灯盏花素在家犬体内的药代动力学

目的 建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏花素主要有效成分灯盏乙素的浓度 ,研究灯盏花素在家犬体内的药代动力学。方法 用高效液相色谱法测定 6只家犬iv灯盏花素 (以灯盏乙素计为 1 2 0mg 只 )后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度 ,绘制药 时曲线 ,计算药代动力学参数。结果 灯盏乙素的药 时曲线符合三室模型 ,其T1 2γ ,T1 2 α和T1 2 β分别为 (1 1± 0 8)min ,(7 0± 2 8)min和 (52± 2 9)min ;Vc为 (880± 50 8)mL ;CL为 (1 90± 54)mL·min-1 ;AUC0 -90 和AUC0 -∞ 分别为 (574± 1 34)mg·min·L-1 和 (599± 1 32 )mg·min·L-1 。结论 灯盏花素家犬iv给药后 ,血浆中灯盏乙素浓度迅速下降 ,提示制剂开发的剂型选择、临床给药方法或给药间隔时间的确定都应该考虑其T1 2 。

Caco-2细胞模型在口服药物吸收过程研究中的应用

目的 介绍Caco 2细胞模型的特点及其在口服给药吸收过程研究中的应用。方法 概括了近年来Caco 2细胞模型在口服药物开发中的应用情况和研究成果。结果 药物经Caco 2单层细胞转运情况的研究 ,可以预测药物在体内的吸收规律 ,为药物设计及制剂处方筛选提供科学依据。结论 Caco 2细胞模型是药物吸收过程研究的很好工具。

盐酸伐昔洛韦片的药动学与生物利用度

目的：研究盐酸伐昔洛韦（万乃洛韦）片在正常人体内的药动学与生物利用度。方法：采用梯度洗脱反相高效液相色谱法测定１０名健康志愿受试者ｐｏ盐酸伐昔洛韦片和阿昔洛韦片后血中阿昔洛韦浓度；以３Ｐ８７药动学计算程序处理测定结果，计算药动学参数；用双单侧ｔ检验和配对ｔ检验法对主要药动学参数进行统计分析，评价二者的生物等效性。结果：二者的药时曲线可用一室模型拟合，二者的药时曲线下面积分别为２０．６９μｇ·ｍｉｎ·ｍｌ－１与８．２２μｇ·ｍｉｎ·ｍｌ－１；达峰时间分别是２．１０ｈ与２．５７ｈ；峰浓度分别是２．８８６μｇ·ｍｌ－１与１．０８６μｇ·ｍｌ－１。结论：统计分析结果表明二者为生物不等效制剂，以阿昔洛韦片为参比制剂计算出盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度为３６４．０４％。

阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒冻干针剂体内外抗肝癌活性

阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的冻干针剂，能明显抑制体外培养人肝癌细胞株７７０３的生长，ＩＣ５０为０．２８μｇ·ｍｌ－１。在０．８μｇ·ｍｌ－１浓度时，克隆形成抑制率为９０％，抑制作用有明显剂量依赖关系而未见明显时间依赖关系。静脉给药后，对常位移植人肝癌模型裸小鼠的抑瘤率为８６．８４％，肿瘤细胞增殖活性阳性率为２０．８３％。体内外均显示明显的抗肝癌活性，且体内抗肝癌活性比阿克拉霉素Ａ冻干针剂强。

高效液相色谱法测定复方丹参片中丹参酮ⅡA的含量

建立了高效液相色谱法测定复方丹参片中丹参酮ⅡＡ的方法。方法简便、准确、灵敏度高、重现性好，共存组份无干扰。经考察市售七个生产厂家的产品，含量差异非常显著，提示生产厂家应在原料药材与生产过程中注意丹参酮ⅡＡ的含量。建议对复方丹参片进行丹参酮ⅡＡ的含量控制。

罗红霉素胶囊的药动学与相对生物利用度

目的：研究罗红霉素胶囊在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定１０名志愿者单剂量ｐｏ３００ｍｇ罗红霉素胶囊与罗力得片后的血药浓度变化情况，计算二者的药动学参数与相对生物利用度，以ＡＵＣ０→∞与ｃｍａｘ／ＡＵＣ为指标，用配对ｔ检验法与双单侧ｔ检验法分析两种制剂的生物等效性。结果：二者药时曲线可用一室模型拟合，二者的Ｋ分别是０．０８８４ｈ－１与０．０８７３ｈ－１；ｔｍａｘ分别是３．１３ｈ与２．９６ｈ；ｃｍａｘ分别是５．０８μｇ·ｍｌ－１与５．５１μｇ·ｍｌ－１；ＡＵＣ０→∞是７６．３７μｇ·ｈ·ｍｌ－１与７９．３４μｇ·ｈ·ｍｌ－１。配对ｔ检验与双单侧ｔ检验结果均表明：二者ＡＵＣ０→∞与ｃｍａｘ／ＡＵＣ０→∞均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：罗红霉素胶囊与罗力得片为生物等效制剂，罗红霉素胶囊的相对生物利用度为９６．２６％。

肺癌3种化疗方案的成本效果分析

本文运用药物经济学成本效果分析方法，对3种肺癌化学治疗方案即：CAP、CE、EP方案进行回顾性分析评价。研究发现CAP组有效率为43．8％，中住生存期13/12年，1个疗程人均费用98493元，有效率每增加1个百分点成本为22．49元，中位生存期每提高1年成本为787．94元；CE组有效率为31．6％，中位生存期11/12年，有效率每增加1个百分点成本为78．11元，中位生存期每增加1年费用为2278.31元；EP组有效率为55％，中位生存期为21/12年，有效率每增加1个百分点成本为11.03元，中位生存期每增加1年成本为29120元。提示：EP方案是3种方案中最合理的化疗方案。

21世纪医院药学工作与临床药师的培养

以药物提供为特点的传统医院药学工作模式将在 2 1世纪面临生存危机 ,而临床药学或药学监护将成为2 1世纪医院药学工作的主要内容。解决临床药师缺乏的问题是开展临床药学与药学监护工作的关键 ,也是医院药学工作模式转变的关键。临床药师培养的基本途径有本科教育、毕业后教育、继续教育、研究生教育等多种途径。

阿双西林胶囊相对生物利用度研究

本实验采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服1．5g阿双西林胶囊供试品与克菌胶囊标准参比制剂后，阿莫西林和双氯西林血药浓度变化情况，经3P87药代动力学程序处理，两种制剂阿莫西林药时曲线下面积分别是：50．47±15.94mg·h·L-1与48．68±18．14mg·h·L-1，达峰时间分别为：1．35±0．34h与1．25±0．26h，峰浓度分别是：17．79±4．88mg·L-1与17．54±7．88mg·L－1。两种制剂双氯西林药时曲线下面积分别是：47．41±13．05mg·h·L－1与46．39±16．07mg·h·L-1，达峰时间分别为：1.45±0．28h与145±0．37h，峰浓度分别是：14．7±5.13mg·L-1与14.1±6．02mg·L-1。以两种制剂阿莫西林与双氯西林药时曲线下面积、峰浓度及达峰时间为指标，双单侧t检验进行生物等效性评价，阿双西林胶囊供试品与克菌胶囊标准参比制剂为生物等效制剂（双侧P＜0．05）。阿双西林胶囊供试品阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为：105．58％±7.52％和103.70％±10．04％。

安克干糖浆的药动学与生物利用度

目的：研究ｐｏ安克干糖浆后羟氨苄青霉素与克拉维酸的药动学与生物利用度。方法：采用离子对反相高效液相色谱法测定１０名健康志愿受试者ｐｏ安克干糖浆和Ａｕｇｍｅｎｔｉｎ干糖浆后，轻氨苄青霉素与克拉维酸在血中浓度变化情况，计算二者的药动学参数、相对生物利用度，并以双单侧ｔ检验法进行统计分析。结果：二者羟氨苄青霉素的药－时数据用统计矩方法处理，达峰时间分别是８５．１±５．４２ｍｉｎ与８３．１±９．８８ｍｉｎ，峰浓度分别是１０．９４±０．７２μｇ／ｍｌ与１０．８８±０．５５μｇ／ｍｌ，平均滞留时间分别是１４０．３７±１２．６１ｍｉｎ与１３１．０５±１１．０６ｍｉｎ，药－时曲线下面积分别是１５６６．２５±１２８．４７（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ与１４６４．３７±１１５．４５（μｇ，ｍｉｎ）／ｍｌ。二者克拉维酸的药－时曲线符合一级吸收的一室模型，达峰时间分别是６４．３１±４．６２ｍｉｎ与６３．３±２．７６ｍｉｎ，药－时曲线下面积分别是４８８．５６±４１．０５（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ与４８８．９６±２５．２６（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ，安克干糖浆相对生物利用度羟氨苄青霉素是１０８．２０％±１４．２０％，克拉维酸是９９．８３％±５．１０％?

吸附法制备阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的研究

以胶粒动电位为指标，采用正交设计方法对聚氰基丙烯醚异丁酯毫微粒的制各条件进行了优化。根据阿克拉霉素Ａ在聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒上的吸附机理，以载药量与载药毫微粒动电位为指标，采用均匀设计方法优化了制备肝靶向阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的工艺条件，在优化工艺条件下制得的载药毫檄粒粒径分布在４０～１２０ｎｍ范围，胶粒动电位为－１５．４７ｍＶ，载药量为４８．７６％，药物载带率为９８．８３％。粒径分布与动电位值均满足肝靶向要求，载物量与药物载带率均高于同类材料报道值。ＨＰＬＣ法证明了吸附法工艺制得的载药毫微粒中药物的稳定性。体外释药试验结果表明，载药毫微粒中药物的释放具缓择性。与一步法制得的载药毫微粒比较表明，阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的载药机理主要是吸附。

反相高效液相色谱法测定血浆中芍药甙的含量

建立了血浆中芍药甙的分析方法,线性关系良好,r=0.9998。选定间羟基苯甲酸为内标。以内标加校正因子定量可以提高方法精密度。校正因子的测定结果符合《中国药典(1990年版)》中色谱法的规定。方法平均回收率97.13％,最低检测量为5.6ng;日内变异系数为0.39％,日间变异系数为1.17％。本方法为芍药甙的体内样品分析提供了一种简便可行的方法。同时,利用该法对含芍药的百合固金汤冲剂进行了家兔体内吸收的初步考察。

洛伐他汀胶囊药动学与相对生物利用度

目的：研究ｐｏ洛伐他汀胶囊与美降之片后，洛伐他汀在血浆中的药动学与相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法测定１０名志愿受试者单剂量ｐｏ１００ｍｇ洛伐他汀胶囊与美降之片后，洛伐他汀血药浓度变化情况，计算药动学参数与相对生物利用度，并以配对ｔ检验与双单侧ｔ检验进行统计分析。结果：两制剂的ＡＵＣ分别是：（３３４．８±４０．９）ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１与（３４３．２±５４．２）ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１，ｔｍａｘ分别为：（２．５±０．４）ｈ与（２．５±０．３）ｈ，ｃｍａｘ分别是：（４５．６±４．８）ｎｇ·ｍｌ－１与（４３．３±５．９）ｎｇ·ｍｌ－１。配对ｔ检验与双单侧ｔ检验结果表明：ＡＵＣ，ｃｍａｘ，ｔｍａｘ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：洛伐他汀胶囊与美降之片为生物等效制剂；洛伐他汀胶囊的相对生物利用度为（９８．４５±１０．１８）％。

辛伐他汀药物动力学及生物利用度

目的 :研究辛伐他汀 (SV)的药物动力学 ,评价 SV片剂和胶囊剂的生物等效性。方法 :采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服 40 m g SV胶囊供试品与 40 m g标准参比制剂后血药浓度的变化。结果 :SV胶囊剂和片剂的AU C分别为 :(15 0 .79± 34.17)与 (15 0 .0 5± 2 6 .78) h· ng/ml,tmax分别为 (2 .35± 0 .41)与 (2 .45± 0 .2 8) h,cmax分别是 (2 5 .6 3±5 .0 9)与 (2 8.14± 8.31) ng/ml。结论 :以 SV胶囊供试品与标准参比制剂 AU C、cmax和 tmax为指标 ,经双单侧 t检验 。

关于缓释、控释制剂体内外相关性试验的讨论

按照中国药典(2000年版)二部中'缓释、控释制剂指导原则',缓释、控释制剂要求进行体内外相关性的试验,'只有当体内外具有相关性,才能通过体外释放曲线预测体内情况'.

阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒动物体内分布研究

分别对￣３Ｈ－阿克霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒尾静脉ｉｖ给药和ｐｏ给药后小鼠体内分布特点及其与￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的比较进行了研究。毫微粒制剂在小鼠各脏器中相对放射性强度以肝脏最高，尾静脉ｉｖ与ｐｏ给药分别达给予量的７１．２１％与５３．７６％，分别是￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液分布量的３．６２倍和３．９５倍。常位移植人肝癌模型裸小鼠尾静脉ｉｖ￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒后各脏器分布特点与正常小鼠相似，肝癌组织中相对放射性强度达给予量的８．７９％，是￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的９．３９倍。电镜观察发现载药毫微粒可进入肝脏实质细胞浆与肝脏枯否氏细胞浆中，也可进入肝脏瘤组织中。

阿柔比星A毫微粒冻干针剂含量测定方法

本文建立了以四氢呋喃解毫微粒，用分光光度法与高效液相色谱法测定阿柔比星Ａ毫微粒冻干针剂中阿柔比星Ａ含量的方法，两种方法的回收率分别是９９．８４％与９９．６９％，供试品测定结果的日间变异系数分别是０．７４％与１．２％。两种方法对供试品测定结果一致，但以分光光度法更简便易行；对稳定性研究的供试品则因高效液相色谱法具分离测定的优点而更能真实反应含量变化情况。

靶向微球给药系统质量评价

靶向微球给药系统的研究,是药物新制剂研究的前沿热点之一,本文从载体材料、形态及表面性质、药物含量、释药和体内过程等五个方面对其质量评价进行了讨论。

吲哚美辛缓释胶囊单剂量与多剂量达稳态时的相对生物利用度

采用反相高效液相色谱法测定１１名健康志愿受试者单剂量口服７５ｍｇ和多剂量口服吲哚美辛缓释胶囊和吲哚美辛片后，吲哚美辛血药浓度变化情况。测得单剂量口服７５ｍｇ吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片的达峰时间分别是４．０ｈ与１．５ｈ，峰浓度分别是１．０２μｇ·ｍｌ－１与３．７μｇ·ｍｌ－１，吲哚美辛缓释胶囊的相对生物利用度为１０２％。测得多剂量口服吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片达稳态后的Ｃｍｉｎ分别是０．２０８μｇ·ｍｌ－１与０．２６３μｇ·ｍｌ－１，Ｃｍａｘ分别是１．２６μｇ·ｍｌ－１与１．２２６μｇ·ｍｌ－１，Ｔｍａｘ分别为２．７７ｈ与１．８２ｈ，ＦＩ分别是１４０．８１％与１２８．２１％。以ＡＵＣ为指标，经统计分析，吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片在单剂量和多剂量达稳态时是生物等效制剂。

电液伺服阀动态性能测试系统设计

研究了电液伺服阀动态特性测试系统的软硬件构成及其特点,结合实际工程应用,运用软硬件技术、数据库技术开发出一套电液伺服阀动态性能测试系统。该系统稳定可靠、测试效率高、使用方便,实现了液压测试技术的自动化。