N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯的合成

在室温条件下 ,氨基酸甲酯和 2 三氯乙酰基吡咯经酰基化反应 ,以 80 3 %～ 95 6%的产率合成了系列N ( 2 吡咯甲酰基 )氨基酸甲酯 ,通过1HNMR ,IR ,MS和元素分析对其结构进行了表征 .

山海绵Mycale parishi化学成分研究

对采自南中国海的山海绵Mycaleparishi化学成分进行研究 ,从中分离鉴定了 3个生物碱 :5 甲基 1 (2 脱氧 β D 呋喃核糖 ) 2 ,4 (1H) 嘧啶二酮 (Ⅰ )、尿嘧啶 (Ⅱ )、N 2 羟基 1 羟甲基 3 十七烯基 二十五脂肪酸酰胺(Ⅲ ) ,其中化合物Ⅲ未见文献报道。

Aldisin及其衍生物的合成和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

以三氯氧磷为环化试剂,回流状态下,N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经分子内酰化环化反应,合成了吡咯[2,3-c]氮杂二酮稠环化合物Aldisin及其衍生物1-Methylaldisin和3-Bromoaldisin,通过1HNMR,13CNMR,IR,FABMS和元素分析对其结构进行了表征.以X射线衍射法研究了3-Methylaldisin的晶体结构.测定了三个化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.

L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯的合成

2-三氯乙酰基吡咯（Ⅰ）与L-缬氨酸甲酯（Ⅱa）或L-苯丙氨酸甲酯（Ⅱb）在n（Ⅰ）：n（Ⅱ）=1：1，乙腈为溶剂，室温反应10-13h条件下，合成了系列标题化合物（Ⅲ），摩尔收率为71．3％-90．8％。通过元素分析、^1HNMR、IR和MS对产物结构进行了表征，培养了N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯（Ⅲg）的单晶，并通过单晶X射线衍射分析研究了晶体结构。初步活性实验表明，部分目标产物对猪霍乱沙门氏菌、藤黄微球菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌有抑制作用，其中化合物Ⅲg对粪链球菌的最小抑制质量浓度（MIC）为0．078mg／mL。

N-(溴代-2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯的合成

在室温条件下,2-三氯乙酰基吡咯经溴代反应,再与氨基酸甲酯反应得到一系列N-(溴代-2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯,收率为64.8%～92.2%.通过元素分析,1HNMR,IR和MS对产物结构进行了表征,培养了N-(1-甲基-4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)甘氨酸甲酯的单晶并进行单晶X射线衍射分析.初步活性试验表明,目标产物对金黄色葡萄球菌、粪链球菌等五种细菌有一定的抑制作用.

β-酞酰亚胺基-α-甲基丙酸甲酯的结构分析

为研究取代基对Michael式加成反应的影响 ,在相转移催化条件下酞酰亚胺与α_甲基丙烯酸甲酯进行加成反应 ,通过 1HNMR、IR、MS和元素分析对产物结构进行分析 ,确证其为 β_酞酰亚胺基_α_甲基丙酸甲酯 ;分析了所形成的手性碳结构对邻位亚甲基核磁共振氢谱的影响 ,并提出了产物分子的碎裂机理。

N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯的合成

以2-吡咯甲酸为原料,经酰氯化反应生成2-吡咯甲酰氯(III),III再与α-氨基酸甲酯(II)在n(III)∶n(II)=1∶1,二氯甲烷为溶剂,室温反应4h,合成了3个N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯(I),摩尔收率为79 5%～95 6%.通过1HNMR、13CNMR、IR、MS和元素分析对其进行了表征.

相转移催化合成β-酞酰亚胺基丙腈(英文)

用固 液相转移催化法 ,以酞酰亚胺和丙烯腈为原料 ,无水K2 CO3为催化剂 ,经Michael反应合成了 β 酞酰亚胺基丙腈 ,并研究了不同条件下的反应结果。实验表明 ,利用Michael反应在温和条件下可获得较高产率的产物 。

N-(3-吲哚甲酰基)-β-丙氨酸甲酯的合成和表征

以吲哚为原料,与Cl3CCOCl在n(吲哚)∶n(Cl3CCOCl)=1∶1 1,乙醚为溶剂,室温反应2h条件下,制得3 三氯乙酰基吲哚(Ⅱ),Ⅱ再与β 丙氨酸甲酯(Ⅰ)进行缩合,条件为:乙腈为溶剂,n(3 三氯乙酰基吲哚)∶n(β 丙氨酸甲酯)=1∶1,室温反应16h,合成了标题产物(Ⅲ),摩尔总收率为62 9%。通过1HNMR,IR,MS和元素分析表征了产物的结构。

β-酞酰亚胺基丙酸乙酯的合成研究

采用相转移催化法 ,以 1,4 加成反应合成了 β 酞酰亚胺基丙酸乙酯。通过正交实验法 ,筛选出最佳反应条件为n(酞酰亚胺 )∶n(丙烯酸乙酯 )∶n(碳酸钾 ) =1∶1.8∶0 .2 5 ,1.7mL甲苯 /1g酞酰亚胺 ,0 .0 68g四丁基溴化铵 /1g酞酰亚胺 ,反应温度 94～ 96℃ ,反应时间 60min。在此条件下 ,产率 95 .3 %。

β-酞酰亚胺基丙酸甲酯的新合成方法

采用相转移催化法 ,以Michael反应合成了 β 酞酰亚胺基丙酸甲酯。通过正交试验法 ,筛选出最佳反应条件为n(酞酰亚胺 )∶n(丙烯酸甲酯 )∶n(碳酸钾 ) =1∶1.5∶0 .2 5 ,反应温度 88～ 92℃ ,反应时间 10 0min。在此条件下 ,产率 93.8%。

吡咯并[2,3-c]氮杂-4,8-二酮衍生物的合成

将N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯(Ⅲ)与卤代烃经烷基化反应得到的产物水解,得到N-(1-烷基-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸(Ⅱa～Ⅱc),收率84.7%～91.2%;以化合物Ⅱ为原料,在多聚磷酸-P2O5作用下,经分子内环化反应合成了标题化合物1-烷基-6,7-二氢-1H,5H-吡咯并[2,3-c]氮杂-4,8-二酮(Ⅰa～Ⅰc),收率69.1%～77.2%。3步反应总收率为61.8%～69.1%。测定了3个标题化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。

有机合成实验的绿色化学探索

在有机合成实验教学中,通过优选实验项目、设计实验体系及改进实验方法等手段,达到节约环保、减少物料的使用与排放、在实验过程中引导学生树立绿色化学思想观念和增强环境保护意识的目的。

2,3-Dibromoaldisin的合成和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

以三氯氧磷为环化试剂,回流状态下,N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经分子内酰化环化反应,合成了生物活性化合物2,3-dibromoaldisin。其结构经1HNMR1、3CNMR、IR、FABMS和元素分析确证。测定了该化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。

微波辐射法合成β-酞酰亚胺基丙酸酯(丙腈)

微波作用下,以四丁基溴化铵为相转移催化剂,无水K2CO3为碱性催化剂,酞酰亚胺与丙烯酸酯(丙烯腈)以Michael 反应合成了β-酞酰亚胺基丙酸酯(丙腈),反应在10-20min内完成,为酞酰亚胺N-烃基化反应提供了一种新方法。

相转移催化合成N-取代酞酰亚胺衍生物

研究了相转移催化条件下,酞酰亚胺与α＿位有吸电子基团的含活泼双键化合物的Michael加成反应,应用这一有效方法合成了N＿取代酞酰亚胺构建单元,例如β＿酞酰亚胺基丙酸丁酯、β＿(4＿硝基酞酰亚胺基)丙腈等8个化合物。并用IR、EA和1HNMR等方法对产物结构进行表征。

β—（4—硝基酞酰亚胺基）丙酸酯的合成及其IR和^1H—NMR研究

采用相转移催化法 ,以 Michael加成反应合成了 β- ( 4 -硝基酞酰亚胺基 )丙酸酯 。

β-邻苯二甲酰亚胺基丙醛缩乙二醇的新合成方法

以四丁基溴化铵为相转移催化剂,无水K2CO3为碱性催化剂,邻苯二甲酰亚胺与β溴代丙醛缩乙二醇经Gabriel反应合成了标题化合物。在邻苯二甲酰亚胺与β溴代乙二醇缩丙醛的物质的量比为1.1∶1,反应温度100～103℃,反应时间3.5h,在此条件下,收率达95.9%。

网胰藻Hydroclathrus clathratus的化学成分研究

报道从中国南海网胰藻Hydroclathrusclathratus中分离得到 3个单体化合物 ,经过MS ,IR ,1HNMR ,13 CNMR (DEPT) ,HMQC和HMBC等波谱技术鉴定为 :( 6R ,7aS) 6 羟基 4,4,7a 三甲基 2 ,4,5 ,6,7,7a 六氢苯并呋喃 2 酮 ( 1) ,1 ( 2 脱氧 β D 呋喃核糖 ) 5 甲基 1,2 ,3 ,4 四氢嘧啶 2 ,4 二酮 ( 2 ) ,尿嘧啶 ( 3 ) ,并通过X射线单晶衍射实验确定化合物 1的立体结构 ,其中化合物 1是首次从自然界中分离得到 .

信息技术与有机化学课程整合的探索

信息技术与课程的整合是实现'学生为主体、教师为主导'的'双主'教学模式的重要途径.本文从多媒体课件的开发、网络课程的制作和新型教学模式的探索三个方面进行有机化学课程教学改革的实践,实现信息技术与有机化学课程的整合.