抗前列腺癌药恩杂鲁胺的研究进展

前列腺癌是中老年男性常见的癌症之一,近年来抗前列腺癌药物成为药物研发的新热点.恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗去势难治性前列腺癌(Castration-resistant Prostate cancer,CRPC)患者且效果良好,逐渐成为治疗CRPC患者的新方案.它可以阻止二氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)与雄激素受体结合,抑制前列腺癌细胞核和DNA结合.相比于第一代抗前列腺癌药物,恩杂鲁胺具有疗效更好、安全性更高、副作用更小等优点.因此,对恩杂鲁胺的药学研究具有重要意义.以"恩杂鲁胺""雄激素受体抑制剂""Enzalutamide""MDV3100"等为关键词,综合检索清华数据库、维普数据库、Pub Med、Sci Finder Scholar中有关恩杂鲁胺的研究文献,就其临床研究、合成研究、原料药的含量测定方法、药物多晶型及其剂型研究等方面进行了综述,并展望了今后的发展方向.

4-异硫氰基-2-(三氟甲基)苯甲腈的合成

先以3-三氟甲基-4-溴苯胺(Ⅱ)为原料,与亚铁氰化钾发生氰基取代反应生成3-三氟甲基-4-氰基苯胺(Ⅲ);再以水为介质、DMF为有机溶剂,化合物Ⅲ与二硫化碳反应得到中间体3-三氟甲基-4-氰基苯基二硫代甲酸盐(Ⅳ);最后在三聚氯氰的作用下脱硫得到目标产物4-异硫氰基-2-(三氟甲基)苯甲腈(Ⅰ),反应总收率70.8%。目标产物的结构经1 HNMR和HPLC确证,HPLC纯度达99.5%。

配电通信网业务断面流量分析方法

阐述了配电通信网的物理定义、组成及其重要性,分析了配电通信网承载主要业务及业务特点,提出了配电通信业务断面模型,通过分析不同业务断面的流量计算方法,为各种站点类型、不同配电分区中的流量带宽计算提供依据。文中以A+区域配电业务流量计算为例,根据业务断面模型、业务流量计算方法,分析业务流量及流量计算;最后给出不同区域配电自动化业务汇总流量,为配电通信网规划、设计提供参考。断面流量模型可以为智能配用电信息通信技术选型、带宽预测、规划设计等提供有效评估手段,为电力系统地市骨干网和配电通信网的规划建设提供参考。

电力系统两阶段紧急切负荷控制智能预决策

电力系统仿真分析是安全稳定控制领域重要技术,可以用于制定与校验紧急控制措施。传统的人工分析仿真数据以决策紧急控制措施的工作模式严重依赖专家经验,在应用于复杂大电网时显得耗时耗力。该文提出一种两阶段紧急切负荷控制智能预决策方法,第一阶段决策切负荷点,第二阶段决策切负荷量。首先基于仿真数据,区分3种电压失稳模式:纯电压失稳、耦合电压失稳和混合电压失稳,分别采用不同的负荷筛选方法;然后基于轻量级梯度提升机算法,根据仿真数据直接预估系统恢复稳定所需的切负荷总量,按负荷排序进行分配。结合暂稳仿真校验控制措施的有效性,调整决策量。以我国东北电网为例进行仿真研究,验证了在大电网紧急控制措施制定时,所提两阶段智能决策方法相比完全迭代试凑方法在有效性、快速性和准确性方面的优势。

双臂大环稀土配合物的合成及其生物活性

为进一步发展新型Robson大环配合物体系,在三价铒离子的存在下,用2,6-二甲酰基-4-甲基苯酚和三(3-氨基丙基)胺(trpn)通过[2+2]模板缩合反应直接合成了一个新型的双臂大环单核稀土铒配合物,通过物理方法对其进行了结构表征,用凝胶电泳实验和抗菌实验初步考察了配合物的生物活性.电喷雾质谱研究表明:配合物为[2+2]缩合反应生成的单核结构.凝胶电泳实验研究表明:标题配合物能将DNA切割成环形缺刻型DNA,并以插入方式与相DNA结合;同时抑菌毒性实验证实了配合物对大肠杆菌也有一定的抑制作用.

大环与多吡啶混配稀土三元配合物的合成与性质

Robson大环希夫碱配合物通常以金属离子为模板一步合成得到,获得了大量发展和广泛应用.为进一步拓展混配的大环希夫碱配合物体系并研究其特殊性质和用途,以三价铽离子为模板离子,用2,6-二甲酰基-4-甲基苯酚和2-羟基-1,3-丙二胺进行[2+2]模板缩合反应,并在反应条件下加入取代的三联吡啶配体一步法直接合成了一个新型的大环与三联吡啶混配单核稀土铽配合物,用红外光谱和电喷雾质谱等物理方法进行了结构表征.电喷雾质谱研究表明:配合物为[2+2]缩合反应生成的单核结构并存在大环配体和三联吡啶混配的结构单元.凝胶电泳实验和抗菌实验证明了目标配合物对质粒DNA p BR322具有一定的切割活性,同时对大肠杆菌也有一定的抑制作用.

基于知识融合和深度强化学习的智能紧急切机决策

紧急控制是在严重故障后维持电力系统暂态安全稳定的重要手段。目前常用的“人在环路”离线紧急控制决策制定方式存在效率不高、严重依赖专家经验等问题,该文提出一种基于知识融合和深度强化学习(deep reinforcement learning,DRL)的智能紧急切机决策制定方法。首先,构建基于DRL的紧急切机决策制定框架。然后,在智能体处理多个发电机决策时,由于产生的高维决策空间使得智能体训练困难,提出决策空间压缩和应用分支竞争Q(branching dueling Q,BDQ)网络的两种解决方法。接着,为了进一步提高智能体的探索效率和决策质量,在智能体训练中融合紧急切机控制相关知识经验。最后,在10机39节点系统中的仿真结果表明,所提方法可以在多发电机决策时快速给出有效的紧急切机决策,应用BDQ网络比决策空间压缩的决策性能更好,知识融合策略可引导智能体减少无效决策探索从而提升决策性能。

“落榜生”是否有春天?

近日,马云写给高考失意考生的一封信引起广泛转发,他说,＂我想你这几天肯定很失落,我理解!因为我有过两次同样的经历。＂他还说,＂我们的运气不是在考试中,我们的运气一定是在其他地方!只是我们还没有找到。＂正如马云所说,伴随着高考录取工作的推进,广大考生呈现出几家欢乐几家愁的局面。上线被录取了的考生喜气洋洋,憧憬着大学的美好生活。

脏纸编码的多用户MIMO-OFDM系统中的比例公平算法

针对脏纸编码的多用户MIMO-正交频分复用(OFDM)系统,提出了一种新的自适应资源分配算法。算法采用了邻域搜索的方式,在保证用户间速率比例公平的前提下使系统吞吐量最大化,获得了系统吞吐量和用户间公平性的良好折中。仿真结果表明,该算法在系统吞吐量损失较小的情况下,很好地满足了用户间速率的比例公平要求。

脏纸编码的多用户MIMO-OFDM系统中基于纳什公平的资源分配算法

MIMO-OFDM技术是实现大容量无线数据传输的一项关键技术。多用户系统中,在最大化系统资源利用率的同时保证用户间资源分配的公平性是系统设计的一个重要问题。该文首先分析了MIMO系统中最大化吞吐量的一种实现方式——脏纸编码(DPC),然后基于纳什公平性准则提出了一种用于DPC的多用户MIMO-OFDM系统中的自适应资源分配算法。仿真结果表明,该算法在损失较小系统吞吐量的前提下,很好地保证了用户间资源分配的公平性。

基于双Q学习的考虑暂态稳定约束的电网薄弱线路辨识

为了辨识故障后对电网暂态稳定性影响较大的薄弱线路,提出一种基于双Q学习(double Q-learning,DQL)的考虑暂态稳定约束的电网薄弱线路辨识方法。首先,将电网薄弱线路辨识问题转化成马尔克夫决策过程。接着,利用DQL智能体结合电网时域暂态仿真计算,通过强化学习筛选出容易导致电网失稳的切线故障。最后,提出线路薄弱度指标,计算得到考虑暂态稳定约束的电网薄弱线路。所采用的DQL在Q学习的基础上增加了Q目标表,实现切线故障选择与评估的分离,并采用优先级采样的经验回放机制,能提升算法的稳定性与训练速度。10机39节点和16机68节点系统的仿真结果都表明,所提基于DQL算法的薄弱线路辨识方法,能通过较少的仿真次数,有效地辨识出考虑系统暂态安全稳定约束的薄弱线路。

基于模糊神经网络的配电网无线通信系统性能评估方法

针对配电网通信系统建设过程中通信技术选型不明确的问题,提出一种基于模糊人工神经网络的配电网无线通信网络性能评估方法。定义适应配电业务传输的通信性能评估指标体系,针对各个指标定义模糊处理函数,对指标进行模糊归一化处理。以配电业务需求训练配电业务神经网络模型,将各类无线通信方式的指标数据输入训练后的模糊神经网络模型中,获得各类无线通信方式在该配电业务需求下的通信性能。根据评估结果,选择最合适该配电业务的无线通信技术。最后以苏州工业园区配电通信网络为评估对象验证了该方法的有效性和合理性。

紫色土丘陵区土地整理与可持续发展研究——以重庆市铜梁县为例

利用GIS软件综合处理研究区大量与土地利用相关的基础数据,分析土地开发整理的背景与条件,调查测算土地整理、复垦和开发潜力,针对紫色土丘陵区土地资源利用的现状及特点,从多方面探讨了土地整理的迫切性。依据经济、社会、生态相统一的目标,划定土地开发整理区,确定土地开发整理的方向及重点。提出了紫色土丘陵区土地可持续利用的对策。

基于数据驱动的背靠背柔性直流自适应广域阻尼控制

针对大型互联电网中可能存在的低频振荡问题,提出一种基于数据驱动的背靠背柔性直流输电系统自适应广域阻尼控制器(adaptive wide-area damping controller,A-WADC)。该A-WADC选取广域测量信号作为输入,同时调节柔性直流输电的有功和无功控制环。为了适应系统运行状态变化,采用基于数据驱动的目标表示的启发式动态规划算法进行控制器设计,无需受控系统的数学模型,仅根据系统输入输出数据信息便能设计控制器。此外,设计自适应时滞补偿器以有效补偿广域信号中存在的通讯时滞。以含背靠背柔性直流输电系统的实际电网等值简化模型为例进行仿真研究,仿真结果验证所提A-WADC在不同运行工况和不同通讯时滞下,均能有效抑制系统的低频振荡,改善系统的暂态稳定性。

适用于背靠背柔性直流输电的双环附加频率控制

通过背靠背柔性直流输电(BTB-VSC-HVDC)实现异步互联的2个交流系统之间缺乏相互支援的能力,使得各交流系统的频率响应特性下降。为了应对该问题,在理论分析柔性直流输电系统实施附加频率控制(SFC)的可行性的基础上,提出了一种适用于BTB-VSC-HVDC系统的双环SFC策略,使未受扰动端系统参与受扰动端系统的频率响应,实现两端交流系统的相互频率支撑。所提双环SFC策略中,通过在定有功功率控制环上增加频率-有功附加控制为受扰动系统提供频率支撑,改善频率响应的稳态特性;通过在定无功功率控制环上增加频率-无功附加控制以提供虚拟惯量支撑,改善频率响应的暂态特性。分别在含BTB-VSCHVDC的4机2区域系统和含有渝鄂BTB-VSC-HVDC的实际电网等值简化模型中进行仿真研究,仿真结果验证了所提双环SFC策略能有效地改善受扰动系统频率响应过程的暂态与稳态特性。

考虑双向随机通信时滞补偿的自适应广域协调阻尼控制

以强随机性的风力、光伏为代表的新能源大规模接入电力系统,可能导致系统的区间低频振荡问题变得更为严重,从而影响电力系统的安全稳定运行。提出一种基于目标表示启发式动态规划算法(goalrepresentationheuristic dynamic programming,GrHDP)的自适应广域协调阻尼控制器(adaptivewide-areacoordinateddampingcontroller,A-WACDC),通过协调风电场与光伏电站的附加无功功率控制信号,抑制系统中多模态的弱阻尼区间低频振荡,提高系统暂态稳定性。A-WACDC的设计不需要系统详细数学模型,且本身具有自适应学习能力,能灵活适应系统不同的运行状态变化。此外,考虑到A-WACDC输入与输出信号通道的双向随机通信时滞对控制效果的影响,提出了一种改进型自适应时滞补偿器(improved adaptive delay compensator,IADC)来应对双向广域信号中一定范围内的随机时滞。以含风机与光伏模型的新英格兰10机39节点系统为例进行了仿真验证,仿真结果表明,A-WACDC能够灵活地适应系统不同运行工况,有效抑制系统多模态的区间低频振荡,且所提出的IADC具有良好的随机时滞补偿能力。

230MHz电力无线通信信号在高层居民楼电竖井中的传播特性研究

针对授权的电力系统230 MHz频段,对高层居民楼电竖井内无线传播信道特性进行研究。在仿真软件中建立应用场景模型,提出射线追踪与室内几何散射模型相结合的方法,对无线信号传播路径、到达角、信号强度等进行仿真计算,分析无线信号通过不同数量楼层时的传播特性,并在实际居民楼中对无线信号传播特性进行试验。对比结果表明,仿真结果与实测结果具有很强的关联性,每层楼平均传播衰减8 d B,最大均方根时延扩展17.28 ns。传播特性研究结果为在高层居民楼电竖井中部署230 MHz电力无线通信网络并进行网络性能优化提供了参考。

基于干扰温度的无线频谱共享方法

针对电力无线专用通信系统的频谱聚合技术,本文研究频谱共享后认知系统对授权系统的同频干扰问题,通过设置干扰温度限抑制授权系统的同频干扰。基于测量站点与认知系统间的交互信息种类,提出三种迭代算法依次降低每个子载波的干扰温度,仿真结果表明本文所提算法均能满足设计要求。

一种基于QoS的智能电力通信业务差分调度机制

为保障智能电力通信业务差异化的服务质量(Quality of service,QoS)要求,该文首先考虑了传输中断和紧急数据传输对业务造成的影响,并建立了基于认知无线电的QoS优先级模型。提出了一种基于QoS的智能电力通信业务差分调度机制。该机制通过引入神经网络以优化传输机制,从而使系统平均时延最小。仿真结果表明,该文提出的差分调度机制保障了高优先级次要用户的低传输时延,同时将紧急数据的传输时延也限制在了很低的范围内,保障了各类智能电力通信业务的QoS要求。

思接千载 神与物游—浅谈作文俐新之想象作文

创新是写作的灵魂，作文创新倍受人们关注，作文创新的途径很多，笔者认为想象作文是通向作文创新之路的一条捷径，本文拟从高考想象作文题谈起，邀请赛一个想象作文能力的培养问题。