N-(取代)对三氟甲基苯基-1,3,5-三取代吡唑-4-酰胺衍生物的合成与生物活性

设计合成10个未见文献报道的N-对三氟甲基苯基-1,3,5-三取代吡唑-4-酰胺类化合物,其结构经元素分析,1HNMR,IR确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物对水稻纹枯病、小麦赤霉病、辣椒枯萎病和马铃薯晚疫病有一定的杀菌活性.

香豆素及其衍生物的合成与生物活性研究进展

香豆素及其衍生物是重要的合成结构单元,具有良好的生物活性。该类化合物显示了广泛的应用和发展前景。综述了近年来含苯并吡喃酮结构单元化合物的研究进展,重点介绍了该类化合物的结构特征、生物活性及合成方法。

核苷类抗乙肝病毒药物研究最新进展及其合成方法

综述了近年来主要的核苷类抗乙肝病毒药物的研究进展及其合成方法。现有的核苷类药物主要包括了拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦,它们对于乙肝病患者都具有一定疗效。对于拉米夫定的合成,引入薄荷醇作为手性拆分试剂,可直接得到旋光性的拉米夫定,整个反应的原料有来源,适合工业化生产。阿德福韦酯最早由美国Starrett等人合成并公开的。目前合成阿德福韦酯的主要方法,都是以腺嘌呤为起始原料,所不同的是在进行侧链的合成时有所改变。此外,还介绍了恩替卡韦的合成方法。

N-(取代对三氟甲基苯基)-N＇-(1，3,5-三取代吡唑-4-羰基)硫脲的合成与生物活性

为了寻找高效低毒的农药,从3-甲基-1-取代苯基-5-吡唑酮出发,经过几步反应得到5-氯-3-甲基-1-取代苯基-4-吡唑羰基异硫氰酸酯.5-氯-3-甲基-1-取代苯基-4-吡唑羰基异硫氰酸酯分别与对三氟甲基苯胺和2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺反应得到10个未见文献报道的N-(取代对三氟甲基苯基)-N'-(1,3,5-三取代吡唑-4-羰基)硫脲类化合物,其结构经元素分析,IR,1HNMR确证.初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性.

喹唑啉类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以异香草醛为原料,设计并合成了8个喹唑啉类衍生物(8a～8h),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。初步抗肿瘤活性测试结果表明,8a～8h对人乳腺癌细胞Bcap-37具有一定程度的体外活性抑制作用。

含多个杂原子螺环化合物的研究与应用

综述了近年来含多个杂原子螺环结构化合物的发展现状及研究进展,并根据不同的结构介绍了在医药和农药方面的研究与应用。

4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类衍生物的合成、表征及抗癌活性

以N'-[5-(3-氯丙氧基)]-2-氰基-4-甲氧苯基-N,N-二甲基甲脒为原料,经过成环、醚化,合成了4个4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类化合物(Ⅰa～Ⅰd):N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(4-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰa)、N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(3-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰb)、4-{3-[4-(3'-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基]丙氧基}-3-甲氧基苯甲醛(Ⅰc)、3-{3-[4-(3'-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基]丙氧基}-4-甲氧基苯甲醛(Ⅰd),收率分别为51.3%、60.3%、85.4%、79.4%。产物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析表征。采用MTT法进行化合物抑制Bcap-37细胞的体外活性测试,结果表明,合成的化合物具有不同程度抑制Bcap-37细胞的活性,其中化合物Ⅰa在10μmol/L浓度下对Bcap-37细胞的抑制率为83.4%。

含1,3,4-噻二唑的噻吩类化合物的合成与杀菌活性研究

设计并合成了8个未见报道的含1,3,4-噻二唑的噻吩类化合物6a^6h,其结构经1H NMR、13C NMR、MS、IR分析确证。初步生物测试结果表明:目标化合物对黄瓜灰霉病、水稻纹枯病、马铃薯晚疫有一定的抑制作用。

双酰胺类化合物在新农药创制中的研究进展

综述了邻二甲酰胺类化合物和邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,介绍了各自的代表物氟虫双酰胺和氯虫苯甲酰胺以及这两类化合物的类似物,并展望了双酰胺类化合物的研究趋势。

N-吡唑酰基苯并咪唑衍生物的合成研究

设计合成了5个未见文献报道的N-吡唑酰基苯并咪唑类化合物，其结构经元素分析、HNMR、IR确证。

具有抗肿瘤活性的噻吩并嘧啶衍生物的研究进展

噻吩并嘧啶类化合物在医药方面受到广泛关注。按照噻吩并[3,2-d]嘧啶、噻吩并[2,3-d]嘧啶、噻吩并[3,4-d]嘧啶化合物等进行分类,简要介绍了在抗肿瘤活性方面和合成方法上的研究进展。

1,3,4-噻二唑取代的N-(噻吩并吡啶)乙酰胺类化合物的合成及生物活性研究

以2-氯-3-氰基吡啶为起始原料,设计并合成了一系列1,3,4-噻二唑取代的N-(噻吩并吡啶)乙酰胺类新化合物。所有化合物或中间体结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS确认。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有较高的抑菌或杀虫活性。

农药学创新型人才培养体系的构建与实践

针对贵州省高端创新人才匮乏的现状以及农药学学科涉及多个学科门类、横跨从实验室基础理论创新到工厂生产一直到田间应用的多个环节、基础和应用结合紧密、工业转化和农业推广需求强烈的综合性交叉学科的特点,以培养高质量的农药学创新人才为目标,在农药学创新性人才培养的指导思想、教学理念、培养机制和培养模式、课程体系和教学内容、师资队伍建设、培养平台建设、产学研用人才培养基地建设、教学方法改革等方面进行了一系列的改革和实践,形成了"本硕博贯通、化生农一体、农理科分设、多学科融合"的人才培养体系建设指导思想,构建了"化生农一体、农理科分设、多学科融合"的农药学人才培养体系,大力推进了化学、生物学与农学学科的交融、渗透、协调发展。提出了"搭建平台引人才、项目纽带聚团队、基础应用同发展、面向产业重转化、示范推广助市场"的办学特色和人才培养核心理念,建立"高端人才指导,重大项目牵引,基础应用并重,工厂农田结合"的农药学创新人才培养机制,形成了特色鲜明、优势突出、涵盖新农药创制、农药开发与转化、农药环境安全、农药应用示范推广的完整学科体系和人才培养体系。

含三氟甲基芳基吡唑甲酰脲的衍生物的合成与结构表征

合成了10个新型含三氟甲基芳基吡唑甲酰脲类化合物,其结构经IR1、HNMR、元素分析确证。

双酰胺类杀虫剂的研究进展

综述了近10年来新合成的部分双酰胺类化合物的合成方法及其杀虫活性,并展望了双酰胺类化合物在杀虫剂方面的发展趋势。

吡唑酰胺类衍生物的生物活性及研究进展

阐述了吡唑酰胺类衍生物在杀菌、杀虫以及除草等方面的应用,并对其结构进行了对比,对不同的吡唑酰胺类衍生物的合成方法进行了总结,并且比较了不同的基团添加到不同系列的吡唑酰胺上所造成的生物活性的不同,并且对未来的这类化合物发展趋势进行了分析。

吡唑肟醚类化合物的合成

以1-取代苯基-3-甲基-5-吡唑酮为起始原料,合成了6个具有肟醚结构的新吡唑化合物,其结构经1H NMR,IR和元素分析确认。

吡啶联喹唑啉酮衍生物的设计、合成与抗菌活性研究

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了14个结构新颖的吡啶联喹唑啉酮类衍生物。所有化合物经1H NMR、13 C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构。初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae pv.actinidae,Psa)和玉米纹枯病菌(Rhizoctonia solani,Rs)均表现出一定的抑制活性。其中化合物2-([3,3′-联吡啶]-5-基)-6-氯-3,8-二甲基喹唑啉-4(3 H)-酮(3m)对Rs的抑制活性可达(51.8%)。

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的研究进展

邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂具有作用机制独特、高效、低毒等特点,是目前市场等最具发展潜力与前景的杀虫活性化合物。从结构划分的角度对新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物及其杀虫活性研究情况做了简要综述,展望了其发展前景。