5-吡啶基-10,15,20-三甲苯基卟啉及其类似物的合成与表征

目的与方法以吡咯、对甲基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛和醛基吡啶为原料,制备3个不对称卟啉化合物：5-（3′-吡啶基）-10,15,20-三甲苯基卟啉（1）,5-（3′-吡啶基）-10,15,20-三甲氧苯基卟啉（2）,5-（4′-吡啶基）-10,15,20-三甲氧苯基卟啉（3）。采用元素分析、电喷雾质谱、核磁共振以及电子吸收光谱和荧光发射光谱对目标化合物进行表征。结果与结论目标化合物1、2、3的电喷雾质谱（ESI-MS）分别在658.7、706.5和706.5出现一个归属于[M＋H]＋的分子离子峰,实验结果与理论计算基本一致;目标化合物1、2、3的电子吸收光谱分别在419、422和422 nm出现一个归属于卟啉环的特征Soret吸收,在450-700 nm之间出现归属于卟啉环的特征Q-带吸收。

抗肿瘤药物新靶点研究进展

近年来,随着肿瘤生物学和细胞生物学的发展,越来越多的抗肿瘤新靶点被发现,把它们作为药物设计的基础,为肿瘤治疗提供新途径。本文就VEGF/VEGFR、Survivin、端粒酶这几个靶点的研究进展作一简述。

超临界CO_2萃取梅州柚花挥发油研究

提取梅州地区不同品种柚花挥发油,为柚花综合开发利用提供依据。超临界CO_2萃取法。提取工艺条件为,萃取压力25MPa、提取温度45℃、CO_2流量10 kg/h、提取时间1.5 h,金柚精油萃取率为1.19%,红肉蜜柚萃取率为1.26%。两个品种柚花萃取率差别不大。

药学专业有机化学教学改革探讨

有机化学是药学专业的重要基础课程之一,文章根据有机化学课程特点,结合笔者近几年有机化学教学经验,对教学方法、内容等进行教学改革探讨,以提高教学质量。

钝药野木瓜果实的抗氧化及体外降血糖活性研究

目的 研究钝药野木瓜果实中果肉、果皮及种子的抗氧化及降血糖活性。方法 采用DPPH和ABTS自由基清除实验,铁还原力法检测其抗氧化活性,均以维生素C作阳性对照;采用α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制模型评价其降血糖活性,均以阿卡波糖为阳性对照。结果 果皮清除DPPH自由基能力[IC_(50)=(0.586±0.016)mg/mL]和ABTS^(+)能力[IC_(50)=(2.850±0.08)mg/mL]显著强于果肉[IC_(50)=(1.177±0.029)mg/mL,(3.403±0.11)mg/mL]和种子[IC_(50)=(4.603±0.281)mg/mL,(15.984±0.19)mg/mL],果肉的铁还原能力[(164.530±3.78)μmol VitC/g]显著强于果皮[(147.330±1.51)μmol VitC/g]和种子[(75.010±3.73)μmol VitC/g](P<0.05)。相关性分析结果显示,钝药野木瓜果皮、种子和果肉的总酚、总黄酮含量与清除ABTS^(+)、DPPH自由基能力及铁还原能力均呈显著正相关(P<0.05)。果肉抑制α-葡萄糖苷酶活性[IC_(50)=(15.85±0.70)mg/mL]及α-淀粉酶活性[IC_(50)=(20.35±0.021)mg/mL]的能力显著强于果皮[IC_(50)=(30.16±1.30)mg/mL,(37.11±1.12)mg/mL]和种子[IC_(50)=(119.89±0.98)mg/mL,未测出(P<0.05)。结论 钝药野木瓜果实中果肉和果皮是天然抗氧化剂的潜在来源,同时钝药野木瓜果肉也具有成为降血糖药物的潜力。

药学综合性实验教学改革探讨

实验教学在高校培养创新药学人才中起着至关重要的作用。综合性实验是实验教学改革的关键,它不仅可以培养学生创新意识,提高学生学习的积极性、主动性,还可提升他们的创新能力和综合实践能力。近几年,笔者在培养学生实验兴趣、实验开设时间、学生分组、实验项目、考核方法等方面不断改革探索,以提高实验教学质量,为培养创新应用人才打下坚实基础。

色谱法在手性药物拆分中的应用

手性药物的拆分对药物研究有重要意义。近年来,色谱法拆分手性药物已成为药学迅速发展的研究热点之一,就色谱法在手性药物拆分中的应用作一简述。

药物化学教学改革探讨

药物化学是药学专业的重要课程,本文根据药物化学课程特点,对教学进行一系列改革探讨,突出高等医药院校药学专业的培养特色。

手性钌配合物对小鼠的急性毒性研究

目的合成一个新的手性钌配合物Λ-[Ru(bpy)2(o-tFPIP)](Cl)2,研究它对小鼠的急性毒性。方法以尾静脉注射不同浓度的钌合物后,观察小鼠的中毒情况,采用Bliss法计算LD50及其95%可信区间。结果小鼠出现不同程度的中毒反应,半数致死量(LD50)为:3.82mg/kg;95%可信区间(mg/kg)为:3.22-4.54。结论Λ-[Ru(bpy)2(o-tFPIP)](Cl)2对小鼠有一定的毒性。

钝药野木瓜果肉矿质元素含量分析

目的:测定钝药野木瓜果肉中的钙、铜、镁、锰、铁等矿质元素含量,为钝药野木瓜在药品和食品领域的开发利用提供科学依据。方法:采用湿法消解钝药野木瓜果肉,并用原子吸收分光光度法测定果肉中的钠、钙、镁等矿质元素。结果:果肉中钙、镁、钠、锰、锌的含量较高,其中镁的含量最高,锂的含量最少。结论:该方法简单,精密度好,加标回收率较高,结果准确可信。

手性钌配合物与DNA相互作用的电子吸收光谱研究

目的合成三个手性钌配合物Δ-[Ru(bpy)_2(o-tFPIP)](PF_6)_2、Δ-[Ru(bpy)_2(p-tFPIP)](PF_6)_2、Δ-[Ru(bpy)_2(m-tFPIP)](PF_6)_2,研究这些配合物与DNA相互作用。方法用元素分析、质谱和核磁共振对配合物进行表征,并用电子吸收光谱研究钌配合物与DNA相互作用。结果三个手性钌配合物的电子吸收光谱均发生红移和减色效应,其中三氟甲基在对位取代的手性钌配合物减色效应最大。结论这些手性钌配合物通过插入方式与DNA结合,且三氟甲基在不同取代位置会影响配合物与DNA分子相互作用强弱。

福建观音座莲叶提取物不同萃取部位成分含量及与抗氧化相关性分析

以福建观音座莲叶为材料,探究其乙醇提取物不同溶剂萃取部位中总黄酮、总酚的含量及抗氧化活性,并分析其相关性。采用Al(NO_(3))_(3)络合法和福林酚法分别测定提取物各萃取部位中总黄酮、总多酚的含量,以(DPPH、ABTS、普鲁士蓝)法和脂质过氧化抑制能力综合评价各部位抗氧化活性,采用Pearson法分析2种成分与抗氧化活性的相关性。结果表明,福建观音座莲叶乙酸乙酯部位中总黄酮含量(271.05±2.82 mg/g)与总酚含量(59.62±3.23 mg/g)均最高;各部位均具有较好抗氧化活性,其中乙酸乙酯部位抗氧化能力最强,呈明显量效关系。相关性分析显示,各部位抗氧化活性与其总黄酮、总多酚含量呈极显著正相关(P<0.01)。因此,福建观音座莲叶各部位均含有总酚、总黄酮成分和抗氧化活性,乙酸乙酯部位最佳,可能活性成分为酚类和黄酮类化合物。

DNA靶向手性钌(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抗肿瘤作用

目的设计合成2个手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物Λ-[Ru(bpy)2(p-NPIP)](PF6)2.2H2O(1)和Λ-[Ru(bpy)2(p-tFPIP)](PF6)2.2H2O(2),评价其体外抗肿瘤活性,并对配合物2与DNA分子的识别机制及其光裂解作用进行初步探讨。方法采用MTT方法评价手性钌(Ⅱ)配合物1和2对肿瘤细胞生长的抑制,并采用电子吸收光谱、荧光光谱和黏度试验等方法研究手性钌配合物2与DNA的分子识别机制;采用凝胶电泳试验评价配合物2对DNA分子的光裂解作用。结果手性钌(Ⅱ)配合物2能够抑制肿瘤细胞的生长,特别是对HO8910PM细胞生长的抑制率IC50=47.8μmol.L-1,与同等条件下顺铂的抗肿瘤活性相当;研究结果表明插入配体上取代基的电子效应对其抗肿瘤活性有较大影响;光谱学试验证明钌多吡啶配合物1和2通过插入方式与DNA结合(Kb=2.86×105 L.mol-1)。结论手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性与钌(Ⅱ)配合物的分子结构及其与DNA分子契合能力相关。

以绿色化学为导向的药学专业药物分析实验教学改革

药物分析课程是药学各专业的核心课程,实验课程占据重要比例,但实验过程中易产生污染环境的各种废弃物。以绿色化学理念结合药物分析实验课程,减少有害试剂的产生,有利于保护环境,又能树立学生绿色化学意识,有助于培养新一代有绿色化学意识的药学工作者。

手性钌配合物Δ-[Ru(bpy)_2IPBP]^(2+)的合成及其细胞毒作用

目的采用Δ-[Ru(bpy)2(py)2][o,o′-dibenzoyltartrate].12H2O和3-醛基色酮为原料,制备手性钌多吡啶配合物Δ-[Ru(bpy)2IPBP]2+(Δ-1)(bpy=bipyridine,IPBP=2-(4-甲苯并吡喃-2-酮)咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉),并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用元素分析,电喷雾质谱(ESI-MS),核磁共振(NMR)等对目标化合物进行了表征,并采用MTT法初步研究了配合物Δ-1对人肝癌细胞Bel-7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。结果与结论目标化合物的元素分析、电喷雾质谱实验结果与理论值基本一致;当配合物浓度为50μg/mL时,配合物Δ-1对人肝癌细胞Bel-7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。

基于UHPLC⁃QTRAP⁃MS/MS(MRM)特征轮廓谱技术的药用紫草化学成分分析

目的:应用UHPLC⁃QTRAP⁃MS/MS(MRM)技术构建药用紫草的特征轮廓谱并应用该谱对不同来源药用紫草的品质进行评价。方法:应用UHPLC⁃QTRAP⁃MS/MS(MRM)技术构建药用紫草的特征轮廓谱并鉴定其化学成分;采用聚类分析、主成分分析、偏最小二乘法判别分析对22批紫草饮片进行综合分析。结果:成功构建了药用紫草的特征轮廓谱并鉴定了73个可能的化合物,其中15个为首次鉴定。聚类分析和主成分分析结果表明不同种属紫草的化学成分差异显著,偏最小二乘法判别分析发现4个差异性成分,分别为:lithospermidin F、1/4⁃methoxy⁃lithospermidin J、β,β⁃二甲基丙烯酰紫草素和6⁃(11′⁃deoxyalkannin)⁃alkannin/shikonin β,β⁃dimethylacrylate。结论:基于UHPLC⁃QTRAP⁃MS/MS(MRM)技术的特征轮廓谱分析方法为揭示药用紫草的药效物质基础与资源品质评价提供了重要详实的数据基础和技术保障。

波谱解析的教学改革体会

针对波谱解析课程教学中的问题和现代学生的学习特点,笔者结合自身学习体会和教学经验,对波谱解析课程内容的教学方法进行了改革,注重应用,将抽象复杂的理论知识简单化,使学生更易于理解,改善教学效果。

基于综合性实验设计的案例式实验教学培养模式探讨

本文通过贝诺酯的合成、制片及质量分析为案例探讨综合性实验设计培养药学人才模式,以此培养药学专业学生药物研发整体观念,使符合社会需求的应用型、研究型、创新型药学人才。

基于慕课的药物分析教学改革初探

慕课是当前迅速发展的一种在线教学新模式,给教育界带来了创新性的改革。文章针对传统教学模式下《药物分析》教学中存在的弊端与问题,结合慕课的优势,初步探讨慕课对药物分析理论及实验教学改革方面的影响。

探讨药学专业有机化学实验教学

有机化学实验是有机化学教学的重要环节,为培养学生的创新能力和提高综合素质打下坚实基础,在现代创新人才中起着至关重要的作用。笔者根据这几年在教学中的一些经验和体会,简单探讨实验教学,以提高教学质量。