PEG-PCL载姜黄素胶束的构建及其评价

姜黄素(Curcumin,CUR)来源于植物姜黄的干燥根茎,价格低廉易获得,颜色鲜亮且具有抗炎、抗氧化、抗癌等多种活性,已被广泛应用于食品、药品领域.但因水溶性差,生物利用度低,CUR的用途受到限制.为应对这些问题,选用了两亲性共聚物聚(乙二醇)-b-聚(ε-己内酯)(poly(ethylene glycol)-b-poly(ε-caprolactone),PEG-PCL)制备胶束,并对系列PEG-PCL胶束的形成机制、载药性能、稳定性、释放和细胞摄取进行系统的评价.基于不同分子量PEG-PCL(PEG 2K-PCL 3.5K、PEG 2K-PCL 5K、PEG 5K-PCL 3K、PEG 5K-PCL 5K、PEG 5K-PCL 13K)制备所得的系列胶束显示出很高的封装效率,其中PEG 2K-PCL 5K包封率可达98.38±3.06%.PEG-PCL的封装有效改善了CUR的溶出,并表现出一定的缓释能力,同时提升了CUR的抗氧化活性.胶束外观清澈透亮,冻干后可重新分散于水中,具有很好的稳定性.细胞实验表明PEG-PCL胶束生物相容性良好,且能够被细胞摄取.另外,研究发现胶束的粒径、包封率等载药性能、细胞摄取效率与PEG-PCL分子量有关.总之,PEG-PCL胶束提高了CUR的溶解度、稳定性及细胞摄取能力,可为疏水生物活性分子的有效递送提供思路.

桑叶茯砖茶总黄酮提取工艺优化及抗氧化活性

目的:优化桑叶茯砖茶总黄酮的乙醇提取工艺,并对其体外抗氧化活性进行研究。方法:通过单因素实验考察了乙醇浓度、液料比、提取时间、提取温度等对桑叶茯砖茶总黄酮得率的影响,在此基础上,采用响应面分析法优化提取工艺。以DPPH自由基清除率、.OH清除率、ABTS^+清除率和还原力等为指标,考察桑叶茯砖茶总黄酮的体外抗氧化活性。结果:最佳提取工艺条件为乙醇浓度为33%、液料比为25 mL/g、提取时间为2.3 h、提取温度为90℃,在该最佳条件下,桑叶茯砖茶总黄酮得率为2.37%。抗氧化实验表明,24μg/mL桑叶茯砖茶总黄酮对DPPH自由基清除率达89.8%,与Vc相当,ABTS^+的清除率为99.8%,清除效果较Vc好;0.28mg/mL桑叶茯砖茶总黄酮对.OH清除率达79.7%,而相同浓度Vc对.OH清除率为28.8%,显著低于桑叶茯砖茶总黄酮,0.28 mg/mL桑叶茯砖茶总黄酮还原力为1.263,和Vc接近。结论:该优选提取工艺稳定可行,桑叶茯砖茶总黄酮具有较强的抗氧化活性,为桑叶茯砖茶的开发和应用提供了依据。