抗晕动病药物及其缓控释制剂的研究进展

晕动病是指机体在异常运动下受到刺激而引起的一系列生理反应,常见症状有头晕、呕吐等。目前,抗晕动病药物主要有抗组胺药、抗胆碱药、钙拮抗药、拟交感神经药、胃动力药,且多数为普通制剂,而缓控释制剂的研发及应用较少。本文对晕动病的发病机制、治疗药物分类以及抗晕动病药物缓控释制剂,如透皮制剂、鼻用制剂和口服制剂的研究进展进行综述,分析目前晕动病防治研究过程中存在的问题,为抗晕动病药物新剂型的研发提供新思路。

利巴韦林鼻用温敏凝胶的鼻腔纤毛毒性研究

目的:研究利巴韦林鼻用温敏凝胶及其处方中原料和辅料对鼻腔纤毛运动的影响。方法:采用在体蟾蜍上颚模型法,分别给予原料药利巴韦林(0·5%),辅料泊洛沙姆407(20%)、泊洛沙姆188(2·0%)、聚乙二醇6000(2·0%)、苯扎氯氨(0·01%)和自制的利巴韦林鼻用温敏凝胶,检测纤毛持续摆动时间,显微镜下观察纤毛形态学改变。结果:利巴韦林原料(0·5%)、泊洛沙姆407(20%)、泊洛沙姆188(2·0%)、聚乙二醇6000(2·0%)、苯扎氯氨(0·01%)及利巴韦林鼻用温敏凝胶均对鼻腔纤毛运动无明显影响,相对于生理氯化钠溶液,纤毛持续摆动时间的相对百分率在87·9%～97·6%之间。结论:利巴韦林鼻用温敏凝胶无明显鼻腔纤毛毒性,可以用于鼻腔给药。

HPLC-ELSD法测定芪枣颗粒中黄芪甲苷的含量

目的建立HPLC-ELSD法测定芪枣颗粒中黄芪甲苷含量的方法。方法色谱条件为:Shim-packC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);ELSD检测器,漂移管温度:40℃;雾化气:氮气;载气压力:3.5bar;柱温:30℃;流动相:乙腈-水(30∶70);流速:1mL/min。结果黄芪甲苷在2.51～50.2μg范围内呈线性关系,r=0.9998;加样回收率为98.13%,RSD=1.28%。结论该方法灵敏,准确,可用于芪枣颗粒的质量控制。

广东药科大学线上线下“药剂学”精品教学课件之我思

2021年广东药科大学决定启动全校网上在线教学。为了能够更好地开展这种教学模式,在进行日常备课和教学方法方式的调整过程中,研习了中国药科大学(南药)、沈阳药科大学(沈药)和四川大学华西药学院(华西)三所高校录制发布的“药剂学”教学网络视频资料。在取其精华的同时,立足于广东药科大学的学生开展思考和学习,分析其不足,归纳整理并总结了一些需要提高和改善之处,以为打造良好的广东药科大学在线“药剂学”课程课件建设提供参考。

正交试验法优选雪胆素滴丸的成型工艺

目的确定雪胆素滴丸的成型工艺。方法以滴丸的硬度,外观,黏连为评价指标,采用正交试验法研究滴丸成型工艺的较优工艺条件。结果工艺条件为:药物∶PEG4000∶PEG6000质量比为1∶1∶5,药料温度120℃,冷却剂的温度10℃,冷却柱长70 cm。结论通过上述试验确定的成型工艺合理,所制滴丸符合滴丸质量标准。

秋水仙碱滴丸的工艺研究

目的确定秋水仙碱滴丸的成型工艺。方法以滴丸的成型外观和成丸的重量差异为评价指标,采用正交试验法研究滴丸成型工艺的较优工艺条件。结果工艺条件为:药物∶聚乙二醇6000质量比为1∶10,药料温度60℃,冷却剂的温度10℃,冷却柱长90 cm。结论本文所确定的成型工艺合理,制备得到的滴丸均符合中国药典质量标准。

舒胸软胶囊制备工艺的研究

本文对舒胸软胶囊的制备工艺进行了优选研究,以豆油为基质,内容物添加以大豆磷脂为乳化剂和蜂蜡为助悬剂,所选提取工艺大豆磷脂用量为2.5%,蜂蜡用量为4%时,制备得的混合液的流动性、切断性及稳定性最佳。

七叶神安片的研制

通过对七叶神安片的干法和湿法制粒压片工艺及处方筛选，并经４０℃、ＲＨ７０％条件下为期三个月的稳定性考察，结果表明：七叶神安片工艺采用干法制粒比湿法制粒要好；经加速稳定性试验后，产品的质量指标未有变化，制剂质量稳定，有效期可定为二年。

复方岩白菜素分散片的制备及其溶出度研究

目的:考察处方中各组分对复方岩白菜素分散片制剂的溶出的影响因素。方法:以分散均匀性和溶出度为指标进行处方筛选,对优选的处方进行溶出度试验,并与普通片进行比较。结果:按优化处方制备的复方岩白菜素分散片可在1 min 内完全崩解,其体外溶出度明显优于普通片。结论:将岩白菜素制备成分散片可提高其溶出度。

毛细管GC测定石杉碱甲贴片中有机溶剂残留量

目的:建立石杉碱甲贴片中异丙醇、乙酸乙酯残留量的测定方法。方法:采用毛细管气相色谱法,色谱柱为 HP-5(5%二苯基-95%二甲基聚硅氧烷);柱温:40℃。载气为氮气;检测器为 FID;外标法计算含量。结果:在该色谱条件下,测得乙酸乙酯和异丙醇两溶剂在2.50-12.5μg·mL^(-1)范围内线性均良好(r=0.9991和0.9994);平均回收率分别为96.57%和98.09%,RSD 分别为1.4%和1.7%;异丙醇、乙酸乙酯的最低检测限均为0.5 ng;10批样品中上述有机溶剂残留量均符合ICH 和 GMP 要求。结论:该毛细管气相色谱法灵敏、准确、可靠,适用于本品中有机溶剂残留量测定。

HPLC-ELSD法测定小儿胃安片中盐酸赖氨酸的含量

目的建立小儿胃安片中盐酸赖氨酸的含量测定方法。方法应用高效液相色谱-蒸发光散射检测仪,DiomonsilC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-甲醇-0.1%三氟醋酸溶液(2:1:97)为流动相,流速为0.2ml/min,测定小儿胃安片中盐酸赖氨酸的含量。结果在0.2496￣4.992μg范围内,色谱峰面积对数与对照品量的对数呈良好的线性关系r,=0.9998;平均回收率为98.02%(RSD=1.05%,n=6)。结论该法快速、简便、重现性好,可用于小儿胃安片中盐酸赖氨酸的质量控制。

HPLC测定和胃胶囊中延胡索乙素的含量

目的制定和胃胶囊中延胡索乙素的含量测定方法，以更好的控制产品质量。方法采用HPLC进行测定，色谱柱为Hypersil BDS C18（5μm，4.6mm×150mm）；流动相为甲醇-0．1％磷酸（用三乙胺调节pH至6．0）（60：40）；检测波长为280mm。结果和胃胶囊中延胡索乙素的线性范围为0．104—0.728μg，r=0．9997，平均回收率为98．95％。结论该方法操作简单、重现性好、专属性高，可作为和胃胶囊含量测定的指标。

卡托普利缓释片的三维溶出特性和体内外相关性的研究

对卡托普利缓释片进行了ｐＨ－时间－溶出度的三维溶出试验，研究表明：ｐＨ在１．０～７．４范围内对药物的溶出度影响不大，该片在２、６和１２ｈ的溶出率可控制在２０％～４５％，４５％～７０％和７５％以上；另将体外溶出率与体内吸收百分率进行相关性分析，相关系数ｒ＝０．９９８９，说明该药的体内外相关性较好。

复方白芥子巴布剂的质量标准研究

目的:建立复方白芥子巴布剂的质量标准。方法:采用薄层色谱法鉴别处方中的芥子、甘遂;采用高效液相色谱法测定延胡索乙素的含量。结果:在选定的薄层色谱条件下,可检出芥子、甘遂的特征斑点;延胡索乙素在16.59～165.9μg/mL的浓度范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.08%,RSD为2.2%(n=6)。结论:所建立的方法可用于控制该制剂的质量。

UPLC/Q-TOF-MS/MS法分析厚朴化学成分

目的采用超高压液相色谱串联四级杆飞行时间质谱技术(UPLC/Q-TOF-MS/MS)对厚朴提取物中的化学成分进行检测和分析。方法用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,使用ESI离子源,在正负离子模式下采集数据;采用与对照品对比和质谱数据分析及检索文献的方法分析化学成分。结果负离子模式下检测出厚朴提取物中14个化合物,其中9个成分经过鉴定均为木脂素类成分,正离子模式下检测出厚朴提取物中24个化合物,其中13个成分通过元素分析为生物碱类成分。结论 UPLC/Q-TOF MS技术是一种快速分析中药复杂化学成分的有效方法。

姜黄素的增溶及稳定性研究

姜黄素为难溶性且不稳定的一类天然食用色素,在食品、医药行业等领域中的应用受到极大限制。研究通过添加表面活性剂与助表面活性剂,以增加姜黄素在水性溶液中的溶解度。采用添加抗氧化剂、金属螯合剂以及调节p H值等手段,以色价损失率为评价指标,考察其对增溶后姜黄素溶液的稳定性影响。溶解度结果表明,当助表面活性剂与表面活性剂的用量质量比为1∶2时,可提高姜黄素溶解度至40 mg/g,且增溶后的姜黄素溶液为全水系,用水可稀释成澄清透明的水溶液。稳定性研究表明:抗氧剂的种类以及用量对姜黄素溶液的稳定性影响较大,以0.30%没食子酸丙酯的效果最佳;金属螯合剂对提高姜黄素稳定性的效果不及抗氧化剂;姜黄素溶液在强酸和碱性环境中的稳定性较差,当调节姜黄素溶液p H值为4.56时,其稳定性与加入0.30%没食子酸丙酯(propyl gallate,PG)的相当。

薄荷、白术混合挥发油β-环糊精包合物的制备和鉴别

目的制备薄荷、白术混合挥发油的β-环糊精(β-CD)包合物并对其进行鉴别。方法以薄荷脑包合率和包合物收得率为综合评价指标,对研磨法、饱和水溶液法及超声法进行比较试验,采用正交试验优选包合工艺条件;通过紫外分光光度法、薄层色谱法、气相色谱法对包合物进行分析。结果优选的包合方法为研磨法,最佳包合工艺为:挥发油与β-CD投料比为1∶10(mL∶g),加0.5倍量水,研磨40 min。分析结果表明包合物已形成,包合前后混合油主要成分基本一致,但各成分比例发生变化。结论优选包合工艺合理、可行;综合评价指标可作为工艺筛选指标和制剂质量的控制依据。

石杉碱甲固体脂质纳米粒包封率的测定方法研究

目的建立石杉碱甲固体脂质纳米粒(Hup A-SLN)包封率的测定方法。方法分别采用透析法、超滤法分离固体脂质纳米粒和游离药物,以高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量。结果超滤法能有效地将石杉碱甲固体脂质纳米粒与游离石杉碱甲分离,回收率为98.09%,测得3批样品的平均包封率为57.63%。结论超滤法方便快捷,结果准确,适用于石杉碱甲固体脂质纳米粒的包封率测定。