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国产多奈哌齐胶囊人体药代动力学和相对生物利用度研究 被引量:3
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作者 梁茂植 徐楠 +9 位作者 余勤 蔡永宁 黄英 梁德荣 秦永平 苗佳 邹远高 郑莉 张辉明 沈奇 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期356-359,共4页
目 的:建立测定多奈哌齐血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产多奈派齐胶囊在人体的药代动力学和相对生物利用度。方法:24名健康男性志愿受试者单剂量随机交叉口服5mg国产多奈派齐胶囊和进口多奈哌齐片,采用HPLC... 目 的:建立测定多奈哌齐血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究国产多奈派齐胶囊在人体的药代动力学和相对生物利用度。方法:24名健康男性志愿受试者单剂量随机交叉口服5mg国产多奈派齐胶囊和进口多奈哌齐片,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中多奈派齐浓度,运用3P97程序拟合房室模型,技统计矩进行药代动力学参数计算,并作方差分析和双维侧t检验。结果:国产和进口多奈派齐的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,其主要药代动力学参数:Cmаx分别为 11.85± 2.47与11.48±2.85μg·L-1(P>0.05),tmаx分别为2.43±0.58与2.46±0.57 h(P>0.05),t1/2β分别为 51.52± 14.19与54.55±14.29h(P>0.05);AUC0-1分别为417.97±90.71和394.06±91.40μg·L-1(P>0.05)。国产胶囊对进口片剂的相对生物利用度(F)为108.74%±21.87%,国产多奈哌齐胶囊和进口片剂主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05)。结论:双单侧t检验结果显示国产多奈哌齐胶囊和进口多奈哌齐片生物等效。 展开更多
关键词 多奈哌齐 药代动力学 生物等效性 高效液相色谱法 血药浓度 胆碱酯酶抑制剂
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RP-HPLC法测定人血浆中阿昔洛韦的方法改进 被引量:5
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作者 梁茂植 余勤 +3 位作者 黄英 秦永平 邹远高 曾西北 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期379-380,共2页
目的 :用改良高效液相色谱法测定人血浆中阿昔洛韦浓度。方法 :以甲醇 重蒸馏水 (5∶95 )为流动相 ,检测波长 2 5 0nm ,鸟苷作内标 ,血浆样品采用 2 0 %高氯酸沉淀蛋白后进样。结果 :阿昔洛韦在 0 .0 31~ 2 .0mg·L-1范围内线性... 目的 :用改良高效液相色谱法测定人血浆中阿昔洛韦浓度。方法 :以甲醇 重蒸馏水 (5∶95 )为流动相 ,检测波长 2 5 0nm ,鸟苷作内标 ,血浆样品采用 2 0 %高氯酸沉淀蛋白后进样。结果 :阿昔洛韦在 0 .0 31~ 2 .0mg·L-1范围内线性关系良好 ,最低检测浓度为 0 .0 1mg·L-1,高、中、低浓度日内RSD分别为 2 .5 % ,1.2 %和 2 .3% ;日间RSD分别为2 .4% ,5 .8%和 2 .7%。结论 :该法操作简便 ,灵敏度高 ,色谱峰分离好。 展开更多
关键词 阿昔洛韦 高效液相色谱法 血药浓度
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HPLC监测肾移植术后患者全血中CsA的浓度 被引量:1
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作者 梁茂植 黄英 +2 位作者 余勤 秦永平 邹远高 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2001年第2期129-131,共3页
目的 :建立检测患者全血CsA浓度的高效液相色谱法。方法 :全血样品用石油醚 乙醚 ( 70∶30 )萃取 ,由正己烷 正庚烷 ( 5 0∶5 0 )洗涤净化后进行定量测定。结果 :最低检测浓度为 2 0 μg·L-1,线性范围 5 0~ 12 0 0 μg·L-1... 目的 :建立检测患者全血CsA浓度的高效液相色谱法。方法 :全血样品用石油醚 乙醚 ( 70∶30 )萃取 ,由正己烷 正庚烷 ( 5 0∶5 0 )洗涤净化后进行定量测定。结果 :最低检测浓度为 2 0 μg·L-1,线性范围 5 0~ 12 0 0 μg·L-1,萃取回收率 70 .9%~ 73.6 % ,加样回收率 95 .9%~ 98.4% ,日内RSD3.38%~ 4.87% ,日间RSD 5 .6 5 %~ 7.45 %。结论 :该法简便快速 ,准确可靠 。 展开更多
关键词 环孢霉素A 血药浓度 监测 高效液相色谱法 肾移植
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反相高效液相色谱法测定人血清中曲昔派特浓度 被引量:1
4
作者 梁茂植 余勤 邹远高 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期10-12,共3页
目的 :建立测定人血清中曲昔派特浓度的反相高效液相色谱法。方法 :血浆样品用乙酸乙酯萃取后进样。选用美国Beckman 34 4型高效液相色谱仪。UltrasphereODS (2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm)色谱柱 ,流动相为甲醇 -0 0 1mol·L-1pH 2... 目的 :建立测定人血清中曲昔派特浓度的反相高效液相色谱法。方法 :血浆样品用乙酸乙酯萃取后进样。选用美国Beckman 34 4型高效液相色谱仪。UltrasphereODS (2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm)色谱柱 ,流动相为甲醇 -0 0 1mol·L-1pH 2 5的磷酸二氢钠缓冲液 (35∶6 5 ) ,流速 1mL·min-1,茶碱作内标 ,紫外检测波长 2 5 4nm ,内标法峰高定量。结果 :本法高、中、低浓度的萃取回收率为 79 4%~ 81 1% ,方法回收率在 97 3%~ 10 5 0 % ,日内RSD <5 % ,日间RSD <10 %。结论 :本法快捷、灵敏、准确 ,适用于曲昔派特血药浓度测定及药代动力学研究。 展开更多
关键词 曲昔派特 血药浓度 反相高效液相色谱法 抗溃疡药
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国产曲昔派特片在正常人体的药代动力学研究
5
作者 梁茂植 梁德荣 +3 位作者 余勤 徐楠 邹远高 张辉明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第9期621-623,共3页
目的 :研究 8例青年健康志愿者口服 10 0mg国产曲昔派特片的药代动力学特性。方法 :采用高效液相色谱法测定服药后 2 4h内的血清曲昔派特浓度。血药浓度 时间数据经 3P97药代动力学程序拟合房室模型并计算出药代动力学参数。结果 :曲昔... 目的 :研究 8例青年健康志愿者口服 10 0mg国产曲昔派特片的药代动力学特性。方法 :采用高效液相色谱法测定服药后 2 4h内的血清曲昔派特浓度。血药浓度 时间数据经 3P97药代动力学程序拟合房室模型并计算出药代动力学参数。结果 :曲昔派特在人体内的吸收和分布较为迅速 ,体内过程符合一室开放模型 ,其主要药代动力学参数分别为 :Tmax=(2 .1± 0 .2 )h ,Cmax=(1.1± 0 .4)mg/L ,AUC0~∞ =(9.9± 1.4)mg·h/L ,t1/ 2 ka =(0 .6±0 .1)h ,t1/ 2 ke =(5 .1± 1.5 )h ;Tlag=(0 .3± 0 .1)h ;Cl/F =(12 .8± 3.2 )L/h。结论 :本研究结果可作为临床制定安全有效的曲昔派特给药方案的参考。 展开更多
关键词 曲昔派特 高效液相色谱法 药代动力学
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反相高效液相色谱法对胰岛素制剂稳定性考察
6
作者 梁茂植 黄英 曾经泽 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 1989年第2期43-45,共3页
目前,国内常用的胰岛素制剂效价测定法多为小鼠惊厥法和血糖法,其中小鼠惊厥法为我国药典85版所收载。但所需动物数量多,实验操作繁杂,且某些非胰岛素成分对测定有干扰。小鼠血糖法对动物的选用及性别要求甚严,且两法的测量偏差均在10~... 目前,国内常用的胰岛素制剂效价测定法多为小鼠惊厥法和血糖法,其中小鼠惊厥法为我国药典85版所收载。但所需动物数量多,实验操作繁杂,且某些非胰岛素成分对测定有干扰。小鼠血糖法对动物的选用及性别要求甚严,且两法的测量偏差均在10~20%之间,使测量精度受到一定影响。近年由于高效液相层析技术在胰岛素分离、纯化方面的应用日渐增多,为胰岛素制剂的含量测定及杂质限量检查提供了优良手段。本文即对胰岛素及相关激素的分离和制剂的质量考察进行了探讨。 展开更多
关键词 胰岛素制剂 稳定性考察 胰岛素注射液 高效液相层析 效价测定 限量检查 质量考察 胰高血糖素 杂质峰 含量测定
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血清中罗红霉素的反相高效液相色谱法测定 被引量:35
7
作者 秦永平 黄英 +2 位作者 梁茂植 邹远高 余勤 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期249-252,共4页
报道用高效液相色谱法测定血清中罗红霉素浓度.采用国产YWG—C18不锈钢分析柱(10μm,250mm×4.6mm),Waters486可变波长紫外检测器,以乙腈—甲醇—0.05mol/L磷酸(442036,用氨水... 报道用高效液相色谱法测定血清中罗红霉素浓度.采用国产YWG—C18不锈钢分析柱(10μm,250mm×4.6mm),Waters486可变波长紫外检测器,以乙腈—甲醇—0.05mol/L磷酸(442036,用氨水调pH至7.2)为流动相,红霉素作内标.血清样品碱化后用二氯甲烷提取浓集,再经进一步纯化后进样,在210nm波长处检测,内标法定量.本法具有快速、简便、灵敏、准确等特点,适用于罗红霉素血药浓度测定及药代动力学研究. 展开更多
关键词 罗红霉素 血药浓度 RP-HPLC 紫外检测器
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RP-HPLC法测定肾移植病人血浆中霉酚酸浓度及其应用 被引量:11
8
作者 南峰 余勤 +3 位作者 梁茂植 秦永平 邹远高 赵焱 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期275-278,共4页
目的:建立反相高效液相色谱法测定血浆中霉酚酸浓度的方法。方法:采用美国Waters高效液相色谱仪,Symmetry C18(150mm×3.9mm,5μm)色谱柱,乙腈-0,05%磷酸(34:66)为流动相,流速1.0 mL·min-1,萘普生作内标。样品在酸性条件下用... 目的:建立反相高效液相色谱法测定血浆中霉酚酸浓度的方法。方法:采用美国Waters高效液相色谱仪,Symmetry C18(150mm×3.9mm,5μm)色谱柱,乙腈-0,05%磷酸(34:66)为流动相,流速1.0 mL·min-1,萘普生作内标。样品在酸性条件下用氯仿漩涡混合萃取浓集后手动进样,在254 nm波长下检测,按内标法定量。结果:标准曲线在0.1-40 mg·L-1范围内有良好线性,最低检测浓度为0.1 mg·L-1,方法回收率为98.3%-100.4%,萃取回收率为88.1%-92.4%,日内测定RSD为0.98%-1.5%,日间测定RSD为1.0%-4.4%。结论:本方法可用于肾移植患者霉酚酸的血药浓度测定和药动学研究。 展开更多
关键词 RP-HPLC法 肾移植 血浆 霉酚酸浓度 反相高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学
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消旋卡多曲分散片人体相对生物利用度研究 被引量:21
9
作者 郑伟 秦永平 +5 位作者 余勤 梁茂植 张迅 邹远高 李熙鹏 王嘉怡 《现代预防医学》 CAS 北大核心 2007年第4期875-876,878,共3页
[目的]使用HPLC-MS/MS法测定卡多曲血浆药物浓度并用于消旋卡多曲分散片人体相对生物利用度研究。[方法]采用24例健康男性志愿者随机交叉自身对照试验设计,受试者分别单剂口服国产消旋卡多曲分散片(受试制剂)400mg及消旋卡多曲颗粒(参... [目的]使用HPLC-MS/MS法测定卡多曲血浆药物浓度并用于消旋卡多曲分散片人体相对生物利用度研究。[方法]采用24例健康男性志愿者随机交叉自身对照试验设计,受试者分别单剂口服国产消旋卡多曲分散片(受试制剂)400mg及消旋卡多曲颗粒(参比制剂)400mg后,用HPLC-MS/MS测定消旋卡多曲活性代谢物(Thiophine,TP)浓度,由DASver2.0程序进行生物等效性分析。[结果]24例受试者口服受试制剂消旋卡多曲分散片400mg与参比制剂400mg的AUC_(0~11)分别为(2132.8±439.6)h.μg.L^(-1)及(2384.7±615.3)h.μg.L^(-1),其相对生物利用度(F_(0~11))为(92.7±23.2)%,C_(max)分别为(661.6±158.4)μg.L^(-1)及(763.8±268.3)μg.L^(-1),T_(max)分别为(1.65±0.91)h及(1.83±0.91)h。[结论]消旋卡多曲分散片与参比制剂的AUC_(0~11)、C_(max)经双单侧t检验结果均无统计学意义,T_(max)经非参数法检验差异无统计意义。消旋卡多曲分散片与消旋卡多曲颗粒生物等效。 展开更多
关键词 消旋卡多曲 Thiophine HPLC-MS/MS 相对生物利用度
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OJ手性柱分离芳基烷酸类非甾体解热镇痛药的色谱保留特性和拆分机理 被引量:12
10
作者 余勤 南峰 +2 位作者 向瑾 梁茂植 秦永平 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1079-1085,共7页
使用纤维素类手性柱OJ柱,分离布洛芬、依托度酸、非诺洛芬钙、酮洛芬、洛索洛芬等5个芳基烷酸类非甾体解热镇痛药对映体,并通过溶质计量置换保留模型和热力学研究对OJ手性柱手性分离机理进行探讨.结果表明,OJ手性柱可在正相条件下分离... 使用纤维素类手性柱OJ柱,分离布洛芬、依托度酸、非诺洛芬钙、酮洛芬、洛索洛芬等5个芳基烷酸类非甾体解热镇痛药对映体,并通过溶质计量置换保留模型和热力学研究对OJ手性柱手性分离机理进行探讨.结果表明,OJ手性柱可在正相条件下分离系列芳基烷酸类非甾体解热镇痛药,对映体的色谱保留和分离度可以通过改变流动相中醇类置换剂和浓度、有机酸性改性剂和浓度、柱温等因素调节. 展开更多
关键词 高效液相色谱法 手性固定相 对映体分离 非甾体解热镇痛药
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柱切换高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬对映体浓度 被引量:8
11
作者 向瑾 余勤 +2 位作者 梁茂植 秦永平 南峰 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第3期311-315,共5页
建立了柱切换高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬对映体浓度的方法。以对溴苯甲酸为内标,样品经醋酸钠缓冲液酸化后,用V(正己烷):V(异丙醇)=95:5萃取。以Chiralcel OJ-H柱(Daicel Chemicals,250mm×4.6mm,5μm)为分析柱... 建立了柱切换高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬对映体浓度的方法。以对溴苯甲酸为内标,样品经醋酸钠缓冲液酸化后,用V(正己烷):V(异丙醇)=95:5萃取。以Chiralcel OJ-H柱(Daicel Chemicals,250mm×4.6mm,5μm)为分析柱,UltimateTM SiO柱(50mm×4.6mm,5μm)为预处理柱;流动相为V(正己烷):V(异丙醇):V(三氟醋酸)=96.5:3.5:0.1,流速为0.5mL/min;预处理流动相为V(正己烷):V(异丙醇)=99.5:1,流速为1mL/min;柱切换时间为1.70-4.09min;紫外检测波长为230nm。布洛芬消旋体和s-(+)-布洛芬标准曲线线性范围分别为0.21-20mg/L和0.10-10mg/L;日内RSD小于6.5%,日间RSD小于6.1%;方法回收率为93.3%-107.1%,萃取回收率为80.0%-86.6%。本法简便、准确,重现性好,可用于布洛芬对映体人体药代动力学研究。 展开更多
关键词 布洛芬 手性 血浆浓度 柱切换 高效液相色谱法
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柱切换-荧光检测反相高效液相色谱法测定血浆中特布他林浓度 被引量:8
12
作者 秦永平 邹远高 +1 位作者 梁茂植 余勤 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1216-1218,共3页
采用柱切换技术 荧光检测反相高效液相色谱法测定血浆中特布他林 (TB)浓度。使用LunaC8( 2 )和KromasilC18为分析柱 ( 1 5 0mm× 4.6mm ,5 μm)和预处理柱 ( 2 5mm× 4.6mm ,5 μm) ,流动相分别为pH 3 0 ,0 .0 3 3mol/L磷酸盐... 采用柱切换技术 荧光检测反相高效液相色谱法测定血浆中特布他林 (TB)浓度。使用LunaC8( 2 )和KromasilC18为分析柱 ( 1 5 0mm× 4.6mm ,5 μm)和预处理柱 ( 2 5mm× 4.6mm ,5 μm) ,流动相分别为pH 3 0 ,0 .0 3 3mol/L磷酸盐缓冲液∶甲醇∶乙腈 ( 92∶7∶1 )和水∶甲醇∶乙腈 ( 97∶2∶1 ) ,流速均为 1 .0ml/L。血浆样品经乙腈沉淀蛋白后进样 ,切换时间为 3 .2~ 4.2min。荧光检测 ,λex为 2 80nm ,λem为 3 0 9nm。以沙丁胺醇作内标 ,按内标法定量。标准曲线线性范围为 0 .8~ 3 2 μg/L ;最低定量限为 0 .8μg/L;TB和内标的保留时间分别为 8.7和 9.3min;日内RSD小于 4% ,日间RSD小于 9% ,方法回收率在 93 %~ 1 1 2 %。 展开更多
关键词 血浆 特布他林 浓度测定 柱切换 荧光检测 反相高效液相色谱法 呼吸系统药物 生物利用度
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高效液相色谱法测定人血浆中酮洛芬浓度 被引量:14
13
作者 黄英 余勤 +3 位作者 梁茂植 何晓东 秦永平 邹远高 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期99-101,共3页
目的 :采用高效液相色谱法测定人血浆中酮洛芬浓度。方法 :用石油醚 -乙醚 ( 1∶1)提取血浆样品中酮洛芬及萘普生 (内标 ) ,在SpherisorbC18柱上 ,以甲醇 - 5 0mmol·L-1磷酸二氢钠 ( 63∶3 7)为流动相进行分离 ,于 2 5 5nm检测。结... 目的 :采用高效液相色谱法测定人血浆中酮洛芬浓度。方法 :用石油醚 -乙醚 ( 1∶1)提取血浆样品中酮洛芬及萘普生 (内标 ) ,在SpherisorbC18柱上 ,以甲醇 - 5 0mmol·L-1磷酸二氢钠 ( 63∶3 7)为流动相进行分离 ,于 2 5 5nm检测。结果 :线性范围为 0 0 4~ 12 μg·mL-1,萃取回收率为 85 2 %~ 89 9% ,加样回收率为 97 0 %~ 10 0 1% ,日内RSD为 0 4 5 %~ 2 72 % ,日间RSD为 1 3 1%~ 4 4 0 %。结论 :本法简便 ,准确 ,重现性好 ,用于测定 展开更多
关键词 酮洛芬 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学
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罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究 被引量:16
14
作者 冯萍 秦永平 +7 位作者 俞汝佳 梁茂植 周志强 邹远高 朱淑缓 黄英 钟利 余勤 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期207-209,213,共4页
采用自身前后交叉对照试验方法以 12例男性健康自愿受试者 ,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片 (对照药品 )进行人体生物利用度比较研究。应用高效液相色谱法 (HPL C)测定服药后 48h内的血清罗红霉素浓度。结果表明罗红霉素分散片... 采用自身前后交叉对照试验方法以 12例男性健康自愿受试者 ,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片 (对照药品 )进行人体生物利用度比较研究。应用高效液相色谱法 (HPL C)测定服药后 48h内的血清罗红霉素浓度。结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间 Tmax分别为 1.6 7± 0 .6 0和2 .31± 0 .48h,峰值血药浓度 Cmax为 11.0 9± 1.6 8和 9.35± 1.31mg/L ,T1 / 2β分别为 19.5 9± 8.11和 17.70± 4.2 2 h。药时曲线下面积 AUC分别为 16 9.90± 6 6 .41和 142 .77± 40 .0 9mg.h/L ,经双单侧 t检验两者的 Tmax、T1 / 2β无显著性差异 (P>0 .0 5 )。罗红霉素分散片的 Cmax高于普通片 (P<0 .0 5 ) ,AUC略高于普通片 ,但无明显差异 (P=0 .2 386 )。罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为 118.89% ,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片。 展开更多
关键词 罗红霉素分散片 罗红霉素片 相对生物利用度
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柱切换HPLC法同时测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸浓度 被引量:7
15
作者 黄英 邹远高 +2 位作者 梁茂植 秦永平 余勤 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期279-281,共3页
柱切换 HPL C法同时测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸浓度。血浆样品加头孢羟氨苄为内标 ,用乙腈沉淀蛋白及二氯甲烷反洗 ,水相进样后经在线净化 ,由流动相洗脱切入 C1 8分析柱进行分离测定。阿莫西林和克拉维酸线性范围分别为 0 .5~ 16... 柱切换 HPL C法同时测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸浓度。血浆样品加头孢羟氨苄为内标 ,用乙腈沉淀蛋白及二氯甲烷反洗 ,水相进样后经在线净化 ,由流动相洗脱切入 C1 8分析柱进行分离测定。阿莫西林和克拉维酸线性范围分别为 0 .5~ 16和 0 .2 5~ 5 μg/ ml,净化回收率分别为 92 .8%~ 95 .2 %和 77.3%~80 .8% ,方法回收率分别为 94 .0 %~ 96 .1%和 88.9%~ 97.6 % ,日内 RSD分别为 0 .6 3%~ 1.6 1%和 1.4 5 %~ 2 .94 % ,日间 RSD2 .30 %~ 5 .31%和 5 .0 2 %~ 7.37%。本法准确可靠 。 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸 高效液相色谱法 柱切换 浓度测定 HPLC法
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甲磺酸帕珠沙星注射液临床药代动力学/药效学研究 被引量:8
16
作者 王宪刚 苗佳 +3 位作者 梁德荣 余勤 梁茂植 张淑华 《四川大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期689-693,共5页
目的通过比较300mg和500mg甲磺酸帕珠沙星注射液临床药代动力学/药效学(PK/PD)参数,指导临床合理应用抗菌药物。方法对24例健康受试者分别进行300mg与500mg帕珠沙星单次和多次给药的药代动力学研究,采用反相高效液相色谱-紫外检测法(RPH... 目的通过比较300mg和500mg甲磺酸帕珠沙星注射液临床药代动力学/药效学(PK/PD)参数,指导临床合理应用抗菌药物。方法对24例健康受试者分别进行300mg与500mg帕珠沙星单次和多次给药的药代动力学研究,采用反相高效液相色谱-紫外检测法(RPHPLC-UV)测定血浆中帕珠沙星浓度;采用二倍琼脂稀释法检测帕珠沙星对7种130株临床常见致病菌的最低抑菌浓度(MIC)及5种90株菌的防突变浓度(MPC),计算PK/PD参数。结果当血药浓度达稳态后,甲磺酸帕珠沙星300mg与500mg每12h(Q12h)静滴对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和肺炎链球菌的AUC0-24/MIC50分别为215.36与309.60和107.68与154.80,Cmax/MIC50分别是57.52与81.28和28.76与40.64;但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的AUC0-24/MIC均远小于40。其对铜绿假单胞菌的AUC0-24/MIC50和Cmax/MIC50均分别大于100和10;而对大肠埃希菌,肺炎克雷伯菌和鲍曼不动杆菌的AUC0-24/MIC50均远小于100,Cmax/MIC50小于或接近10。仅甲磺酸帕珠沙星500mgQ12h静滴对MSSA具有较强的防突变能力,300mg和500mgQ12h静滴对其它致病菌均无防突变能力。结论甲磺酸帕珠沙星300mg和500mgQ12h静滴治疗急性细菌性感染疗效相当,故推荐临床用药方案为300mgQ12h静滴。 展开更多
关键词 帕珠沙星 PK/PD MIC MPC RPHPLC-UV
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盐酸莫西沙星的全身和肺部药代动力学比较研究 被引量:20
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作者 王小均 刘春涛 +4 位作者 余勤 黄琳 冯萍 梁茂植 向瑾 《中国呼吸与危重监护杂志》 CAS 2008年第2期88-92,共5页
目的比较盐酸莫西沙星全身和肺部药代动力学特点,探讨药物浓度监测和疗效评估的实用性技术,以指导临床合理进行抗感染治疗。方法选择10例肺部感染(慢性阻塞性肺疾病急性加重6例、社区获得性肺炎4例)患者,服用400mg单剂量的盐酸莫西沙星... 目的比较盐酸莫西沙星全身和肺部药代动力学特点,探讨药物浓度监测和疗效评估的实用性技术,以指导临床合理进行抗感染治疗。方法选择10例肺部感染(慢性阻塞性肺疾病急性加重6例、社区获得性肺炎4例)患者,服用400mg单剂量的盐酸莫西沙星。于服药前及服药后1、2、3、4、8及24h采集血液,于服药前及服药后1、2、4、8、20及24h采集痰液,用高效液相色谱法测定血清和痰液中盐酸莫西沙星达峰浓度(Cmax)及24h药时曲线下面积(AUC0-24h)。结果单次口服盐酸莫西沙星后约2h在血中达峰浓度,Cmax为(5.95±1.35)mg/L,AUC0-24h为(58.72±8.11)mg·h-1·L-1;约3h在痰液中达峰浓度,Cmax为(16.18±6.47)mg/L,AUC0-24h为(138.04±78.29)mg·h-1·L-1。单次口服盐酸莫西沙星后痰中Cmax和AUC0-24h显著高于血清Cmax和AUC0-24h(P均<0.05)。结论单次口服盐酸莫西沙星后,药物迅速分布于肺部,在24h内肺部浓度高于血清浓度1倍以上。测定痰液药物浓度可反映肺部药代动力学特征。 展开更多
关键词 盐酸莫西沙星 肺部感染 药代动力学
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毛细管柱气相色谱法测定血浆中的丙戊酸浓度 被引量:11
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作者 邹远高 黄英 +2 位作者 梁茂植 秦永平 余勤 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2002年第1期51-52,共2页
目的 建立测定血浆中VPA浓度的毛细管柱气相色谱法。方法 血浆样品在 6mol·L-1H2 SO4条件下 ,用CHCl3 萃取 ,萃取液于DB -FFAP毛细管柱 ,FID检测器中进行分析。结果 最低检测浓度为 0 .78mg·L-1,线性范围 1.5 6~ 4 0 0mg&... 目的 建立测定血浆中VPA浓度的毛细管柱气相色谱法。方法 血浆样品在 6mol·L-1H2 SO4条件下 ,用CHCl3 萃取 ,萃取液于DB -FFAP毛细管柱 ,FID检测器中进行分析。结果 最低检测浓度为 0 .78mg·L-1,线性范围 1.5 6~ 4 0 0mg·L-1,加样回收率 91.2 %~ 10 1.0 % ,日内RSD为 3.2 2 %~ 4 .77% ,日间RSD为 3.93%~ 6 .4 3%。结论 该方法简便快速 ,准确可靠 ,适用于临床的常规监测。 展开更多
关键词 丙戊酸 气相色谱法 毛细管柱气相色谱法 血浆 抗阗痫药
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高效液相色谱法测定人血浆及尿液中头孢呋辛和舒巴坦 被引量:6
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作者 冯仕银 秦永平 +4 位作者 王婷 南峰 向瑾 余勤 梁茂植 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第6期864-868,共5页
建立反相HPLC-UV法同时测定人血浆及尿中头孢呋辛(CXM)和舒巴坦(SUL)的方法。采用Welch Materials XB-C18分析柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.01mol/LKH2PO4(血浆测定15∶85(V/V),尿样测定10∶90(V/V),含0.04%三乙胺,以H3PO... 建立反相HPLC-UV法同时测定人血浆及尿中头孢呋辛(CXM)和舒巴坦(SUL)的方法。采用Welch Materials XB-C18分析柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.01mol/LKH2PO4(血浆测定15∶85(V/V),尿样测定10∶90(V/V),含0.04%三乙胺,以H3PO4调节至pH3.2),流速1.0mL/min,紫外检测波长SUL为220nm、CXM及内标咖啡酸为274nm。血浆样品在酸性条件下用乙醚提取浓集后进样,以内标法进行定量分析。尿样稀释后直接进样,以外标法进行定量分析。血浆测定中SUL和CXM浓度分别在0.25~200mg/L和0.5~400mg/L范围内线性良好;萃取回收率分别为75.6%~88.1%和68.6%~77.4%;批内与批间RSD均小于9%,方法回收率分别为94.6%~113.6%和91.9%~101.8%。尿样中SUL和CXM浓度分别在5~5120mg/L和10~10240mg/L范围内线性良好;批内与批间RSD均小于3%;方法回收率分别为92.9%~111.1%和98.0%~105.3%。本方法快速简便,灵敏准确,可用于同时测定血浆及尿中SUL和CXM浓度,亦可用于药代动力学、生物利用度研究。 展开更多
关键词 头孢呋辛 舒巴坦 血浆 尿液 高效液相色谱
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盐酸文拉法辛缓释片人体药动学和生物等效性研究 被引量:8
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作者 余勤 梁茂植 +3 位作者 向瑾 秦永平 邹远高 南峰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第20期1716-1720,共5页
目的:建立测定文拉法辛血浆药物浓度的HPLC荧光检测法,研究盐酸文拉法辛缓释片在人体的药动学和评价生物等效性。方法:48例青年健康志愿受试者(单次给药24例,多次给药24例),分别单次和多次交叉口服文拉法辛参比制剂75mg和受试制剂75mg,... 目的:建立测定文拉法辛血浆药物浓度的HPLC荧光检测法,研究盐酸文拉法辛缓释片在人体的药动学和评价生物等效性。方法:48例青年健康志愿受试者(单次给药24例,多次给药24例),分别单次和多次交叉口服文拉法辛参比制剂75mg和受试制剂75mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中文拉法辛和O-去甲文拉法辛经时血药浓度,采用DAS 2.0进行药动学参数计算。结果:单次和多次口服盐酸文拉法辛缓释片的血药浓度-时间曲线符合一室开放模型。单次口服受试制剂和参比制剂后文拉法辛的T_(max)分别为(6.5±1.9)与(6.3±1.4)h,t_(1/2)分别为(11.6±4.9)与(11.7±4.3)h,AUC_(0~t)分别为(1840.0±1153.1)和(1956.0±1201.2)μg·h·L^(-1);O-去甲文拉法辛的T_(max)分别为(12.0±6.0)与(10.3±6.1)h,t_(1/2)分别为(1 8.9±4.8)与(20.3±6.2)h,AUC_(0~t)分别为(1356.8±344.1)和(1382.8±287.3)μg·h·L^(-1);文拉法辛和O-去甲文拉法手的生物利用度分别为(94.3±13.3)%和(99.3±20 4)%。多次口服受试制剂和参比制剂6d后文拉法辛的AUC_(ss)分别为(1488.9±863.3)和(1630.7±962.2)μg·h·L^(-1),T_(max)分别为(7.0±1.6)与(6.7±1.8)h,DF分别为(114.63±27.05)和(110.94±24.25);O-去甲文拉法辛的AUC_(ss)分别为(528.3±220.6)和(568.3±251.1)μg·h·L^(-1),T_(max)分别为(7.7±2.1)与(7.3±1.9)h,DF分别为(70.12±21.63)和(71.67±24.27);文拉法辛和O-去甲文拉法辛的生物利用度分别为(93.2±17.7)%和(95.9±17.0)%。结论:经方差分析和t检验,证明两制剂生物等效。 展开更多
关键词 文拉法辛 药动学 生物等效性 高效液相色谱法
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