鱼胆毒性成分的研究

用不同溶剂(或沉淀剂)从草鱼胆汁提得5种提取物,分别做毒性检查后发现,水溶性胆盐是毒性部分。进一步用液相层析法分得单一的毒性成分(鲤醇硫酸酯钠),结果证实该物质为鲤科鱼类胆汁中的主要毒性成分,其LD_(50)为668.70mg/kg(小白鼠灌胃),115.15mg/kg(小自鼠腹腔注射)。该结果可解释鱼胆中毒的原因。

依普黄酮合成路线图解

依普黄酮(ipriflavone,1),化学名:7-异丙氧基异黄酮,是80年代末国外上市的抗骨质疏松新药,最初是从三叶草或紫苜蓿中提取而得。70年代初,Feuer等化学合成制得1,作为饲料添加剂[1～3];1988年,匈牙利契诺因(Chinoin)制药公司把它开发成为抗骨质疏松新药(商品名:Osteofix)。...

葛根黄豆甙元衍生物的合成及其定量构效关系研究

以葛根黄豆甙元为先导化合物。设计合成9个衍生物,在结构鉴定的基础上,做了油/水分配系数和抗缺氧活性等测定。按Hansch模型进行拟合,经数学处理,结果得到lg1/C=3.347+0.7375lgP-0.07229(lgp)~2的抛物线形式的定量构效关系方程,初步揭示了这类化合物的结构与其抗缺氧活性之间的定量关系,为进一步筛选最佳化合物作心血管药物提供了重要依据。

鲤醇的合成研究

鲤醇(cyprinol)最初是Haslewood(1955)从鲤鱼胆汁的水解液中分离得到的一种甾体化合物,其化学名称为3α,7α,12α,26,27-五羟基胆甾烷,它有两种构型(图1 Ⅰ、Ⅱ)

聚羧酸型梳状共聚物超分散剂的构性关系

以聚氧乙烯甲基烯丙基二醚 (APEO -n)、顺丁烯二酸酐 (MAn)、苯乙烯 (St)等为共聚单体合成了一系列聚羧酸型梳状共聚物 ,研究了共聚物的结构、组成等对分散性能的影响 .结果表明 ,接枝链的长度和密度影响超分散剂的性能 ,当接枝链长度为 2 0～ 6 0、St摩尔分数为 5 %～ 2 0

聚羧酸型梳状共聚物超分散剂的构性关系研究

以聚氧乙烯甲基烯丙基二醚 (APEO- n)、顺丁烯二酸酐 (MAn)、苯乙烯 (St)等为共聚单体 ,合成了一系列聚羧酸型梳状共聚物 ,研究了共聚物的结构、组成等对分散性能的影响。结果表明 ,接枝链的长度和密度影响超分散剂的性能 ,当接枝链长度为 2 0～ 60、St% (mol% )为 5 %～ 2 0 %时 。

牛磺胆酸钠的制备及与胆酸的药效对比

以胆酸和牛磺酸为基本原料制备了牛磺胆酸钠 (TCANa) ,收率超过 5 9% ,w(TCANa) >92 % ,其IR和1HNMR与结构相符。并将牛磺胆酸钠与胆酸钠进行镇咳、祛痰和平喘对比实验。药理实验结果为 :牛磺胆酸钠和胆酸钠的镇咳作用减咳率分别为 (2 8 6± 6 7) %和 (18 2±6 8) % ;祛痰作用酚红排泌量分别为 (1 4 82± 0 4 0 1) μg/mL和 (0 95 9± 0 312 ) μg/mL ;平喘作用解痉率分别为 (71 2± 2 3 1) %和 (71 2± 2 3 1) % ,与生理盐水间存在着显著性差异 ,牛磺胆酸钠与胆酸钠间也存在显著性差异。药理实验表明牛磺胆酸钠具明显的镇咳、祛痰和平喘作用 。

水溶性梳状共聚物超分散剂结构与其对水泥浆分散性能关系的研究

以聚氧乙烯甲基烯丙基二醚 (APEO n)、顺丁烯二酸酐 (MAn)、苯乙烯 (St)等为共聚单体 ,合成了一系列聚羧酸型水溶性梳状共聚物 ,研究了共聚物的结构、组成等对水泥浆分散性能的影响 ,进行了砂浆和混凝土实验。结果表明 ,超分散剂对水泥粒子的分散性能受接枝链的长度和密度影响 ,当接枝链长度为n =2 0～ 6 0、St的摩尔分数为 5 %～ 2 0 %时 ,分散性能良好 ;在掺量为w =2 .5 %时 ,混凝土实验减水率达 2 9% ,2 8d抗压强度达到 5 0MPa。

牛磺胆酸钠和牛磺鹅去氧胆酸钠的药效学比较研究

研究牛磺胆酸钠和牛磺鹅去氧胆酸钠的药理作用。方法：采用浓氨水引咳法、酚红排泌法、鼠耳肿胀及大鼠足跖肿胀法，观察动物给药后，牛磺胆酸钠和牛磺鹅去氧胆酸钠镇咳、祛痰和抗炎作用。结果：牛磺胆酸钠和牛磺鹅去氧胆酸钠可明显抑制氨水刺激所致小鼠咳嗽，延长咳嗽潜伏期；促进小鼠呼吸道分泌，增加酚红排泌量；抑制二甲苯致小鼠耳朵肿胀及角叉菜胶致大鼠足肿胀。结论：牛磺胆酸钠和牛磺鹅去氧胆酸钠均具有明显的镇咳、祛痰和抗炎作用。推测它们为蛇胆汁和鸡胆汁中的主要有效成分之一。

人工蛇胆镇咳祛痰抗炎的药效学初步研究

探讨人工蛇胆镇咳、祛痰和抗炎作用。方法：动物灌胃给药，采用浓氨水引咳、酚红排泌、鼠耳肿胀及角叉菜胶足肿胀模型，观察人工蛇胆的作用。结果：人工蛇胆可明显抑制氨水刺激所致小鼠咳嗽，延长咳嗽潜伏期；增加小鼠气管酚红排泌量；对二甲苯致小鼠耳朵肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足肿胀有明显的抑制作用；对醋酸引起的小鼠毛细血管通透性增高也显示较强的抑制作用。结论：人工蛇胆的药理作用与天然蛇胆相似。

牛磺胆酸钠的合成及其药理作用

目的：化学合成牛磺胆酸钠，并对其药理作用进行研究。方法：以胆酸为起始物，结合牛磺酸制备牛磺胆酸钠，并对其进行镇咳、祛痰和平喘实验。结果：合成法制备牛磺胆酸钠收率在５０％以上，其红外光谱与结构相符。药理实验结果为：牛磺胆酸钠镇咳作用的减咳率为（３１．４±６．９２）％；祛痰作用酚红排泌量为（０．９６±０．４５）μｇ／ｍｌ；平喘作用解痉率为（７８．０±２９．７）％，且都与生理盐水间存在着显著性差异。结论：合成法制备牛磺胆酸钠结果令人满意。药理实验表明牛磺胆酸钠具明显的镇咳、祛痰和平喘作用。

蛇胆汁中牛磺胆酸含量测定方法的比较研究

目的 :比较分析 3种测定蛇胆汁中主要成分牛磺胆酸含量的方法 ,制定科学合理统一的质量标准。方法 :采用薄层层析 磷钼酸比色法、薄层扫描法及高效液相色谱法对蛇胆汁中主要成分牛磺胆酸进行测定 ,并将结果进行比较分析。结果 :薄层层析 磷钼酸比色法、薄层扫描法及高效液相色谱法的含量测定结果有一定差异 ,平均回收率分别为 97.4 8% ,98.51 %和 1 0 0 .3 4 % ,RSD分别为 4 .6% ,4 .3 %和 1 .5%。结论 :高效液相色谱法灵敏、准确 ,可作为测定蛇胆汁中主成分牛磺胆酸含量的法定分析方法 ,建议制定统一的质量标准。

牛磺结合及其游离胆汁酸在小鼠镇咳祛痰抗炎模型上的作用比较

目的 :比较牛磺结合胆汁酸与其相应的游离胆汁酸镇咳、祛痰、抗炎活性方面的差异。方法 :以牛磺胆酸钠、牛磺去氧胆酸钠、牛磺鹅去氧胆酸钠、胆酸钠、去氧胆酸钠、鹅去氧胆酸钠为样品 ,各用 2 0 0、40 0、80 0 m g/ kg,ig,观察其在镇咳祛痰抗炎作用方面的差异。结果 :各种牛磺结合胆汁酸均能延长小鼠咳嗽潜伏期及减少 3m in内咳嗽次数 ;明显促进小鼠呼吸道分泌 ,增加酚红排泌量 ;明显抑制二甲苯所致小鼠耳朵炎症反应和对抗醋酸所致的腹腔炎症 ,比其相应游离胆汁酸的作用强 ,在统计学上具显著性差异。结论

牛磺蟒胆酸类似物的药理作用研究

考察一种新人工合成的结合型胆汁酸钠盐生理活性，进行镇咳、平喘和祛痰实验。结果表明，牛磺蟒胆酸类似物的减咳率为（２６±４８３）％，平喘作用解痉率为（５６４±１９６）％，祛痰作用酚红排泌量为（０８５±０３２）μｇ／ｍｌ，且都与生理盐水存在显著性差异，表明其有明显的镇咳、平喘和祛痰作用。

人工蛇胆川贝制剂的药效学初步研究

目的 :对人工蛇胆川贝制剂与其同类品的药效学进行对比研究。方法 :参照文献方法 ,观察其在镇咳、祛痰、抗炎及平喘方面的作用。结果 :人工蛇胆及天然蛇胆川贝散均可明显延长小鼠的咳嗽潜伏期及减少其 3min内咳嗽次数 ;促进小鼠呼吸道分泌 ,增加酚红排泌量 ;抑制二甲苯致小鼠耳朵炎症反应 ,降低肿胀度。人工蛇胆川贝液及其天然品均能明显抑制Ach所致的离体豚鼠气管痉挛反应。结论 :人工蛇胆替代天然蛇胆与川贝配伍制成复方制剂是有效的 ,其镇咳、祛痰。

鸡胆汁与蛇胆汁中氨基酸和微量元素的对比分析

目的 :对比分析蛇胆汁和鸡胆汁中的氨基酸及微量元素。方法 :先将胆汁制备成胆粉 ,再分别用氨基酸分析仪和原子吸收分光光度计分析其中的氨基酸和微量元素。结果 :鸡胆汁中除了牛磺酸含量略低于蛇胆汁外 ,其他氨基酸的种类和含量非常相似 ;蛇胆汁中微量元素Ca、Mg、Fe、Zn、Cu的含量均略高于鸡胆汁。结论 :为鸡胆汁替代蛇胆汁提供了一定的理论依据。

牛磺胆酸钠滴眼剂的制备及药效学初步研究

以胆酸为原料合成牛磺胆酸钠 ,制备了牛磺胆酸钠滴眼剂 ,并对其 p H值、渗透压及稳定性等理化性质进行了测定。通过动物实验证实 ,该滴眼剂无明显刺激性。在此基础上 ,以家兔为实验动物 ,采用兔眼石灰碱烧伤模型进行药效学观察 ,结果表明 ,牛磺胆酸钠滴眼剂有较显著的疗效。提示 :用人工合成的方法制备的牛磺胆酸钠滴眼剂对治疗眼科疾病具有一定的临床意义和开发价值。

人工蛇胆汁中胆汁酸的薄层色谱分析

采用薄层色谱法考察了人工蛇胆汁的胆汁酸组成；以双波长薄层扫描法对人工蛇胆汁中的主要胆汁酸成分牛磺胆酸、牛磺去氧胆酸（ 包括牛磺鹅去氧胆酸） 进行了测定。薄层色谱斑点清晰；人工蛇胆汁中牛磺胆酸、牛磺去氧胆酸（ 包括牛磺鹅去氧胆酸） 的含量分别为４０ ．２２ ｍｇ／ｍＬ和２ ．３５ ｍｇ／ｍ Ｌ。结果表明牛磺胆酸是人工蛇胆汁中的主要胆汁酸成分；薄层鉴别和含量测定方法简便、可靠，重现性好，可用于人工蛇胆汁的质量控制。

牛磺胆汁酸钠的合成及其镇咳、祛痰作用比较

对６种不同的牛磺胆汁酸钠进行了合成，并对比研究其镇咳、祛痰作用。结果表明，相对于空白组它们均具有镇咳、祛痰作用，但两者强弱顺序不一致。前者为：牛磺鹅去氧胆酸钠＞牛磺猪去氧胆酸钠＞牛磺胆酸钠≥牛磺熊去氧胆酸钠＞牛磺蝰胆酸钠＞牛磺去氧胆酸钠；后者为：牛磺熊去氧胆酸钠＞牛磺鹅去氧胆酸钠＞牛磺胆酸钠≥牛磺去氧胆酸钠≥牛磺蝰胆酸钠＞牛磺猪去氧胆酸钠。结果提示，牛磺胆汁酸钠的镇咳、祛痰强度因羟基的位置与数目而异。