香豆素类化合物生物学活性研究进展

综述了近10年来香豆素类化合物有效成分及生物学活性的研究进展。香豆素是自然界很重要的一大类天然有机化合物,实验研究发现香豆素类化合物具有抗HIV、抗癌、降压、抗心律失常、抗骨质疏松、镇痛、平喘及抗菌等多方面生物学活性。因此,完善香豆素类化合物提取分离工艺,寻找有效的先导化合物,合成并筛选出高效低毒的香豆素类衍生物已成为药物研发工作的重要方向之一。

火绒草属植物的化学成分和药理活性研究进展

对国内外有关火绒草属药用植物的研究进展进行了综述 ,涉及到该属植物的资源分布、化学成分、药理活性和临床作用 。

委陵菜三萜成分研究

目的：研究委陵菜的化学成分及其抗癌活性。方法：用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等多种柱色谱分离，制备高效液相色谱纯化，得到单体化合物，用各种有机波谱鉴定化合物结构；并对化合物的抗癌活性进行研究。结果：分离得到15个三萜类化合物，鉴定为α-香树素（α-amyrin，1），β-香树素（β-amyrin，2），乌苏酸（ursolic acid，3），2α-羟基乌苏酸（comsolic acid，4），蔷薇酸（euscaphic acid，5），坡模酸（pomolic acid，6），委陵菜酸（tormentic acid，7），2α，3α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸（2α，3α-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid，8），2β，3β，19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸（2β，3β，19α．trihydroxyurs-12-en-28-oic acid，9），积雪草酸（asiatic acid，10），24-羟基委陵菜酸（24-hydroxy tormentic acid，11），2α，3α，19α，23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸（mytianthi cacid，12），齐墩果酸（oleallolic acid，13），2α-羟基齐墩果酸（maslinic acid，14），2α，3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸（2α，3α-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid，15）。结论：化合物1，2，4-15为首次从委陵菜中分离得到；化合物4，8-10，12，14和15对人宫颈癌细胞（Hela）和小鼠成纤维细胞（L929）具有一定的细胞毒作用，其中化合物4和9抗癌活性较强。

HPLC法测定雷公藤及其片剂中雷公藤红素

目的建立雷公藤及其片剂中雷公藤红素的HPLC测定方法.方法 HPLC外标法.Agilent Zorbax SC-C18柱为色谱柱,甲醇-1%醋酸溶液(87:13)为流动相,检测波长为425 nm,体积流量为1.0 mL/min.结果雷公藤红素线性范围为40.96～204.8μg/mL(r=0.999 6),药材的平均回收率为98.37%,RSD为1.01%(n=9),制剂的平均回收率为98.59%,RSD为1.18%(n=9).结论本方法操作简便、准确,可作为雷公藤类药物中雷公藤红素的定量分析方法.

重楼化学成分和药理作用研究进展

重楼主产于我国云南省 ,具有重要的药用价值。其主要化学成分为甾体皂苷 ,并含有 β-蜕皮激素、多糖、黄酮苷及氨基酸 ;具有较强的生理和药理活性 ,包括抗肿瘤、止血止痛、抑菌消炎、免疫调节等作用 ,广泛应用于临床。现归纳近年来重楼化学成分、药理作用和临床应用等研究成果 ,指出重楼良好的开发前景 ,特别是作为抗肿瘤药和妇女用药 ,值得进一步的开发研究。

植物提取物的质量控制

概述了植物提取物行业的国内外现状 ,并比较和分析了美国市场上畅销的前 2 0位植物提取物的产品质量控制现状。对 6个提取物品种的分析表明 ,造成植物提取物质量水平差异的主要原因有两个 ,即提取物原料使用的品种差异和不同公司提取分离的工艺差异。目前我国植物提取物的质量控制水平与国外大公司相比还不够高 ,应以色谱技术及色谱指纹图谱技术为手段 ,快速提升我国植物提取物的质量控制水平。

空心莲子草抗病毒活性成分研究

目的 研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides中抗HBV活性成分。方法 以硅胶柱、凝胶柱色谱分离，制备HPLC纯化，采用MS、NMR等波谱方法进行结构鉴定；用ELISA法对各化合物进行抗HBV活性检测。结果 从空心莲子草中分离鉴定了10个化合物，分别为齐墩果酸（oleanolic acid，Ⅰ）、3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛基齐墩果酸苷（oleanolic acid 3-O-β-D-glucuronopyranoside，Ⅱ）、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（oleanolic acid 28-O-β-D-ducopyranoside，Ⅲ）、竹节参苷Ⅳa甲酯（chikusetsusaponin Ⅳ a methyl ester，Ⅳ）、4，5-dihydroblumenol（Ⅴ）、N-trans-feruloyl 3-methyldopamine（Ⅵ）、N-trans-feruloyltyramine（Ⅶ）、3β羟基豆甾-5-烯-7-酮（3phydrox-ystigmast-5-an-7-one，Ⅶ）、二十四亚甲基环阿尔廷醇（24-methylenecycloartanol，Ⅸ）、环桉烯醇（cycloeucalenol，Ⅹ）。抗HBV活性筛选表明，化合物Ⅰ～Ⅲ，Ⅴ～Ⅶ具有明显的抗HBV活性，化合物Ⅰ和Ⅴ在50μg／mL给药剂量时对HBV-DNA克隆转染的人肝癌细胞HepG2-2．2．15的抑制率分别为85．38％和87．37％。结论 化合物Ⅳ～Ⅶ首次从该植物中分得，阿魏酰胺类化合物为首次从该属植物中分得的结构类型，化合物Ⅰ和Ⅴ具有较强的抗HBV活性。

雷公藤属药用植物的研究进展

雷公藤属药物植物具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、抗H IV等多种药理活性。临床上广泛用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎等自身免疫性疾病。其化学成分复杂,主要包括倍半萜类(包括倍半萜生物碱)、二萜类、三萜类和少量木质素等。综述近年来雷公藤属药用植物化学成分、药理作用等方面的研究成果,指出雷公藤类药物具有广阔的发展前景。

中药防治胆石症的研究进展

胆石症是临床上的常见病和多发病 ,胆石症的防治已受到医学界的广泛关注。笔者把近年来临床上常用的防治胆石症的中药分为 4类 ,详述其疗效和机理 。

人参属药用植物组织和细胞培养的研究进展

从愈伤组织的诱导及培养、试管苗再生、悬浮培养、反应器培养及转基因器官培养等5个方面介绍了人参属药用植物组织与细胞培养的研究进展。日本和韩国已经分别实现了人参悬浮细胞和不定根培养的工业化;我国尽管已经开发了人参愈伤组织的一些产品,但在人参属药用植物组织和细胞培养的工业化方面还有一段路要走。

委陵菜抗糖尿病有效部位及有效成分的研究

目的:以四氧嘧啶模型小鼠结合提取分离方法鉴定委陵菜降血糖的有效部位及有效成分。方法:将委陵菜的95%乙醇提取物用不同极性的溶剂萃取得到各提取部位,以四氧嘧啶糖尿病小鼠模型考察各部位的抗糖尿病作用,并对其中抗糖尿病最强的部位进一步分离纯化,进一步检测化合物的抗糖尿病作用。结果:委陵菜F部位与委陵菜黄酮给药后与模型组均有显著性差异(P<0.01),说明委陵菜F部位与委陵菜黄酮具有明显的降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的作用,委陵菜黄酮降血糖作用强于阳性对照药盐酸苯乙双胍。结论:F部位是委陵菜降血糖的有效部位,委陵菜黄酮是委陵菜降血糖的有效成分。

昆明山海棠中具有免疫抑制活性的二萜化合物

目的研究雷公藤属植物昆明山海棠的免疫抑制活性成分。方法运用各种硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱以及制备高效液相色谱等手段对昆明山海棠氯仿提取物进行分离纯化，以各种有机波谱法鉴定化学单体结构，并通过体外淋巴细胞转化实验进行化学成分的免疫抑制活性研究。结果从中分离鉴定出6个二萜类化合物，分别为雷酚萜酸（triptobenzene H，Ⅰ）、雷藤二萜醌A（triptoquinone A，Ⅱ）、雷藤二萜醌B（triptoquinone B，Ⅲ）、雷藤二萜醌H（triptoquinone H，Ⅳ）、雷酚萜醇（triptonediol，Ⅴ）、雷酚萜（triptonoterpene，Ⅵ）。结论化合物Ⅰ～Ⅲ为首次从该植物中分离得到，化合物Ⅰ～Ⅵ均具有较强的免疫抑制活性。

超临界流体萃取雷公藤中有效成分的工艺优化

为了对雷公藤药物进行减毒增效,采用超临界流体萃取技术对雷公藤有效成分的萃取进行了研究．实验以有效成分雷公藤甲素、雷公藤生物总碱以及毒性成分雷公藤红素的收率以及在浸膏中的质量分数为指标,分别对夹带剂种类与组成、萃取温度、萃取压力、静态浸泡时间等因素进行了考察．结果表明,当75％乙醇水溶液为夹带剂,萃取温度为43℃,萃取压力为25 MPa,静态萃取时间为3 h,进行超临界流体萃取时,有利于有效成分雷公藤甲素以及生物总碱的萃取．所得结果与传统方法进行比较,超临界流体萃取雷公藤甲素收率是传统方法的3．49倍．超临界流体萃取可以有效萃出主要有效成分雷公藤甲素．

药用植物发酵培养的工业化探讨

药用植物发酵培养的工业化 ,对我国有着特殊的意义。因为我国是世界上使用和出口药用植物最多的国家。国际上红豆杉、长春花、人参等“热门”药用植物的培养方兴未艾 ,药用植物的器官培养异军突起 ,药用植物发酵培养的研究逐渐深化。我国药用植物的培养在细胞、器官和毛状根等各方面均有所涉足 ,对长春花、三七、三分三、紫草、红豆杉等进行了大规模培养的探索。但总的看来 ,反应器的规模还很小 ,放大后培养的技术尚不成熟。我们应从发展的角度认识到药用植物发酵培养的巨大应用潜力 ;从中药现代化的高度开发药用植物发酵技术 ;特别要加强不同领域科研人员之间的合作 ,在世界上敢为人先 。

空心莲子草的化学成分研究

目的：分离空心莲子草Alternanthera philoxeroides的化学成分。方法：以硅胶柱、凝胶柱色谱分离，制备HPLC纯化，采用MS，NMR等波谱方法进行结构鉴定。结果：从石油醚及醋酸乙酯部位分离得到9个化合物：脱镁叶绿素a（phaeophytin a，1），脱镁叶绿素a;（pheophytin a’，2），齐墩果酸（oleanoie acid，3），β-谷甾醇（β-sitosterol，4），3β-基-豆甾-5-烯-7-酮（3β-hydroxystigmast-5-en-7-one，5），α-菠甾醇（α-spinasterol，6），二十四亚甲基环阿尔廷醇（24methylenecycloartanol，7），环桉烯醇（cyckucaleml，8），叶绿醇（phytol，9）。结论：化合物1，2，5，7～9均首次从该植物中分得。

中药国际化探讨

分析中药生产、研究与开发的国际国内形势 ,结合笔者自己的工作体会 ,指出中药现代化和国际化目前存在的问题 ,提出解决的办法 ,认为中药国际化应当以国际化的跨国医药集团公司为先锋 ,以国际化的一流研究中心为核心 ,政府合理引导和协调 ,扎扎实实从资源到产品一步一步地把工作做好。

东北鹤虱中一个具有抗菌活性的新喹酮类生物碱

目的对东北鹤虱的化学成分进行分离和结构鉴定并进行抗菌活性测定。方法通过硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等分离方法从东北鹤虱的BuOH提取物中分离得到一个新喹酮类化合物,以有机波谱方法(1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、HR-MS,UV和IR等)进行结构鉴定,并以纸片琼脂扩散法进行抗菌活性测定。结果从东北鹤虱中分离出一个新喹酮类生物碱,鉴定为8-甲氧基-4-喹酮-2-羧酸,并对铜绿假单胞菌、肠致病性大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及表皮葡萄球菌具有抗菌活性。结论该化合物为一新化合物,并具有抗菌活性。

积雪草化学成分研究

目的:研究积雪草中的化学成分。方法:以硅胶、凝胶等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱纯化,以波谱方法鉴定结构。结果:分离得到5个化合物,鉴定为阿魏酸二十二酯(1),bayogenin(2),3β-6β-23-trihydroxy-olean-12-en-28-oic acid(3),3β-6β-23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid(4),D-gulonic acid(5)。结论:所有化合物均为首次从积雪草属植物中分离得到。