氘代二茂铁炔酮的合成及其在机理研究中的应用

二茂铁炔醇FcCH（OH）C≡CH（Fc=二茂铁基）与乙基溴化镁反应,再与重水和氘代乙酸反应,得到氘代二茂铁炔醇FcCH（OH）C≡CD,氘代率为95%.氘代二茂铁炔醇用二氧化锰氧化,得到氘代二茂铁炔酮FcC（O）C≡CD,氘代率为92%.氘代二茂铁炔酮与半夹芯16e碳硼烷化合物CpCo（S2C2B10H10）反应,分离得到3个碳碳双键构型分别为Z/Z、Z/E和E/E的产物（FcCH=CHS）2（C2B10H10）.核磁共振氢谱结果表明：在CH=CHS结构单元中,与硫原子相连的CH单元上的氢原子氘代率约为60%~65%,远离硫原子的CH单元上的氢原子氘代率约为5%~10%.

正青霉属真菌次生代谢产物的研究进展

正青霉属(Eupenicillium)真菌作为有性型青霉属的重要分支之一,种类多样,目前已收载了62种。研究发现,该属真菌的次生代谢产物种类多样,具有丰富的化学多样性。本文从菌株来源、化合物结构及其生物活性等方面,综述了自1974年第一个正青霉属真菌天然产物到2016年9月已报道的共66个正青霉属真菌来源的重要天然产物,且50%的化合物表现出细胞毒、抑菌、抗氧化和抗寄生虫等生物活性,为药物的研发提供了潜在的先导化合物,具有很好的研究及药用开发价值。

内生真菌β-D-葡萄糖醛酸苷酶固定化及其性质研究

以海藻酸钠为载体、戊二醛为交联剂,对内生真菌Chaetomium globosum S108的高选择性β-D-葡萄糖醛酸苷酶的固定化及部分特性进行了研究。结果表明:β-D-葡萄糖醛酸苷酶的最佳固定化条件为海藻酸钠1.5%、戊二醛1.5%、添加酶量3 500 U、Ca Cl2浓度2%,交联时间30 min。β-D-葡萄糖醛酸苷酶固定化后,其最适温度提高5℃,最佳pH值由6.0~6.8拓展为5.2~7.6,热稳定性和pH稳定性明显改善;米氏常数(Km)明显增大,而最大反应初速度(Vmax)明显减小。固定化酶重复操作15次,其相对酶活仍保持71%。

东乡野生稻内生放线菌Streptomyces sp. PRh5抑菌活性次级代谢产物研究

从东乡野生稻中分离到一株生产较强抑菌活性代谢产物的内生放线菌菌株Streptomyces sp. PRh5,利用活性追踪法结合正相硅胶、凝胶柱层析等色谱技术从PRh5菌株发酵液中分离到4种抑菌活性化合物,经~1H NMR、^(13)C NMR和MS等波谱分析鉴定为邻苯二甲酸二丁酯(1)、尼日利亚菌素(2)、13-Docosenamide(3)、诺卡胺素(4)。这表明菌株PRh5具有开发为新型抑菌生物制剂的潜力。

内生真菌 Chaetomium globosum S108次生代谢产物分离及黑色素瘤抑制活性研究

利用多种现代色谱技术从东乡野生稻内生球毛壳菌Chaetomium globosum S108的乙酸乙酯萃取部位分离纯化得到7个化合物,采用ESI-MS、NMR等波谱解析技术将其鉴定为邻苯二甲酸二辛酯(1)、6-hdroxymellein(2)、chaetomugilin D(3)、chaetomugilin S(4)、chaetoviridin A(5)、球毛壳素A(6)、6-O-demethyl-5-deoxyfusarubin(7),其中化合物2、7为首次从球毛壳菌属中分离得到。采用CCK-8法对化合物单体进行了黑色素瘤B16细胞株抑制实验,首次发现化合物2具有较强的抑制活性,IC_(50)为2.24μmol/L。

苦杏仁苷抗肿瘤机理研究进展

苦杏仁苷具有镇咳平喘、抗肿瘤、抗炎、抗氧化等药理活性,尤其是在抗肿瘤方面发挥着重要作用,已经成为使用最广的治疗癌症的备选药物。然而苦杏仁苷抗肿瘤机理尚无统一观点,甚至有的研究机构质疑苦杏仁苷的抗肿瘤活性。依据近年来苦杏仁苷抗肿瘤研究文献,文章阐述了苦杏仁苷的抗肿瘤活性及机理。

蛇足石杉内生真菌无柄盘菌Pezicula sp.JR14中抑制乙酰胆碱酯酶的次级代谢产物分离

采用形态学及ITS-rDNA序列分析法,对具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的蛇足石杉内生菌株JR14进行鉴定,确定为无柄盘菌Pezicula sp.。开展了乙酰胆碱酯酶抑制活性化合物的分离,从Pezicula sp.JR14乙酸乙酯提取物中分离到4个化合物,利用核磁共振及质谱技术将其鉴定为behenic acid(1)、himeic acid B(2)、secalonic acid A(3)和palmitic acid(4)。采用改进的Ellman比色法对分离的化合物进行活性检测,结果表明,himeic acid B(2)具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为205μg/mL(0.64mmol/L)。

内生真菌Eupenicillium javanicum R57水解京尼平苷β-葡萄糖苷酶的分离纯化及其酶学性质

从10株东乡野生稻内生真菌中筛选到7株可转化京尼平苷合成京尼平的菌株,其中菌株R57的转化效率最高,最大转化率可达98.7%。通过菌体形态结合ITS rDNA、18S rDNA及28S rDNA序列分析,将该菌鉴定为爪哇正青霉Eupenicillium javanicum R57。菌株R57的粗酶液经硫酸铵沉淀、透析、超滤、Ez Fast DEAE FF阴离子交换层析及Sephadex G-150凝胶柱层析,获得电泳纯的β-葡萄糖苷酶,其相对分子质量约为81k Da。该β-葡萄糖苷酶对京尼平苷和4-硝基苯基-β-D-吡南葡萄糖苷(PNPG)均有催化作用,但对京尼平苷的Km值最小,为0.153mmol/L,且催化效率更高;该β-葡萄糖苷酶具有较强耐酸性和耐热性,最适pH 4.6,最适温度60℃。该酶活性受K^+、Co^(2+)、Zn^(2+)、Mn^(2+)、Al^(3+)及尿素的激活,但受Cu^(2+)、Fe^(2+)、Mo^(3+)、Pb^(2+)及SDS不同程度的抑制。

HPLC同步测定南丰蜜桔成熟过程中9种有机酸

试验建立了同步测定南丰蜜桔果实中9种有机酸含量的高效液相色谱法,并用此方法测定南丰蜜桔在成熟过程中有机酸含量的变化规律。结果表明,南丰蜜桔在成熟过程中有机酸含量呈下降趋势,其以柠檬酸为主,含量可占有机酸比例的85%以上。HPLC分析方法简单、准确、高效,同时揭示了南丰蜜桔果实在成熟期内有机酸种类及含量动态变化规律,明确了南丰蜜桔的最佳采摘时期。