包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺的优化

目的优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺。方法沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,星点设计-效应面法优化处方与制备工艺。结果所得纳米粒溶液呈淡蓝色乳光,最佳条件为水相与有机相比例2.1∶1,药物用量14.1 mg,Pluronic F-68浓度0.1%,平均总包封率(32.38±1.21)%,总载药量(12.01±0.32)%,平均粒径(69.03±1.89)nm,Zeta电位(-25.2±0.99)m V。结论该方法稳定可靠,可用于优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺。

马钱子碱固体脂质纳米粒在小鼠体内的组织分布

目的研究马钱子碱固体脂质纳米粒在小鼠体内的组织分布。方法制备马钱子碱固体脂质纳米粒,以异硫氰酸荧光素(FITC)标记。小鼠静脉注射纳米粒混悬液,HPLC法测定各组织(心、肝、脾、肺、肾、骨)中马钱子碱含有量,分析纳米粒体内组织分布,再采用荧光内窥式激光共聚焦显微镜作进一步检测。结果马钱子碱在小鼠肝脏中的相对摄取率(Re)最高(1.64)。纳米粒在各组织中的靶向效率(Te)均大于1,对肝脏的选择性明显强于马钱子碱溶液。随着时间延长,FITC标记的纳米粒由细胞外逐渐分布到细胞内,数量亦逐渐增加,并呈正相关性。结论马钱子碱制成固体脂质纳米粒后,可提高其在小鼠肝组织中的分布,具有较明显的肝靶向性。

复方鹿茸超微混悬酒工艺优化及对血虚小鼠模型的影响研究

目的优化复方鹿茸超微混悬酒制备工艺,并对其补血作用进行研究。方法将鹿茸超微粉碎配制为鹿茸药液;采用单因素考察法结合正交试验法优化提取条件,配制不含鹿茸的药液;二者混合得到复方鹿茸超微混悬酒。采用乙酰苯肼与环磷酰胺联合应用方法制备血虚模型,观察各组小鼠体重变化、游泳时间、外周血常规、免疫器官指数的差异,探讨不同给药剂量对小鼠补血的影响。结果配制的鹿茸药液为类乳白色混悬液。提取条件为:乙醇浓度60%、液料比20倍量、提取时间1 h、提取次数3次;配制不含鹿茸的药液为深红棕色药液。补血试验结果表明:与模型组比较,中剂量组与高剂量组可增加小鼠体重(P<0.01),延长游泳时间(P<0.01或P<0.05),升高外周血象中红细胞、血红蛋白、红细胞压积、血小板指数(P<0.01或P<0.05),降低白细胞、单核细胞百分比(P<0.01或P<0.05),提高免疫器官中胸腺重量与胸腺指数(P<0.05),降低脾脏重量与脾脏指数(P<0.01或P<0.05),降低肝脏重量与肝脏指数(P<0.01或P<0.05)。结论复方鹿茸超微混悬酒制备工艺设计合理,简便可行;能明显改善小鼠血虚症候,具有确切补血功效。

马钱子碱固体脂质纳米粒的细胞毒性及细胞摄取试验

目的:研究马钱子碱固体脂质纳米粒(brucine-loaded solid lipid nanoparticles,B-SLN)对Hep G2的细胞毒性和细胞摄取情况。方法:采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测B-SLN对Hep G2细胞的毒性,利用荧光显微镜定性观察细胞摄取情况,运用流式细胞仪定量检测不同条件下的细胞摄取情况。结果:马钱子碱组和B-SLN组对Hep G2细胞增殖具有抑制作用,且抑制率随时间延长和药物质量浓度增加而上升。马钱子碱组48,72 h的半抑制浓度(IC_(50))分别为208.5,78.5 mg·L^(-1),B-SLN组48,72 h的IC50分别为563.3,114.9 mg·L^(-1);药物质量浓度在125~500 mg·L^(-1)时,随药物质量浓度的增加,细胞摄取量由50.2%增加到71.2%;温度在4℃和37℃条件下,细胞摄取量由43%增加到55.2%;摄取时间在30~240 min时,随孵育时间的增加,细胞摄取量由9.7%增加到56.4%。结论:SLN给药系统能显著提高马钱子碱对抗癌细胞的活性,且B-SLN具有增加药物被细胞摄取的能力。