索拉非尼无定形体系结晶动力学稳定性评价及结晶抑制剂筛选

目的制备索拉非尼无定形体系,评价其结晶动力学稳定性,探讨聚合物对无定形的抑制结晶效应。方法旋转蒸发法制备索拉非尼无定形态,非等温多速率差式扫描量热分析法研究无定形形成能力和结晶动力学稳定性,溶解度和体外溶出实验考察聚合物对无定形的抑制结晶效应。结果动力学脆性指数48,玻璃化转变温度与熔融温度之比0.8,降低结晶温度0.51,结晶活化能152.15 kJ·mol^(-1),Avrami指数约为2,含有50μg·mL^(-1)甲基纤维素M450溶液,无定形体系溶解度与累积溶出度分别提高1.43和2.17倍。结论索拉非尼无定形具有较高的动力学稳定性,甲基纤维素可延长无定形体系过饱和时间。

双嘧达莫无定形药物体系动力学稳定性评价

目的本研究制备双嘧达莫无定形药物体系,并研究其晶化动力学稳定性和热分解动力学稳定性。方法通过熔融-冷却-复融的方法成功制备了双嘧达莫无定形药物体系,并用粉末X-射线衍射(PXRD)和温度调制差式扫描量热(TMDSC)进行了表征,高效液相色谱(HPLC)及氢核磁(1HNMR)技术对样品进行了纯度分析及结构确证。采用动态差示扫描量热分析方法研究样品的非等温晶化动力学性质,采用多速率无模型方法评估样品热分解动力学稳定性,并对其贮存有效期进行推断。结果双嘧达莫晶化机理为三维生长的体积析晶,热分解机理函数为G(a)=[-ln(1-a)]^(3/4),属于随机成核和随后生长机理(n=3/4),贮存有效期约为4~5年。结论双嘧达莫无定形药物体系容易晶化,但热稳定性较高。本研究为双嘧达莫无定形药物体系的进一步临床应用提供理论基础,也为其它无定形药物体系动力学稳定性研究提供参考。

双嘧达莫低共熔药物体系的筛选、表征及性质评价

采用双组分二元相图分析方法筛选难溶性药物双嘧达莫的低共熔体系,采用差示扫描量热法(DSC)、粉末X线衍射(PXRD)及傅里叶变换红外光谱(FTIR)技术对低共熔体系进行表征,测定低共熔体系中双嘧达莫的溶解度和溶出度等特性参数,并采用荧光淬灭和相溶解度法研究低共熔体系的增溶机制.结果表明:双嘧达莫与烟酰胺形成“V”型二元相图且具有单一熔点,证明二者形成了低共熔体系.该体系提高了双嘧达莫的溶解度和溶出速率,荧光光谱表明此体系中双嘧达莫与烟酰胺之间存在络合效应,相溶解度结果进一步说明二者之间形成了可溶性络合物,且物质的量比为1∶1,25、37℃时的络合常数分别为150.22、85.14 L/mol,该络合反应为吸热反应,升温不利于二者的络合.

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果

目的:用羟丙基β环糊精包合作用增加齐墩果酸的溶解度。方法:通过测定齐墩果酸在不同浓度羟丙基β环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线。结果:相溶解度曲线为AL型。结论:由实验结果表明羟丙基β环糊精对齐墩果酸有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础。

血清钙的甲基百里香酚蓝测定法

本文以甲基百里香酚蓝为显色剂，利用等吸收双波长消去法测定血清钙含量。测定波长为６１３．７ｎｍ，参比波长为５９０．０ｎｍ，本法不用加掩蔽剂即可消除镁的干扰。血清中钙的平均回收率和相对标准偏差分别为９８．９８％和０．８１％。本法与滴定法比较，快速、简便、结果准确，适用于临床生化检验。

羟丙基-β-环糊精对双苯氟嗪包合作用的热力学研究

The inclusion complexes formation of dipfluzine(DF)with hydroxpropy-β-cyclodextrin(HP-β-CD)in aqueous solution was investigated by the phase-solubility method.With the increase of HP-β-CD concentration in aqueous sloutions,the solubility of DF increased linearly,which showed typical AL-type phase solubility diagram.The molar ratio of the DF-HP-β-CD complex was 1∶1.The effect of temperature on the reaction was studied through thermodynamics.The apparent stability constants of inclusion reation were determined.Thermodynamic parameters during the inclusion process were as follows: △rH=30.58 kJ·mol-1,△rS=158.8 J·mol-1·K-1,△rG<0.The complex process was endothermic and spontaneous.With the increase of temperature,the tendency of spontaneous reaction increased.

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对格列齐特的增溶效果

通过测定格列齐特在不同浓度羟丙基 β 环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线,得到相溶解度曲线为As型,由实验结果表明羟丙基 β 环糊精对格列齐特有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础。

双苯氟嗪盐酸盐和苯甲酸的共晶制备和谱学分析

药物共晶是改善药物活性成分(API)的物理化学特性的新技术和新思维,具有很大的应用潜力。本实验采用研磨法制备了双苯氟嗪盐酸盐(DF-HCl)和苯甲酸的共晶,应用红外光谱(IR)、拉曼光谱(Raman)、差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)和太赫兹光谱(THz)对共晶进行了表征。结果表明:双苯氟嗪盐酸盐与苯甲酸之间形成共晶分子,太赫兹谱的研究进一步表明两种分子之间有氢键形成。

双波长吸光光度法同时测定血清中钙和镁

血清中钙和镁与人的健康密切相关,由于性质接近,又往往共存,给分析带来一定的困难.钙和镁同时测定报道不多,常用原子吸收光度法,虽灵敏可靠,但仪器昂贵.本法可同时测定血清中钙和镁,无需分离和加掩蔽剂,方法简便、快速、结果可靠.甲基百里香酚蓝(MTB)是一种优良的金属络合染料,在碱性条件下只与钙、镁离子呈色.本文利用等吸收双波长消去法,在选定的两波长处,干扰组分具有相等的吸光度,钙、镁混合物吸光度的差值△A只与待测组分的浓度成正比,由此可计算待测组分的浓度.1试验部分1.

氟康唑脂质体的制备工艺研究

目的:优化氟康唑脂质体制备工艺条件,建立氟康唑脂质体包封率的测定方法,考察脂质体形态、粒径、pH值、稳定性。方法:用薄膜-超声法制备氟康唑脂质体,用葡聚糖凝胶柱分离-紫外分光光度法测定氟康唑脂质体包封率,以包封率为指标,应用正交试验法优选最佳制备工艺。结果:制得的氟康唑脂质体为球状或近球状的囊泡,平均粒径463 nm,包封率为35.06%,pH值为6.53。结论:经优选得到的氟康唑脂质体处方合理、工艺可行,用葡聚糖凝胶柱分离-紫外分光光度法可用于测定氟康唑脂质体的包封率,该方法重复性好、简便易行。

不同覆草处理对兰州百合生长发育及根系土壤理化性质的影响

为研究不同覆草处理对兰州百合生长发育及根系土壤理化性质的影响,以期改善兰州百合生长环境,保护这一特有物种,以山丹类兰州百合幼苗为试材,通过单因素完全随机设计法,设计对照处理与试验处理2组方案,其中对照处理(T_(1))设置覆盖白车轴草+沙土,试验处理(T_(2))设置覆盖白车轴草+蚯蚓粪,比较T_(1)、T_(2)处理对兰州百合各项生长指标及根系土壤理化性质的影响。结果表明,在T_(1)、T_(2)处理下,兰州百合株高、茎粗、横径、根数呈显著性差异(<0.05),其中T_(1)处理株高、茎粗较T_(2)处理增加了1.98%、0.57%;T_(2)处理横径、根数较T_(1)处理兰州百合增加了1.15%、10.20%;T_(2)处理对土壤中的有机质、全氮、全磷、碱解氮、速效钾、速效磷养分含量、pH值和EC值都有明显的提高,其中碱解氮的含量提高最明显,增加了43.20%。综上,相比于T_(1)处理,T_(2)栽培模式可有效改善兰州百合根际土壤质量,促进兰州百合生长。

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的 :制备桂利嗪 羟丙基 β 环糊精包合物并对其加以鉴定。 方法 :采用饱和溶液法制备桂利嗪 羟丙基 β 环糊精包合物 ,并通过红外光谱、紫外光谱、薄层色谱、熔点等方法对包合物进行鉴定。结果 :桂利嗪与羟丙基 β 环糊精已形成包合物。包合物主、客分子之比为 1∶1。结论 :羟丙基 β 环糊精可使桂利嗪在水中的溶解度增大2 2 .4倍。

CPA-矩阵法测定舒尔芬片剂中两组分的含量

本文采用ＣＰＡ－矩阵法不经分离同时测定舒尔芬片剂中双氯芬酸钠和磷酸可待因的含量。计算程序用ＢＡＳＩＣ语言编制。双氯芬酸钠和磷酸可待因的平均回收率及ＲＳＤ分别为９９．８５％，０．４６％和９９．８０％，０．５０％。方法简便、快速。

间尼索地平与羟丙基-β-环糊精包合物的热力学研究

目的:研究不同摩尔浓度的羟丙基-β-环糊精水溶液对间尼索地平溶解度的影响,采用热力学方法研究温度对包合反应的影响,测定包合反应的表观稳定常数。方法:采用相溶解度法进行研究。结果:间尼索地平溶解度随羟丙基-β-环糊精浓度的增加而呈线性增加。包合物的热力学参数为△H=25.70kJ·mol-1,△S=144.2J·mol-1·K-1,且不同温度下的△G均小于零。结论:羟丙基-β-环糊精可以提高间尼索地平的溶解度,相溶解度曲线属AL型,羟丙基-β-环糊精与间尼索地平形成摩尔比为1∶1的包合物。包合反应为吸热反应,△G随温度的升高负值增大,说明温度升高,形成包合物的自发倾向增大。

一维Theta-神经元网络中规则单放电行波解的进一步讨论

对一维theta-神经元网络中规则单放电行波解做进一步讨论,得出当细胞之间的耦合作用时间延长后,单放电行波解的存在性,并通过数值模拟对理论加以验证.

β-环糊精对格列齐特药物的包合作用

目的研究格列齐特 β 环糊精包合物的制备方法及包合物的增溶效果。 方法采用逆向搅拌法制备格列齐特 β 环糊精包合物 ,用紫外分光光度法测定格列齐特、包合物的溶解度。 结果经差示扫描量热分析、紫外光谱、薄层色谱等方法证明 ,格列齐特和 β 环糊精已形成包合物。 结论由测定包合物溶解度结果可知格列齐特 β 环糊精包合物可使格列齐特溶解度提高 4 .3倍。

桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的制备及体外溶出实验

目的:应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法:采用溶剂-熔融法制备桂利嗪-聚乙二醇(PEG6000)固体分散体,并进行体外溶出度研究。结果:桂利嗪-聚乙二醇固体分散体的水中溶解度和体外溶出度高于原药,且载体加入量越大,溶出越快;比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论:本实验所制备的桂利嗪-聚乙二醇固体分散体能加速体外溶出和增大溶解度。

激活课堂提高学生学习兴趣

无机化学是药学及相关专业学生的一门重要专业基础课。总结以创新型人才培养为目标,采取内容激趣、方法激趣、教学方式激趣和评价激趣法激活课堂的主要措施,充分发挥学生在学习中的主体作用。

应用计算药学测定复方氯唑沙宗片剂中两组分的含量

目的：研究复方氯唑沙宗片剂中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的含量测定方法。方法：同时采用ＣＰＡ矩阵法（简称ＣＰＡ法）和多波长线性回归法（简称ＷＭＬ法）测定复方氯唑沙宗片剂中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的含量。并应用计算药学中ＢＡＳＩＣ语言编制计算程序。结果：ＣＰＡ法的氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的平均回收率和ＲＳＤ分别为９９．８３％，０．１２％，９９．８７％，０．１４％；ＷＭＬ法的氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的平均回收率和ＲＳＤ分别为９８．６７％，０．３４％；１００．０５％，０．３１％（ｎ＝５）。结论：两种方法同时测定两组分的含量，方法简便易行、快速，测定结果可相互校验对比。

扰动对一维Theta-神经元网络中规则单放电行波解影响的进一步讨论

在一维Theta-神经元网络中规则单放电行波解存在的基础上,通过对细胞之间耦合网输入形式加以扰动和噪音两方面进一步讨论了扰动对规则单放电行波解的影响,并通过数值模拟对理论加以验证。