吡啶联喹唑啉酮衍生物的设计、合成与抗菌活性研究

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了14个结构新颖的吡啶联喹唑啉酮类衍生物。所有化合物经1H NMR、13 C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构。初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae pv.actinidae,Psa)和玉米纹枯病菌(Rhizoctonia solani,Rs)均表现出一定的抑制活性。其中化合物2-([3,3′-联吡啶]-5-基)-6-氯-3,8-二甲基喹唑啉-4(3 H)-酮(3m)对Rs的抑制活性可达(51.8%)。

2-氟-5-氯-3,4-二溴硝基苯的合成及晶体结构研究

邻二卤代苯是医药化工等领域的一类重要中间体,研究邻二卤代苯的高效合成方法具有重要的意义。采用一步反应制备目标化合物并研究其晶体结构。以2-氟-5-氯硝基苯为原料,经二溴海因溴代得到目标化合物。对合成条件进行了优化,考察了二溴海因的用量、滴加条件及反应温度对反应的影响,最终得到了较优的反应条件,反应总产率达到54.2%。其结构经~1HNMR和X-射线单晶衍射确证。方法操作简便,能一步制得邻二卤代苯中间体,适合工业化生产。

含二氟甲氧基苯硼酸类化合物的制备工艺研究

二氟甲氧基芳香硼酸类化合物是一种重要的药物中间体,已报道的合成方法收率较低且操作繁琐,不适合工业化生产。本文设计了一条新的合成路线,以取代苯酚为起始原料,经取代、水解等反应得到了目标化合物,产物结构经^(1)H NMR、MS、IR确证。该方法原料便宜易得、反应条件温和、操作简单且总收率较高。