膦甲酸钠及其制剂在国内外的研究现状与临床应用前景

膦甲酸钠为国内外目前正在大力开发的抗病毒新药.膦甲酸钠、膦甲酸三钠及膦甲酸均为同物异名,考虑到膦甲酸钠更适合于化学物质命名原则及药品命名的要求,故本文均采用膦甲酸钠这个名称.膦甲酸钠的国际非专有名为foscarnet或foscarnet sodium,基商品名为Foscavlr.

薄层扫描法测定复方鳖甲软肝片中芍药苷的含量

目的 研究复方鳖甲软肝片中芍药苷的定量方法。方法 供试品用 5 0 %乙醇冷浸 ,提取液点于硅胶G CMC薄层板上 ,以氯仿 甲醇 冰醋酸 (85∶13∶2 )为展开剂展开 ,晾干 ,喷 5 %香草醛硫酸溶液 ,在 10 5℃烘至斑点清晰 ,用玻璃板盖住 ,周围用胶布密封 ,用CS - 930型薄层扫描仪在λS=5 75nm ,λR=70 0nm下扫描。结果 本方法的平均回收率为 97.6 0 % ,RSD为 3.6 7%。结论 结果显示该方法灵敏、准确、专属性强 ,重现性好 。

4-甲氧羰基芬太尼1-位衍生物的合成及生物活性

合成了5个4-甲氧羰基芬太尼1-位衍生物,有4个化合物的分子中带有可与阿片受体发生烷化反应的官能团。镇痛试验结果表明,它们都有典型的吗啡样镇痛活性。离体组织试验结果表明,这些新化合物均作用于阿片受体,其中化合物2,4和5为新型的阿片受体不可逆配体。

HPLC法测定恩替卡韦分散片中恩替卡韦的含量

目的建立HPLC法测定恩替卡韦分散片中恩替卡韦含量的方法。方法采用HPLC梯度洗脱法测定恩替卡韦的含量,色谱柱采用C18为填充剂(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相A:水-乙腈-三氟乙酸(990∶10∶1),流动相B:水-乙腈-三氟乙酸(700∶300∶1),梯度洗脱法;检测波长254 nm;流速1.0 ml.min-1;柱温:25℃。结果恩替卡韦浓度在21～50μg.ml-1(r=0.9992)范围内线性关系良好,平均加样回收率为99.14%,RSD为0.15%。结论本方法操作简单,专属性强,重复性好,可用于恩替卡韦分散片中恩替卡韦的含量测定。

高效液相色谱法测定复方茵陈注射液中栀子苷的含量

目的 建立高效液相色谱法测定复方茵陈注射液中栀子苷的含量。方法 Microsor-MV C18(250 mm×4mm,5μm)分析柱,流动相为甲醇-水(25:75),流速为1.2 mL·min-1,检测波长为242 nm,采用外标法定量。结果 栀子苷与其他组分分离良好,其回归方程为:Y=1561.11218X+62.49955,线性范围为0.36～1.78μg,相关系数r=0.9996,平均加样回收率为98.68％(RSD=1.56％)。结论 本法简便、快速、重现性好,适用于本品之含量测定。

复方鳖甲软肝片的鉴别研究

目的 :建立复方鳖甲软肝片的鉴别方法。方法 :利用显微鉴别和薄层色谱鉴别。结果 :通过显微鉴别可鉴别出复方鳖甲软肝片中鳖甲、赤芍、三七、紫河车及冬虫夏草 5味药材 ;通过薄层色谱鉴别可检测出其中冬虫夏草、连翘、三七 3味药材。结论 :方法简便、快速、重现性好 ,可用于复方鳖甲软肝片的质量控制。

4－甲氧羰基芬太尼4－N－丙酰基衍生物作为阿片受体不可逆配体的合成与药理评价

本文合成了８个４－甲氧羰基芬太尼４－Ｎ－丙酰基衍生物，其中６个未见文献报道。通过光照甩尾测痛法测定了其镇痛活性，结果表明它们均具有典型的吗啡样镇痛作用，其中目标化合物（２），（４），（８）的镇痛强度与（Ｅｔｏｒｐｈｉｎｅ）相当，此外，对化合物（２），（４）还进行了离体组织试验，结果表明它们均为阿片受体激动剂与阿片受体不可逆配体。

恩替卡韦分散片的稳定性研究

目的研究恩替卡韦分散片在加速试验和长期试验条件下的稳定性并测算其有效期。方法在模拟市售包装条件下,通过加速试验和室温贮存18个月,参照《中国药典》附录对其性状、鉴别、分散均匀性、溶出度、有关物质、微生物限度检查及含量测定等项指标进行定期考察。结果在考察期内,各项指标均符合规定。结论本品在温度40℃、相对湿度75%条件下放置6个月或常温、相对湿度60%条件下放置18个月,药物制剂稳定,故其有效期定为18个月。

高效液相色谱法测定阿德福韦酯片中阿德福韦酯的含量

目的建立高效液相色谱法测定阿德福韦酯片中阿德福韦酯含量的方法。方法采用高效液相色谱法测定阿德福韦酯的含量,流动相:乙腈-水(含1%三乙胺,磷酸二氢钾50 mmol/L,磷酸调pH至3.0)(40∶60);检测波长:260 nm;流速:1.0 ml/min;柱温:室温。结果阿德福韦酯浓度在4.04～50.50μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为99.77%,RSD为0.24%。结论本方法操作简便,测定结果准确,重复性良好,可用于阿德福韦酯片中阿德福韦酯的含量测定。

复方黄芪颗粒的薄层色谱鉴别研究

目的 建立复方黄芪颗粒的鉴别方法。方法 利用薄层色谱鉴别。结果 通过薄层色谱鉴别可检测出其中黄芪、丹参、制何首乌及虎杖4味药材。结论 方法简便、快速、重现性好，可用于本品的质量控制。

抗病毒新药复方黄芪颗粒的剂型改造与初步疗效

目的 建立复方黄芪颗粒的新剂型。方法 根据中医药理论，通过现代药学、药剂学等技术手段，对处方及生产工艺进行优化。结果 由传统的抗病毒中药汤剂成功地转变成现代剂型--中药复方颗粒剂。结论 该剂型携带、服用方便，生产成本合理，初步临床观察显示有较高的抗乙肝病毒活性，耳反跳率低，有良好的市场发展前景。

薄层扫描法测定复方双花颗粒中绿原酸的含量

目的研究复方双花颗粒中绿原酸的定量方法。方法供试品用甲醇回流提取，提取液点于硅胶G-CMC薄层板上，以醋酸丁酯-甲酸-水-甲醇(35：1：1：13)为展开剂，展开，晾干，用玻璃板盖住，周围用胶布固定，用CS-930型薄层扫描仪在λs=328nm下扫描。结果本方法的平均回收率为101．65％，RSD为250％。结论结果显示该方法灵敏、准确、重现性好，可用于本制剂的含量测定及质量控制。

高效液相色谱法测定磷酸苦参碱注射液中苦参碱含量的研究

目的 :建立高效液相色谱法测定磷酸苦参碱注射液中苦参碱的含量 ,以定量控制本品质量。方法 :以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相 ,以乙腈 -0 .1%磷酸 ( 10 :90 )为流动相 ,流速为 1.0ml.min- 1 ,检测波长为 2 0 2nm ,采用内标法定量。结果 :苦参碱与其它组份分离良好 ,其回归方程为 :Y =1.0 0 65 4X +0 .0 0 5 617,线性范围为 1.2 65 μg .ml- 1 ～ 10 .12 g .mg .ml- 1 ,相关系数γ =0 .9999(n =5 ) ,平均加样回收率为10 0 .3 0 % (RSD =1.73 % )。结果 :分离效率高 ,操作简便 ,结果准确 ,方法灵敏 ,适用于本品的定量测定。

复方鳖甲软肝片提取工艺的优化

目的 :研究复方鳖甲软肝片的提取工艺。方法 :采用正交试验法 ,选择对提取工艺有较大影响的煎煮次数、煎煮时间、加水量及药材粒度 4因素 3水平 ,按L9(34 )正交试验表安排实验 ,以浸出收率为考察指标对提取工艺进行了筛选。结果 :以煎煮 1 5h、加水 5倍、煎煮 3次、药材用最粗粉等工艺条件作为复方鳖甲软肝片小试的最佳提取工艺条件。结论 :与中试生产结果基本吻合 。

肝得宁水蜜丸的稳定性研究

目的研究肝得宁水蜜丸在加速试验和长期试验条件下的稳定性并测算其有效期。方法根据《新药临床前研究指导原则汇编》,在模拟市售包装条件下,通过加速试验和室温贮存24个月,对其性状、含量测定等项指标进行考察。结果在考察期内,各项指标均符合规定。结论本品常温放置24个月,其质量稳定,故有效期定为24个月。

阿德福韦酯片的稳定性

目的研究阿德福韦酯片的稳定性并测算其有效期。方法根据《新药临床前研究指导原则汇编》,在模拟市售包装条件下,通过室温贮存12个月,对阿德福韦酯片的性状、含量测定等项指标进行定期考察。结果在考察期内,各项指标均符合规定。结论本品常温放置12个月,其质量稳定,故有效期定为12个月。

磷酸苦参碱注射液的薄层色谱鉴别研究

目的建立磷酸苦参碱注射液的TLC鉴别方法。方法利用薄层色谱鉴别。结果通过薄层色谱鉴别可检出注射液的主要成分。结论方法简便、快速、灵敏，可用于本品的定性质量控制。

正交试验法优选复方鳖甲软肝片煎煮提取工艺的研究

目的:应用正交试验法优选复方鳖甲软肝片的煎煮提取工艺。方法:选择对煎煮提取工艺有较大影响的煎煮次数、煎煮时间、加入量及药材粒度四因素,其中煎煮次数取二水平,其它因素均为三水平,按L9（34）正交试验表安排实验,以浸出率为考察指标评定工艺的优劣。结果:采用煎煮时间为2.0h,加水量为5倍,煎煮次数为3次,药材用最粗粉的工艺条件为佳。结论:用正交试验法优选复方鳖甲软肝片的煎煮提取工艺是可行的。

复方黄芪颗粒治疗慢性乙型肝炎60例临床研究

目的:探讨复方黄芪颗粒治疗慢性乙肝(CHB)抑制病毒复制的疗效.方法:对84例CHB患者采取分组对照治疗方法,治疗组用复方黄芪颗粒,对照组用干扰素.结果:治疗组显效率43.33%,与对照组比较,差异有显著性(P<0.05).治疗组治疗后HBeAg及HBV DNA阳性率均明显低于治疗前(P<0.05或P<0.01);HBeAg转阴率43.33%,HBV DNA转阴率44.83%,后者与对照组比较,差异有显著性(P<0.01).HBeAg-抗-HBe的血清转换率为38.46%.HBV-DNA下降102拷贝/ml以上者52.78%,血清丙氨酸转氨酶(ALT)、门冬氨酸转氨酸(AST)及胆红素(SB)均值与治疗前比较,差异有显著性(P<0.01或P<0.05).结论:复方黄芪颗粒具有较好的抑制HBV复制、改善临床症状及肝功能作用.

高效液相色谱法测定肝得宁丸中五味子甲素的含量

目的建立肝得宁丸中五味子甲素含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱:phenomenex Luna C18(5μm,250 mm×4.6 mm);流动相:乙腈-水-醋酸(64:35:1);流速:1 ml/min;检测波长:254 nm;柱温25℃。结果五味子甲素含量在0.2624～0.5248μg范围内线性关系良好,平均回收率为98.91%,相对标准偏差(RSD)为0.84%。结论该方法操作简便,准确可靠,专属性强,重复性好,可用于肝得宁丸的质量监控。