参附注射液制备工艺的研究

研究探讨了大孔吸附树脂应用于精制参附注射液中人参皂甙的有关条件 ;初步拟定了用于注射剂制备的树脂预处理方法和质控指标,考察了几种树脂对人参皂甙的吸附和解吸性能,筛选了树脂吸附时的较佳条件和吸附后的精制条件,改进了注射液制备的工艺条件;考察了制品的质量及药理学指标,获得了制备参附注射液(无吐温-80)的较佳工艺。

华西牌生脉注射液研制概况

华西牌生脉注射液研制概况廖工铁华西医科大学药学院（成都６１００４１）中医经典古方生脉散由人参、麦冬、五味子组成，具有益气养阴、复脉固脱作用，主治气阴两亏，脉虚欲脱的心悸、气短、四肢厥冷、汗出、脉欲绝。现代医学研究证明，该药具有扩张血管、增加冠状动脉血...

白蛋白微球作为肝靶向给药载体的研究

用均匀设计方法和计算机技术筛选了乳化化学交联法制备白蛋白微球的六个因素,十二个水平。优化出最佳制备工艺,制备了平均粒径0.41～0.47μm的白蛋白微球。将此工艺制备的^(125)I-白蛋白微球做动物体内研究,结果表明微球iv后主要浓集在肝脏,可达注入总剂量的68%,此微球在靶组织肝脏的变化规律可用二室模型契合。

大黄及其复方中药制剂中蒽醌衍生物的含量测定

采用硫酸水解、溶剂多次萃取的分离方法，利用蒽醌衍生物在碱性条件下呈红色的特点、用可见分光光度法测定其含量。在所试浓度０．７８８～３．１５２ｍｇ／１００ｍｌ范围内线性关系良好。平均回收率为９６．９７％（ｎ＝９．ＲＳＤ＝３．１１％）。本法方便快速，不需昂贵仪器设备，适于基层应用。

银黄冲剂兔体内生物利用度研究

采用ＨＰＬＣ，以银黄冲剂中主要有效成分黄芩甙为测定指标，以银黄注射液为对比，用家兔为实验对象，测定银黄注射液和银黄冲剂单剂量给药后的血药浓度并据此计算银黄冲剂的生物利用度。结果表明，银黄冲剂的血药峰浓度为０．１９５９μｇ／ｍｌ，达峰时间为１．３９ｈ，生物利用度为６１．１９％。该研究为银黄冲剂的内在质量评价提供了一定的依据。

β-环糊精在六神丸中的应用——2种六神丸的药剂学对比研究

经质量检查、稳定性试验、刺激性试验和体外溶出试验结果表明:用β-环糊精包合物制备的01号六神丸较好地保存了挥发性的冰片,减轻了蟾酥的刺激性,且体外溶出较快,优于按原工艺制备的02号六神丸。

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂在动物体内的靶向性研究

目的 :比较肝靶向米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒 (DHAQ PLA NP)冻干针剂和DHAQ水针剂在小鼠体内的分布规律 ,验证前者的肝靶向性。方法 :采用HPLC法测定静注DHAQ PLA NP和DHAQ水针剂后小鼠血液、心、肝、脾、肺、肾的药物浓度 ,由此计算各器官的相对百分含量。结果 :DHAQ PLA NP冻干针剂在肝脏的分布明显高于DHAQ水针剂 ,在其它器官中的含量则低于水针剂 ,给药 2 4小时后药物在肝中的分布百分率保持在 80 %以上 ,水针剂为 30～ 40 %。结论 :DHAQ PLA

高效液相色谱法测定复方丹参片中丹参酮ⅡA的含量

建立了高效液相色谱法测定复方丹参片中丹参酮ⅡＡ的方法。方法简便、准确、灵敏度高、重现性好，共存组份无干扰。经考察市售七个生产厂家的产品，含量差异非常显著，提示生产厂家应在原料药材与生产过程中注意丹参酮ⅡＡ的含量。建议对复方丹参片进行丹参酮ⅡＡ的含量控制。

肺靶向顺铂白蛋白微球的研究

按正交设计筛选了用乳化一化学交联法制备肺靶向顺铂白蛋白微球的最佳制备工艺，并对微球的质量、稳定性、体内分布、动力学特性和安全性进行了系统研究。结果：微球表面圆整，平均粒径为１３．１３±３．５５μｍ，药物包裹率为２１．６２％，释药特性符合双相动力学方程；微球在三种条件下贮放了３个月质量稳定；静脉注入小鼠体内，１５ｍｉｎ分布达高峰，９７．５２％浓集于肺部，２～３ｄ内基本清除，在肺器官中的动力学特性可用二室开放性模型描述；肺器官病理切片观察，微球对肺组织无病理性损伤。

HPLC测定血浆中葛根素

目的：建立血浆中葛根素的高效液相色谱测定方法，为含葛根素中药复方体内代谢研究提供基础。方法：血浆用０．５８ｍｏｌ·Ｌ－１高氯酸沉淀蛋白质，采用ＳｈｉｍｐａｃｋＣＬＣＯＤＳ柱（５μ，１５０ｍｍ×４．６ｍｍ），预柱为ＹＷＧＣ１８Ｈ３７，流动相为甲醇５．６２５ｍｏｌ·Ｌ－１醋酸水（２５∶３∶７２），流速为１．００ｍｌ·ｍｉｎ－１，检测波长为２４７ｎｍ。结果：该法回收率９１．０％，方法重现性ＲＳＤ＝０．９３％（ｎ＝６）。结论：本文建立的高效液相色谱测定方法为动物体内葛根素的测定提供了一个可靠的方法。

正交试验法优选四逆汤滴丸制备工艺

用正交试验法优选了四逆汤滴丸的制备工艺,通过9次试验,用3个指标对结果进行直观分析和方差分析,筛选出了四逆汤滴丸的最适制备工艺。用此工艺制备的滴丸经质量检查均符合规定。

用毫微球增加体外小鼠腹腔巨噬细胞与大鼠肝细胞对庆大霉素的摄取

用３Ｈ－庆大霉素制备了聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球。结果表明，毫微球可使小鼠腹腔巨噬细胞的ｃｐｍ达３Ｈ－庆大霉素溶液对照组的６．３４倍，使大鼠肝细胞的ｃｐｍ在１，１２和２４ｈ分别达到‘比庆大霉素溶液对照组的２７．７４，９．０３和８．３６倍。毫微球的粒径、使用的稳定剂种类、表面活性剂包裹以及庆大霉素的投药量等对摄取量均有明显影响。本研究为筛选细胞内给药系统提供了依据。

4种银黄复方制剂中黄芩甙含量的比较研究

用ＨＰＬＣ法测定了４种银黄复方制剂中黄芩甙的含量。发现银黄片中黄芩甙含量最高，为１２４．１８ｍｇ／ｇ，银黄冲剂中含量最低，为６．７９ｍｇ／ｇ．提示银黄冲剂的制备工艺有待研究。建立的测定方法简便、快速，分离度和精密度均好，适于银黄制剂的生产质控应用。

米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的研究

用乳化聚合法制备了米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，并对其表面荷电特性、形态、大小及其分布、体外释药性质、载药量、初步稳定性和在动物体内的分布进行了研究。结果表明，粒径ｄａｖ＝５５．２３ｎｍ，载药量为４６．７７％，包封率为８４．８９％，表面带负电荷。体外释药符合双相动力学规律。其胶体溶液能经受煮沸３０ｍｉｎ灭菌。经氚标记液闪计数技术测定证实其ｉｖ后主要集中于肝脏，并有一定的肝肿瘤和肝细胞的靶向性。提示其对于提高米托蒽醌抗肝癌的效果和降低其全身毒副作用有重要意义。

去甲斑蝥酸钠白蛋白微球的研究

选择去甲斑蝥酸钠为模型药物,对含药白蛋白微球的制备、载药性能、形态、表面状态、大小及分布、体外释药、冷冻干燥、^(60)Co辐照灭菌和稳定性等进行了研究。结果表明,去甲斑蝥酸钠微球的平均大小为0.43±0.12μm,药物含量为20.34～26.75μg/ml,包入率21.9～26.4%,体外释药符合Higuchi方程,冷冻干燥和^(60)Co辐照对微球无影响且能达到无菌要求,放置3个月后微球的稳定性良好。

肝动脉栓塞米托蒽醌乙基纤维素微球的研究

利用正交实验设计法，优选适用于肝动脉栓塞的米托蒽醌乙基纤维素微球制备条件和工艺；采用动态透析法研究了该微球的体外释药规律；根据混悬液的稳定性理论，优选并制备了适于临床肝动脉介导栓塞使用的米托蒽醌乙基纤维素微球混悬注射液。结果表明∶在优化工艺条件下制得的米托蒽醌乙基纤维素微球外形圆整，球径在４０～２００μｍ范围内的占总数的９１９％，平均球径为１１０２４±３８１９μｍ；包封率为５５６％；载药量为１２５％；体外释药符合单指数模型，释药方程为ｌｇ（Ｙ∞－Ｙ）＝－０１１６ｔ－１１９８×１０－３（γ＝０９９９２，ｔ５０＝２６ｈ）；其混悬液适于临床应用。用狗进行的实验表明肝血药浓度高，平均驻留时间比注射剂长２４５倍。

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外逆转白血病细胞多药耐药性

目的：研究柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ）能否逆转白血病细胞的多药耐药性。方法：以噻唑蓝（ＭＴＴ）比色法评价ＤＮＲ，ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ，ＰＢＣＡＮＰ对白血病细胞敏感株、耐药株的细胞毒性。结果：ＤＮＲ对耐药株的细胞毒作用降低８倍，而ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ对敏感株、耐药株的细胞毒作用保持不变。结论：ＤＮＲＰＢＣＡＮＰ可逆转白血病细胞的多药耐药性。

骨髓靶向柔红霉素毫微粒的研究

采用乳液聚合法制备了柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(1),并对其形态、粒径及分布、载药性、动物体内经时变化过程及骨髓靶向性进行了研究。结果表明1平均粒径为70nm,分布范围30～220nm,包封率为97.0%,载药量达55.7%(g/g);小鼠尾静脉注射相同剂量1及柔红霉素后,前者股骨内峰浓度提高到1.62倍,AUC提高到4.87倍,总靶向效率从5.17%提高至24.19%,表明1具骨髓靶向性。

蟾酥·β-环糊精包结物制备工艺的研究

本文对蟾酥·β-环糊精包结物制备工艺进行了探讨,应用薄层扫描法测定蟾酥和包结物中有效成分的含量,初步得到了包结物收率较高的制备方法,并通过初步药理实验证明,蟾酥经β-环糊精包结后其对粘膜的刺激作用明显减轻。

中药浸出因素考察及效果评价

以四逆汤中单味药材及其配伍浸出物为样本，用总浸出物和主要成分含量为指标，综合评价了影响中药浸出效果的因素及单味药材浸出规律，提示在进行中药制剂浸出工艺合理性研究时，宜有针对性的进行实验并选择适宜的评价指标，方能获得较佳浸出效果。