多取代香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究

目的合成新的多取代香豆素磺酰脲类化合物。方法运用骈合原理 ,以具有降血糖活性的香豆素为母环 ,在其结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果。结果与结论合成了 13个多取代香豆素磺酰脲类化合物 (BMSU 1～BMSU 13) ,所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表明 :目标化合物BMSU 3、BMSU 4、BMSU 5、BMSU 9、BMSU 10对正常小鼠都有明显的降血糖作用 (P <0 0 1)。

3-溴代香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性

目的 :合成新的溴代香豆素磺酰脲类化合物 ,寻找新型降血糖化合物。方法 :运用拼合原理 ,以具有降血糖活性的香豆素为母环 ,在其结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖活性。结果和结论 :合成了 13个溴代香豆素磺酰脲类化合物 (BSU 1～BSU 13) ,所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步药理实验表明 :化合物BSU 1,BSU 2 ,BSU 3在 2h和 4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用 (P <0 . 0 1,与 0 . 5 %CMC Na组比较 )。

6-硝基香豆素的简便合成

采用硝酸钠和浓硫酸为硝化试剂,用香豆素合成6-硝基香豆素,该方法可以更好地控制硝化剂的用量和减少水的量,由于水量减少,可以使反应在较低的温度下就能发生,这样可以避免双键被氧化。方法简单、方便。

试述期刊编辑的审美理念及审美展现

审美是一种主观的心理活动过程,它是人们根据自身感受与偏爱对某客观事物做出的一种价值评判,因此具有很大的主观性。但它同时也受制于客观因素,尤其是人们所处的时代背景会对人们的评判标准起到很大的影响。审美具有主观性与客观性相统一的特点;具有时代性与历史传承性相统一的特性;具有个性与共性相统一的特性;审美又具有直觉性。期刊编辑应具有正确的政治审美理念、至善的道德审美理念、求真的科学审美理念及独特的艺术审美理念。编辑要在策划、组稿、文章编校、出版等几个阶段应充分展示其审美理念。

制药工程专业药物分析教学改革与实践

为培养学生具备药品质量全面控制能力和创新思维,提高课程教学质量,在结合作者自身教学实践的基础上,从精选教学内容、灵活运用教学方式、优化实验教学等方面对制药工程专业药物分析课程的理论。

香豆素噻唑烷二酮类化合物的合成

运用拼合原理并根据构效关系研究结果,设计了香豆素噻唑烷二酮类化合物,合成方法是以甲基取代的香豆素为原料,经NBS溴化后,再与5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮在NaH作用下缩合得到,其中中间体5-(4-羟基苄叉)-噻唑烷-2,4-二酮是由噻唑烷二酮与对羟基苯甲醛在哌啶催化下缩合得到,共合成了5-[4-(香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(4-甲基香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(香豆素-6-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(7-甲氧基香豆素-4-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(3-溴香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮、5-[4-(3-溴-4-甲基香豆素-7-亚甲氧基)苄叉]-噻唑烷-2,4-二酮6个香豆素噻唑烷二酮类化合物,结构均经IR1、HNMR、MS确定,两步反应合成目标化合物总产率分别为10.4%、13.1%、7.1%、16.0%、22.0%、18.0%。

普通本科转型高校学报发展现状研究

随着普通本科高校向应用技术型高校转型发展的深入进行,学报作为普通本科院校科研工作的重要组成部分,应对未来如何发展做好充分的调查、研究。通过对234家转型院校学报的调查,分析了学报发展的现状,并指出各家学报普遍存在的问题,提出转型院校学报应明确定位为学校转型服务,打造特色栏目走特色化发展道路,加强作者群、读者群建设,加强数字出版建设。

香豆素丙二酸二甲酯类化合物的合成

运用拼合原理将丙二酸酯类降糖活性化合物的药效基团丙二酸酯基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成3个新的了香豆素丙二酸甲酯类化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。

学术期刊数字化出版对本科转型院校教师科研能力的多维度带动

通过调查发现,近年来,本科转型院校教师的科研能力有了一定的提升,但与老牌本科院校相比还存在很大的差距。而学术期刊在实现数字化出版后,可以依托强大的数据库资源,添加"学者圈、学术趋势搜索、学术研究热点、科研助手、学者成果库"等增值服务功能,从而从多维度带动用户科研能力的不断提升。为此,本科转型院校教师应充分利用这些功能,一方面扩大学术交流,开拓自己的视野;另一方面不断加强自身基本的科研素养。

新升本科院校教师科研能力比较分析——以沈阳新升本科院校S学院为例

从反映教师科研能力的一个侧面,即科研论文入手,调查分析了沈阳某一新升本科院校——S学院与"211院校"辽宁大学、"985院校"东北大学教师科研论文的数量及质量,从中查找出三所院校教师在科研能力方面存在的差距及原因。并提出,为了提升教师的科研能力,首先,应改变现有的科研能力评价体系;其次,教师应自觉树立科研的主动性,而学校应多方筹集资金,加大科研经费投入力度,并通过举办讲座、培训班等途径,加强对青年教师科研能力的培养。此外,还应发挥学报优势,从多维度带动教师科研能力的提升。

学术期刊数字化出版架构探析

随着计算机及互联网的普及、传媒介质的多样化、学术期刊读者群阅读习惯的改变,以及政府对数字化出版在政策上的大力扶持,学术期刊实现数字化出版已是大势所趋。目前学术期刊出版单位大多建立了自己的网站,并开始尝试数字化出版。学术期刊数字化出版与纸质出版相比,具有其自身独特的功能,主要包括:即时性功能;对文章的内容予以拓展的功能;多媒体运用功能;在线互动功能;传播途径多样化等。但在实现学术期刊数字化出版过程中,也存在很多问题,因此,学术期刊出版单位应积极转变观念,努力探索一条适合自身特色的数字化出版道路。

3-溴代香豆素二甲双胍类化合物的合成

运用拼合原理将常用降糖药物二甲双胍与有降糖活性的香豆素拼合,并根据前期的构效关系研究结果,设计了溴取代香豆素二甲双胍类化合物,合成方法是以香豆素为原料,分别经溴加成、脱溴化氢、氯磺化、缩合四步反应得到了两个新的3-溴代香豆素二甲双胍类化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1HNMR、MS鉴定。

2-甲基咪唑的改性及性能研究

以2-甲基咪唑为原料,通过与丙烯酸甲酯反应制备了丙烯酸甲酯改性的2-甲基基咪唑衍生物。将其作为环氧树脂的固化剂。研究表明,改性后的2-甲基咪唑其性能优于咪唑和2-甲基咪唑。

治疗类风湿关节炎新药—艾拉莫德的研究进展

本文综述了治疗类风湿关节炎新药艾拉莫德研究的最新研究进展,着重对其合成方法、分析方法、药理和药物动力学的研究进行阐述。

溴甲基取代的香豆素的合成

介绍了合成的7-溴甲基香豆素等6个溴甲基取代的香豆素化合物,这些化合物的合成文献少有报道。

糖尿病治疗药物的研究进展

随着人们对糖尿病认识的深入,相继开发出胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、小肠α-糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂等降血糖药,对上述类型的糖尿病治疗药物进行了综述。

全球化趋势下学术期刊编辑现代意识的构建

现代意识是指研究者站在他所处时代的前沿,用科学的精神审视既往成果,指导当前研究的自觉意识。学术期刊编辑的现代意识主要包括:学术引领意识、创新意识、现代信息意识、现代审美意识、市场经营意识。目前,随着科学技术的不断发展,经济、科技、文化日益走向全球化,这为学术期刊编辑现代意识的构建既带来机遇,又带来严峻的挑战。全球化使得学术期刊不仅要面对国内同业日趋激烈的竞争,同时也要面临国外学术期刊的挑战,这就迫使学术期刊编辑必须抓住机遇,建构现代意识。

4-氯-3-硝基苯甲醚的合成

以乙酰氨基酚为原料,经甲基化、硝化、水解、氯化4步反应合成重要药物中间体4-氯-3-硝基苯甲醚,此路线总收率高、操作简便,是一种理想的合成4-氯-3-硝基苯甲醚的方法。

表面活性剂对甘油三乙酸酯酸性水解的影响

本文首次报道了表面活性剂对甘油三乙酸酯酸性水解的影响 。

3-溴香豆素磺酰脲类化合物降血糖活性的定量构效关系研究

研究了3-溴香豆素磺酰脲类化合物降血糖活性与化学结构之间的关系,为进一步设计合成该类化合物提供理论依据。研究方法是首先选择14个化合物进行药效学研究,然后再对这些化合物利用MM2分子力学计算有关结构参数并进行定量构效关系研究,研究结果表明3-溴香豆素磺酰脲的降血糖活性与化合物的最小能量呈负相关,初步结论是该类化合物脲基取代基为脂肪基时,化合物的能量相对较小,降血糖活性较高。