稻田除草剂吡唑特的合成和除草效果

以甲基肼水溶液、双乙烯酮为起始原料,经4步反应,以67%的总收率合成了吡唑特。合成的吡唑特对稻田杂草具有很高的除草活性,对水稻安全。对稗草、雨久花、牛毛草、眼子菜等杂草的ED90为1800ga.i./hm2,对慈菇、藨草的ED90为2000ga.i./hm2。

4-氟-1,2-二氢-3,6-哒嗪二酮及其衍生物的合成

本文报导了4-氟-1,2-二氢-3,6-哒嗪二酮(Ⅱ)及其衍生物3,6-二氯-4-氟哒嗪(Ⅲ)、3-甲氧基-4-氟-6-氯哒嗪(Ⅳ)、3-邻甲苯氧基-4-氟-6-氯哒嗪(Ⅵ)、1-苯基-3-羟基-4-氟-6-哒嗪酮(Ⅶ)等五种新化合物的合成,探讨了(Ⅲ)同亲核试剂的反应性能和部分化合物的药理实验结果.

苯基环氧乙烷在白土作用下的开环反应

苯基环氧乙烷在白土作用下开环形成苯乙醛、2,5二苯基1,4二氧六环和4,5二苯基1,2二氧六环.开环反应可能是以自由基机理发生.

在描述有机化学反应历程中应当正确使用弯箭头

简要地论述在有机化学教学中讲解反应历程的必要性,分析并纠正了某些教材中利用弯箭头讲解反应历程中出现的错误,并简单介绍了本人的教学经验.

几种长白山有毒植物提取的生物碱杀虫活性

不同生物碱处理,对菜青虫的生长发育构成显著影响。延胡索、北乌头生物碱处理可使菜青虫提前化蛹,蛹态畸形;延胡索、北乌头、天南星生物碱处理,48h后菜青虫拒食率在90%以上,延胡索处理拒食率最高为99.87%:对蚜虫杀虫活性较高的处理为北乌头、藜芦生物碱处理,北乌头生物碱处理48h后的校正死亡率高达92.41%。

原白头翁素衍生物对人乳腺癌MCF-7细胞的抗增殖与诱导凋亡作用

目的探讨原白头翁素衍生物(溴甲基呋喃酮)体外对乳腺癌MCF-7细胞株的抗增殖及诱导凋亡作用。方法应用MTT法、倒置显微镜、HE染色、扫描电镜技术、吖啶橙/溴化乙锭荧光染色方法以及流式细胞技术检测原白头翁素衍生物对体外培养的人乳腺癌MCF-7细胞的诱导凋亡及细胞形态学改变。结果MTT法示不同浓度原白头翁素衍生物对MCF-7细胞株均有抗增殖作用,并呈时间—浓度依赖性。倒置显微镜、HE染色、扫描电镜观察示核固缩、碎裂、凋亡小体形成等典型形态学改变。AO/EB双染色结果显示细胞死亡主要以凋亡为主。流式细胞示随着药物浓度的增加细胞凋亡率亦逐渐升高,S期细胞所占比例增大。结论原白头翁素衍生物在体外对人MCF-7乳腺癌细胞株有抗增殖及诱导凋亡作用。

胡桃醌及其衍生物5,8-二羟基-1,4-萘醌抑菌活性研究

以红景天立枯病菌(Rhizoctonia solani Kühn)等12种病原真菌为供试靶标,测试了胡桃醌(5-羟基-1,4-萘醌)及其衍生物5,8-二羟基-1,4-萘醌的抑菌活性。结果表明:两者对丝核菌属病原真菌菌丝生长的抑制作用大于镰刀属,对3种丝核菌属病原真菌的EC50分别为10.63～15.88mg/L、9.79～14.69mg/L;两者对玉米小斑病菌孢子萌发的抑制作用最高,在12.5mg/L时,抑制率均达到60%以上;在50mg/L时,对镰刀属4种病原真菌孢子萌发抑制率均达到60%。

核桃楸青果皮提取液对植物生长的影响

用核桃楸青果皮的氯仿、苯、正丁醇提取液,对萝卜、莴苣、稗草、马唐的发芽和生长的影响以及对黄瓜子叶叶绿素的形成的影响进行了试验。结果表明:氯仿、苯提取液抑制供试植物发芽和生长和叶绿素的形成,不同浓度的正丁醇提取液对供试植物显示抑制或促进作用。

2-甲基-6-二乙胺基乙氧基-3(2H)-哒嗪酮的合成及其电子性质

分别利用两种方法合成 2 -甲基 -6-二乙胺基乙氧基 -3 ( 2H) -哒嗪酮 ,用1HNMR ,IR ,UV和MS进行结构表征 .利用abinitioHF和密度泛函理论 (DFT)B3LYP方法 ,对反应物、中间物、产物及其同分异构体进行几何结构的优化和总能量计算 ,系统分析前线分子轨道特征和能级分布规律 .结果表明 ,2 -甲基 -6-二乙胺基乙氧基 -3 ( 2H) -哒嗪酮比其同分异构体哒嗪氮烷基化合物的能量低 ,前者比后者稳定 。

红景天甙的合成

报道了以对羟基苯乙酸为原料 ,经过苄基化、酯化、还原、甙化等步骤合成红景天甙的一种方法 .

白头翁提取液对植物的化感作用

以白头翁的正丁醇、氯仿提取液为供试材料,选用5种受体植物,通过发芽和生长试验以及茎叶处理试验和叶绿素的测定,研究了白头翁提取液对植物的化感作用。结果表明,白头翁正丁醇提取液对萝卜、稗草和马唐的根系生长抑制作用显著;白头翁氯仿提取液对萝卜、莴苣、稗草和马唐的株高和根系抑制作用显著,在茎叶处理试验中,白头翁氯仿提取液对莴苣和萝卜的株高和鲜重抑制率较高;2种提取液在1000 mg/L浓度下对黄瓜的叶绿素a、b和类胡萝卜素形成抑制作用显著。

卤代哒嗪酮氟代反应的研究

前文报道了氟代哒嗪二酮化合物的合成及生理活性,其合成路线较长,收率较低。本文探讨在非质子极性溶剂中氯代哒嗪酮与氟化钾的反应,在不同温度下,将4,5-二氯-1-芳基-6(1H)-哒嗪酮和氟化钾反应,可得到4-氟-5-氯-1-芳基-6(1H)-哒嗪酮(参见反应式).

胡桃醌衍生物的合成

用对苯二酚与马来酸酐在高温下进行傅-克反应合成了5,8-二羟基-1,4-萘醌(Ⅰ).从核磁共振谱确定了它的分子结构是一个十分对称的共振杂化体.在同样的反应条件下,合成了5-羟基-8-甲基-1,4-萘醌(Ⅱ).用α-溴代-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰吡喃葡萄糖与5,8-二羟基-1,4-萘醌反应,合成了8-(5-羟基-1,4-萘醌基)-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ),(Ⅲ)是新化合物.以上化合物通过IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS谱确定了它们的结构.

不同苦参碱混剂对菜青虫的生理活性试验

菜青虫在少量取食苦参碱混剂处理的叶片后,生长发育明显受到抑制;1.8％苦参碱+0.04％齐螨素混剂处理可使5龄菜青虫的拒食率达87.8％;保叶效果的盆栽试验中,苦参碱混剂处理效果优于乐果处理.

阳离子淀粉的干法合成研究

研究了用淀粉干法合成阳离子淀粉过程中,淀粉的含水量、碱催化剂的加入量、醚化剂的用量对醚化取代度的影响,以及醚化温度、反应时间对取代度及反应效率的影响,并确定了干法合成阳离子淀粉的最佳条件.

氯化苄基三乙铵催化2-呋喃乙腈的苄基化反应

以NaOH作为碱,在相转移催化剂氯化苄基三乙铵的存在下,2-呋喃乙腈与苄基溴发生苄基化反应,得到了α-苄基-2-呋喃乙腈和α,α-二苄基-2-呋喃乙腈。

(22E,24R)-3α-5-环-5α-麦角甾-7,22-二烯-6-酮的合成方法改进

改进了(22E,24R) 3α 5 环 5α 麦角甾 7,22 二烯 6 酮的合成方法,使之更加有利于工业化的条件.

4-氟-3-羟基-1-取代苯基-6-哒嗪酮类结构及其反应的研究

氟代马来酐和苯肼缩合,反应先在乙醚后在25％盐酸中进行。4-氟-3-羟基-1-苯基-6-哒嗪酮(Ⅰ)的收率达54％,文献仅26％。Ⅰ和吗啡啉反应,得熔点为243～244℃的白色晶体。熔点及元素分析结果(表1)表明,产物为4-吗啡啉基-3-羟基-1-苯基-6-哒嗪酮(Ⅱ),据此作者认为氟原子位于第4位。

5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮的生理活性初探

本文报道了原白头翁素衍生物5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮的合成和抗癌活性及其抑制农作物病原菌活性的探讨结果,表明在5～20μg/mL范围内,5-溴甲基-2(5H)-呋喃酮对人肺癌A549细胞株有明显的抑制生长的作用;在50～200μg/mL范围内,其对玉米大斑病菌等的生长抑制率可达到95%以上。

4-氟-3-羟基-1-取代苯基-6-哒嗪酮及其衍生物的合成

报导4-氟-3-羟基-1-取代苯基-6-哒嗪酮及其衍生物的合成,氟代顺丁烯二酸酐和取代苯肼类反应的研究结果及部分化合物的药理实验结果。