苦参对大鼠细胞色素P4501A2体内代谢活性的影响

目的以咖啡因作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 1A2(CYP1A2)体内代谢活性的影响。方法将Wistar大鼠随机分为4组:空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(诱导剂阳性对照组)和西咪替丁组(抑制剂阳性对照组)。苦参组,灌胃给予苦参溶液100 mg.kg-1;空白对照组,灌胃给予与苦参组体积相同的生理盐水;苯巴比妥组,腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg.kg-1;西咪替丁组,每日腹腔注射西咪替丁注射液50 mg.kg-1,各组均为每日1次,连续5 d。第6 d,各组大鼠均经尾静脉注射咖啡因溶液2.5 mg.kg-1,于给药前及给药后不同时间,眼内眦静脉取血0.8 mL,用高效液相色谱法,测定血浆中咖啡因的浓度。结果给予大鼠苦参5 d后,苦参组的咖啡因AUC、MRT、Cmax明显低于空白对照组和西咪替丁组(P<0.05),明显高于苯巴比妥组(P<0.05);而CL明显高于空白对照组和西咪替丁组(P<0.05)而明显低于苯巴比妥组(P<0.05)。结论苦参可明显诱导大鼠CYP1A2的体内代谢活性;但诱导强度低于苯巴比妥。

白石降压胶囊中冰片β-环糊精包合工艺的研究及其包合物鉴定

目的研究白石降压胶囊中冰片β-环糊精包合的最佳工艺。方法采用正交试验法,以包合物的收得率及冰片的包合率为考察指标,筛选较为合理的包合工艺。采用薄层色谱法、差示热分析法、X-射线粉末衍射法和红外光谱法对包合物进行了理化鉴别。结果优选了冰片的最佳制备工艺,四种分析方法确证冰片被β-环糊精包合前后主成分没有发生变化。结论本工艺具有较好的包合率和收得率,冰片被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征。

影响伊立替康疗效和毒性的遗传因素

伊立替康是一种半合成的喜树碱衍生物,广泛用于多种肿瘤的化疗。伊立替康体内处置过程复杂,药动学和药效学个体差异大,涉及众多多态性药物代谢酶和药物转运蛋白,如羧酸酯酶、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶、细胞色素P450 3A酶、β-葡萄糖醛酸酶、孕烷X受体、ATP-依赖性转运蛋白等。本文对这些影响因素及其基因多态性的研究进展进行了综述。

上下源、上下缆地震采集技术在珠江口的应用

中国南海北部珠江口潮汕拗陷中生界地层以陆相湖盆沉积为主，但拗陷内岩浆活动普遍发育。该区水深变化较大（50-3000m）、断裂复杂、地层倾角较陡，以往采用常规地震采集方法所获资料存在中深层反射弱、同相轴不连续、信噪比低及成像质量差等问题，难以进行区域地层对比和综合解释。为此在该区进行了针对中生界目的层的以上下源、上下缆方式为主的地震采集方法试验，所获地震资料的品质令人满意，取得了较好的应用效果。

HPLC-ELSD法测定三维肌醇片中肌醇的含量

目的:建立简便准确的测定三维肌醇片中肌醇含量的方法。方法:采用HPLC-ELSD方法进行测定,色谱柱为UltimateTMXB-NH(24.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-水(70∶30),流速0.8mL.min-1,漂移管温度100℃,雾化气流速度2.5L.min-1。结果:肌醇在0.1016～1.016mg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.9997,平均回收率102.32%,RSD=1.41%,样品中其他成分不干扰测定。结论:本方法简便可靠,可用于复方制剂中肌醇含量的质量控制。

双传感器拖缆采集技术在珠江口盆地中生界地层中的应用

常规的海上地震数据采集方法到目前为止一直采用单源(即多枪组合)和单缆接收地震波的二维或多缆接收地震波的三维进行地震数据采集。双传感器是在传统的传感器外增加了速度传感器,它们集成于固体拖缆中,两种传感器彼此互补,具有压制陷波、提供较大的带宽,增强穿透性的海上地震双传感器拖缆技术设备。利用这种拖缆技术对珠江口盆地北部潮汕地区中生界地层采集的地震数据与常规采集数据处理后的成果比较,证明这种新采集方法对地层倾角较陡、中深层反射弱、成像差、信噪比低等都有很大改善,为在潮汕地区中生界地层中开展地震资料采集工作提供了新的采集技术和方法。

盐酸小檗碱结肠控释微丸的制备和体外释放测定

目的制备盐酸小檗碱结肠控释微丸,并初步研究其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,旋转包衣锅Eudragit S100包衣,UV法在不同释放条件下测定释放度。结果及结论盐酸小檗碱结肠控释微丸在体外实验中可满足结肠定位释放的要求,使用该方法制备盐酸小檗碱结肠控释微丸有效、可控。

叠前AVO技术在番禺天然气区的应用实例研究

珠江口盆地番禺天然气区PY35-2圈闭面积大,受断层控制分为南块和北块。在该地区开展了地震储层含气性预测方法的研究与应用工作。研究结果表明:叠前AVO属性能准确预测PY35-2圈闭南块储层的含气性,这一点南块的验证井PY35-2-5井已经证实;而位于圈闭北块的验证井PY35-2-3井实钻结果表明圈闭北块含气砂岩的AVO特征与南块含气储层特征不一致。为进一步研究该区南北块AVO响应特征,研究了储层泊松比及反射系数特征与AVO类型的对应性,从理论上分析落实了南北块含气砂岩的AVO特征。研究认为,番禺天然气区PY35-2圈闭的AVO特征存在多样化的特点。

克白丸中补骨脂及何首乌和黄芪的鉴别

目的 对克白丸中的主要药物补骨脂、何首乌和黄芪进行鉴别。方法 采用 中国药典2 0 0 0年版一部(附录VIB)薄层色谱法。结果及结论 此方法简单可靠、重现性好,可用于克白丸的质量控制。

四物消风洗剂临床用量的安全性评价

目的 通过临床前毒理学试验———急性皮肤毒性试验 (限量试验 )和过敏试验 (限量试验 )考察四物消风洗剂临床用量的安全性。方法 ①对健康家兔进行皮肤急性毒性试验 ;②对健康豚鼠进行皮肤过敏性试验。结果 四物消风洗剂对家兔皮肤未引起急性毒性反应和刺激反应。对豚鼠完整皮肤无致敏作用。结论 四物消风洗剂用于临床安全。

HPLC测定多司马酯的有关物质

目的建立测定多司马酯中有关物质的HPLC方法。方法采用ODS C18柱;流动相为缓冲液(冰醋酸0.4 mL,三乙胺1.6 mL,加水400 mL,用磷酸调pH至7.5)-甲醇(72:28);检测波长330nm。结果样品在本色谱条件下,有关物质均能较好分离,在测定范围内有较好的线性关系及精密度。结论测定方法简便、准确可靠,可用于多司马酯有关物质的测定。

珠江口盆地番禺低隆起—白云凹陷北坡天然气晚期成藏特征

通过断层活动性研究、油气充注史分析及典型气藏剖析,论证了珠江口盆地番禺低隆起—白云凹陷北坡天然气藏属典型的晚期成藏。新近纪以来白云凹陷一直处于主生、排烃期和东沙运动引起的断裂活动是该区天然气晚期成藏的必要条件,二者的相互匹配是该区晚期成藏的充分条件。建议在该区以断层为依托,以晚期天然气平面运移路径为指向,寻找保存条件有利的地区进行甩开勘探。

三维叠前同步反演技术在番禺天然气区的应用

珠江口盆地番禺—流花天然气区PY35-2目标区储层复杂,利用常规技术手段很难准确预测储层的含油气性。为了有效识别储层、提高勘探成功率,在精细分析该地区储层岩石物理特征的基础上,采用三维叠前同步反演技术识别储层及其流体性质。研究结果表明,密度属性能够很好地识别PY35-2目标区主要储层,并且反演结果能够很好地区分含气储层和含水储层,降低了勘探风险。利用叠前同步反演技术得到的密度异常平面分布图预测该地区有利的上钻目标,验证井实钻结果证实了预测结果准确、有效。

南海东部白云深水区复杂地层精细岩石物理分析

白云A探区位于南海东部深水区白云凹陷西南部,具有形成大型油气田的地质基础,是珠江口盆地南海深水最重要的天然气探区。该区白云A井钻前预测将钻遇极具价值的砂岩储层,预测结果乐观,实钻结果与预期严重不符,为泥质-粉砂质浊积砂岩,这一结果使勘探该区的信心严重受挫。为探明该区勘探潜力,针对目的层开展精细岩石物理分析并研发相关技术,形成了以岩石物理分析、岩石物理建模、流体替换、岩性分类预测等组合技术系列,可客观有效地认识该区储层岩石物理特征,为后续储层预测、烃类检测及岩性预测工作指明了方向。

孟鲁司特多级质谱分析

目的研究孟鲁司特在ESI正离子模式下的质谱行为,并对其主要碎片进行归属。方法注射泵直接进样分析孟鲁司特标准品溶液,然后对准分子离子和分子离子谱中的基峰,在离子阱内进行碰撞诱导解离。结果与结论在ESI正离子模式下,孟鲁司特主要以[M+H]+形式存在,经碰撞诱导解离,依次失去H2O、CO2和含硫的支链,得到比较稳定的碎片离子m/z 422,其在更高的能量下,发生多种重排,得到复杂的子离子质谱图。

TTI介质中波传播的伪谱法折叠效应的消除方法研究

在弹性波传播问题的研究中,伪谱法是一种很好的模拟方法。该法的最大优点是节省存储空间,运算速度优于其它方法。但是伪谱法也存在一定的问题,由于折叠效应的影响,普通的吸收边界条件不能达到良好的效果。所以,这里采用一种"反周期延拓"与普通吸收边界相结合的新办法,用来消除折叠效应和边界反射的影响,并在TTI介质的伪谱法正演模拟中加以应用。模拟结果表明,这种新的方法能有效地达到消除伪谱法正演模拟过程中所产生的折叠效应,具有一定的推广价值。

山东省生物医药产业的创新发展路径

生物医药产业是山东省重点发展的产业之一。随着我国创新驱动发展战略的实施,我省生物医药产业发展科研创新驱动力不足、科研成果转化率较低、持续科技创新人才与资金短缺等问题日益显现,严重制约产业的持续快速发展。本文从医药科技成果创造、转化、产品供应等方面推荐山东省生物医药产业的创新发展路径,供相关部门决策参考。

Lesinurad原料药中7种有机溶剂残留的测定

目的建立同时测定Lesinurad原料药中丙酮、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)残留量的方法。方法采用气相色谱法(GC)。色谱柱为RESTEK Rtx-502.2毛细管柱,程序升温,柱温为40℃,维持2 min,以每分钟5℃的速率升温至200℃。进样口温度为180℃,检测器为氢火焰离子化检测器,检测温度为220℃,载气为氮气,流速为2.0 ml/min,分流比为20:1,直接进样,进样量为1μl。按外标法进行定量分析。结果7种残留溶剂峰分别与相邻峰分离完全。丙酮、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯和DMF的线性范围分别为100~600μg/ml(r=0.9998),12~72μg/ml(r=0.9993),5.8~34.8μg/ml(r=0.9990),100~600μg/ml(r=0.9996),14.4~86.4μg/ml(r=0.9995),6~36μg/ml(r=0.9991),17.6~105.6μg/ml(r=0.9989);定量限分别为4.8,6.1,2.9,5.0,3.6,3.0,3.9μg/ml,检测限分别为1.6,2.0,1.0,1.8,1.2,1.0,1.3μg/ml;加样回收率分别为98.63%~99.89%(RSD=0.61%,n=9),98.59%~99.94%(RSD=0.78%,n=9),97.46%~99.23%(RSD=0.76%,n=9),98.20%~99.66%(RSD=0.78%,n=9),98.34%~99.56%(RSD=0.86%,n=9),97.46%~99.96%(RSD=0.65%,n=9),97.56%~100.63%(RSD=0.82%,n=9)。结论该方法简单、准确、重复性好,可用于Lesinurad原料药中7种残留溶剂的检测。