中药天然产物代谢活化的化学性质可能与其毒性相关

确保中药(TCM)的安全性一直是医疗保健领域中长期存在的普遍挑战。对天然产品的毒理学复杂性进行细致的研究至关重要,特别是这些物质的代谢转化以及随后产生的反应性中间体。这一生化过程是多种毒性表现的起源,包括肝毒性、肾毒性、肺毒性和遗传毒性。在TCM中分类的化合物,包括吡咯里西啶生物碱、蒽醌、呋喃萜类、烯基苯、双苄基异喹啉生物碱、黄酮类和甲氧基二苯基衍生物,在代谢激活后表现出一系列有害机制。这篇综述提供了这些化合物通过代谢激活引起毒性的途径的全面描述。这篇综述强调了天然产物代谢激活中涉及的化学机制,这些机制可能触发毒性级联反应,而不仅仅是表面现象。此外,这项研究通过深入探讨代谢激活引起的毒性机制,丰富了现有文献。总之,这篇综述强调了仔细研究毒性机制的重要性,并为合理和安全使用中药提供了见解。

板蓝根提取物化学成分研究(Ⅰ)

利用反复硅胶柱色谱对板蓝根中的化学成分进行分离纯化,共得到7个化合物,分别鉴定为:腺苷(adenosine,1)、棕榈酸(2)、棕榈酸α,α′-双甘油酯(3)、棕榈酸-单甘油酯(4)、青黛酮(qingdainone,5)、靛玉红(indirubin,6)、β-谷甾醇(7)。其中化合物3、4为首次从该属中分离得到。

人参皂苷Re大鼠体内药物动力学研究

目的研究人参皂苷Re在大鼠体内的经时过程并计算药物动力学参数。方法采用HPLC法测定大鼠静脉注射给药后血浆中人参皂苷Re的血药质量浓度,用3P87药动学程序求算其药物动力学参数。结果静脉注射3种不同剂量(20、30、40 mg.kg-1)的人参皂苷Re后,3组大鼠的药物动力学特点成双隔室模型。t1/2(α)分别为6.505、6.817、4.499 min,t1/2(β)分别为28.96、30.49、27.57 min,AUC分别为599.31、1025.65、1415.7 min.mg.L-1。结论主要动力学参数十分相近,且AUC随剂量增加而成比例增加,说明在此剂量范围内Re的消除为线性动力学。

抱茎苦荬菜药材中木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的分离与含量测定

目的建立分离、测定抱茎苦荬菜药材中木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷的方法。方法采用醇提取、氯仿萃取与硅胶柱分离等手段来分离木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷；采用RP-HPLC法进行含量测定，色谱条件为：Diamonsin C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，以质量分数为0．2％的磷酸溶液-甲醇（体积比为67：33）为流动相，检测波长为260nm，流速为0．8mL·min^-1。结果木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷质量浓度在4．80-24．0mg·L^-1内线性关系良好（r=0．9997，n=5），平均回收率为99．4％，相对标准差（RSD）为0．97％。结论本法适合测定抱茎苦荬菜药材中木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷的含量。

知母中菝葜皂苷元分离、其衍生物合成及活性

目的分离知母中菝葜皂苷元,并对其进行衍生化,初步评价目标化合物活性。方法采用萃取、水解、重结晶,并通过化学手段和光谱分析鉴定知母中菝葜皂苷元的结构和纯度,通过一系列反应合成其衍生物。测定目标化合物的抗衰老活性。结果分离得到菝葜皂苷元,通过不同反应合成了8个菝葜皂苷元衍生物。8个化合物显出不同抗衰老活性。结论化合物1、2、6、7、8为新化合物,其中化合物1抗衰老活性突出,可进行深入研究。

柱前衍生高效液相色谱法测定知母中菝葜皂苷元的含量

目的 建立用苯甲酰氯与菝葜皂苷元进行柱前衍生化反应，以HPLC-UV法测定知母药材中菝葜皂苷元的含量。方法 采用Agilent C18柱（150mm×4．6mm，5pm），流动相为甲醇-水（体积比99：1），检测波长为230nm，流速为1．1mL·min^-1，柱温为33℃。结果 菝葜皂苷元质量浓度在0．20～4．00g·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9996），平均回收率为98．3％（n=9），RSD为2．1％。结论 本法可用于菝葜皂苷元的定量分析。

关于药学硕士专业学位双导师制的思考

双导师制是为培养创新性、实用性人才需要而建立的一种新型研究生培养模式。以药学硕士专业学位研究生教育为切入点,系统介绍药学硕士专业学位双导师制的现状、药学硕士专业学位培养模式(双导师)的情况及优势、存在问题及对策,探讨双导师制培养模式在专业学位药学硕士培养中的作用和意义。

以CoSol-Sur技术制备脂溶性药物吲哒帕胺壳聚糖温敏原位凝胶的实验研究

目的本研究以壳聚糖/甘油磷酸盐(glycerophosphate,GP)为基质的温敏原位凝胶作为脂溶性药物吲哒帕胺(indapamide,IPM)的载体,并通过其体外理化性质的评价优化处方。方法通过潜溶-表面活性剂相结合技术(CoSol-Sur技术)制备吲哒帕胺壳聚糖温敏原位凝胶,对原位凝胶胶凝时间、胶凝形态和黏度的影响因素进行考察。结果对IPM壳聚糖/GP系统胶凝时间与胶凝形态,以及黏度测定结果表明,潜溶剂与表面活性剂的存在均能对体系相转变行为形成干扰效应,其中DMAC强于Glycerolformal、Pharmasolve;Tween 80、Solutol HS15强于TPGS、Cremphor ELP。结论通过Cosol-Sur技术成功制备吲达帕胺壳聚糖温敏原位凝胶。

以人为本搞好石油企业培训工作

中国石油正处于改革发展的重要战略机遇期,石油企业将以独立的市场主体应对国际跨国公司和国内其他所有制企业的双重竞争和严峻挑战。特别是随着改革的深化、产业结构的调整和员工人数的减少,对人才队伍的素质和结构提出了更高的要求。石油企业培训是为企业打造团队,提升员工技能与素质不可或缺的一项工作。石油企业培训工作要以人为本,掌握干部教育培训工作规律,建立系统的培训体系,确定企业培训内容和培训方法,为石油企业的可持续发展提供智力支持和人才保证。

成人高校图书馆期刊工作的发展方向

如何利用期刊的信息资源,提高其使用的效率和质量,是图书馆工作的重要课题。本文分析了成人高校图书馆期刊管理工作的特点,进一步阐述了成人高校图书馆期刊管理工作的发展趋势。

现代信息技术对传统图书情报服务的冲击与影响

本文分析了现代信息技术对传统图书情报服务的冲击与影响,探讨了图书情报事业面对机遇与挑战应采取的对策。

高效液相色谱法考察不同炮制方法对知母中5种主要化学成分的影响

建立了高效液相色谱(HPLC)同时测定知母不同炮制品中新芒果苷、芒果苷、知母皂苷BⅢ、知母皂苷I和知母皂苷AⅢ含量的方法,探讨了不同炮制方法对知母化学成分的影响,为通过采用不同炮制方法来改变知母药性提供了依据。采用AlltimaTMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,所用流动相为乙腈(A)和0.1%甲酸水溶液(B),梯度洗脱,流速为0.8 mL/min;用紫外检测器检测新芒果苷与芒果苷,检测温度为室温,检测波长为265 nm。用蒸发光散射检测器检测知母皂苷BⅢ、知母皂苷I和知母皂苷AⅢ,漂移管温度为50℃,气体压力为179.1 kPa(26 psi)。知母经炮制后,5种化合物含量均发生了不同程度的改变,表明炮制方法的不同对知母化学成分的含量影响较大。该方法对进一步研究炮制方法对知母的药效学影响提供了一定的参考依据。

芫花花蕾化学成分的分离与鉴定

目的对中药生品芫花(Daphne genkwaSieb.et Zucc.)花蕾中的化学成分进行研究。方法运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱、制备HPLC、重结晶等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果从芫花花蕾体积分数95%乙醇提取物中分离得到10个化合物。分别鉴定为8-甲氧基山奈酚(8-methoxykaempferol,1)、柚皮素(naringenin,2)、芫花素(genkwanin,3)、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基黄酮(velutin,4)、芫花素-5-O-β-D-葡萄糖苷(genkwanin-5-O-β-D-glucoside,5)、芫花素-5-O-β-D-茜黄樱草糖苷(genkwanin-O-β-D-pri-meveroside,6)、(-)-松脂素((-)-pinoresinol,7)、(-)-落叶松脂素((-)-lariciresinol,8)、(-)-双氢芝麻脂素((-)-dihydrosesamin,9)、瑞香烷型二萜酯-7(daphnane-type diterpene ester-7,10)。结论化合物1为首次从瑞香属植物中分离得到,化合物2,9,10为首次从芫花中分离得到。

高效液相色谱-串联质谱法同时测定辽东楤木不同部位中5种皂苷类成分的含量

建立了高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）用于测定辽东楤木不同部位中的楤木皂苷Ⅱ、楤木皂苷Ⅳ、楤木皂苷Ⅴ、楤木皂苷Ⅹ和楤木叶皂苷Ⅱ的含量,并比较了楤木不同部位中上述5种皂苷的含量差异。以Alltima C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）为分析柱,以乙腈和0.1%（体积分数）甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为0.8 mL/min。在电喷雾正离子多反应监测（MRM）模式下进行检测。结果表明该方法中楤木皂苷Ⅱ、楤木皂苷Ⅳ、楤木皂苷Ⅴ、楤木皂苷Ⅹ和楤木叶皂苷Ⅱ分别在0.17-108μg/L、0.53-329μg/L、0.77-480μg/L、0.77-480μg/L和0.82-510μg/L范围内线性关系良好,相关系数（r^2）均大于0.999,提取回收率为99.0%-100.2%。该方法简单、快速、灵敏,可用于测定辽东楤木药材不同部位中的皂苷类成分的含量。测定结果发现楤木不同部位中上述5种皂苷总量多少的顺序为根皮〉叶〉种子〉芽。

毛樱桃叶化学成分的分离与鉴定

目的对毛樱桃(Cerasus tomentosa(Thunb.)Wall.)叶的化学成分进行研究。方法采用减压柱色谱、Sephadex LH-20、ODS柱色谱、硅胶柱色谱以及制备高效液相色谱等方法对毛樱桃叶的体积分数为70%的乙醇提取物进行提取分离,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果从毛樱桃叶的体积分数为70%的乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为(+)-丁香树脂醇[(+)-syringaresinol,1]、(+)-丁香树脂醇-4-O-β-D--吡喃葡萄糖苷[(+)-syringaresinol-4-O-β-Dglucopyranoside,2]、7S,8R-二氢去氢双松柏醇(7S,8R-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol,3),7S,8R-5-甲氧基二氢去氢双松柏醇(7S,8R-5-methoxydihydrodehydrodiconiferyl alcohol,4)、山奈酚(kaempferol,5)、槲皮素(quercetin,6)、(-)-表儿茶素[(-)-epicatechin,7)、白蜡树精-6-β-D--半乳糖苷(fraxinol-6-β-D-galactopyranoside,8)、1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-[4-(3-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]丙烷-1,3-二醇{1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]propane-1,3-diol,9}、5,5'-二甲氧基-7-氧化落叶松脂醇(5,5'-dimethoxy-7-oxolariciresinol,10)。结论化合物2、4、10为从李属植物中首次分离得到,化合物1、3、8、9为从该植物中首次分离得到。

山楂核化学成分的分离与鉴定

目的对山楂(Crataegus pinnatifida Bge.)核中的化学成分进行研究。方法运用硅胶﹑Seph-adex LH-20、ODS柱色谱,制备HPLC,重结晶等分离手段进行分离纯化。根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果从山楂核体积分数为70%乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]-1,3-propanediol(1)、erythro-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]-1,3-pro-panediol(2)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-methoxypropane-1,2-diol(3)、2-[4-(3-hydroxyprop-yl)-2-methoxyphenoxy]propane-1,3-diol(4)。结论化合物1～4为首次从山楂属植物中分离得到。

布地奈德固体分散体增溶型渗透泵片的研制及其释药机制

目的:制备布地奈德固体分散体增溶型单层渗透泵片(以下简称布地奈德渗透泵片),并进行其释药机制研究。方法:用超临界流体技术制备的布地奈德-聚氧乙烯N750固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的溶解度;通过单因素实验优化片芯处方和包衣膜处方,制备布地奈德渗透泵片;设计实验考察包衣膜内外渗透压差对制剂稳态释药速率的影响,阐述其释药机制。结果:药物溶解度、促渗透剂种类和用量、增塑剂用量均对布地奈德渗透泵片的体外释药行为有影响,优化处方的体外释药方程为:Q=7.6077t+0.7764,r=0.999 7;其释药行为主要受包衣膜内外溶液渗透压控制,扩散释药仅占整个药物释放的30.39%。结论:渗透泵机制在布地奈德渗透泵片释药过程中占主导地位,体外释药符合零级动力学过程。

中药材及饮片中二氧化硫残留的研究进展

近年来,随着人们对中药安全性研究的深入,硫磺熏蒸对中药材的影响逐渐受到社会的关注和重视,随着分析技术的发展,二氧化硫残留的检测方法不断出现。本文概述了中药材及饮片中二氧化硫残留检测方法的研究进展、二氧化硫残留的限量标准以及目前国内中药材及饮片中二氧化硫残留量的现状。

HPLC法同时测定苦碟子注射液中4种成分的含量

目的建立同时测定苦碟子注射液中绿原酸、木犀草素-7-O-龙胆二糖苷、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷含量的HPLC法。方法色谱柱为Agela Pro-mosil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-体积分数为1.0%乙酸水溶液(B),梯度洗脱;流速为1.0 mL.min-1;检测波长为350 nm。结果绿原酸、木犀草素-7-O-龙胆二糖苷、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷的线性关系良好,线性范围分别为0.730～5.84 mg.L-1、0.530～4.24 mg.L-1、0.990～7.92 mg.L-1和2.00～16.0 mg.L-1;平均回收率分别为98.8%、99.9%、99.6%和100.6%,RSD分别为0.8%、1.1%、1.0%和0.6%(n=5)。结论该法简便、可行,重现性好,结果准确,为苦碟子注射液质量控制提供参考依据。

长春西汀海藻酸钠骨架片体外释药影响因素研究

目的以海藻酸钠为骨架材料 ,制备长春西汀控释骨架片 ,对影响其体外释放的多种因素进行了考察。方法以海藻酸钠为亲水骨架材料 ,粉末直接压片制备长春西汀控释片 ,采用《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版二部收载的溶出度测定方法Ⅱ法 (桨法 ) ,测定药物在不同条件下的体外释放度 ,考察海藻酸钠用量及黏度 ,枸橼酸用量 ,释放介质离子强度和pH值对药物体外释放行为的影响。结果与结论海藻酸钠用量及黏度 ,枸橼酸用量 ,释放介质离子强度和pH值均对药物体外释放行为有显著影响。值得注意的是 ,通过调节处方中枸橼酸用量可以使释药行为达零级 ,这为制备长春西汀控释片提供指导 ,有进一步开发的价值。