盐酸多西环素透皮贴剂的制备

采用膜控透皮技术制备贮库型盐酸多西环素透皮贴剂,进行了透裸鼠离体皮肤试验和大鼠透皮给药的药动学初步研究。结果表明,盐酸多西环素能透过孔径5μm的聚乙烯微孔膜,且5%月桂氮酮能显著提高其透皮量。

过程分析技术在皮肤递药制剂先进制造中的应用

过程分析技术(PAT)对于提高皮肤递药制剂制造过程的过程控制和质量保证具有重要意义。本文综述了PAT技术在皮肤递药制剂先进制造中的应用,介绍了PAT与化学计量学的基本情况,总结了常用的PAT工具及其在近年的具体应用实例。未来,PAT将在皮肤递药制剂制造过程中发挥更大的作用,但在此方面的研究还非常稀缺。

复方雪上一枝蒿贴剂的研制及体外评价

以雪上一枝蒿甲素(1)的体外透皮量为评价指标,筛选复方雪上一枝蒿膜控型透皮贴剂处方。处方用三乙醇胺调至pH 7.5±0.2,同时加入5%的柠檬烯能有效促进1透过乙烯-醋酸乙烯共聚物膜;体外透裸鼠离体皮肤试验表明,5%的月桂氮(艹卓)酮能显著提高1的透皮量,且贴剂能维持24h稳定释药,与原酊剂相比,透皮速率无显著性差异。

周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的家兔体内药物动力学和药效学评价

以丙烯酸酯压敏胶为黏合基质,采用透皮控释技术制备周效依托孕烯和炔雌醇的复方避孕贴剂。采用LC-MS/MS法测定家兔血浆中炔雌醇和依托孕烯的浓度,并考察其对家兔抗排卵的效果。结果表明,复方依托孕烯贴剂贴于家兔腹部透皮给药7d,能维持较恒定的血药浓度,移除贴剂后,血药浓度迅速降低。家兔抗排卵试验结果显示,给药1d后,复方依托孕烯贴剂对家兔交配诱发排卵有明显的抑制作用,平均排卵点为0.60±1.3,与空白对照组平均排卵点6.0±1.9相比,其排卵抑制率为90.0%;给药7d后,对家兔交配诱发排卵也有明显的抑制作用,平均排卵点为1.25±1.5,与相应的空白对照组平均排卵点4.5±1.0相比,排卵抑制率为72.2%。表明复方依托孕烯贴剂具有显著的抗排卵作用。

大鼠血浆中盐酸多西环素的HPLC法测定

建立了RP-HPLC法测定大鼠血浆中盐酸多西环素。以美他环素为内标,血浆样品用乙酸乙酯提取,采用C_(18)色谱柱,流动相为乙腈-80mmol/L磷酸盐缓冲液(pH 2.4)-磷酸-三乙胺(18:79.7:0.5:1.8,调至pH 6.5),检测波长346nm。盐酸多西环素线性范围为0.05～10μg/ml(r=0.9998),检测限为0.04μg/ml。方法相对回收率为96.8%～104.2%,绝对回收率为82.4%～92.8%;日内RSD为3.6%～5.2%,日间RSD为4.0%～7.6%。

氚的经皮渗透速率在离体皮肤屏障功能评价中的应用

采用液体闪烁法测定氚的经皮渗透行为,以氚经皮渗透速率的变化作为离体皮肤屏障功能的评价指标。体外释放试验表明,30%聚乙二醇200溶液中加入0.2%叠氮化钠可在短期内维持离体皮肤的屏障功能。试验时间超过7d,皮肤屏障功能受损;离体裸鼠皮肤-30℃贮存6个月内屏障功能未受影响,但贮存10个月则会受损。

升白片对小鼠骨髓造血机能损伤的保护作用

目的 :探讨升白片对小鼠骨髓造血机能损伤的保护作用。方法 :用60 Coγ射线照射小鼠造成骨髓造血机能损伤 ,观察升白片对该模型动物的保护性治疗作用。结果 :升白片使骨髓造血机能损伤的小鼠白细胞总数、血红蛋白含量、血小板数、淋巴细胞百分率和淋巴细胞数显著增加 ,而粒细胞百分率降低。结论 :升白片对小鼠骨髓造血机能损伤有保护性治疗作用。

阿魏酸及其制剂的稳定性研究

目的 考察影响阿魏酸及其制剂稳定性的因素。方法 比较研究在温度、光线、放置时间等因素影响下 ,阿魏酸及其制剂含量的变化。结果 温度、光线、放置时间对阿魏酸稳定性有一定影响 ,但阿魏酸以固体形式存在能有效增加稳定性。

丙烯酸酯压敏胶中残留单体的HPLC法测定

建立了HPLC法同时测定丙烯酸酯压敏胶中三种残留单体——乙酸乙烯酯、丙烯酸乙酯和丙烯酸正丁酯的含量。采用C18色谱柱,流动相为乙腈-水(40:60),检测波长210nm。乙酸乙烯酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸正丁酯分别在0.04～20、0.04～20、0.2～100μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.6%、100.8%和99.4%,RSD小于2%;日内、日间RSD小于3%和5%。

压敏胶骨架型透皮给药系统的生产工艺及设备概况

综述了含药压敏胶骨架型透皮给药系统的生产工艺,包括溶媒挥发法、水性压敏胶涂布法和热熔涂布法。着重描述了溶媒挥发法工艺中的各个环节,如基质的制备、涂布工艺、干燥工艺、层压复合工艺、切割工艺和包装工艺。此外,还介绍了一些小试、中试和大生产中制备透皮贴片的设备。

壳聚糖对平胃胶囊中苦参碱含量影响的实验研究

目的 研究壳聚糖在分离精制过程中对平胃胶囊苦参碱含量的影响。方法 分别采用水提醇沉、高速离心、壳聚糖絮凝法在平胃胶囊制备工艺中进行分离精制 ,通过双波长薄层扫描法对三种方法精制后方中苦参碱含量进行测定。结果 壳聚糖絮凝法较前两种方法好。

几种常用色谱工作站色谱峰保留时间的确定

通过比较几种常用色谱工作站确定色谱峰保留时间的方法,讨论图谱真实性问题判定标准的合理性与不足之处。

β—环糊精包合挥发油工艺研究

目的 :探讨 β—环糊精包合挥发油工艺。方法 :采用饱和水溶液—超声法 ,以β—CD与油的比例、加水量、超声时间为因素 ,收得率、包合率、含油率为评价指标用正交实验法筛选挥发油包合的最佳工艺条件。结论 :最佳工艺条件为 β—CD与油的比例 4g∶1mL ,加 10倍量水 ,超声时间 3

微流控芯片应用于皮肤领域研究的创新探索

微流控芯片在药物递送、即时检测、细胞分选和器官芯片等领域已有广泛应用。文章以微流控芯片在皮肤相关研究领域中的应用为切入点,主要介绍了微流控芯片中微流体流动的基本原理、芯片的制造材料和构成,以及微流控芯片在药物经皮递送系统开发、经皮检测和皮肤病建模中的应用,以期为经皮递药系统制备、健康监测以及寻找体外皮肤模型的研究者提供参考。

皮肤递药制剂的体外渗透试验方法学研究及应用进展

体外渗透试验(in vitro permeation test,IVPT)作为最关键的体外研究项目之一,已被广泛用于皮肤递药制剂的研发及其生物等效性(bioequivalency,BE)评价。IVPT通过模拟药品在生理条件下的透皮过程,反映药品的质量与临床治疗的有效性,但在实际操作中存在皮肤难以获得,皮肤受种属、年龄、状态、部位等多因素干扰的困难。为了完善规范IVPT,国内外药品监管机构已制定了不同的试验标准。因此,本文参考国内外相关IVPT法规,结合文献研究内容,对IVPT的关键设计因素进行总结归纳,并补充了其作为评价手段的典型应用以供业界人士参考。

经皮给药系统产业化开发的关键问题探讨

以经皮给药系统的开发及产业化为主体思路,在对经皮给药系统发展现状认识的基础上,重点对经皮给药产品研发中的吸收模型及体内外相关性评价研究、产业化设备、国内外研发模式等进行初步探讨,分析经皮给药系统开发中存在的问题和挑战并提出相应的解决方案,以期为今后国内经皮给药制剂的发展提供思路。

《中国医药工业杂志》透皮制剂专栏引言

主题经皮肤途径药物递送的高端/复杂制剂开发策略与技术要点、构建稳健有效的皮肤模型预测与评价、Q3关键质量属性表征的系统性方法。专栏介绍在经皮肤途径药物递送的高端/复杂制剂的创新药、改良新制剂、仿制药一致性评价中,围绕开发策略与技术要点,构建稳健有效的皮肤模型预测与评价、Q3关键质量属性表征系统性方法等,具有重要意义。

葡聚糖凝胶色谱法用于纳米粒包封率的测定

目的考察葡聚糖凝胶柱色谱法对分离地塞米松纳米粒的影响因素。方法在单因素考察的基础上,星点设计效应面优化法优化色谱参数,并进行包封率的验证。结果最优条件为径高比0.23,流速0.52 mL.min-1,载药量41μg,分离比可达79.01%。结论葡聚糖凝胶色谱柱可用于纳米粒包封率的准确测定。

透皮给药系统热熔压敏胶基质处方的优化与初步应用

以贴剂的初黏力、持黏力、剥离强度、水蒸气透过率和药物释放性能为评价指标,优化热熔型压敏胶基质处方中热塑性弹性体(SIS)、增黏树脂(C5加氢石油树脂)及增塑剂(轻质液体石蜡)的用量。采用优化的基质处方制备了3批睾酮贴剂,结果测得初黏力为(6.22±0.28)N,持黏力为(7.80±0.35)h,剥离强度为(0.33±0.13)kN/m,水蒸气透过率为(4.70±0.52)g·m^(-2)·d^(-1),24h药物累积释放率为(97.1±1.83)%,贴剂中药物的释放行为遵循Higuchi方程。