的方式,对组织中的药物进行检测,并对LMJ-SSP-AFAI-MS方法的稳定性和检测结果的平行性进行了考察。在此基础上,以抗癌候选药物S-(+)-去氧娃儿藤宁碱(CAT)为研究对象,采用鼠尾静脉注射的方式给药后制作整体动物组织切片,采用LMJ-SSP-AFAI-MS方法对药物在大鼠整体组织切片中各主要脏器内的含量分布进行了分析,其结果为CAT的药效及毒副作用的解释提供了分析依据。LMJ-SSP-AFAI-MS方法适合于开放环境下大体积物体表面的质谱分析检测,且具有灵敏度高、不受复杂基体影响等特点,有望为动物体内候选新药的分布特征分析提供一种新手段。