凤尾草水提物对脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症的抑制作用

目的:探讨凤尾草水提物对脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症的作用及相关机制。方法:观察不同质量浓度凤尾草水提物对RAW264.7细胞活力的影响,筛选合适的实验剂量。以LPS(1μg/mL)诱导建立细胞炎症模型,同时加入20、60、100μg/mL凤尾草水提物进行处理,Griess法测定细胞上清NO含量,ELISA及RT-PCR检测细胞上清TNF-α、IL-6、IL-1β水平及细胞中mRNA表达,流式细胞仪检测细胞ROS的释放水平,Western Blot检测细胞中iNOS、COX-2、p-P65、p-PI3K、p-Akt蛋白表达。结果:凤尾草水提物质量浓度低于100μg/mL时对RAW264.7细胞无明显抑制作用(P>0.05)。与模型组比较,凤尾草水提物中、高浓度组TNF-α、IL-1β分泌及细胞中ROS水平显著降低,凤尾草水提物各浓度组NO、IL-6释放量显著降低,细胞中TNF-α、IL-6、IL-1βmRNA和iNOS、COX-2、p-P65、p-PI3K、p-Akt蛋白表达显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:凤尾草水提物可能通过抑制NF-κB和PI3K/Akt信号通路减少细胞炎症因子的释放和炎症相关蛋白的表达,从而发挥良好的抗炎作用。

广西产火炭母总黄酮提取工艺优化及含量测定

采用紫外可见分光光度法测定火炭母(Polygonum chinense L.)中总黄酮的含量,以总黄酮含量为考察指标,以提取方式、提取溶剂、料液比、提取时间、提取次数为考察因素,在单因素试验的基础上,采用L9(33)正交设计优化火炭母中总黄酮的提取工艺。最优提取工艺:70%乙醇为提取溶剂,料液比1∶70(m/V),超声波提取45 min,提取2次。以芦丁为对照品,在500 nm波长处测定其吸光度,平均加样回收率为98.76%,相对标准偏差为1.72%。结果表明,13个产地火炭母药材的总黄酮含量为22.205 4~52.173 7 mg/g,相对标准偏差(RSD)为1.07%~2.81%。13个产地总黄酮含量由高到低依次为桂林市、南宁市、玉林市、百色市、贺州市、河池市、贵港市、防城港市、钦州市、梧州市、来宾市、崇左市、柳州市。该方法精密度、稳定性、重复性良好,可作为广西产火炭母药材质量评价的依据。

基于NF-κB/Akt信号通路探讨犁头草醇提物对LPS诱导RAW264.7细胞的抗炎作用

目的探究犁头草醇提物对脂多糖(LPS)诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7体外抗炎作用及其相关机制。方法采用MTT法检测不同质量浓度犁头草醇提物对RAW264.7细胞活性的影响,以筛选实验用剂量。以LPS诱导RAW264.7细胞进行造模,给予40、80、120μg/mL犁头草醇提物进行干预,Griess法检测细胞上清NO水平,ELISA法检测细胞上清IL-1β、IL-6、TNF-α水平,RT-qPCR法检测细胞IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA表达,Western blot法检测细胞iNOS、COX-2、p65、p-p65、IκBα、p-IκBα、Akt、p-Akt蛋白表达。结果犁头草醇提物在20~120μg/mL质量浓度范围内对RAW264.7细胞无抑制作用。与模型组比较,犁头草醇提物各剂量组能降低NO水平,IL-1β、IL-6、TNF-α水平和mRNA表达,以及iNOS、COX-2、p-p65、p-IκBα、p-Akt蛋白表达(P<0.05,P<0.01)。结论犁头草醇提物能够降低LPS诱导的RAW264.7细胞炎症,其分子机制与抑制NF-κB/Akt信号通路有关。

积雪草苷的药理作用及机制研究进展

目的:综述积雪草苷(AS)的药理作用及机制,为AS新药开发和临床应用提供参考。方法:以“积雪草苷”“抗肿瘤”“抗炎”“asiaticoside”“anti-tumor”“anti-inflammation”“pharmacological action”等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询2010年1月-2021年6月发表的相关文献,对AS的药理作用及机制进行总结归纳。结果与结论:AS具有抗肿瘤、抗纤维化、抗炎、抗阿尔茨海默病、改善学习记忆能力、抗抑郁、抑制瘢痕增生和修复皮肤损伤等多种药理作用。其抗肿瘤作用与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡有关;抗纤维化作用与下调转化生长因子β(1 TGF-β1)、结缔组织生长因子(CTGF)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、羟脯氨酸(Hyp)的表达有关;抗炎作用与下调核转录因子κB(NF-κB)信号通路中白细胞介素6(IL-6)、IL-1β、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达,抑制氧化应激等有关;抗阿尔茨海默病作用与抑制血管内皮细胞凋亡、Toll样受体4(TLR4)/NF-κB信号通路活性以及炎症因子IL-1、IL-6、TNF-α的表达有关;抑制瘢痕增生及修复皮肤损伤的作用与抑制Ⅰ、Ⅲ型胶原和TNF-α、IL-6、IL-1β的表达以及Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路活性,上调TGF-β1、血管内皮生长因子(VEGF)、一氧化氮合酶(iNOS)、单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)的表达有关;改善肝、肾、肺损伤的作用与介导MAPK/NF-κB信号通路,抑制丙二醛(MDA)、iNOS、TNF-α、IL-6的表达以及提高抗氧化能力有关。AS在抗肿瘤方面的研究多集中在体外细胞的分子机制层面,而基于体内的药理研究比较缺乏;另外,其在抗炎、抗纤维化等方面作用的研究,大部分以探究相关蛋白的表达为主,因此后续可基于动物模型或从信号通路角度对AS的药理作用及机制进行深入研究。

壮药石仙桃的化学成分及药理作用的研究进展

为了解研究石仙桃属的化学成分及药理作用,笔者通过查阅文献资料的方式,综述了石仙桃的分布、化学成分和药理作用等内容。通过查阅文献显示,石仙桃所含化学成分有多糖、黄酮、萜类、甾体类、酚类、菲类等,并具有一定的药理作用。

青天葵化学成分和药理作用的研究进展

青天葵含有黄酮类、萜类、氨基酸类、挥发油类、甾体类等多种化学成分,具有润肺止咳,清热凉血,散瘀解毒的功效。现代药理学研究表明,青天葵提取物具有抑制肿瘤、抗炎解热、抗病毒、抑菌等药理作用。本文通过查阅近年青天葵的相关文献,对其化学成分及其药理作用进行总结、归纳,对青天葵今后的资源开发、药理研究和综合利用提供一定的基础。

胡椒碱的药理作用及机制研究进展

胡椒碱是存在于胡椒科植物胡椒Piper nigrum L.中的一类酰胺类生物碱成分,具有保护心血管系统、调节糖脂代谢、抗肿瘤、改善神经系统疾病、抗炎等药理作用。本文通过对胡椒碱近几年的药理作用及机制的相关研究进行归纳总结发现,胡椒碱可通过减轻炎症反应和氧化应激水平,发挥保护心血管系统的作用;可通过抗炎、抗氧化作用改善线粒体功能,进而调控糖脂代谢;可通过介导Wnt/β-catenin、NF-κB/Nrf-2/KeAP-1/HO-1、PI3K/Akt、TGF-β1/Smad2/ERK1/2等信号通路,发挥抗肿瘤作用;可通过抑制自噬效应、减轻炎症反应、提高抗氧化能力、抑制神经元细胞凋亡、调控神经元中相关蛋白的表达,发挥改善神经系统疾病的作用;还能通过抑制NF-κB等信号通路活性,降低炎症相关蛋白的表达,发挥抗炎作用。但胡椒碱的作用机制并不完善,多数研究均停留在药效层面或某个信号通路及某个靶点上,不能从整体角度阐明其发挥药理作用的相关信号通路与具体作用靶点之间的相互联系。后续可深入明确胡椒碱具体作用靶点并进行临床相关试验研究,为胡椒碱的临床应用提供支撑。

中外合作壮医药防治新型冠状病毒感染肺炎的产品研制与应用——实验研究快报:壮药材拳卷地钱中芹菜素解热作用实验研究

壮医认为,新型冠状病毒感染的肺炎属于壮医“瘴病”范畴,主症为恶寒发热或无热、乏力、干咳,突发性疾病,有传染性。因此,预防方法以芳香化浊辟秽解毒为主,兼顾补气提阳,治疗原则以调气解毒补虚为主。研究报道芹菜素具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。本实验采用耳缘静脉注射内毒素复制家兔发热模型,灌胃给予芹菜素,观察给药后6 h内家兔直肠温度变化。观察芹菜素对内毒素致家兔发热后体温的影响,探究芹菜素对细菌性内毒素脂多糖诱导的发热家兔的解热作用。

石蒜碱的抗肿瘤作用及机制研究进展

恶性肿瘤发病率与病死率日益递增,对人类健康造成巨大威胁,已成为全球关注的公共卫生问题。目前,以放化疗为主治疗肿瘤疾病的方法因其不良反应大、预后不良及肿瘤耐药等短板,使肿瘤治疗遭遇瓶颈。中医药以其多途径、多靶点、多通路调控的优势在抗肿瘤方面崭露头角。石蒜碱是石蒜科植物的主要有效成分,研究表明,石蒜碱具有显著的抗肿瘤活性,对肾癌、肝癌、结直肠癌、肺癌、宫颈癌、前列腺癌、骨髓瘤、白血病、乳腺癌等均有抑制作用。文章就石蒜碱近年来抗肿瘤相关研究进行综述,对其抗肿瘤作用机制进行归纳总结,以期为其抗肿瘤开发利用提供一定参考。

壮药杠板归研究概况

杠板归为蓼科(Polygonaceae)植物杠板归(Polygonum perfoliatum L.)的干燥地上部分,具有清热解毒、利水消肿、祛痰止咳、散瘀止血的功效。杠板归中含有黄酮、蒽醌、萜类、生物碱等多种化合物,黄酮类是其主要化学成分。现代研究表明,杠板归具有抗病毒、抗炎、抗肿瘤等多种药理作用,药用价值极高,被广泛应用于临床。作者整理了国内外关于杠板归的研究报道,对杠板归在鉴定、化学成分、药理作用、临床应用方面的研究进展进行综述,为其进一步研究及开发利用提供一定参考。

莪术醇抗肿瘤作用研究进展

莪术为广西特色道地药材,是“桂十味”之一。莪术醇是莪术挥发油中提取处理的倍半萜类化合物,是广西莪术药理作用的主要活性物质,具有抗炎、抗肿瘤、抗肝纤维化等药理活性。莪术醇对多种肿瘤细胞均有抑制作用,对前列腺癌、大肠癌、鼻咽癌、胃癌、肝癌、肺癌、膀胱癌、乳腺癌等均有显著抑制作用。莪术醇能够通过阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭与迁移、逆转肿瘤细胞多药耐药、诱导肿瘤细胞自噬等发挥抗肿瘤等药理活性。基于国内外有关莪术醇抗肿瘤作用及机制的相关研究,对其抗肿瘤作用进行综述,以期为莪术醇抗肿瘤作用的进一步深入研究及新药开发提供一定有益参考。

乌蔹莓醇提物对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型的抗炎作用

目的探讨乌蔹莓70%醇提物对脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞炎症模型的作用及其机制。方法MTT法观察不同质量浓度乌蔹莓醇提物对RAW264.7细胞活性的影响,筛选合适的实验剂量。以LPS(1μg/mL)诱导建立细胞炎症模型,同时加入30、60、120μg/mL乌蔹莓醇提物进行处理,24 h后Griess法检测细胞上清液NO水平,DCFH-DA荧光探针检测细胞内ROS水平,ELISA法检测细胞上清液PGE_(2)、TNF-α、IL-6、IL-1β水平,RT-qPCR法检测细胞TNF-α、IL-6、IL-1βmRNA表达,Western blot法检测细胞iNOS、COX-2、NF-κB p65、p-NF-κB p65、Akt、p-Akt、p38 MAPK、p-p38 MAPK蛋白表达。结果乌蔹莓醇提取物质量浓度在180μg/mL及以下时对RAW264.7细胞存活率无明显变化(P>0.05)。与模型组比较,乌蔹莓醇提物组细胞内ROS水平及上清液NO、PGE_(2)、TNF-α、IL-6、IL-1β水平均降低(P<0.01),细胞TNF-α、IL-6、IL-1βmRNA表达降低(P<0.05,P<0.01),iNOS、COX-2蛋白表达均下调(P<0.05,P<0.01),p-NF-κB p65/NF-κB p65、p-Akt/Akt比值均降低(P<0.05,P<0.01),但p-p38 MAPK/p38 MAPK比值无明显变化(P>0.05)。结论乌蔹莓醇提物可拮抗LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应,其机制可能与抑制NF-κB/Akt信号通路,进而抑制炎症相关因子的表达有关。

壮药火炭母化学成分及药理作用的研究进展

火炭母为廖科(Polygonaceae)蓼属(Polygonum)植物火炭母(Polygonum chinense L.)的干燥全草,具有清热除湿、凉血解毒、利肝明目、舒经活血的功效,常用于治疗痢疾、肝炎、湿疹等。本文系统整理了国内外关于火炭母的化学成分以及药理作用的研究报道,为进一步研究开发火炭母提供依据。

白花丹素抗肿瘤基础作用机制研究进展

恶性肿瘤严重威胁人类生命健康。通过检索白花丹素抗肿瘤相关研究,发现白花丹素具有良好的抗肿瘤活性,对各种类型的恶性肿瘤都表现出良好的抑制效果。其抗肿瘤的作用机制主要是通过激活线粒体凋亡途径,破坏肿瘤细胞内氧化还原平衡状态;降低周期蛋白表达水平,紊乱肿瘤细胞周期;降低细胞侵袭、迁移能力和诱导肿瘤细胞发生自噬等实现。其分子机制与抑制Akt激活,调节PI3K/Akt/mTOR、PI3K/Akt/GLUT等多条信号通路有关。此外,白花丹素还可联合其他治疗手段,逆转肿瘤细胞多药耐药反应,增强肿瘤细胞对放疗的敏感性。然而现阶段对白花丹素主要集中于体外的基础研究,关于白花丹素对同种肿瘤不同表型细胞的机制差异性尚不清晰,且白花丹素具有一定细胞毒性,开发更多安全高效的载体系统,明确临床给药剂量也是广大学者的研究重点。故该文对近5年有关白花丹素抗肿瘤作用的相关文献进行归纳总结,为白花丹素抗肿瘤的进一步开发利用提供一定参考。

兰香草化学成分及药理作用研究进展

兰香草化学成分复杂,包含黄酮类、萜类、苷类、挥发油等。研究表明,兰香草具有多种药理作用,比如抗炎、抗氧化、抗肿瘤等。目前对于兰香草的研究主要集中在化学成分及药理作用的研究。笔者整理了国内外兰香草化学成分及药理作用的相关报道,对兰香草化学成分和药理作用相关研究进展作出综述,对其进一步开发利用提供一定参考。

盐肤木药理作用研究进展

盐肤木在我国具有悠久的药用历史,种植分布地区较广。中医认为盐肤木性味归经为酸、微苦,凉。归脾、肾。其功能与主治为止咳,止血,收敛,解毒。用于咳嗽,便血,血痢,盗汗,痈疽,溃疡,湿疹,蛇虫咬伤。通过对近几年关于盐肤木方面的研究文献阅读,发现盐肤木具有非常广泛的药理作用,其中对心肌缺血、抗氧化、胃溃疡、肿瘤、保肝利胆、降血糖的治疗等方面都有新的进展和发现。

穿心莲内酯药理作用及机制研究进展

穿心莲内酯是从传统中药穿心莲中提取出来的二萜内酯类化合物,是穿心莲发挥药理药效作用的重要物质基础。现代药理研究表明,穿心莲内酯具有抗炎、抑菌、抗病毒、抗肿瘤、保肝利胆、保护心血管系统与神经系统等多种药理活性。穿心莲内酯具有显著的抗炎活性,其抗炎作用涉及多个炎症相关靶点,可通过抑制核转录因子-κB(NF-κB)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)等信号通路的表达和激活,减少其下游炎症介质合成与释放、调节氧化应激和免疫反应等多种途径来实现对各种炎症性疾病的抗炎作用。同时,穿心莲内酯对多种肿瘤细胞均有抑制作用,可通过抑制肿瘤细胞增殖,阻滞细胞周期,诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤活性。其抗肿瘤机制涉及Notch、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)、NF-κB、分泌型糖蛋白/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)等细胞信号通路,能够通过调控不同的信号通路从而达到抑制肿瘤的效果。此外,穿心莲内酯还可通过调控糖代谢从而改善糖尿病的发展。在查阅穿心莲内酯相关文献时,笔者发现穿心莲内酯往往通过多途径,多靶点调控发挥药理作用,但大部分的研究并未明确其发挥药效的具体靶点,有待后续深入研究。本文就穿心莲内酯近3年药理作用及机制的相关研究进行归纳总结,并就其研究现状存在的不足提出相关建议,以期为其进一步深入研究及开发利用提供一定有益参考。

犁头草指纹图谱及抗炎活性谱效关系研究

目的:研究犁头草(Viola inconspicua Blume)HPLC指纹图谱与其抗炎作用的谱效关系,为明确犁头草抗炎作用的物质基础提供实验依据。方法:采用HPLC建立10批犁头草醇提取物的指纹图谱;利用脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症模型,Griess法和ELISA法检测细胞上清一氧化氮(NO)、白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量;运用聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)、灰色关联度分析(GRA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)研究犁头草指纹图谱与抗炎作用的关系,找出对其抗炎作用贡献较大的成分。结果:10批犁头草共有15个共有峰,并指认了其中2个峰,分别为夏佛塔苷(7号峰)和维采宁-2(9号峰)。HCA结果表明,10批样品被分为2类,与PCA结果基本一致,各批次犁头草均具有抗炎活性,可不同程度降低RAW264.7细胞炎症因子NO、TNF-α、IL-1β和IL-6的含量。各共有峰与药效指标(NO、TNF-α、IL-1β和IL-6)的关联度均大于0.6,其中峰1、2、3、10、11、12的OPLS-DA模型回归系数均为正值,与抗炎作用呈正相关;除峰12外,其余均为特征峰。结论:犁头草提取物具有良好的抗炎活性,其抗炎活性是多种成分协同作用的结果,揭示了犁头草抗炎活性的药效物质基础。

甘草配伍应用的药理作用及机制分析

甘草药用价值高,配伍应用广泛,在中药方剂配伍中使用频率最高,被称为“国老”“众药之主”,特征活性成分以甘草苷、甘草酸、甘草素、甘草查尔酮等为主,其基于传统和现代药理学理论,在不同的配伍应用中通过不同的作用机制发挥相应的功效。该文首先基于甘草补脾益气、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药的传统药理,应用本草考证的方法对其配伍应用和机制进行了分析,发现其可通过“补”“和”“调”在配伍中发挥相应功效,如配伍人参、白术等补药用于补益五脏是基于其强大的补虚作用,配伍芍药、附子等用于多种急症和痛症是基于其缓和药力、药性的作用,配伍大黄、芒硝用于降其烈性是基于其调和药性及机体的特性等。应用数据挖掘和网络药理学的方法对其现代药理配伍的应用规律和机制进行了分析,发现现代临床方剂常配伍甘草用于抗炎、保护心脑血管及神经、抗病毒、抗肿瘤,配伍麻黄、黄芩用于抗炎,配伍竹茹、丹参、枳实用于保护心脑血管,配伍麦冬、川芎用于保护神经等,同时确定了其特征性成分发挥相关作用的重要靶点为蛋白激酶B(Akt)1、白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)、表皮生长因子受体(EGFR)等,其中发挥心脑血管保护作用的重要特征通路为酪氨酸激酶抑制剂耐药性通路、环磷酸鸟苷(cGMP)/PKG信号通路,发挥神经保护作用的重要特征通路为癌症中的蛋白多糖通路等,以期为甘草的合理配伍应用提供一定的基础和思路,同时为广大中药复方的配伍应用研究提供一定的方法和借鉴意义。

紫草素抗肿瘤作用研究进展

癌症的发病率与死亡率逐年递增,严重威胁人类健康。目前,以化疗为主治疗癌症的方法虽能延长患者的生存时间,但其严重的不良反应往往使患者预后不良。故寻找高效低毒的抗癌药物已成为全世界临床共同关注的焦点。中药有效成分,具有不良反应小、多靶点调控等优势,其抗肿瘤活性受到广大科研者的热爱。紫草素为萘醌类化合物,是紫草的主要有效成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等药理作用。研究表明,紫草素对多种肿瘤细胞显示出显著的抗肿瘤活性,能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌等多种癌症的发生发展。紫草素抗肿瘤机制主要是通过多途径、多靶点抑制肿瘤细胞增殖,促进活性氧(ROS)生成,诱导肿瘤细胞发生凋亡,阻滞细胞周期,诱导肿瘤细胞自噬,抑制肿瘤细胞迁移与侵袭等。此外,紫草素还能增加肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性,逆转肿瘤细胞耐药性。紫草素抗肿瘤作用涉及的信号通路有磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt),PI3K/Akt/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR),丝裂原活化蛋白激酶(MAPK),丙酮酸激酶同工酶M2/信号传导与转录激活因子3(PKM2/STAT3),Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1/核因子E2相关因子2(Keap1/Nrf2)等,但主要通过调控PI3K/Akt信号通路发挥抗肿瘤作用。笔者查阅国内外关于紫草素抗肿瘤作用及机制的相关文献,对其近3年的相关研究进行归纳总结,为紫草素的抗肿瘤作用进一步深入研究及抗肿瘤药物的新药研发提供相应参考。