2-取代-3,4-二氢-1-异喹啉酮的合成和舒张血管活性

以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯等为原料,通过烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、与伯胺反应(生成Schiff碱)、还原、分子内酯的胺解六步反应合成了一系列2-取代-3,4-二氢-1-异喹啉酮类化合物.Schiff碱的制备、还原、酯的胺解三步在"一锅"内完成.采用1H NMR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.离体动脉环张力实验证明此类化合物具有明显舒张血管的作用.

几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物 ,探讨其抗肿瘤活性。方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物 ,采用MTT法测定抗肿瘤活性。结果共合成了 9个新化合物 ,其结构经NMR和MS确证。苯丙素苷 3,5 ,8,9和糖苷 6 ,10 ,11在浓度为 10 -7～ 10 -5mol/L时体外抗肿瘤活性较弱。当浓度大于 10 -5mol/L时 ,糖苷 10和 11则有明显的体外抗肿瘤活性。结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱 ;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关。

合成红景天苷的新途径

以对溴苯酚为原料，选择烯丙基保护酚羟基，制备了２（４烯丙氧苯基）乙醇（２）．后者经成苷及脱乙酰基得到中间体（３），采用并改进氯化钯／氯化亚铜法脱除（３）中的烯丙基，合成了红景天苷（４）．

三种保护的二糖苯丙素苷的合成研究

本文采用先成苷法,从已合成的2-对烯丙氧苯乙基-4,6-O-亚苄基-β-D-葡萄糖苷(1)出发,经2位选择性乙酰化、3位引入三乙酰基保护的鼠李糖基、4,6位脱去亚苄基,得到了关键的中间体4;在化合物4的葡萄糖4、6位分别引入对位取代的肉桂酰基,便得到了保护的二糖苯丙素苷5、7、8。与后成苷法相比,路线缩短一步,收率有所提高。

具有降压和降血脂活性的二氢吡啶衍生物的合成

１，４二氢吡啶类化合物是一类重要的钙通道阻滞剂，降压效果显著，临床用于治疗心、脑血管疾病。２甲基２［４（４氯苯甲酰基）苯氧基］丙酸具有降血脂活性，把二者共价连接合成了化合物１～１０，以期获得较为理想的兼具降血脂及降压的药物。化合物１～１０...

4,6-O-亚苄基-α-D-吡喃阿洛糖烯丙苷的合成

４，６－Ｏ－亚节基－α－Ｄ－吡喃葡萄糖烯丙苷经选择性２－Ｏ－苯甲酞化、氧化、还原反应合成了４，６－Ｏ－亚苄基－α－Ｄ－吡喃阿洛糖烯丙苷。

酒石酸及其衍生物在不对称反应中的应用

酒石酸及其衍生物作为手性配体、手性相转移催化剂、手性溶剂等在不对称反应中的应用。还讨论了酒石酸衍生物分子内的不对称诱导作用。

S-萘普生的不对称合成

按分子内的不对称诱导和不对称催化两种类型介绍了萘普生的不对称合成。

两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性

两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性张三奇１）（第四军医大学西京医院药剂科，西安７１００３２）招明高冯锐２）梅其炳赵德化（第四军医大学药理学教研室，西安７１００３２）关键词二氢吡啶衍生物；合成；降压活性１，４二氢３，５吡啶二羧酸酯类化合物是一类重要...

用手性二环氧化物合成手性双膦配体

不对称催化反应,特别是手性双膦配体与过渡金属形成络合物的均相催化氢化反应取得了极为满意的结果。已报道的许多结构简单、活性高、不对称诱导作用好的手性双膦配体,几乎都是通过亲核取代或 Diels-Alder 反应合成的。然而在碱性条件下。

右酮洛芬葡辛胺盐的解热镇痛作用

目的 :研究右酮洛芬葡辛胺盐 (dexketoprofenoctylglu caminesalt,DKOS)的解热镇痛作用 .方法 :镇痛实验采用小鼠热板法和醋酸扭体法 2种模型 ;解热作用采用角叉菜胶诱导的大鼠和伤寒、副伤寒菌苗诱导的兔体温升高 2种实验模型 .结果 :DKOS (1 0 ,2 0和 4 0mg/kg)可明显提高小鼠热板痛阈值 ;DKOS (2 .5 ,5 .0和 1 0 .0mg/kg)可明显减少醋酸引起的小鼠扭体反应及延长扭体反应出现的时间 ;DKOS (5 ,1 0和 2 0mg/kg)对角叉菜胶诱导的大鼠体温升高及DKOS (2 .5 ,5 .0和 1 0 .0mg/kg)对伤寒、副伤寒菌苗诱导的兔体温升高均有明显的降温作用 .结论

浅谈药剂实习中的素质教育

近年来,我院药剂科接受了多批次药学专业学生的实习任务,从实习情况看,部分学生有重视理论知识学习、轻视实践技能训练的偏向.为此,在学生学习过程中,我们注重学生实际操作能力、求学态度和自学能力的培养.现从药学专业实习角度浅谈学生素质的问题.

虎杖中有效成分提取方法的研究

目的:研究虎杖中有效成分的最佳提取方法。方法:以白藜芦醇苷、白藜芦醇、大黄素、大黄素甲醚和总蒽醌为指标,分别以HPLC和差示分光光度法测定,采用正交试验方法确定提取虎杖中二苯乙烯类和蒽醌类有效成分的最佳工艺。结果:提取温度和提取时间对有效成分的综合提取有显著影响,最佳提取工艺为以5倍量70乙醇在90℃加热回流3次,每次2h。结论:采用此种提取方法不仅能够充分提取虎杖中的有效成分,而且经济可靠,对虎杖制剂的开发具有重要意义。

红花黄色素对急性血瘀大鼠微循环及血液流变学部分指标的影响

目的:观察红花黄色素(safflor yellow,SY)对血瘀大鼠微循环和血液流变性的影响。方法:通过皮下注射肾上腺素注射液0.07ml/(kg·次)和冰水刺激造成大鼠急性血瘀模型,给红花黄色素组大鼠尾静脉注射红花黄色素(37.08mg/kg)后,分别在5、10、30、60、120、180、300和480min,观察大鼠肠系膜微循环及血液流变学指标;空白组给予同样体积的生理盐水;模型组造模后给予同样体积的生理盐水。结果:红花黄色素对急性血瘀大鼠微循环的网点数、血液流变性中不同切变率全血粘度(η_b)、血浆粘度(η_p)和血浆纤维蛋白原比粘度(η_f)均有显著性的改善(P<0.05)。结论:红花黄色素对大鼠的血瘀症状有非常好的缓解作用。

质子泵抑制剂的研究进展

本文通过回顾国内外近 2 0a有关质子泵抑制剂的研究及临床应用 ,就奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等新型质子泵抑制剂的作用机制及临床应用进行综述 。

大孔吸附树脂分离纯化独一味总黄酮的研究

目的 研究大孔吸附树脂富集、纯化独一味总黄酮的工艺条件及参数。方法 以静态饱和吸附量、静态洗脱率、动态比上柱量、比吸附量、比洗脱量为考察指标 ,比较了 8种大孔树脂分离、纯化独一味总黄酮的工艺。又以总黄酮收率和纯度为指标 ,对最佳树脂吸附工艺条件进行了筛选。结果 8种树脂中 ,LSA 10型树脂具有最佳的吸附及洗脱参数 ,其动态饱和吸附量达到 10 0 6mg·g-1干树脂 ,3倍体积蒸馏水、3倍体积 5 0 %乙醇依次洗脱 ,总黄酮收率为 85 % ,纯度为 94 5 %。结论 LSA 10型树脂综合性能较好 。

利用稻瘟霉分生孢子跟踪分离面包海星中的海星皂苷活性成分

目的研究面包海星中的海星皂苷活性成分。方法以稻瘟霉模型进行活性监测,采用多种层析手段和波谱技术对海星皂苷活性成分跟踪分离并鉴定其结构。结果分离获得14个海星皂苷,鉴定了其中12个结构(1～12),包括7个新的海星皂苷(6～12)。其中大多对稻瘟霉显示活性且对K562和BEL7402肿瘤细胞株显示显著或中等强度的细胞毒性,2个皂苷有溶血作用。结论利用稻瘟霉模型对海星皂苷活性成分进行跟踪分离是可行的,该研究也为进一步开发抗肿瘤新药提供了有价值的先导化合物和科学依据。