阿司匹林模拟企业化实训课程探讨

文章以阿司匹林原料药的生产为实例,模拟制药企业的生产管理模式,严格按照工艺规程进行生产操作,关键工序采取分组讨论的实践教学形式,建立一套综合实训教学课程体系,培养学生的实践能力、质量管理能力及进入企业后的角色转换。

手性药物拆分技术的研究进展

简要阐述了手性药物的世界销售市场。综述了目前实验室和工业生产领域手性药物的拆分方法,包括:结晶拆分法,化学拆分法,动力学拆分法,生物拆分法,色谱拆分法,手性萃取拆分法和膜拆分法等,并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点。

手性环氧氯丙烷的制备及其药物应用

手性环氧氯丙烷作为医药和化工等领域的重要中间体,可以从廉价的外消旋体中分离得到,具有广阔的市场前景.综述了它的生物和化学法制备进展,及其在药物合成方面的应用,并展望了其制备工艺的发展趋势.

高效液相色谱直链淀粉手性固定相拆分奥美拉唑对映体

建立了奥美拉唑对映体的高效液相色谱拆分方法。使用Chiralpak AD-H手性色谱柱,考察了流动相中极性调节剂的种类和体积分数、流动相中二乙胺体积分数、柱温以及流速对拆分奥美拉唑对映体的影响。确定了最佳拆分条件:流动相为V(正己烷)∶V(异丙醇)∶V(二乙胺)=75∶25∶0.05;流速为0.8 mL/min;检测波长302nm;柱温30℃,计算了奥美拉唑与固定相相互作用的焓变差值Δ(ΔH0)和熵变差值Δ(ΔS0),分别为-2.845 kJ/mol和-6.233 J/(mol.K),所建立的方法简便快速,重复性好,可用于奥美拉唑的质量研究和控制。该研究以(R)-联二萘酚作为包结拆分剂,拆分后的奥美拉唑对映体过量值(ee)可达96.7%以上。通过峰面积的显著差异,考察了在以乙醇或异丙醇为极性调节剂流动相中两对映体的出峰顺序。结果发现,在这两种流动相中出峰顺序是相反的。

NP-HPLC分离氨氯地平对映体及其含量测定

建立直接拆分氨氯地平对映体的HPLC方法，并用于其含量测定。以CHiRALPAK AD—H为固定相，在正相条件下考察了流动相组成、流速、柱温等因素对氨氯地平对映体分离度的影响。在优化条件下，分别测定了氨氯地平对映体的含量。实验表明，以正己烷-乙醇-二乙胺（95：5：0．1，体积比）为流动相，流速1．0mL／min，检测波长360nm，柱温30℃，氨氯地平对映体的质量浓度均在0．01～0．06g／L范围内线性关系良好（rR=0．9983，rS=0．9987）。高、中、低3个浓度平均回收率（n=3）分别为99％、101％、101％，相对标准偏差依次为0．76％、0．68％、0．98％。该分析方法准确可靠、快速、简单、重复性好，可用于左旋氨氯地平工业化制备中动态拆分过程的跟踪分析及产品质量控制。

响应曲面法优化(salen)Co(Ⅲ)(OAc)拆分手性环氧氯丙烷的制备工艺

以(salen)Co(Ⅲ)(Oac)为催化剂不对称选择性水解制备手性环氧氯丙烷,采用响应曲面法中的Box-Behnken设计对影响手性环氧氯丙烷光学纯度的4个主要因素(反应温度、水用量、催化剂用量、反应时间)进行优化,建立手性环氧氯丙烷光学纯度的二次多项回归模型方程,并对回归系数进行显著性检验和方差分析。实验结果表明,当反应温度为46.02℃、水与环氧氯丙烷的摩尔比为61.10、催化剂与环氧氯丙烷的摩尔比为0.003937、反应时间为18h时手性环氧氯丙烷的光学纯度最高,最高光学纯度预测值为102.18%,与实测平均值99.61%基本相符,优化模型有效可靠。

SPS制备SPTAs块体过程的有限元模拟及其微观组织分析

本文结合实验和模拟,系统研究了放电等离子体烧结(spark plasma sintering,SPS)制备自钝化钨合金(self-passivation tungsten alloys,SPTAs)块体时的温度场、电流场对其组织均匀性的影响,建立烧结温度、时间、电流密度与块体微观组织的关系。结果表明:不同尺寸SPTAs块体在SPS固结时的温度沿径向分布不均,致使测量温度远低于样品实际温度。结合显微组织表征,发现提高样品烧结时的电流密度可缩短烧结时间,对获得细晶、均质结构样品有积极作用,但需要考虑样品因径向温度梯度引起的晶粒尺寸差异。本研究可为大尺寸SPTAs块体的SPS制备工艺设计提供参考。

正交试验优选PEG修饰蚓激酶脂质体的制备工艺

目的:优选蚓激酶脂质体的制备工艺。方法:在单因素试验的基础上进行正交试验优化,采用薄膜蒸发法制备蚓激酶脂质体和PEG修饰蚓激酶脂质体,以药物包封率为指标,优化工艺参数。结果:蚓激酶的用量为1 mg、大豆卵磷脂的用量为96 mg、胆固醇的用量为24 mg、水浴时间为120 min、磷酸盐缓冲溶液的pH 5.6,mPEG 2000的用量为2.5 mg时,蚓激酶脂质体和PEG修饰蚓激酶脂质体的包封率分别为25.8%和26.1%,12 h体外累积释放率分别为98%和79%。结论:该制备工艺简单可行,包封率高。

银杏双黄酮药理作用的研究进展

银杏双黄酮是一种从银杏叶中提取出的黄酮类化合物。在抗氧化方面,银杏双黄酮是一种天然抗氧化剂,能清除自由基,减少脂质过氧化产物的生成与沉积,提高超氧化物歧化酶的活性,保护细胞膜。在抗凝扩血管方面,银杏双黄酮能有效降低血液黏稠度,拮抗血小板活化因子,抑制血小板聚集和血栓形成,保护血管内皮细胞,改善微循环。在神经保护方面,银杏双黄酮通过大幅抑制黑质中酪氨酸羟化酶的表达和纹状体中超氧化物歧化酶活性,可显著改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶诱导的帕金森病小鼠的协调运动能力。在抗炎方面,银杏双黄酮通过抑制环氧合酶、NF-κB炎症因子发挥作用。此外,银杏双黄酮在抗肿瘤和抗感染等方面均有抑制作用。

蚓激酶的提取工艺改进研究

[目的]改进蚓激酶的提取工艺。[方法]从新鲜蚯蚓中经提取、分离和纯化3个工序制备蚓激酶。以酶的活性为指标,依序对比4种溶剂提取方法,4种沉淀分离方法和2种层析纯化方法,得出较优工艺,并运用分级沉淀除杂和凝胶层析除盐进行工艺改进。[结果]优选出缓冲液提取,乙醇分级沉淀分离,DEAE-Sepharose FF和Sephadex G-75层析纯化的蚓激酶提取新工艺,制得蚓激酶酶活28 000μ/mg,高于旧工艺。[结论]改进后的工艺制备的酶活高,操作简单,适合于工业化生产。

蚯蚓的化学成分与应用价值研究进展

综述了蚯蚓的化学成分及应用价值,旨在为蚯蚓的综合开发利用提供依据。

异甘草素抗肿瘤作用机制及其结构修饰研究进展

异甘草素抗肿瘤活性广泛,机制明朗,修饰物活性增强,具有抗肿瘤新药的开发潜力。本文综述了近年异甘草素的抗肿瘤作用机制及其结构修饰研究进展,总结出异甘草素7种抗肿瘤作用机制和3个方面的结构改造,为该类化合物的抗肿瘤新药研发奠定基础。

制药工艺课程设计的一锅式教学模式探讨

制药工艺课程设计是制药工程专业的一门综合性应用性很强的实践课程,内容涵盖制药、经济、工程等不同领域,灌输式理论教学方法存在一定弊端。本校通过近年教学现状分析及多年的教学改革研究,探讨一种一锅式教学模式,该模式整合了案例式、线下线下式、虚拟仿真式和形成性评价式等多种教学方法,将多门相关课程内容有机地串联起来,适合制药工程学生的工程设计能力的培养。

《制药设备与车间工艺设计》课程混合式教学模式探索与实践

《制药设备与车间工艺设计》是制药工程专业的一门工程类课程,存在内容抽象和实践性强的特点。为了生动地讲授课程知识,基于中医药院校的课程思政理念,采取了线上线下、案例式、启发式等混合教学方法,建立了混合式课程教学模式。通过教学过程形成性评价,形成完善的教学评教体系。对该课程的教学模式探讨,有利于培养学生的爱国拼搏精神和工程设计能力。

四种芦丁提取方法的比较研究

目的比较槐米中芦丁的提取方法。方法以总黄酮含量和芦丁含量为指标,对比沸水提取法,碱提酸沉法,醇水提取法和超声提取法的优缺点。结果四种提取法的总黄酮含量和芦丁含量分别为407.8mg·g^(-1),422.3mg·g^(-1),304.9mg·g^(-1),321.7mg·g^(-1)和684.4mg·g^(-1),696.3mg·g^(-1),532.1mg·g^(-1)和589.1mg·g^(-1)。结论沸水提取法和碱提酸沉法提取率较高。

“化学制药工艺学”立体式教学模式探讨

"化学制药工艺学"是制药工程专业的一门核心课程,具有专业综合性强和实践性要求高的特点,传统理论教学和实验教学存在弊端。文章采取理论与实践相结合,书本与计算机辅助相结合的立体式教学模式,在课堂教学中引入案例式、讨论式和翻转式教学,实践教学中开展实训示范、自主实验和企业现场教学,在工艺优化和工艺流程章节拓展专业软件知识,通过综合性评价指标,形成完善的教学模式,有利于培养学生的实践创新能力。

药学类专业校企合作实践教学体系的构建——以南京中医药大学翰林学院为例

校企合作人才培养模式是加强技术应用型人才培养的关键。笔者从南京中医药大学翰林学院的校外实践教学基地建设、实践教学形式、实践教学内容及方法等方面,为合理构建独立学院的校企合作人才培养模式提供参考。

新冠疫情背景下中药元素融入新药研制与报批课程的教学探索

新药研制与报批是一门基于当前新药研发形势和药政制度的综合性课程,存在内容更新快和覆盖广的特点,为更好地学习新的课程知识应结合新冠疫情背景,将中药元素融入到课程的每个章节,采用PBL教学方法,形成网络与设计联合课堂教学体系。经课程过程评价,表明该教改课程有利于学生的爱国思想和实践创新能力的培养,为疫情背景下中药特色课程的教学探索道路。

桑螟触角中谷胱甘肽硫转移酶基因的鉴定及组织表达谱分析

桑螟(Glyphodes pyloalis)是桑树的主要害虫,严重危害各蚕桑主产区的桑叶产量。从桑螟触角转录组数据库中共鉴定出15个谷胱甘肽硫转移酶(GST)基因。序列分析显示,这些基因均具有完整的开放阅读框,与其他鳞翅目昆虫的GST基因具有高度的相似性,其中8个GST基因具有谷胱甘肽结合域。系统进化树显示这些GST基因分别归属于GST的6个亚类。荧光定量PCR结果表明,GpGST-D1在雌、雄成虫触角中高度特异性表达,推测可能参与桑螟触角中气味降解过程。GpGST-O1和GpGST-O2在雌成虫触角中的表达量高于其他组织,GpGST-D3在雌成虫腹部的表达量最高,但在触角中的表达量与雄成虫无显著差异。除GpGST-D3外,10个GpGST(GpGST-D2、GpGST-D4、GpGST-E1、GpGST-E2、GpGST-E3、GpGST-T1、GpGST-Z1、GpGST-S1、GpGST-S2、GpGST-S3)在桑螟成虫腹部的表达量也高于其他组织,但呈现出性别差异。研究结果为深入了解桑螟嗅觉感受行为的分子机制提供了基础,也为研发新型桑螟防治手段提供了参考。

莰烯酯类衍生物对斜纹夜蛾的拒食活性构效关系研究

桑树是传统栽桑养蚕产业的物质基础。近年来斜纹夜蛾对桑树的危害逐渐加重,传统化学药剂防治容易造成环境污染,致使害虫产生抗药性,亟需开发新型绿色桑园防治药剂。以天然产物莰烯为起始原料,通过硼氢化-氧化反应将莰烯双键修饰生成羟基,在N,N'-二环己基碳酰亚胺和二甲基氨基吡啶催化下与甲酸等羧酸发生酯化反应,采用硅胶柱层析纯化,单体结构经^(1)H-NMR谱鉴定,并采用叶碟法测定拒食活性。结果表明,成功制备11种莰烯酯类衍生物,对斜纹夜蛾均表现出一定的拒食活性,其中3b~3j共9种化合物未见报道。当莰烯的双键结构被破坏,其酯类衍生物对斜纹夜蛾的拒食活性下降,说明莰烯的双键对拒食活性起到关键作用。分析莰烯酯类衍生物的拒食活性构效关系,发现2位上的羟基被酯基取代和3位上的氢原子被甲基取代的活性均降低,但延长3位上的烷基链拒食活性会增强。另外,3c和3d、3e和3f是两对同分异构体,其甲基支链的产生会降低拒食活性。这些结果为莰烯结构修饰制备新型杀虫剂提供了一定的指导,为桑园用药的研发提供了新的思路。