不同评价指标优选热毒宁注射液中间体的精制工艺

目的对热毒宁注射液青银中间体精制工艺的合理性进行评价。方法通过药学及药效学指标对中间体不同精制工艺进行评价。结果用药学指标评价,超滤法所得浸膏低、浸膏中所含杂质少且有效成分转移率高,较其他3种方法好;用药效指标评价,4种精制法所得的浸膏均有解热作用,但超滤法解热作用更明显。结论两种评价方法结论相同,本精制工艺较为科学、合理。

金振口服液对SARS病毒抑制作用的实验研究

目的观察金振口服液对VeroE6细胞内SAILS相关冠状病毒的抑制作用。方法取一定量的SAILS相关冠状病毒BJ-01株加入培养好的VeroE6细胞中，置37℃、5％CO2培养箱吸附2h，吸出病毒液，再分别加入不同浓度的药物稀释液，在同样条件下培养4～5d，观察细胞病变情况。结果金振口服液抑制冠状病毒半数有效浓度（IC劬）为2．0μg/mL，治疗指数（TI）为35。结论金振口服液对SAPS病毒有较好的抑制作用。

热毒宁注射液的GC/MS指纹图谱

目的:建立热毒宁注射液GC指纹图谱,比较注射液与药材之间指纹图谱的相关性,为该中药注射剂生产工艺过程及成品质量控制提供有效的方法。方法:毛细管气相色谱法,采用氢火焰检测器及质谱进行检测分析。结果:测定热毒宁注射液挥发性成分,标出其中8个共有峰,说明了其药材归属,并采用GC/MS对主要色谱峰进行了初步定性。结论:建立了GC法测定热毒宁注射液挥发性成分指纹图谱的方法,该方法准确、重现性好,为热毒宁注射液挥发性成分的质量控制提供了依据。

改进型EDF调度算法的研究与实现

分析实时系统EDF调度算法的优缺点,为优化报文调度,提出基于EDF的相对价值可提升的且相对价值最大的任务最优先调度算法,采用多个参数计算报文的优先级。实验结果表明,与传统EDF调度算法相比,改进型算法能充分利用总线带宽,对总线报文进行最优化调度。

痛安注射液镇痛作用实验研究

目的:通过动物镇痛实验,观察痛安注射液的镇痛作用。方法:采用小鼠醋酸扭体法、电刺激法、大鼠甩尾法动物模型,研究痛安注射液的镇痛作用。结果:痛安注射液明显减少扭体反应次数(P<0.05,P<0.01),明显提高小鼠镇痛百分率(P<0.05,P<0.01),明显延长大鼠甩尾时间(P<0.05,P<0.01)。结论:痛安注射液在各实验中均表现有不同程度的镇痛作用并呈剂量依赖关系。

中药与天然药物研究思路与方法探讨

本文就目前中药与天然药物的概念与内涵及有关研究方法进行比较分析,理清和概括了几种中药与天然药物研究的思路与方法。

活血通络粉针中桃仁与赤芍共煎的正交实验研究

活血通络粉针由桃仁、赤芍、川芎等组成,系采用现代分离、纯化工艺研制而成的中药冻干粉针[1,2].方中君药桃仁为蔷薇科植物桃Prunus persica (L.)的干燥成熟种子,主要有效成分苦杏仁苷;赤芍为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根,主要有效成分芍药苷.故将芍药苷和苦杏仁苷定为正交工艺优选的指标成分.本文报道了赤芍与桃仁共煎工艺优选的实验方法与结果.

银杏二萜内酯对缺血/再灌注大鼠脑组织中神经递质的影响

目的探讨银杏二萜内酯葡胺注射液对缺血/再灌注大鼠脑内氨基酸类和单胺类神经递质的影响。方法采用线栓法制备大鼠脑缺血/再灌注模型,缺血1.5 h,再灌注24h,尾静脉给予不同剂量银杏二萜内酯葡胺注射液后,用高效液相色谱串联电化学检测器(HPLC-ECD)测定脑内氨基酸类和单胺类神经递质含量。结果银杏二萜内酯葡胺注射液可以抑制缺血/再灌注导致的脑内天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸和γ-氨基丁酸的升高;降低缺血脑区皮层和海马内去甲肾上腺素、二羟苯乙酸、5-羟色胺、5-羟吲哚乙酸的浓度,抑制皮层内肾上腺素的减少。结论银杏二萜内酯葡胺注射液可以通过调节脑内氨基酸类和单胺类神经递质的水平,对大鼠脑缺血/再灌注引起的损伤发挥治疗作用。

银杏二萜内酯葡胺注射液通过下调calpain信号通路抑制脑缺血神经细胞凋亡

研究银杏二萜内酯葡胺注射液(diterpene ginkgolides meglumine injection DGMI)对缺氧缺糖/复氧(oxygen-glucose deprivation/reoxygenation,OGD/R)损伤的人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y凋亡的抑制作用及其机制。采用试剂盒、Fluo-3 AM法、Western blot检测SH-SY5Y细胞氧糖剥离损伤4h后,与药物一起复氧1h细胞乳酸脱氢酶(LDH)的漏出量、caspase-3/7酶活力、细胞质中核小体含量、胞浆游离钙离子浓度以及calpain、cleaved caspase-12蛋白量的变化。结果显示DGMI能极显著降低OGD/R损伤的SH-SY5Y细胞LDH的漏出量,抑制caspase-3/7酶活性,减少细胞核核小体的释放量,下调细胞内游离钙离子浓度、calpain和cleaved caspase-12蛋白量,抑制calpain凋亡信号通路保护神经细胞。DGMI对OGD/R诱导的SH-SY5Y细胞凋亡具有显著的抑制作用,其作用机制可能与抑制细胞内Ca^(2+)/calpain/caspase-12/capase-3信号通路有关。

GC法测定痛宁凝胶中冰片和薄荷脑的含量

采用GC法同时测定痛宁凝胶中龙脑、异龙脑和薄荷脑的含量。采用5%二苯基-95%二甲基硅烷共聚物为固定相的毛细管色谱柱（30 m×0.32 mm×0.2 μm），分流比为50∶1，柱温为88 ℃。结果表明痛宁凝胶中的龙脑、异龙脑和薄荷脑的分离度和线性关系良好，线性范围依次为0.116 9~1.402 8 mg/mL、0.107 8~1.293 6 mg/mL和0.112 7~1.352 4 mg/mL；加样回收率依为98.02%（RSD=1.76%）、100.00%（RSD=1.78%）和101.77%（RSD=1.33%）。所建立的方法适合于痛宁凝胶的质量控制。

银杏二萜内酯葡胺注射液对缺糖缺氧损伤的SH-SY5Y细胞保护作用

目的探讨银杏二萜内酯葡胺注射液(YXETNZ)对缺糖缺氧(oxygen-glucose deprivation,OGD)损伤的人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)的保护作用及可能的机制。方法 SHSY5Y细胞OGD损伤4 h后,与药物一起复氧1 h,然后测定细胞存活率(CCK-8法)、caspase-3/7酶活力、细胞质中核小体含量;蛋白质免疫印迹检测细胞中p-Akt、p-PKA、p-Bad蛋白量的变化。结果 OGD明显提高SH-SY5Y细胞caspase-3/7酶活力和细胞质中核小体含量,明显降低细胞的存活率。YXETNZ能明显提高OGD损伤的SH-SY5Y细胞的存活率,抑制caspase-3/7酶活性,减少细胞核核小体的释放量,上调p-Akt、p-PKA和p-Bad激酶蛋白量,提高Akt和PKA活性,保护神经细胞。结论 YXETNZ对OGD损伤的SHSY5Y细胞具有明显的保护作用,其保护机制可能与细胞内PI3K/Akt/Bad/caspase-3/7、c AMP/PKA/Bad/caspase-3/7细胞通路的激活有关。

桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的:研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用.方法:运用单向灌流模型并采用HPLC法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的灌流液以及直接溶解有这3种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化.结果:苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚分别在19.2～304.8、 18.4～329.5、 7.8～125 μg/mL浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka、Kapp值基本保持不变;除丹皮酚外,在pH 5.0至pH 7.4范围内苦杏仁苷、芍药苷的吸收不受pH影响;3成分在各肠段的Ka、Kapp均无明显差异;仅含有上述3成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷、芍药苷的Ka、Kapp值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的Ka、Kapp值.结论:桂枝茯苓胶囊中3种有效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且3成分无特殊的吸收窗;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦杏仁苷、芍药苷的吸收.

肉苁蓉属化学成分及生物活性研究进展

肉苁蓉为传统补益类中药,近年来被研究发现具有广泛的生物活性作用。参考近30年国内外相关文献,综述了肉苁蓉的化学成分及生物活性。肉苁蓉属含有苯苷类(苯乙醇苷类、苯甲醇苷类)、环烯醚萜及其苷类、木质素及其苷类等,具有神经保护、抗疲劳、防治脑缺血及脑缺血再灌注损伤等作用;其中,苯乙醇苷类作为肉苁蓉中的主要活性物质在神经保护作用中起主导作用。

散结镇痛胶囊和达那唑对大鼠子宫内膜异位症治疗效果的比较

目的比较散结镇痛胶囊和达那唑对大鼠子宫内膜异位症(endometriosis,EMT)模型的治疗效果。方法选取48只成熟雌性Lewis大鼠,12只为空白对照组,其余36只于动情期建立大鼠EMT模型后随机分为3组,模型对照组、散结镇痛胶囊(散结)治疗组、达那唑治疗组,每组12只。4周后第2次开腹测量病灶大小。模型对照组给予生理盐水1mL/d,散结治疗组给予散结镇痛胶囊86.4mg/d,达那唑治疗组给予达那唑7.2mg/d,治疗持续4周。治疗结束后,行第3次开腹,测量病灶大小、免疫组化法检测病灶增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)和以末端转移酶介导的缺口末端标记法(terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated deoxy-UTP nick-end labeling,TUNEL)检测细胞凋亡率,ELISA法检测大鼠腹水和血清前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)浓度。结果治疗前后病灶体积变化散结治疗组(-23.27±18.18)和达那唑治疗组(-12.28±10.04)与模型对照组(13.97±7.54)比较,差异有统计学意义(P<0.01)。两治疗组较模型对照组异位病灶PCNA表达明显下降而TUNEL阳性表达率增加(P<0.05,P<0.01),散结治疗组较达那唑治疗组异位病灶PCNA表达明显下降而TUNEL阳性表达率增加(P<0.01)。两治疗组较模型对照组腹水和血清中PGE2浓度明显降低(P<0.01),散结治疗组与达那唑治疗组比较腹水和血清中PGE2浓度明显降低(P<0.01)。结论散结镇痛胶囊和达那唑均能抑制大鼠EMT病灶生长,散结镇痛胶囊效果优于达那唑,为治疗EMT的有效药物。

基于信息熵赋权法优化哮喘方醇提工艺

目的基于信息熵赋权法优化哮喘方醇提工艺。方法在单因素试验基础上,以乙醇用量、提取时间、提取次数为影响因素,五味子醇甲、马钱苷转移率及浸膏得率为评价指标,信息熵赋权法确定各指标权重系数,正交试验优化提取工艺。结果最佳条件为14倍量60%乙醇提取3次,每次3 h,五味子醇甲、马钱苷转移率分别为88.25%、94.37%,浸膏得率32.25%。结论该方法稳定可行,可用于醇提哮喘方。

龙血竭的药理、临床及质量控制研究进展

龙血竭为百合科龙血树属植物剑叶龙血树Dracaena cochinchinenis（Lour）S.C.Chen的含脂木材经乙醇提取得到的树脂,具有活血定痛、化瘀止血及生肌敛疮等功效,是血竭的国产替代品。现代药理学研究结果表明,龙血竭具有止血、改变血液流变学、脑保护、抗炎镇痛、促进表皮修复、抗菌、抗肿瘤、降脂和降糖等药理作用,临床上用于治疗心脑血管疾病、痔疮、月经不调、外伤出血及糖尿病并发症等。

对《中国药典》2010年版丁香药材中丁香酚含量测定方法的探讨

目的改进丁香药材中丁香酚的含量测定方法。方法HPLC法测定丁香酚的含量，流动相为甲醇-1％醋酸水（55：45），检测波长为280nm，并与《中国药典》2010年版一部的测定方法进行比较。结果新建方法测定丁香中丁香酚的含量高于《中国药典》方法，新方法灵敏、准确、重现性好。丁香酚在0．1605—9．6504ug范围内线性关系良好，r=0．9999，平均加样回收率为100．27％，RSD=0．82％。结论HPLC测定法可用于丁香药材的质量控制，为改进丁香的含量测定方法提供依据。

银杏二萜内酯葡胺注射液通过激活Akt/Nrf2通路抑制缺糖缺氧诱导的SH-SY5Y细胞的氧化应激损伤

目的探讨银杏二萜内酯葡胺注射液(DGMI)抑制缺糖缺氧(OGD)诱导人源性神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)的氧化应激损伤及其机制。方法 SH-SY5Y细胞随机分为正常细胞对照组,OGD模型组,OGD 4 h+DGMI 25 mg·L^(-1)组,OGD 4 h+银杏叶提取物注射液(EGBLI)25 mg·L^(-1)组,OGD 4 h+银杏内酯注射液(LGBI)25 mg·L^(-1)组。药物作用6 h后,CCK-8法检测细胞存活,水溶性四唑盐1(WST-1)显色法法检测SOD活性,荧光探针法(DCFH-DA)检测ROS生成,Western蛋白印迹法检测细胞内血红素加氧酶(HO-1)、醌氧化还原酶(Nqo1)、蛋白激酶B(Akt)、磷酸化Akt(p-Akt)、细胞内核因子E2相关因子2(Nrf2)、磷酸化Nrf2(p-Nrf2)的表达;OGD 4 h+DGMI 25 mg·L^(-1)组加入PI3K抑制剂LY294002(终浓度为0,12.5,25和50μmol·L^(-1)),检测1 h后Akt,p-Akt,Nrf2和p-Nrf2的蛋白表达。结果与正常细胞对照组相比,OGD模型组SH-SY5Y细胞存活和SOD活性降低(P<0.01),ROS含量升高(P<0.01),降低p-Akt,Nrf2,p-Nrf2,HO-1和Nqo1的表达(P<0.01);与OGD模型组相比,OGD 4 h+药物组作用6 h,细胞存活率和SOD活性显著提高(P<0.01),ROS含量降低(P<0.05,P<0.01),p-Akt,Nrf2,p-Nrf2,HO-1和Nqo1蛋白表达水平提高(P<0.01),且DGMI 25 mg·L^(-1)效果优于EGBLI 25 mg·L^(-1)和LGBI 25 mg·L^(-1)(P<0.05,P<0.01);相较DGMI组,DGMI和LY294002作用1 h后p-Akt和p-Nrf2的表达被显著抑制(P<0.01),抑制效果呈浓度依赖性。结论 DGMI 25 mg·L^(-1)对OGD诱导的SH-SY5Y细胞具有抗氧化保护作用,其机制可能与激活Akt/Nrf2通路有关。

散结镇痛胶囊对PGF_(2α)诱发小鼠子宫平滑肌细胞收缩的抑制作用探讨

目的研究散结镇痛胶囊对前列腺素F_(2α)致原代小鼠子宫平滑肌细胞收缩变化的影响,初步探讨其对痛经的治疗作用。原代培养小鼠子宫平滑肌细胞并进行纯度鉴定,给药后监测动态钙离子变化,染色法观察细胞收缩的情况,免疫荧光法测定细胞钙调蛋白(calmodulin,CaM)、肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase,MLCK)、磷酸化的肌球蛋白轻链2(phosphorylation of myosin light chain 2,p-MLC_(20))的蛋白表达水平。结果平滑肌肌动蛋白免疫荧光染色呈强阳性。与PGF_(2α)组比较,散结镇痛胶囊组的钙离子荧光值明显降低(P≤0.05);细胞面积明显增加(P≤0.01);CaM的蛋白表达水平明显降低(P≤0.05);MLCK的蛋白水平有下调趋势;p-MLC_(20)的蛋白表达水平明显降低(P≤0.01)。结论散结镇痛胶囊能治疗痛经,可能与其能抑制平滑肌细胞内钙离子内流,缓解细胞的收缩,降低CaM,p-MLC_(20)的蛋白表达水平有关。