用乙基纤维素制备酮洛芬缓释固体分散体的研究

为评价以水不溶性聚合物EC 为载体,用固体分散技术( 溶剂法) 制备难溶性药物酮洛芬缓释固体分散体,并进行DSC 和体外释放度研究。DSC 结果表明:药物与EC 比例为1∶2 和1∶3 时药物以非晶态存在于载体中。体外释放度试验结果表明,药物体外释药行为均符合Higuchi 方程;缓释效果与EC 量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC 用量和粘度增加而减小;固体分散体粒径越小药物体外释放速率越快;在pH 6 .8 介质中的体外释放速率高于在pH1 .2 介质。

尼莫地平HPMC骨架片的药物释放影响因素研究

选用HPMC为骨架材料，将难溶于水的尼莫地平制成缓释骨架片，考察HPMC的粘度、羟丙基和甲氧基含量、用量、粒径、辅料和释放介质的pH对尼莫地平缓释片的体外释药速率的影响。结果表明：尼莫地平缓释骨架片的体外释放行为近似零级释放。HPMC用量、粘度、粒径和释放介质的pH均对体外释放行为有明显影响；同一粘度HPMC甲氧基不同对释放速率影响不明显；辅料乳糖的加入能使释药速率加快，而微晶纤维素和十二烷基硫酸钠的加入在本实验范围内影响不明显。

国产克拉霉素颗粒剂和胶囊剂的相对生物利用度

目的：研究国产克拉霉素颗粒剂和胶囊与进口片剂的生物利用度和生物等效性。方法：８名健康志愿者随机分３组交叉单剂量ｐｏ５００ｍｇ克拉霉素颗粒剂、胶囊剂和片剂，用生物法测定血清浓度，以３Ｐ８７药动学计算程序处理测定结果并计算药动学参数，采用ＮＤＳＴ５．０程序进行统计分析。结果：三者的ＡＵＣ０～２４分别为（２２．１３±２．６５），（２１．９７±２．８３），（２２．５６±３．２６）μｇ·ｈ·ｍｌ－１；ｔｍａｘ分别为（１．６±０．５），（１．７±０．６），（１．６±０．８）ｈ；ｃｍａｘ分别为（２．５６５±０．１８９），（２．６８２±０．３６５），（２．５１８±０．１８２）μｇ·ｍｌ－１。结论：统计分析结果表明三者为生物等效，以进口片为参比制剂计算国产颗粒剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为（９８．６±６．０９）％和（９７．３７±６．２９）％。

盐酸雷尼替丁HPMC骨架片药物释放影响因素研究

用ＨＰＭＣ为骨架材料，用湿法制粒，将易溶于水的盐酸雷尼替丁制成缓释骨架片，考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、湿润剂的浓度，压片压力、片剂大小和亲水性及疏水性辅料对盐酸雷尼替丁缓释骨架片体外释药速率的影响。结果表明盐酸雷尼替丁缓释片的体外释放行为均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＨＰＭＣ用量、压片压力、片剂大小对盐酸雷尼替丁缓释片的释放速率均有显著性影响；ＨＰＭＣ粘度和用不同浓度乙醇制粒对盐酸雷尼替丁的释放速率影响不明显；亲水性辅料乳糖、ＰＶＰ－Ｋ３０和疏水性辅料ＥＣ加入均对释药速率有较大影响。

TLC-可见分光光度法对丝瓜藤及其炮制品质量控制的应用

用薄层刮板-可见分光光度法检测丝瓜藤及其炒黄、炒炭制品中齐墩果酸的含量。其方法回收率为99．52％，r=0．9998（n=5），RSD为1．05％，取得了较为可靠的结果。证明丝瓜藤原药材及其炮制品中齐墩果酸含量无显著差别。

盐酸雷尼替丁缓释片的研制及释药性质

目的:制备盐酸雷尼替丁缓释片,并评价其释药特性。方法:以不同种高分子材料作为阻滞剂,设计9个处方制备缓释片,并测定其体外释放度。结果:处方R_5lh释药达32％,12h释药达80％以上,具有较好的释药性能。结论:该制剂体外释药行为符合Higuchi方程,符合水凝胶骨架释放机理,处方R_5能制备较好释药性能的缓释片。

木豆黄酮类成分的研究

以抑菌试验指导植物有效成分的提取分离，从木豆叶提取物的乙酸乙酯部分分离和鉴定了６个化合物，牡荆甙（ｖｉｔｅｘｉｎ，１），异牡荆甙（ｉｓｏｖｉｔｅｘｉｎ，２），芹菜素（ａｐｉｇｅｎｉｎ，３），木犀草素（ｌｕｔｅｏｌｉｎ４），柚皮素４′，７二甲醚（ｎａｒｉｎｇｅｎｉｎｅ４′，７ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｔｈｅｒ，５）和β谷甾醇（βｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ，６）。化合物２，３和４为首次从木豆中分得。抑菌试验结果显示，乙酸乙酯提取物具较好的生理活性。

木豆中牡荆甙与异牡荆甙的分离与鉴定

为进一步了解木豆（ＣａｊａｎｕｓｃａｊａｎＬ．Ｍｉｌｓｐ）嫩茎叶的化学成分，以溶剂法、结晶法及柱层析法从木豆中将牡荆甙（ｖｉｔｅｘｉｎ）与其异构体异牡荆甙（ｉｓｏｖｉｔｅｘｉｎ）分离，并以红外光谱法（ＩＲ）、紫外光谱法（ＵＶ）、质谱法（Ｍｓ）、１３Ｃ谱法（１３ＣＮＭＲ）、１Ｈ谱法（１ＨＮＭＲ）确定了两者的结构，其中异牡荆甙系首次从木豆中分得。

附子理中丸中乌头碱的限量检查

附子理中丸由制附子、党参、炒白术、干姜、甘草五味中药组成,为常用中成药。生附子含乌头碱,成人口服0.2毫克乌头碱即能引起中毒。为防止由于炮制不当而引起中毒事故,我们研究了附子理中丸中乌头碱的限量检查法。 1.样品来源附子理中丸,江西国药厂产品,批号810226,每丸9克。 2.乌头碱标准品 E.Merck,用无水乙醇溶解,配成1毫升相当于1毫克乌头碱。

桑菊感冒片在水及人工胃液中崩解时限的比较

除肠溶片处,各国药典关于片剂崩解时限的测定方法,一般以水为介质,有的还特别规定在37℃±1℃水中,如6片在60分钟内不能全部通过筛网,则可改用0.1N HCl溶液作介质,重新测定。中草药浸膏片在水与人工胃液中崩解时限究竟有那些不同,经用桑菊感冒片等中药浸膏片进行一系列对照试验,结果表明,中草药浸膏片崩解时限测定用人工胃液代替水为介质,效果较为好些。 1.样品来源除个别样品为市购外,均为各兄弟厂参加1982年桑菊感冒片全国同品种质量评比的样品,均为中国药典处方和按中国药典(1977年版)工艺生产的产品。 2.测定方法均按中国药典1977年版附录的片剂崩解时限的测定方法。但为防止片剂在测定过程中相互粘连而影响测定结果,我们改用单片法测定,不加挡板。表中数字为五次测定的平均值。人工胃液按中国药典1977年版附录规定方法配制,用pH计测定pH为1.3。