日本血吸虫尾蚴穿透皮肤机理的探讨及其预防药物的筛选

作者用放射免疫法,测定感染日本血吸虫尾蚴的小鼠皮肤中前列腺素E_1(PGE_1)的含量。结果感染组的PGE_1显著高于正常对照组(P<0.01),且随感染尾蚴的数量增加而增加。使用7种PG抑制剂,其中阿斯匹林、布洛芬及消炎痛有一定预防尾蚴穿透作用,4种受体阻断剂无明显预防作用。抗血吸虫药吡喹酮400mg/kg,感染前2h减虫率最佳,用药至感染时间愈长,其预防作用愈弱。作者对以上结果进行了讨论,认为日本血吸虫尾蚴穿透皮肤的过程中,有PGE_1参与。前列腺素抑制剂具有一定的预防尾蚴穿透皮肤的作用。

抗生素后效应及其临床意义

抗生素后效应及其临床意义Ｐｏｓｔ┐ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｅｆｅｃｔａｎｄｉｓｔｃｌｉｎｉｃａｌｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｃｅ王浴生ＷａｎｇＹｕｓｈｅｎｇ（华西医科大学临床药理研究所，成都６１００４１）（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｌｉｎｉｃａｌＰｈａｒｍａｃｏ...

氟康唑的药物动力学和生物利用度的研究

采用高效液相色谱柱切换法，研究了单剂口服国产氟康唑胶囊剂２００、１５０ｍｇ与进口氟康唑１５０ｍｇ胶囊剂的志愿受试者体内药物动力学过程。结果表明：单剂口服不同剂量的两种胶囊血药浓度－时间曲线符合二至模型。国产氟康唑胶囊２００、１５０ｍｇ及进口氟康唑胶囊剂１５０ｍｇ的药物动力学参数依序如后：消除半衰期（Ｔ１／２β）分别为３４．５５±５．９７、３４．７６±２．６８及３１．０７±２．４２ｈ。达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为１．５５±０．２８、１．６１±０．８９及１．９７±０．４４ｈ。峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为４．６３±０．３３、３。７７±０．５３及３．９２±０．５２ｍｇ／Ｌ。曲线下面积（ＡＵＣ）分别为１９９．５４±２３．５２、１６８．２４±１３．８２及１６４．３１±１４。９１ｍｇ·ｈ／Ｌ。Ｖ／Ｆ（ｃ）值分别为３２．９７±４．３６、３１．３２±７．６７及３０．１２±２．４６Ｌ。清除率（Ｃｌ（ｓ））分别为１．０１±０．１１、０．９０±０．０７及０．９２±０．０９Ｌ／ｈ。国产胶囊剂对美国进口胶囊剂的平均相对生物利用度为１０２．８７％。

我国抗菌药物药理学研究十年进展

我国抗菌药物药理学研究十年进展王浴生，包定元，汪复王浴生教授包定元教授汪复教授中国图书分类号Ｒ９７８．１近十年来，随着分子生物学的迅速发展和生物技术的广泛应用，我国在抗菌药物的研究方面紧跟世界研究的前沿，无论在新抗菌药物的开发或是对其作用、作用机制、...

中国抗结核药物的研究进展

五十年代以来,通过体内外试验证实多种中药如啤酒花、石吊蓝等具有抗结核作用并已用于临床。近四十年我国已生产链霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇等廿多种抗结核药供用。1971年我国从桂林池塘泥土中获得一株小单孢属的利福霉素新产生菌。1974年生产了RFP,随后开发了R751,R761及R773,均具有与RFP相似的抗菌谱,但抗菌活性更强。R761具有高效、低毒,血药浓度高特点,每日用量150～200mg约为RFP的1/3临床研究证明R761可作为RFP的替代药用于结核病的初治、复治及短程化疗。R773的体内抗菌比R761与RFP更强,T1/2长,可间日或每周2次服药。RFP与R761有多晶型特性。RFP以丁醇和丙酮工艺的晶型稳定性好,解离高,生物利用度好,乙醇结晶则很差,生物利用度仅为前者的1/3。利福霉素类能抑制RNA多聚酶从而抑制RNA合成。它们具有明显的抗菌后效作用,并能诱导肝微粒体酶系。耐药机制研究表明除RNA多聚酶突变外,细菌耐药性与包膜屏障对利福霉素类通透性降低有关。

镇静催眠药的依赖性和滥用

镇静催眠药是临床广泛应用的一类药物,随着镇静催眠药的品种增多,用量急剧增加,它的滥用也日益普遍,其严重性已超越过阿片类。镇静催眠药已列入国际精神药物公约管制。

新抗菌药物在婴儿及儿童感染中的应用进展

随着抗生素的广泛应用,尤其是许多种类抗菌药物投入临床使用后,使多种耐药菌迅速出现。儿科感染中由肺炎球菌、耐甲氧西林金葡菌和表皮葡萄球菌、绿脓杆菌和产生广谱β-内酰胺酶的肠球菌导致的感染常表现出高水平的耐药性。美国的几个儿科中心曾报道肺炎球菌对青霉素的耐药发生率平均为8～20％,最高者可达26％,并呈现多重耐药(MDR)。由于临床上绝大多数抗菌药物是通过成人的临床试验后才逐渐过渡到儿科应用,故在儿童感染,特别是药物的毒性不能从成人获得预见,另外耐药菌株导致的感染时合理应用抗菌药物的问题变得日益重要起来。本文简要介绍儿童的临床药理特点,并对部份新抗菌药物在儿童感染中的应用进展进行讨论,以供参考。

老年人用药问题

随着人类社会的进步，生活、医药卫生条件的改善与和平的环境，人的寿命逐渐延长。WHO的一份报告称发展中国家人的平均寿命50年代为46岁，在90年代已上升为72岁，预计2020年将达到78岁。而发达国家目前人的寿命男性已达76岁，女性80岁以上。65岁以上老年人占人口比例10～12，且有日益增强的趋势。

氧氟沙星(泰利必妥)人体药代动力学研究进展

氧氟沙星(ofloxacin,OFL,泰利必妥,Tarivid)为第三代喹诺酮化合物,主要抑制DNA螺旋酶,从而抑制DNA合成,使细菌迅速死亡。它具有广谱、高效抗菌作用,可供口服及注射应用。该药是日本第一制药株式会社于1981年研制成功,1985年在日本和德国上市以来,已在英美等80多个国家临床应用泰利必妥片剂。1987年在我国进行该制剂的临床验证.1988年获得批准在我国应用。

噻吗灵(羟羧氧酰胺菌素)临床前药理研究与应用概述

噻吗灵又称羟羧氧酰胺菌素,属非典型的β—内酰胺类中的氧头孢烯类抗生素。本品抗菌谱广,抗菌作用强,对β—内酰胺酶十分稳定。对金葡菌的MlC_(90)为6.25—12.5mg/L,肺炎链球菌的MlC_(90)为1.56mg/L,对其它革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、克氏肺炎杆菌及脆弱拟杆菌等均高度敏感,它们的MlC_(50)均小于0.78mg/L。对耐庆大霉素、妥布霉素、头孢噻吩和氨雅苄青霉素的沙雷氏菌、肺炎杆菌本品仍敏感。噻吗灵能有效地保护包括头孢唑啉耐药的大肠杆菌。变形杆菌与流感嗜血杆菌感染的小鼠。对单一绿脓杆菌感染或绿脓杆菌与大肠杆菌混合感染的小鼠本品也有显著的保护作用,且优于其它第三代头孢菌素。本品在体内血浆半衰期较长为2.5～2.8小时,可供静脉或肌肉注射应用。本文还对该药的临床应用作了简要介绍。

第十一届国际药理学联合会大会简况

第十一屈国际药理学联合会(IUPHAR)大会于1990年7月1—6日在荷兰阿姆斯特丹召开。这是三年一次的国际药理学盛会。参加本届大会的有60多个国家和地区4000余名科学家参加,会前后还组织了39个不同专业的卫星会议。经大会接受的交流论文共2750篇,其中1/5列入不同层次的报告,包括22个讲座,41个专题讨论会,22个研讨会。大部分论文约2200篇为墙报形式交流。

第十五届社会主义国家临床药理学学术会议概况

第十五届社会主义国家临床药理学学术会议于1990年6月26日至28日在苏联伏尔加格勒(原称斯大林格勒)召开。中国药理学会应苏联药理学会与苏联临床药理学会及本届会议主席,莫斯科医学科学院临床药理学研究所所长КукесВ.Г.教授邀请,由张均田、宋书元、肖惠来、王浴生组成代表团参加会议。

华西地区头孢三嗪的药效学与药代动力学的研究

头孢三嗪(ROC)对革兰氏阳性与阴性菌包括对头孢噻吩等耐药株均有高效,对奇异变形杆菌的抗菌作用最强,MIC_(50)与MIC_(90)分别为0.006与0.012μg/ml.ROC,CTX对绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)分别为1:4,1:1及2:8μg/ml.ROC分别与丁胺卡那霉素、庆大霉素及妥布霉素联合均有明显抗菌协同作用,FIC≤0.5者分别为82.61%,91.30%与65.22%.ROC对12株标准株与耐药的绿脓杆菌分离的酶均甚稳定,但不及CTZ.用3H—DAP参入细菌及形态学的观察研究显示ROC单用或与氨基甙类合用均能明显抑制细胞壁合成.在6名成人交叉进行1.0g,ROC肌注与静注,其药代动力学参数Cmax为142.65与321.17μg/ml,T1/2Ke为7.8h,T1/2α与T1/2β为0.46与7.46h,Vd为0.17与0.106L/Kg,Cl为0.54与0.56L/h;AUC为1867.65与1788.01μg.h/ml.尿排泄量24h内为32%与43%.

第十五届苏联、东欧国际临床药理学学术会议概况

1990年6月26日至28日在苏联伏尔加格勒(原斯大林格勒)召开苏联和东欧国家(原社会主义的国家)的第十五届国际临床药理学学术会议。中国药理学会应苏联药理学会和苏联临床药理学会及本届会议主席,莫斯科医学科学院临床药理研究所所长КукесВ.Г.教授邀请,由张均田、宋书元、肖惠来。

红古豆醇乙酰苦杏仁酸酯的药理试验

本文报道红古豆碱(cuscohygrine)的新衍生物红古豆醇乙酰苦杏仁酸酯的药理作用。实验证明它具有中枢镇静作用和散瞳、解痉、平喘、抑制唾液与胃液分泌等外周抗胆碱作用,其中平喘、抑制在位肠蠕动与抑制胃液分泌较为明显,但均较阿托品为弱。急性与亚急性毒性测定表明本品毒性较低。

三种国产氟代喹诺酮类药物体外抗菌作用及耐药性研究

Ⅰ、国产氟代喹诺酮的体外抗菌作用本文采用三种国产氟代喹诺酮（FQS）药物（氟哌酸、氟啶酸、甲氟哌酸）,以大肠杆菌2280和阴沟杆菌1029为试验菌。

利福定耐药机制研究的综合报告

利福霉素类(Rifamycins)抗生素是临床结核治疗中非常有效的基本药物之一,而且也可作为广谱抗生素用于其他感染性疾病的治疗。利福平(Rifampin,RFP)是该类药物中应用较早、疗效好的重要代表药物,而利福定(Rifandin,RFD,R761)

哌拉西林钠/舒巴坦钠体外、体内药效学研究

目的 评价哌拉西林钠 /舒巴坦钠的体内外抗菌活性。方法 琼脂二倍稀释法测定两药不同配比对临床分离菌最低抑菌浓度 (MIC)值及对产β-内酰胺酶耐药菌感染小鼠的体内保护作用。结果 335株细菌体外实验显示 :哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶ 1)较哌拉西林钠单用对产酶耐药株的抗菌活性增强 1～ 4倍以上 ,也增强了哌拉西林钠对革兰阴性菌的抗菌活性。体内试验显示 :哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶ 1)及其组分哌拉西林钠、舒巴坦钠及阿莫西林钠 /舒巴坦钠 (2∶ 1)对产酶的金葡菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞菌感染小鼠经静脉注射、皮下注射两种给药途径的体内抗菌作用比较 ,哌拉西林钠静脉注射单用对四种菌感染小鼠的 ED50 分别为5 5 .71mg/ kg、6 .5 4 m g/ kg、2 4 .0 9mg/ kg与 11.0 7m g/ kg;哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶ 1)者为 2 7.96 mg/ kg、2 .4 9mg/ kg、6 .75 mg/ kg与 6 .36 mg/ kg,分别比哌拉西林钠强 2、2 .5、3.5与 1.8倍。哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶ 1)对产酶的革兰阴性菌静脉注射的体内抗菌活性强于对革兰阳性菌者。哌拉西林钠 /舒巴坦钠 (2∶ 1)皮下注射对四种产酶菌感染小鼠的保护作用弱于静脉注射者。结论 哌拉西林钠 /舒巴坦钠对产酶耐药株的抗菌活性强于哌拉西林钠单用 ,无论静?