苯磺酰氨基氧肟酸类脲酶抑制剂的合成及活性研究

脲酶抑制剂在医药、农业、畜牧业领域均有重要的应用,以ω-氨基氧肟酸为先导化合物,在氨基上引入磺酰基,合成了7个N-磺酰基取代ω-氨基氧肟酸类新型脲酶抑制剂,其中N-(4-氯苯基)-N-4-叔丁基苯磺酰氨基乙酰氧肟酸活性最高(IC_(50)=(3.78±0.31)μmol/L),是阳性对照乙酰氧肟酸的5倍,对脲酶具有很高的亲和能,K i和K i′分别为(0.233±0.012)和(0.111±0.08)μmol/L。机理研究表明,这是一类脲酶的可逆抑制剂,具有混合型抑制机制。

4-(4-羟基)苯乙基-1,2-二羟基苯对土壤脲酶的抑制作用

尿素是我国农作物的主要氮肥之一，但由于土壤微生物所产生脲酶的作用，尿素施入土壤后，会迅速分解转化成氨气而造成流失，使得农作物对尿素的利用率不到40％。尿素无效分解，不仅降低肥效，而且过量产生氨，一方面会在各种因素的作用下转化为硝酸盐，对地下水造成污染[，

一种双官能团环氧单体的合成及其UV固化性能研究

作者用廉价易得的乙二醇和石油化工产品双环戊二烯(DCPD)在H2SO4的催化下得到2 [(三环[5.2.1.02,6]癸 4 烯 8 基)氧]乙醇(TDEE)。通过正交实验得出其最佳合成条件:n(DCPD)∶n(乙二醇)=2∶3,以占二者总质量28 9%的w(H2SO4)=98%的硫酸做催化剂,在120℃反应5h。此条件下,TDEE的产率达76 8%。再经过己二酸酯化和环氧化合成了一种脂环族双官能团环氧单体———己二酸二{2 [(5 氧杂四环[6.2.1.02,7.04,6]十一烷 9 基)氧]}乙基酯(OTUEA),并对反应条件进行了优化。酯化反应的适宜条件是:每1mol己二酸用甲苯6 5mol作为带水剂,n(己二酸)∶n(H2SO4)=9∶1,己二酸二{2 [(三环[5.2.1.02,6]癸 4 烯 8 基)氧]}乙酯(TUEA)的产率可达97 7%;环氧化反应的适宜条件为:n(PhCO3H)∶n(TUEA)=2 2∶1,温度0℃,反应时间24h,环氧化产率为95 4%。用FTIR、1HNMR对其结构进行了表征。利用紫外灯与FTIR并用的方法对其UV固化行为进行了研究,得到其转化率随时间的变化曲线,将它与商业化的产品UVR-6110的UV固化行为比较,发现OTUEA的UV固化活性更高,是一种很好的阳离子型UV固化单体。

口诀法在有机化学教学中的应用

口诀法是一种优秀的教学方法,在我国有悠久历史,给人以深刻印象。作者针对有机化学学习过程中一些容易混淆的知识点,在教学过程中尝试编写了一些口诀,并在周环反应、化学选择性反应和立体选择性反应等教学中加以运用,统计学分析表明,教学效果有显著的提高。

提高欠发达地区理工类研究生培养质量的途径

欠发达地区高校发展水平相对落后,生源质量、硬件设施也相对较差,导致研究生特别是理工类研究生培养质量较低。立足于现有的培养条件,作者从研究生的课程建设、师资队伍建设、制度建设、优化管理、共享资源、服务地方等方面讨论了欠发达地区理工类研究生培养质量提高的途径。

比较思维在有机化学相关课程教学中的应用

比较思维在人类认识活动及科学研究中发挥着重要作用,是人类思维的基本形式之一。课堂教学中运用比较思维有利于培养学生思维的灵活性和创造性。本文对比较思维在《有机化学》相关课程中的应用做出了探讨,通过事实论证了比较思维在有机反应、有机机理教学中的积极作用和在促进有机知识系统化、有机知识灵活运用方面的作用。

鸢尾黄素的研究进展

鸢尾黄素是一种天然存在的异黄酮,本文从生物活性和合成两大方面对鸢尾黄素的研究状况进行了综述。

一种新型的脂环族双官能团环氧单体的合成及UV固化性能的研究

合成了3-氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷-6-甲基3-氧杂三环[3.2.1.02,4]辛烷-6-羧酸酯(OTMOTC).OTMOTC分子中含有双环氧官能团,具有很好的光固化性能,是一种新型UV阳离子固化单体,适合于UV固化粉末涂料.这种单体具有原料易得、合成简单等特点.

对位取代苯甲酸的酸性比较——比较思维的应用

比较思维方法的运用,有利于加深对事物的理解认识、提高学习效率和学习能力。本文就对位取代苯甲酸的酸性强弱进行了讨论,通过比较二者的异同,指出空间效应是造成二者酸性差异的根本原因。通过这些问题的讨论,试图从一个侧面反映比较思维在理顺思路、化解难点、寻找突破口方面的重要作用。

电性分析在培养学生有机化学思维能力教学中的应用

将电性分析引入到有机化学教学中,在认识反应机理的基础上,引导学生从化合物中官能团的电性分析入手来实现多、散、规律性不强的有机反应以及相关规则的联网融合,形成以电性分析为基础的整合知识体系,如实现了烯烃亲电/亲核加成、醛酮亲核加成等的统一,实现苯环上亲电/亲核取代、五元杂环亲电取代、六元杂环亲电/亲核取代反应的统一。基于电性分析的教学方法培养了学生的有机化学思维能力,使学生找到了掌握有机反应的便捷方法,记忆负担大为减轻,学习效率、学习兴趣、运用知识的灵活性得到提高。

酯交换法合成D-异抗坏血酸棕榈酸酯及其抗氧化性能

24℃下,2.9gD 异抗坏血酸和3.8g棕榈酸甲酯分别缓慢加入到14mL的浓硫酸中,搅拌反应24h。反应混合物加入到冰水中,用乙醚萃取,洗涤,除去乙醚,粗产品用甲苯重结晶,得到4.6gD 异抗坏血酸棕榈酸酯,产率79%。用FTIR对产品进行了表征。按国标(GB/T5009.37—1996)方法将产品用于新鲜茶籽油进行抗氧化性能实验,结果表明,D 异抗坏血酸棕榈酸酯是一种比L 抗坏血酸棕榈酸酯更好的油溶性抗氧化剂。

基于产学研一体化的综合化学实验教学研究与实践

产学研一体化是根据企业发展需要,将实验教学与科学研究和成果转化相融合,达到培养学生能力和服务地方经济的目的。该文从能力培养层面分析了开设综合化学实验的必要性,提出了明确的综合化学实验教学改革目标和思路,并从教学内容、教学方法和运行机制等方面探讨了产学研一体化的综合化学实验教学改革对策。

4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚作为尿素酶抑制剂的机理

4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚是一种新型幽门螺旋杆菌尿素酶抑制剂,运用酶动力学研究方法,对它的抑制机理、抑制类型进行探讨.实验结果表明,4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚是尿素酶的竞争性抑制剂,抑制常数Ki为1.48μmol/L,为其在抗胃炎、胃溃疡方面的应用以及进一步的结构优化奠定了理论基础.

D-异抗坏血酸硬脂酸酯的合成及其性能研究

D-Isoascorbyl stearate(D-IAS)was synthesized by the transesterification of D-isoascorbic acid and methyl stearate using concentrated sulfuric acid as reaction medium and catalyst in 73% yield.D-IAS is characterized by FT-IR.The iodimetry test shows the solubility of D-IAS in vegetable oil such as tea seed oil,peanut oil,rape oil and sesame oil is much greater than D-isoascorbic acid,and the antioxidation tests by GB/T5009.37-1996 shows that D-IAS is a good antioxidant with good solubility in oil.

异V_C月桂酸酯的合成及其在茶籽油中的抗氧化性能

在浓H2SO4既作为反应介质又作为催化剂的体系中,分别用直接酯化法和酯交换法合成异VC月桂酸酯。试验表明,在完全相同的条件下,直接酯化法合成异VC月桂酸酯的效果比酯交换法更好。将纯化后的异VC月桂酸酯添加到茶籽油中,进行强氧化试验,结果表明异VC月桂酸酯是一种良好的油溶性抗氧化剂。当添加量为油重的0.04%、在(55±1)℃下进行强氧化试验8d后,添加BHA、异VC、VC月桂酸酯和异VC月桂酸酯的茶籽油的过氧化值(POV)分别为66.6、53.8、35.0和20.6 meq/kg。

环己酮Vc缩酮和环己酮异Vc缩酮清除自由基能力的研究

用分光光度法研究了环己酮VC缩酮和环己酮异VC缩酮清除羟基自由基、超氧阴离子自由基和DPPH·自由基的能力,并与VC、异VC和TBHQ清除相应自由基的能力进行了比较。结果表明,VC和异VC衍生为相应的环己酮缩酮后,清除上述三种自由基的能力保持不变或有所提高;当受试物的摩尔浓度相同时,环己酮VC缩酮和环己酮异VC缩酮对羟基自由基和超氧阴离子自由基的清除能力略比TBHQ强,对DPPH·自由基的清除能力略比TBHQ弱。

VC硬脂酸酯和异VC硬脂酸酯乙醇溶液的稳定性研究

将VC硬脂酸酯和异VC硬脂酸酯溶解到乙醇中,利用碘量法测定不同时间、不同条件下它们的浓度。通过比较残留率,考察了光照、温度、金属离子、金属离子络合剂和蔗糖等因素对他们稳定性的影响。实验所表现出的总体规律是:在相同条件下,VC硬脂酸酯比异VC硬脂酸酯更稳定。

5,6-O-苯乙烯基亚甲基-L-抗坏血酸的合成及其清除自由基和抗菌性能研究

在对甲苯磺酸为催化剂,N,N-二甲基乙酰胺为溶剂,环己烷为带水剂的体系中,肉桂醛与L-抗坏血酸加热回流得到标题化合物,产率41%。1HNMR的数据表明,产物为两个非对映异构体组成的混合物。用分光光度法研究了产物清除羟基自由基、超氧阴离子自由基和DPPH自由基的能力。结果表明,当受试物的物质的量浓度相同时,产物清除上述3种自由基的能力与L-抗坏血酸基本相当,略比TBHQ强。用MTT法测试了产物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌作用。结果表明,产物的抑菌活性相当于或略高于肉桂醛,比L-抗坏血酸更强。

异Vc和Vc水溶液稳定性的比较研究

将Vc和异Vc配成水溶液,利用碘量法测定在不同时间、不同条件下它们的浓度,通过比较保存率,考察了水溶液pH值、金属离子和金属络合剂、光、水质、食盐和温度等因素对它们稳定性的影响。试验所表现出的总体规律是:相同条件下,Vc比异Vc更稳定。

D-异抗坏血酸苯甲酸酯的合成及其抗氧化和抗菌性能

通过酰氯法由苯甲酰氯和D-异抗坏血酸合成了标题化合物,产物的结构经过FT-IR和1HNMR得以确认。用POV法评价了产物在茶籽油中的抗氧化性能,用MTT法测试了产物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌作用。结果表明,标题化合物具有明显的抗氧化效果,对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的生长有明显的拟制作用。