黄芩苷及三七总皂苷配伍脑脊液药代动力学研究

目的建立大鼠脑脊液中黄芩苷的HPLC-MS/MS测定方法,研究黄芩苷及配伍三七总皂苷的大鼠脑脊液药代动力学变化。方法大鼠尾静脉注射黄芩苷和黄芩苷-三七总皂苷配伍溶液,采集脑脊液样品,利用LC-MS/MS测定脑脊液中黄芩苷的含量。色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈:1 mmol·L-1乙酸铵(含0.1%甲酸):0.1%氨水梯度洗脱;质谱检测离子为m/z 445/269(黄芩苷[M-1]-),m/z 237/194(卡马西平[M+1]+)。结果在5～200μg·L-1范围内,黄芩苷与内标卡马西平的峰面积比值与浓度的线性关系良好,回收率为87.15%～92.73%。黄芩苷在单独给药组和三七总皂苷配伍组的药代动力学参数分别为:Cmax为(189.67±20.13)、(237.00±51.86)μg·L-1,AUC0-t为(6612.96±1023.65)、(5466.63±267.06)μg·min·L-1,AUC0-∞为(6930.43±1060.41)、(5682.13±412.79)μg·min·L-1,T12为(108.84±45.67)、(102.54±38.37)min,CL为(15.39±2.60)、(18.32±0.88)L·min-1·kg-1。结论建立的HPLC-MS/MS测定方法能够准确灵敏地测定脑脊液中的黄芩苷。黄芩苷能够透过血脑屏障进入大鼠脑脊液,合用三七总皂苷后黄芩苷的药代动力学参数无明显变化,说明三七总皂苷对黄芩苷的脑脊液代谢没有明显影响。

Discovery Studio软件在分析中药成分透过血脑屏障中的应用

血脑屏障是药物能否进入脑组织发挥作用的重要屏障。中药有效成分的结构与其透过血脑屏障的能力有一定的关系。Discovery Studio软件对非糖苷类成分通过血脑屏障的分析结果与文献报道基本吻合,而对糖苷类成分则无法准确预测。

中药枸骨叶的化学成分研究

目的:对中药枸骨叶的化学成分进行研究。方法:采用溶剂提取和柱层析色谱分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果:分离并鉴定了6个化合物:七叶内酯(1)、槲皮素(2)、异鼠李素(3)、金丝桃苷(4)、3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖-28-O-6’-O-甲基葡萄糖坡摸醇酸苷(5)、23-羟基乌索酸-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖(1→2)β-D-葡萄糖醛酸-28-O-β-D-葡萄糖苷(6)。结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

菊科蓍属10种植物花粉的形态学研究

目的 :研究 10种蓍属Achillea植物的花粉形态。方法 :对 10种植物的花粉进行了光镜 (LM)和扫描电镜 (SEM)的观察。结果 :蓍属 10种植物的花粉均为近球形 ,萌发孔为三孔沟 ,表面具瘤状 刺状 穴状纹饰。但在花粉大小、萌发沟形态和表面纹饰等方面仍有区别。结论 :蓍属 10种植物的花粉在形态上存在细微的种间差异。

松果菊咽喉片的质量标准研究

目的:制定松果菊咽喉片的质量标准。方法:用薄层色谱法鉴别甘草、桔梗、紫花松果菊,用高效液相色谱法测定甘草酸和菊苣酸的含量。结果:定性定量方法简便、灵敏、准确。结论:建立的方法可供质量控制用。

黄芩种子脂溶性成分的气质联用分析

目的分析鉴定黄芩种子中的脂溶性成分。方法用氯仿提取黄芩种子中的脂溶性成分,采用气质联用技术对脂溶性成分进行分析鉴定。结果分析鉴定了26个成分,含量占总成分的66.74%。其中主要成分为亚油酸(23.42%)、反油酸(9.84%)、2-庚烯醛(5.63%)、棕榈酸(4.21%)、2,4-癸二烯醛(3.67%)、2-癸烯醛(3.06%)、硬脂酸(2.57%)等。结论黄芩种子脂溶性成分中有机酸类含量最高,其他成分主要为烷烃和烯醛。

药用植物学实验课网络教学初探

药用植物学是生药学科非常重要的专业基础课。在突发的新型冠状病毒性肺炎疫情影响下,“停课不停学”的网络教学方式成为各高校的主要教学手段。文章总结了北京大学药学院药用植物学实验课转为线上网络教学后的实施效果,分析了网络教学探索过程中的优点和不足,为推动药用植物学实验课网络教学的质量优化提供参考。

生药学实验课程教学探索

生药学实验是生药学的配套实验课程,实验内容多以性状鉴定、显微鉴定和理化鉴定为主。近年来分子生药学的研究成果日新月异,为适应生药学科的发展,生药学实验教学内容及教学形式亟待改革。教学团队从教学准备、课程内容、考核结果以及学生反馈等方面总结生药学分子鉴定的教学改革经验,以期为生药学实验课程建设提供参考。

人卫社第八版《生药学》教材内容改革及数字化建设

为适应学科发展的最新态势,全国高等学校药学专业“十四五”规划教材《生药学》(第八版)由人民卫生出版社出版。本版教材在第七版的基础上进行了内容的修订和增补,根据《中华人民共和国药典》(2020版)更新了相关内容,添加了化学成分、质量标准、药理、生物合成等多个种类的最新进展,以融合教材的形式进行数字化建设,为我国药学专业高等教育教学改革提供新的学习方式和教学手段。

中药枸骨叶和苦丁茶的现代研究进展

目的系统论述中药枸骨叶的本草学、生药学、化学和药理研究情况.方法在文献报道基础上,利用柱层析色谱以及薄层扫描、高效液相色谱法对枸骨叶的化学成分和定量分析进行进一步的深入研究.结果从枸骨叶中分离得到多种三萜皂苷成分并首次分离得到黄酮类成分.选择熊果酸和金丝桃苷作为含量测定指标,对枸骨叶和苦茶进行测定,结果有一定差异.结论通过对枸骨叶和苦丁茶的系统研究,确定了定性、定量研究方法,为两种药材的质量评价提供了依据.

松果菊属药用植物的应用基础研究

Echinacea is a most famous "immune herb" in western countries, and continues to be the best selling herb for many years. For the last five years, our research group has cooperated with Institute of Medicinal Plants in Huairou District of Beijing, carrying out studies on Echinacea purpurea, which involved botany, cultivation, pharmacognosy, phytochemistry, quality control, pharmacology and toxicology of the species. Two other species introduced from Canada, Echinacea angustifolia and Echinacea pallida, were also included in the taxonomic, cultivated and pharmacognostic studies. The results acquired have opened up the path to introduce Echinacea species into Traditional Chinese Medicine, thus established the possibility of developing more promising drugs from them.

高效液相色谱法测定紫金龙中普罗托品和异紫堇定的含量

目的 :建立紫金龙主要有效成分普罗托品与异紫堇定的高效液相色谱分析方法。方法 :色谱柱PHE NOMENEX C18(4 .6mm× 15 0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 0 .2 %磷酸水溶液 (用三乙胺调pH至 7.0 ) (5 0∶5 0 ) ,检测波长 2 5 4nm ,流速 0 .8mL·min-1。结果 :普罗托品和异紫堇定的平均回收率分别为 97.9% ,98.6 % ;RSD分别为 1.3% ,1.4 %。结论 :本法精确、简便、重现性好 ;

1997～1999年菟丝子商品药材调查

目的 :了解全国菟丝子商品药材状况。方法 :收集全国各地菟丝子商品药材样品 ,并采用粉末显微组织鉴定法进行品种鉴定。结果 :收集到全国 2 1个省市 41份药材。结论 :南方菟丝子为目前菟丝子商品药材的主流品种 ,药典收载品种则渐趋少用。此外 ,菟丝子药材掺伪严重 。

通脉方中异黄酮类成分清除DPPH自由基的活性研究

目的:通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。本文研究通脉方中3'-羟基葛根素、3'-甲氧基葛根素、3'-甲氧基大豆苷、3'-羟基泰国野葛根素等25种异黄酮类化合物清除DPPH(2,2'-diphenyl-1-picrylhydrazyl)自由基的活性。方法:通过DPPH自由基清除实验,对25个异黄酮类化合物的体外抗氧化活性进行测定。结果:体外抗氧化研究表明,通脉方中的3'-羟基葛根素、3'-羟基泰国野葛根素、3'-甲氧基葛根素和3'-甲氧基大豆苷具有清除DPPH自由基的活性,呈浓度依赖性,它们的IC50值分别为(9.9±0.6)、(13.7±1.4)、(57.3±1.2)和(66.4±2.3)μmol·L-1。在同样条件下,阳性对照药丁羟甲苯和抗坏血酸的IC50值分别为(75.4±6.9)和(16.5±1.6)μmol·L-1。结论:本研究结果能够预测3'-羟基葛根素、3'-羟基泰国野葛根素、3'-甲氧基葛根素和3'-甲氧基大豆苷可能是通脉方生物活性物质基础的重要组成部分。

基于微波消解的ICP-OES和ICP-MS法测定中药独活中的24种微量元素

目的:建立同时测定湖北中药材规范化种植基地独活药材中24种微量元素的方法。方法:微波消解法处理样品,采用电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)法测定Al、Ca、Fe、K、Mg、Mn、Na、P和Zn的含量,射频功率为1 150 kW,冷却气流量为15 L·min^(-1),辅助气流量为0.5 L·min^(-1),载气为0.2 MPa。采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定Cu、Sr、Ba、B、Cr、Co、Ni、Ge、As、Se、Mo、Cd、Cs、Pb和Hg的含量,雾化气流量为0.96 L·min^(-1),辅助气流量为1.80 L·min^(-1),等离子体气流量为15.0 L·min^(-1)。结果:国家标准物质比对实验证明测定方法准确可靠。独活药材中含量较高的元素:K为19 633~20 178μg·g^(-1),Al、Ca、Fe、Mg和P在1 069~6 586μg·g^(-1)范围,Mn、Na和Zn在30~330μg·g^(-1)范围。重金属元素Pb含量≤1.50μg·g^(-1),Hg含量≤0.007μg·g^(-1),As含量≤0.52μg·g^(-1),Cu含量≤17.76μg·g^(-1),均符合中国药典限量要求;但Cd的含量为1.0μg·g^(-1),超过限量标准。结论:微量元素的含量测定可以为湖北中药材规范化种植基地独活药材质量控制和临床用药安全提供科学依据。

用于中药复方物质基础研究的Caco-2细胞胶原包被6孔转运板体系的构建

6孔转运板胶原包被后进行Caco-2单层细胞培养,测定不同的胶原种类、鼠尾胶原铺胶浓度和铺胶时间下Caco-2细胞单层的跨膜电阻以及阳性药物普萘洛尔和阿替洛尔的被动扩散表观渗透系数,发现不同胶原包被条件对Caco-2细胞单层的完整性和转运能力无明显影响。因此2μg·cm-2鼠尾胶原铺胶1 h即可构建稳定的Caco-2细胞培养的胶原包被6孔转运板体系,为研究中药复方物质基础的吸收提供体外研究技术方法。

中药化学成分透血脑屏障研究中MDCK-pHaMDR细胞模型和操作规程的建立

建立MDCK-pHaMDR细胞模型和标准操作规程,用于评价中药化学成分透血脑屏障的吸收转运。通过MDCK-pHaMDR单层细胞的电镜下形态学特征、跨膜电阻、罗丹明123的胞内蓄积和双向转运以及阳性对照药咖啡因和阿替洛尔的转运程度等指标对MDCK-pHaMDR细胞模型进行评价。MDCK-pHaMDR细胞模型具有良好的完整性、紧密性和P-gp的稳定表达,阳性药物的转运结果与文献值一致。建立的MDCK-pHaMDR细胞模型的各项指标均符合要求,可用于中药化学成分透血脑屏障的吸收转运研究。

UPLC-MS/MS法测定都梁丸中37个成分在大鼠体内的药代动力学

都梁丸是中药经典方剂,由白芷和川芎组成。为了研究都梁丸的药效物质基础,我们采用Diamonsil C_(18)柱、乙腈和0.05%甲酸水溶液为流动相、电喷雾电离源和多重反应监测模式,建立了同时测定白芷、川芎中37种成分的UPLC-MS/MS法并进行了方法学验证。同时,我们采用该方法测定了口服都梁丸提取物后的大鼠体内药代动力学,发现这37种成分均能迅速吸收入血,大部分化合物在24小时内被完全清除,白芷香豆素的口服吸收效果优于川芎内酯类化合物,都梁丸中白芷香豆素的清除速度明显慢于白芷单一给药。该结果为都梁丸的药效物质基础和白芷-川芎配伍作用机制研究提供了依据。

红参水提物中人参三萜在人源肠Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究

目的研究红参水提物中人参三萜在人小肠上皮细胞的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试红参水提物中人参三萜从顶端(apical,AP)侧到底端(basolateral,BL)侧、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用色谱-质谱技术对人参三萜进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果在Caco-2细胞单层模型中,发现大多数人参三萜皂苷吸收程度中等或不良,但是,唯有2个苷元20(S)-原人参三醇(protopanaxatriol,PPT)和20(R)-PPT吸收程度良好(Papp值接近1×10-5 cm/s);此外,还发现人参三萜皂苷20(S)-G-Rh1、20(R)-G-Rh1、G-Rk3、G-Rh4、PG-RT5这5个单糖苷的Papp值皆在1×10-6 cm/s数量级,提示它们吸收程度中等。所考察的42个人参三萜其中包括8对R、S差向异构体,结果显示R/S异构体的吸收情况并没有显著性差异。结论随着人参三萜皂苷苷元上糖取代基数目的增多,其Papp值越来越小,提示多糖基的人参三萜皂苷在体内很难被吸收,可能是前药。