2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性

本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ_3,Ⅰ_4,Ⅲ_4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ_4最佳。对L1210白血病细胞株的IC_(50)为2.20×10^(-9) m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。

妇科千金分散片质量标准研究

目的妇科千金分散片的质量标准研究。方法采用薄层色谱法鉴别当归、穿心莲、党参,用高效液相色谱法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。SHIMADZU VP-ODS(150×4.6mm,5μm)柱,以甲醇∶水=52∶48为流动相,穿心莲内酯检测波长为225nm,脱水穿心莲内酯检测波长为254nm。结果能准确对当归、穿心莲、党参进行定性鉴别;穿心莲内酯与脱水穿心莲内酯分别在0.2004～2.0400μg与0.1172～0.7024μg呈良好线性关系。结论本法简便、快速、准确,灵敏,可作为该制剂质量控制的有效方法。

用HPLC法测定热淋清片中的槲皮素含量

目的:建立高效液相色谱法测定热淋清片中的槲皮素含量。方法:采用HPLC法,十八烷基键合硅胶,岛津C18柱250×4.6mm为色谱柱,甲醇-0.4%磷酸溶液(20∶21)为流动相,检测波长:370nm,流速:1.0mL/min,柱温:40℃,面积外标法定量。测定结果显示槲皮素浓度范围在14.8～236.8μg/mL之间峰面积(S)对溶液浓度(C)线性关系良好,平均回收率为99.15%(n=5),RSD为1.50%(n=5)。结论:该方法分离度好,其他成分无干扰,测定结果准确可靠,可作为该制剂质量控制的有效方法。。

高效液相色谱法测定珍元清咽散中靛蓝的含量

目的:用高效液相色谱法(HPLC法)测定珍元清咽散中靛蓝的含量。方法:以甲醇-水(70∶30)为流动相,DiscoveyC18(250mm×4.6mm,5μm)为分析柱,紫外检测波长为285nm。结果:线性范围为5.92～53.28ng,r=0.9999,平均回收率为102.6%,RSD=1.7%。结论:方法简便、快速、灵敏,可用于珍元清咽散的质量控制。

高效液相色谱法测定妇科千金分散片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的:高效液相色谱法测定妇科千金分散片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。方法:采用高效液相色谱法以甲醇:水=52:48为流动相,SHIMADZUVP-ODS(150×4.6mm)为分析柱,穿心莲内酯紫外检测波长为225nm,脱水穿心莲内酯紫外检测波长为254nm。结果:穿心莲内酯线性范围为0.2004～2.0400μg,r=0.9999,测得平均回收率为99.1%,RSD=1.9%;脱水穿心莲内酯线性范围为0.1172～0.7024μg,r=0.9999,测得平均回收率为99.4%,RSD=1.1%。结论:本法简便、快速、灵敏可作为该制剂质量控制的有效方法。

HPLC法测定散剂中阿斯匹林含量

用ＨＰＬＣ法对阿斯匹林散剂中阿斯匹林含量进行了测定。阿斯匹林浓度在１００～２０００ｕｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，回收率为９７．６４％。

HPLC-ELSD测定爱可福颗粒中的黄芪甲苷

目的建立爱可福颗粒的定量质控方法。方法采用HPLC-ELSD测定爱可福颗粒中黄芪甲苷的含量。结果黄芪甲苷进样量在0.64-20.48μg内呈良好的线性关系,平均回收率为97.78%,RSD=1.12%（n=6）。结论该方法简便,重复性好,可用于控制爱可福颗粒的质量。