天然药物化学课程教学文献计量分析

应用文献计量学方法,首次对1996年至2015年间万方、维普、CNKI数据库收录的天然药物化学课程教学研究文献,从文献总量、期刊分布与等级、第一作者、基金资助论文、引文分析、主题分布等方面进行统计分析,评价该课程教学发展的现状、趋势与问题,为未来该课程教学研究提供参考。

藏药印度獐牙菜化学成分的UPLC-ESI-Q-TOF MS分析

采用超高效液相色谱-电喷雾四极杆飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF MS)技术对印度獐牙菜的化学成分进行定性分析。选取Acquity HSS T3色谱柱(2.1mm×100mm,1.8μm),用含0.1%甲酸的乙腈-水(含0.1%甲酸)溶液作为流动相进行梯度洗脱。采用ESI离子源,在正、负离子模式下扫描,通过对精确质谱信息及元素组成的分析,结合Scifinder数据库、相关文献和对照品信息,共鉴定出24个化学成分,包括6个环烯醚萜、11个口山酮、2个黄酮、2个异香豆素、2个酚类及1个三萜。其中,马钱苷酸、异芒果苷、红白金花酸、苦当药酯苷、3-氧去甲双口山酮苷和鸢尾酚酮等6种化合物为首次从该药材中发现。结果表明,UPLC-ESI-Q-TOF MS技术可快速、灵敏地鉴定印度獐牙菜中的化学成分,可为有效控制该药材质量,阐明该药的药效物质基础提供实验依据。

生药学实验教学新体系的建立与应用研究

在生药学实验教学中,通过开设综合性与研究性实验、开放式实验和大学生创新项目以及建立生药图谱集和相应网络平台,拓展学生科研思路,提高学生的综合能力,取得了良好的教学效果。

我国执业药师考试用书《药学综合知识与技能》内容及大纲变化分析

以2003年、2007年、2011年、2015年版《药学综合知识与技能大纲》为基线,分别对相对应的我国执业药师资格考试用书《药学综合知识与技能》章节内容变化及趋势进行分析讨论,阐述其修改的意义,讨论其不足之处,其章节及内容编录顺应了我国经济社会发展,向着临床药学服务方向前行。

植物来源的蛋白磷酸酶Cdc25C的新抑制剂(英文)

蛋白磷酸酶Cdc25C能够使有丝分裂激酶CDK1/cyclin B去磷酸化,从而促进细胞周期的进程。已经在一些肿瘤细胞中检测到Cdc25C的过量表达,这使得Cdc25C成为肿瘤治疗中的潜在靶标。通过随机筛选,发现了八个Cdc25C的天然新抑制剂(1-8),其IC50值在1.66～75.07μmol/L之间。肿瘤细胞毒试验结果表明,其中四个化合物(化合物3,4,5,7)对十种肿瘤细胞株显示一定的细胞毒活性,其IC50值皆小于10μg/mL。

基于《中成药通用名称命名技术指导原则》分析我国已上市中成药命名存在的问题与改进建议

目的:了解我国已上市中成药命名现状及存在问题,并提出改进建议。方法:选取截至2017年12月31日国家食品药品监督管理总局(CFDA)公布的国家编码药品共计169 601种,采用Excel 2013软件筛选出国药准字"Z"中成药35 513种和进口注册证"Z"中成药68种。基于《中成药通用名称命名技术指导原则》(以下简称"《指导原则》")对国产中成药的不合规情况进行汇总,并对不合规国产中成药的剂型、特殊人群用药、地区等分布情况进行统计、分析。结果:不符合《指导原则》命名的国产中成药共5 091种,占国产中成药总数的14.34%,命名问题主要集中在夸大式命名(1 723种,占33.84%)、剂型不位于命名最后(1 118种,占21.96%)、采用濒危受保护动植物等命名(851种,占16.72%)、采用药理学等相关用语命名(848种,占16.66%),体现"传统文化特色"命名比例不高(1 324种,占4.35%)。命名不合规国产中成药的剂型前5位分别为片剂(1 203种,占23.63%)、胶囊剂(821种,占16.13%)、合剂(802种,占15.75%)、丸剂(706种,占13.87%)、颗粒剂(448种,占8.80%);命名不合规国产中成药的特殊人群用药问题集中在儿童用药(608种,占11.94%);命名不合规国产中成药所属生产企业所在地区主要集中在广东(613种,占12.04%)、广西壮族自治区(371种,占7.29%)、吉林(265种,占5.21%)、陕西(245种,占4.81%)、北京(233种,占4.58%)。结论:我国已上市国产中成药命名问题较多,集中反映在命名类型、剂型、儿童药等方面,且体现"传统文化特色"品种较少。笔者建议可从强化并完善我国特色药名审查管理制度、突出中国传统特色文化的命名管理、保护传统经典品牌等方面入手,进一步规范中成药命名。

白附子正丁醇部位化学成分研究

目的研究中药白附子化学成分。方法采用硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过各种波谱分析进行结构鉴定。结果从白附子正丁醇部位分离得到11个化合物,分别鉴定为:腺嘌呤核苷(1)、鸟嘌呤核苷(2)、2'-脱氧胸苷(3)、尿嘧啶核苷(4)、2'-脱氧尿苷(5)、胸嘧啶核苷(6)、胞嘧啶核苷(7)、尿嘧啶(8)、次黄嘌呤(9)、腺嘌呤(10)和2-氨基嘌呤(11)。结论化合物5为犁头尖属中首次发现,化合物2、3和11为首次从该植物中分离得到。

无水磷酸氢钙固化姜黄素磷脂复合物

目的以无水磷酸氢钙为载体,固化姜黄素磷脂复合物。方法扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)对磷脂复合物和无水磷酸氢钙固化粉末进行表征;固定漏斗法测定固化粉末休止角;以体外溶出度和体内药动学为指标,比较固化前后姜黄素溶出速率和生物利用度。结果磷脂复合物经无水磷酸氢钙固化后,流动性得到明显改善,固化粉末溶出速率在磷酸盐缓冲液(pH 1.2、pH 6.8)中明显提高,相对口服生物利用度有一定程度的增加。结论无水磷酸氢钙可用于改善姜黄素磷脂复合物的流动性和溶出速率。

印度獐牙菜中[口山]酮类成分的UPLC-ESI-Q-TOF-MS分析

目的建立印度獐牙菜中[口山]酮类成分的超高效液相色谱-电喷雾四极杆飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF-MS)定性分析方法。方法选用Acquity HSS T3色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈溶液作为流动相进行梯度洗脱,流速0.4 mL/min,柱温40℃。在正/负离子模式下采集印度獐牙菜醇提物的质谱数据,采用Masslynx4.1软件并结合SciFinder数据库、质谱数据、对照品信息和獐牙菜属植物相关文献进行数据分析。结果在印度獐牙菜中共鉴定出[口山]酮类化合物25个,其中3个成分为首次从印度獐牙菜中发现,分别是7-O-β-D-吡喃木糖-1,8-二羟基-3-甲氧基[口山]酮、Swerpunilactone B和8-O-[β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]-1,7-二羟基-3-甲氧基[口山]酮。结论研究为印度獐牙菜中[口山]酮类化学成分的定性分析及药材质量的控制提供实验依据。

基于UPLC-ESI-Q-TOF-MS分析中药鸡冠花子的化学成分

目的 应用UPLC-ESI-Q-TOF-MS技术对中药鸡冠花子中化学成分进行定性分析。方法 采用UPLC-ESI-Q-TOFMS技术采集数据,通过高分辨质谱提供的精确分子量和碎片离子信息,结合SciFinder数据库、青葙属相关文献、对照品信息、裂解规律进行数据分析。结果 从鸡冠花子中共鉴定出76个化学成分,包含13个环肽、18个三萜、16个黄酮、11个酚、6个苯丙素、4个甾体和8个其他类化合物,其中27个化学成分为该种首次发现。并首次归纳荨麻科类型环肽和茄科类型环肽的质谱裂解特点。结论 建立的UPLC-ESI-Q-TOF-MS对鸡冠花子中化学成分进行快速、准确、全面分析,为其质量控制和药效物质基础阐明提供科学依据。

五味子中1个新的联苯环辛烯类木脂素

目的研究中药五味子Schisandra chinensis的木脂素类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、中压反相柱色谱、半制备和制备液相对五味子中富含木脂素类成分的石油醚萃取部位进行分离、纯化,通过波谱数据鉴定化合物的结构。结果从五味子中分离得到了26个化合物,分别鉴定为绿叶五味子素B(1)、sphaerandrin A(2)、sieverlignan E(3)、arisanschinin G(4)、widdaranalF(5)、戈米辛A(6)、戈米辛B(7)、戈米辛D(8)、戈米辛G(9)、(-)-戈米辛K_(1)(10)、(+)-戈米辛K_(2)(11)、(-)-戈米辛L_(1)(12)、(+)-戈米辛M_(1)(13)、戈米辛N(14)、当归酰戈米辛H(15)、当归酰戈米辛O(16)、当归酰戈米辛Q(17)、苯甲酰戈米辛Q(18)、五味子醇甲(19)、五味子甲素(20)、五味子乙素(21)、五味子丙素(22)、五味子酯丙(23)、neglschisandrin E(24)、7(18)-dehydroschisandro A(25)、安五脂素(26),其中24个为联苯环辛烯类木脂素(1~4、6~25)。结论化合物1为新化合物,化合物2~5为首次从该植物中分离得到。

青叶胆化学成分的UPLC-ESI-Q-TOF-MS分析

目的运用超高效液相色谱-电喷雾四级杆飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术对中药青叶胆Swertia mileensis的主要化学成分进行定性分析。方法采用ACQUITY HSS T3色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),用0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,体积流量为0.4 m L/min,质谱使用ESI离子源,正负离子模式下采集数据,运用Masslynx4.1软件并结合Sci Finder数据库、獐牙菜属相关文献以及对照品信息进行数据分析。结果从青叶胆中鉴定出化学成分28个,包括7个环烯醚萜类、14个酮类、3个黄酮类、2个三萜类以及2个酚类。其中断马钱子苷半缩醛内酯、8-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖-1,7-二羟基-3-甲氧基酮、3-氧去甲双酮苷和sweriyunnanlactone A为首次从该植物中发现。结论 UPLC-ESI-Q-TOF-MS技术能够快速准确地鉴定青叶胆中的化学成分,为其质量控制和药效物质基础研究提供一种新的研究策略。

藏药印度獐芽菜石油醚部位化学成分及体外活性研究

采用各种柱色谱以及重结晶等方法对印度獐芽菜石油醚萃取部位进行化学成分研究。通过理化性质和波谱数据分析鉴定了15个化合物,包括8个酮,2个三萜,1个裂环烯醚萜,1个香豆素和3个其他类化合物,分别为1,8-二羟基-3,5-二甲氧基酮(1)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(2)、1,8-二羟基-3,5,7-三甲氧基酮(3)、1-羟基-3,5,7,8-四甲氧基酮(4)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(5)、1-羟基-3,7-二甲氧基酮(6)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮(7)、1-羟基-3,5-二甲氧基酮(8)、古柯二醇(9)、齐墩果酸(10)、(±)-龙胆内酯(11)、东莨菪内酯(12)、芥子醛(13)、丁香醛(14)、β-谷甾醇(15)。其中化合物3,4,9,11~14为首次从该植物中分离得到,化合物9和12为首次从獐芽菜属中发现。对5个量大酮1,2,5,7,8进行体外活性测试,结果显示其在最高浓度50μmol·L^(-1)对胰腺癌细胞SW1990和Bx PC-3的增殖和过氧化氢(H_2O_2)诱导的人脐静脉融合细胞EA.hy926氧化应激损伤均无明显作用。

藏药印度獐牙菜化学成分研究

目的研究藏药印度獐牙菜Swertia chirayita的化学成分。方法采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。结果从印度獐牙菜85%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离并鉴定了12个化合物,包括2个酮、4个三萜、3个裂环烯醚萜和3个其他类化合物,分别鉴定为1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(1)、1,3,5,8-四羟基酮(2)、齐墩果酸(3)、4-epi-hederagenin(4)、2-epi-corosolic acid(5)、熊果酸(6)、当药苦酯苷(7)、swerimilegenin I(8)、红白金花内酯(9)、儿茶酚(10)、丁香酸(11)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(12)。结论化合物4、5、11首次从獐牙菜属植物中分离得到,化合物8、9首次从印度獐牙菜中分离得到。

中药青葙子化学成分的UPLC-ESI-Q-TOF-MS分析

运用超高效液相色谱-电喷雾四极杆飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术对中药青葙子的化学成分进行定性分析。采用ACQUITY HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),用0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,体积流量为0.4 mL·min^(-1)。质谱使用电喷雾离子源(ESI),正负离子模式下采集数据。运用Masslynx 4.1软件,并结合SciFinder数据库中青葙属相关文献、对照品信息进行数据分析。结果从青葙子中初步鉴定出49个化学成分,包括14个三萜类,17个黄酮类,11个环肽类,2个酚类,2个有机酸类以及3个甾体类成分,其中有19个化学成分为该种首次发现。该实验对青葙子提取物化学成分进行较为全面的分析,为其质量控制和药效物质基础的阐明奠定了良好的基础。

川东獐牙菜醋酸乙酯部位化学成分研究

目的 研究川东獐牙菜Swertia davidii的化学成分。方法 采用多种色谱方法进行化学成分的分离纯化,通过NMR光谱数据分析和与已有物质对比分析进行化合物结构鉴定。结果 从川东獐牙菜70%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中,分离鉴定了17个已知化合物,包括3个少见的内酯烯胺酮、5个酮、5个环烯醚萜苷和4个其他类化合物,分别鉴定为gentiocrucine(1)、gentiocrucine A(2)、gentiocrucine B(3)、junipediol A(4)、1-羟基-3,4,7,8-四甲氧基酮(5)、1,7,8-三羟基-3-甲氧基酮(6)、1,8-二羟基-3,4,7-三甲氧基酮(7)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(8)、当药醇苷(9)、去乙酰德苦草苦苷(10)、苦龙胆酯苷(11)、羟基当药苦酯苷(12)、獐牙菜苦苷(13)、龙胆苦苷(14)、齐墩果酸(15)、胡萝卜苷(16)、β-谷甾醇(17)。结论 化合物1~6、10、12、16和17为首次从该植物中分离得到。

经典名方黄芪桂枝五物汤标准煎液化学成分的UPLC-Q-TOF-MS分析

采用UPLC-Q-TOF-MS技术解析经典名方黄芪桂枝五物汤标准煎液的化学成分。以Acquity HSS T3(2.1 mm×100 mm,1.8μm)为色谱柱,0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速0.4 mL·min^-1,柱温40℃。在正、负离子模式下采集黄芪桂枝五物汤标准煎液的质谱数据。通过Masslynx 4.1软件结合SciFinder数据库、对照品比对、质谱数据分析及参考相关文献对黄芪桂枝五物汤标准煎液的化学成分分析和鉴定。共分析和鉴定出110个化合物,包括33个黄酮类化合物、14个单萜苷类化合物、8个三萜类化合物、8个姜辣素类化合物、17个苯丙素类化合物、12个有机酸类化合物、7个氨基酸类化合物以及11个其他类化合物。该研究结果为黄芪桂枝五物汤标准煎液的进一步药效物质基础研究及质量控制的建立提供了实验依据。

一测多评法测定印度獐牙菜中8个[口山]酮类成分的含量

目的建立测定印度獐牙菜Swertia chirayita中8个[口山]酮类成分的一测多评测定方法。方法采用高效液相色谱法,以芒果苷为内参物,建立与1,3,5,8-四羟基[口山]酮、swerpunilactone A、1-羟基-3,5-二甲氧基[口山]酮、1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮、雏菊叶龙胆[口山]酮、1,8-二羟基-3,5-二甲氧基[口山]酮和1,8-二羟基-3,7-二甲氧基[口山]酮的相对校正因子(f_(s/i)),并利用f_(s/i)计算印度獐牙菜中各成分的含量,同时采用外标法测定该8个成分的含量,比较两者的差异,以验证一测多评法的可行性与准确性。结果各校正因子的重复性良好,在12批印度獐牙菜中运用一测多评法和外标法得到的各成分含量无显著性差异(RSD<3%)。结论建立的一测多评法准确性高,可应用于印度獐牙菜的含量测定和质量评价。

大叶茜草中环肽类成分的研究

目的:对大叶茜草Rubia schumanniana根茎中环肽类化合物进行分离和鉴定。方法:大叶茜草根茎的70%甲醇回流提取物经硅胶,RP-18,Sephadex LH-20和HPLC等色谱技术分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果:分离得到9个环肽类化合物,分别鉴定为RA-VII(1),RA-V(2),RA-XII(3),rubiyunnanin C(4),RA-X(5),RY-II(6),RA-I(7),RA-XIII(8),RA-XIII-OMe(9)。结论:9个环肽化合物均为首次从大叶茜草中分离得到。

蜜炙枇杷叶中1个新酚苷类化合物

综合利用硅胶,Sephadex LH-20,RP-18和制备型HPLC等色谱技术,从蜜炙枇杷叶水提物乙酸乙酯萃取部位分离得到12个化合物,并通过MS和NMR等多种波谱技术鉴定其结构分别为japonicanoside A(1)、nerolidol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(2)、nerolidol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(l→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[α-L-(4-trans-feruloyl)-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside(3)、儿茶素[(+)-catechin,4]、表儿茶素[(-)-epicatechin,5]、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranoside,6)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(quercitrin,7)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,8)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-glucopyranoside,9)、香草醛(vanillin,10)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,11)、麦芽酚(maltol,12)。其中,化合物1为1个新的酚苷类化合物。