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肟醚类衍生物的合成及生物活性研究 被引量:10
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作者 柳爱平 刘兴平 +2 位作者 陈灿 刘钊杰 姚建仁 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期66-68,75,共4页
利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经1HNMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究,发现A1、A2... 利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经1HNMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究,发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性. 展开更多
关键词 肟醚衍生物 相转移催化剂 合成 生物活性
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新型含肟醚Strobilurins衍生物的合成及杀菌活性研究 被引量:5
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作者 柳爱平 何海军 +7 位作者 刘兴平 何莲 胡春华 魏振中 胡志彬 黄明智 欧晓明 苏胜培 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1381-1386,共6页
Strobilurins类化合物具有优异的杀菌活性,设计并合成了12个未见文献报道的含肟醚Strobilurins类衍生物,其化学结构经1HNMR,IR,HPLC/MS和元素分析表征.初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有良好的杀菌活性,如6b~6d和6h在500μg/mL... Strobilurins类化合物具有优异的杀菌活性,设计并合成了12个未见文献报道的含肟醚Strobilurins类衍生物,其化学结构经1HNMR,IR,HPLC/MS和元素分析表征.初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有良好的杀菌活性,如6b~6d和6h在500μg/mL浓度下对小麦白粉病菌的防效达90%以上,同时,6c和6d对稻瘟病菌的抑制率也达90%以上,其中,化合物6c在25μg/mL的浓度下,对小麦白粉病菌的防效仍达72%. 展开更多
关键词 STROBILURINS 杀菌活性 合成 构效关系
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新型含硫(氧)肟醚衍生物的合成、杀虫活性及其结构活性关系研究 被引量:4
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作者 柳爱平 王晓光 +9 位作者 欧晓明 刘曙东 莫洪波 刘兴平 王婷瑾 何海军 胡礼 黄明智 刘钊杰 姚建仁 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1772-1779,共8页
通过1-芳基含硫(氧)酮肟与相应的拟除虫菊醇卤化物在氢氧化钠和相转移催化剂条件下反应或1-芳基含硫(氧)酮肟与相应的拟除虫菊醇卤化物的三乙基季胺盐在氢氧化钠条件下反应,合成了1-芳基含硫(氧)酮O-苄基肟醚C1~C96共96个化合物.它们... 通过1-芳基含硫(氧)酮肟与相应的拟除虫菊醇卤化物在氢氧化钠和相转移催化剂条件下反应或1-芳基含硫(氧)酮肟与相应的拟除虫菊醇卤化物的三乙基季胺盐在氢氧化钠条件下反应,合成了1-芳基含硫(氧)酮O-苄基肟醚C1~C96共96个化合物.它们的结构经质谱,1HNMR,IR和元素分析确证.生物活性测定结果表明,该类化合物对鳞翅目和同翅目害虫表现出显著活性,C74和C93对粘虫、叶蝉的活性[LC50/(mg?L-1)]分别为1.4,0.63和0.31,1.2.优于对照药氰戊菊酯. 展开更多
关键词 含硫(氧)肟醚 杀虫活性 同翅目害虫 鳞翅目害虫
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含硫(氧)肟醚化合物杀虫活性三维定量构效关系研究 被引量:4
4
作者 柳爱平 陆爱军 +4 位作者 黄明智 陈灿 刘兴平 刘钊杰 姚建仁 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期464-466,共3页
The quantitative relationship between the structure of oxime-ether compounds containing sulfur(oxygen) and their insecticidal activity against leafhopper was studied by comparative molecular field analysis(CoMFA). The... The quantitative relationship between the structure of oxime-ether compounds containing sulfur(oxygen) and their insecticidal activity against leafhopper was studied by comparative molecular field analysis(CoMFA). The results showed that the contributions of steric and electrostatic fields to the activity were 47.5% and 52.5%, respectively. The coefficient q2 of cross validation and the relation coefficient r2 of non-cross validation for the model established by the study were 0.628 and 0.971, respectively, its F value was 133.840 and the standard deviation was 0.109. These values indicated that the model might have a good predictability. The contour maps of the model will give the basis on the structure modification. 展开更多
关键词 含硫(氧)肟醚化合物 三维定量构效关系(3D-QSAR) 比较分子力场分析(CoMFA)
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2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其除草活性研究 被引量:3
5
作者 柳爱平 冯秋菊 +6 位作者 胡春华 何海军 王婷瑾 刘洋 雷满香 庞怀林 贺红武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期531-534,共4页
为了寻找高效、安全、经济的除草活性化合物,设计并合成了9个新的2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其化学结构经IR,1HNMR,LC/MS和元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,该类化合物在有效成份2250g/ha剂量时... 为了寻找高效、安全、经济的除草活性化合物,设计并合成了9个新的2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其化学结构经IR,1HNMR,LC/MS和元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,该类化合物在有效成份2250g/ha剂量时,对苘麻(Abutilontheophrasti)、稗草(Echinochloacrus-galli)、狗尾草(Setariaviridis)等都具有良好的除草活性,抑制率达90%以上.其中5b,5e,5h在187.5g/ha剂量时,仍具有良好的除草活性,抑制率达90%以上. 展开更多
关键词 水杨酸酯 苯甲酸酯 合成 除草活性
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新型芳基吡咯杀虫剂氯溴虫腈的创制研究 被引量:5
6
作者 柳爱平 庞怀林 +7 位作者 欧晓明 黄明智 刘卫东 裴晖 刘兴平 毛春晖 聂思桥 王晓光 《精细化工中间体》 CAS 2014年第4期1-5,共5页
氯溴虫腈(试验代号HNPC-A3061)是国家农药创制工程技术研究中心湖南化工研究院2003年自主设计、合成创制出的具有自主知识产权的吡咯类新型杀虫剂。经过10年多的室内、温室和田间试验证实,氯溴虫腈在12~120 g a.i./hm2剂量下,能有效... 氯溴虫腈(试验代号HNPC-A3061)是国家农药创制工程技术研究中心湖南化工研究院2003年自主设计、合成创制出的具有自主知识产权的吡咯类新型杀虫剂。经过10年多的室内、温室和田间试验证实,氯溴虫腈在12~120 g a.i./hm2剂量下,能有效防治水稻、蔬菜等作物上斜纹夜蛾、小菜蛾、棉铃虫、稻纵卷叶螟、稻飞虱、茶毛虫等多种害虫,杀虫谱广、作用迅速、对作物安全。毒性及残留试验结果表明,氯溴虫腈属低毒、低残留、对土壤微生物及蚯蚓等非靶标生物安全。 展开更多
关键词 氯溴虫腈 HNPC-A3061 新型杀虫剂 研究与开发
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杀虫剂硫氟肟醚的创制经纬 被引量:6
7
作者 柳爱平 王晓光 +4 位作者 欧晓明 黄明智 裴晖 刘兴平 刘曙东 《精细化工中间体》 CAS 2011年第5期1-6,共6页
概述了湖南化工研究院具有自主知识产权的广谱、速效新型肟醚非酯拟除虫菊酯类杀虫剂硫氟肟醚(实验代号HNPC-A2005)的发现过程。作为低毒、低残留、对非靶标生物安全的环境友好型杀虫剂,硫氟肟醚在30~150 g a.i./hm2剂量下,能有效防治... 概述了湖南化工研究院具有自主知识产权的广谱、速效新型肟醚非酯拟除虫菊酯类杀虫剂硫氟肟醚(实验代号HNPC-A2005)的发现过程。作为低毒、低残留、对非靶标生物安全的环境友好型杀虫剂,硫氟肟醚在30~150 g a.i./hm2剂量下,能有效防治茶树害虫茶毛虫、茶小绿叶蝉、茶尺蠖,柑桔害虫潜夜蛾和蔬菜害虫菜青虫等。 展开更多
关键词 硫氟肟醚 HNPC—A2005 自主知识产权的新型杀虫剂
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肟醚(酯)农药活性化合物的研究与开发进展 被引量:5
8
作者 柳爱平 姚建仁 《农药》 CAS 北大核心 2004年第5期196-200,共5页
概述了具有虫、菌、草等广谱生物活性的肟醚 (酯 )化合物 ,重点介绍了具有肟醚 (酯 )结构农药的研究与开发进展以及其结构特点和活性特点 ,并对肟醚 (酯 )化合物的几何异构与其生物活性的关系及几何异构体的相互转化进行了简述。
关键词 肟醚 农药 生物活性 几何异构 氨基甲酸肟酯 杀虫剂
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新型肟醚化合物杀叶蝉活性的CoMFA研究 被引量:1
9
作者 柳爱平 王晓光 +5 位作者 陈灿 刘兴平 陆爱军 黄明智 刘钊杰 姚建仁 《农药学学报》 CAS CSCD 2005年第1期14-18,共5页
用比较分子力场分析(CoMFA)方法对 28个间苯氧基苄醇肟醚和 30个联苯苄醇肟醚化合物杀叶蝉Nephotettixcincticeps活性的定量构效关系进行了研究。分别研究了上述两类化合物及其综合的QSAR模型,3种QSAR模型都表明肟苯环对位取代基是影响... 用比较分子力场分析(CoMFA)方法对 28个间苯氧基苄醇肟醚和 30个联苯苄醇肟醚化合物杀叶蝉Nephotettixcincticeps活性的定量构效关系进行了研究。分别研究了上述两类化合物及其综合的QSAR模型,3种QSAR模型都表明肟苯环对位取代基是影响化合物杀叶蝉活性的主要因素,其体积和电性增加有利于提高化合物的杀叶蝉活性。比较 3种模型,还发现综合模型为最佳预测模型,其交叉验证系数R2cv=0.628,非交叉验证的相关系数R2 =0.971,标准偏差SE=0.109,F=133.84。用此模型预测了检验组 10个化合物的 lgLC50,结果满意。所得QSAR模型可为进一步合成更高活性的化合物提供指导。 展开更多
关键词 新型肟醚化合物 杀虫活性 叶蝉 比较分子力场分析(CoMFA)
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杀菌剂HNPC-A12309对灰霉病的防治效果 被引量:1
10
作者 柳爱平 李建明 +5 位作者 刘民华 聂思桥 何莲 刘兴平 孙炯 刘卫东 《精细化工中间体》 CAS 2016年第6期19-21,共3页
采用菌丝生长速率法和室内盆栽法研究了杀菌剂HNPC-A12309对灰霉病的活性,并进行了HNPC-A12309防治黄瓜灰霉病的田间小区试验。菌丝生长速率法结果表明,HNPC-A12309对黄瓜灰霉病具有优异活性,EC_(50)值为0.47 mg/L,远优于啶酰菌胺EC_(50... 采用菌丝生长速率法和室内盆栽法研究了杀菌剂HNPC-A12309对灰霉病的活性,并进行了HNPC-A12309防治黄瓜灰霉病的田间小区试验。菌丝生长速率法结果表明,HNPC-A12309对黄瓜灰霉病具有优异活性,EC_(50)值为0.47 mg/L,远优于啶酰菌胺EC_(50)值2.44 mg/L;盆栽和田间小区试验结果表明,25%HNPC-A12309 EC对黄瓜灰霉病的防治效果远优于对照药剂腐霉利,与对照药剂啶酰菌胺相当。基于室内和田间药效试验结果,HNPC-A12309可以推荐用于防治果蔬菜常见病害如灰霉病等。 展开更多
关键词 HNPC—A12309 杀菌活性 啶酰菌胺 腐霉利
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Strobilurin类生物活性化合物的研究与开发新进展 被引量:14
11
作者 柳爱平 《精细化工中间体》 CAS 2003年第2期1-5,共5页
综述了目前已商品化和正在开发中的Strobilurin类农药品种 ,概括了专利报道中Strobilurin类化合物的结构变化 ,同时简单介绍了Strobilurin类杀菌剂的作用机制和抗性。
关键词 Strobilurin类 生物活性化合物 农药 研究进展 开发 杀菌剂
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新型杀虫剂硫氟肟醚的创制研究 被引量:4
12
作者 柳爱平 王晓光 +6 位作者 欧晓明 黄明智 段湘生 裴晖 王永江 梁骥 庞怀林 《农药研究与应用》 2008年第4期22-25,共4页
硫氟肟醚(试验代号HNPC-A2005)是国家南方农药创制中心湖南基地,国家农药创制工程技术研究中心。湖南化工研究院2002年自主设计、合成创制出的具有自主知识产权的非酯拟除虫菊酯类新型杀虫剂。经过近六年的室内、温室和田间试验证实,硫... 硫氟肟醚(试验代号HNPC-A2005)是国家南方农药创制中心湖南基地,国家农药创制工程技术研究中心。湖南化工研究院2002年自主设计、合成创制出的具有自主知识产权的非酯拟除虫菊酯类新型杀虫剂。经过近六年的室内、温室和田间试验证实,硫氟肟醚在30~150ga.i./hm2剂量下,能有效防治茶树害虫茶毛虫、茶小绿叶蝉、茶尺蠖,柑桔害虫潜夜蛾和蔬菜害虫菜青虫等。杀虫谱广、作用迅速。毒性及残留试验结果表明,硫氟肟醚属低毒、低残留、对非靶标生物安全的环境友好型化合物。 展开更多
关键词 硫氟肟醚 HNPC-A2005 新型杀虫剂 研究与开发
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氰基衍生物的合成及在新农药创制中的应用 被引量:5
13
作者 柳爱平 《精细化工中间体》 CAS 2007年第4期1-4,共4页
介绍了氰基衍生物的合成方法,叙述了由相应芳基卤化物催化合成(杂)芳基腈的进展,同时阐述了氰基衍生物在新农药创制中的应用。
关键词 氰基衍生物 (杂)芳基腈 催化合成 新农药
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新型杀虫剂硫肟醚的研究与开发 被引量:1
14
作者 柳爱平 王晓光 +4 位作者 欧晓明 黄明智 段湘生 王跃龙 庞怀林 《新农药》 2005年第4期3-6,共4页
硫肟醚(试验代号HNPC-A9908)是国家南方农药创制中心湖南基地。湖南化工研究院1998年自主设计、合成创制出的具有自主知识产权的非酯拟除虫菊酯类新型杀虫剂。经过近七年的室内、温室和田间试验证实,硫肟醚在30-150g.a.i/ha能有效防治... 硫肟醚(试验代号HNPC-A9908)是国家南方农药创制中心湖南基地。湖南化工研究院1998年自主设计、合成创制出的具有自主知识产权的非酯拟除虫菊酯类新型杀虫剂。经过近七年的室内、温室和田间试验证实,硫肟醚在30-150g.a.i/ha能有效防治多种作物(如蔬菜、水稻、茶叶等)上鳞翅目、同翅目等多类害虫,杀虫谱广、作用迅速。毒性及残留试验结果表明,硫肟醚属低毒、低残留、对非靶标生物安全的环境友好型化合物,并于2004年产业化。 展开更多
关键词 硫肟醚 HNPC—A9908 新型杀虫剂 研究与开发 国家南方农药创制中心 肟醚 拟除虫菊酯类 自主知识产权 残留试验
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LGC-40863——一种广谱选择性芽后除草剂 被引量:2
15
作者 柳爱平 邓金保 《农药译丛》 1998年第4期59-62,共4页
LGC-40863是一种新颖的肟酯类化合物,为一广谱选择性的芽后除草剂。该化合物系由韩国LG化学公司所发现,于1997年在韩国获准登记,并于同年在布莱顿会议上进行介绍。该药剂对稗草、大穗看麦娘、辣蓼等各种禾本科杂草和阔叶杂草防除效果卓... LGC-40863是一种新颖的肟酯类化合物,为一广谱选择性的芽后除草剂。该化合物系由韩国LG化学公司所发现,于1997年在韩国获准登记,并于同年在布莱顿会议上进行介绍。该药剂对稗草、大穗看麦娘、辣蓼等各种禾本科杂草和阔叶杂草防除效果卓著,但对水稻、普通小麦、结缕草十分安全。 展开更多
关键词 除草剂 芽后除草 选择性 杂草
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多元定量构效关系:硫代氨基甲酸酯杀菌除草活性研究 被引量:2
16
作者 柳爱平 于正英 李志良 《农药》 CAS 北大核心 1997年第5期8-12,共5页
研究了多元定量构效关系的化学计量学方法。采用多元偏最小二乘回归(MPLS,PLS2)算法对80多种同时具有杀菌和除草活性的硫代氨基甲酸酯进行了定量估计和预测,结果良好。
关键词 定量构效关系 硫代氨基甲酸酯 生物活性 杀菌
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新农药HNPC-A9908在甘蓝和土壤中的残留消解动态 被引量:11
17
作者 欧晓明 雷满香 +3 位作者 张俐 陈九星 柳爱平 樊德方 《农业环境科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期818-822,共5页
采用高效液相色谱法测定了新型杀虫剂10%HNPC-A9908水乳剂在甘蓝和土壤中的消解动态及最终残留量。结果表明,HNPC-A9908在甘蓝和土壤中的半衰期分别为1.94d和4.96d。最终残留量的测定结果表明,按推荐剂量120g·hm-2(有效成分)在甘... 采用高效液相色谱法测定了新型杀虫剂10%HNPC-A9908水乳剂在甘蓝和土壤中的消解动态及最终残留量。结果表明,HNPC-A9908在甘蓝和土壤中的半衰期分别为1.94d和4.96d。最终残留量的测定结果表明,按推荐剂量120g·hm-2(有效成分)在甘蓝上施药2~3次,间隔时间分别为3d和7d,HNPC-A9908在甘蓝上的残留量分别为0.2182~0.2749mg·kg-1和0.0257~0.0299mg·kg-1,说明HNPC-A9908属于易降解的低残留农药。 展开更多
关键词 肟醚类化合物 HNPC-A9908 消解动态 最终残留量 甘蓝 土壤 液相色谱法
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新型杀虫剂HNPC-A9908对稻黑尾叶蝉和豆蚜的杀虫活性和田间药效评价 被引量:15
18
作者 欧晓明 王永江 +5 位作者 乔广行 裴晖 林雪梅 喻快 柳爱平 黄明智 《农药》 CAS 北大核心 2003年第11期31-34,共4页
HNPC -A990 8,化学名称为O -(3 -苯氧苄基 ) -2 -甲硫基 -1-(4-氯苯基 )丙基酮肟醚 ,是国家南方农药创制中心湖南基地研制成功的具有自主知识产权的一种新型杀虫剂。本文采用农药生测技术测定了HNPC -A990 8对稻黑尾叶蝉和豆蚜的杀虫作... HNPC -A990 8,化学名称为O -(3 -苯氧苄基 ) -2 -甲硫基 -1-(4-氯苯基 )丙基酮肟醚 ,是国家南方农药创制中心湖南基地研制成功的具有自主知识产权的一种新型杀虫剂。本文采用农药生测技术测定了HNPC -A990 8对稻黑尾叶蝉和豆蚜的杀虫作用方式 ,结果表明 ,HNPC-A990 8对稻黑尾叶蝉和豆蚜等害虫具有较强的综合毒力和触杀作用 ,且击倒迅速 ,但内吸作用较差。该药剂对昆虫的杀虫活性随温度升高而增强 ,表现出正温度效应。田间小区试验结果表明 ,HNPC -A990 8对稻飞虱具有良好的防治效果 ,在施用剂量为 10~ 50 ga .i./ 667m2 时 ,药后 1、15和 2 5d的防效分别达 65.6%~ 69.7%、80 .2 %~ 90 .7%和 96.7%~ 99.1% 。 展开更多
关键词 杀虫剂 HNPC—A9908 稻黑尾叶蝉 豆蚜 杀虫活性 田间防治 药效评价 稻飞虱
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新杀虫剂HNPC-A9908对几种鳞翅目昆虫的杀虫活性 被引量:24
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作者 欧晓平 王永江 +4 位作者 乔广行 裴晖 林雪梅 喻快 柳爱平 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期57-61,共5页
采用农药生测标准操作程序 (SOP)测定了HNPC-A990 8对几种鳞翅目昆虫的毒力及其作用方式。室内生测结果表明 ,HNPC-A990 8对粘虫具有良好的杀虫活性 ,其综合毒力LC50 、触杀毒力LD50 和胃毒毒力LC50 分别为7 71mg/L、4 0 0× 10 -3... 采用农药生测标准操作程序 (SOP)测定了HNPC-A990 8对几种鳞翅目昆虫的毒力及其作用方式。室内生测结果表明 ,HNPC-A990 8对粘虫具有良好的杀虫活性 ,其综合毒力LC50 、触杀毒力LD50 和胃毒毒力LC50 分别为7 71mg/L、4 0 0× 10 -3 μg/头和 82 34mg/L ;对斜纹夜蛾的综合毒力为 2 80 5 7mg/L。田间小区试验结果表明 ,HNPC-A990 8对菜青虫表现出良好的防治效果 ,有效用药量为 10、30、5 0 g/ 6 6 7m2 时 ,药后 1、3、7、10d的防治效果分别为 88 18%~ 98 39%、10 0 %、96 79%~ 10 0 %和 88 16 %~ 10 0 %。此外 ,HNPC-A990 展开更多
关键词 杀虫剂 鳞翅目昆虫 杀虫活性 虫害防治
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N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺的合成及除草活性 被引量:13
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作者 刘祈星 胡艾希 +5 位作者 王晓光 雷满香 欧晓明 任叶果 黄路 柳爱平 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第2期262-270,共9页
以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子... 以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)及狗尾草(Setaria viridis)等均具有90%以上的活性;进一步活性及作物安全性测试表明,化合物(R)-(+)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-2-[4-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯氧基]丙酰胺(2b)的除草活性高于噁唑酰草胺,且对水稻茎叶处理安全,同时对水稻田主要杂草千金子的活性远高于氰氟草酯;化合物的除草活性与立体构型有关,R构型为活性构型. 展开更多
关键词 N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺 除草活性 作物安全性
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