新兽药的研究与开发

新兽药的研究与开发赵荣材（中国农业科学院中兽医研究所兰州７３００５０）近年来，随着改革开放的不断深化，我国的畜牧业获得了飞速发展。１９９３年家畜饲养量达７亿多头，家禽饲养量达７０亿羽，养殖业的产值已占农业总产值的三分之一以上。经济的高速发展和人民生活...

国产MC-I药骟液药理实验初步观察

为了筛选理想的公畜去势药物,利用5头公牛、4只公羊、19头公猪,进行了以MC—Ⅰ为主的几种组合配方的药骟对比试验。实验结果表明,MC-Ⅱ、MC-Ⅲ、MC-Ⅳ药骟液虽然也能引起睾丸组织的变性、坏死、不同程度的硬化、萎缩等,但刺激性大,痛感、肿胀明显,MC-Ⅰ药骟液则比较安全。从临床效果及药骟后睾丸组织切片的光学及电子显微镜的观察结果看,MC-Ⅰ药骟液具有良好的去势效果。

兽用抗猫跳蚤驱避剂的筛选实验

本文报告了３０个化合物对猫跳蚤驱避性实验的筛选结果。其中１０个化合物的驱避效果在７０％以上，经统计学分析，这１０个化合物对猫跳蚤的驱避效果与标准驱避化合物Ｄｅｅｔ基本相同。实验还表明驱避有效化合物对饥饿状态下猫跳蚤的驱避性呈下降趋势。观察１２个化合物的驱避持效期实验结果，Ｆｅｎｃｈｏｌｉｃａｃｉｄ等３个化合物的驱避活性在２０天内保持不变。实验中所筛选的１０个有效化合物为进一步筛选和评价新兽用驱避剂提供了后备化合物，它们的毒性有待进一步研究。

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。

六茜素在猪体内药代动力学研究

实验猪 5头 ,分别单剂量 (30mg·kg-1)iv、(85mg·kg-1)im六茜素 (Pyroline ,PL)后 ,采用反相HPLC法检测PL的血浆浓度。以香草醛为内标 ,流动相为甲醇 -水 (4 0∶6 0 ) ,流动速度为 0 7ml·min-1,检测波长 2 2 0nm。结果所得的PL血药时程两者都符合二室开放模型 ,它们的药物动力学参数为 :iv ,T1/ 2α=1 5 2min ,T1/ 2 β=6 6 0 5min ,AUC =880 0 7mg·min·L-1;im ,T1/ 2ka=0 37min ,T1/ 2α=3 45min ,T1/ 2 β=76 87min ,AUC =5 70 17mg·min·L-1,Tp=1 5 3min ,Cmax =11 34 μg·ml-1。结果表明 :PL iv和im给药后 ,其在体内吸收迅速 ,分布快和广 ,消除快 ,而且生物利用度低。

禽流感HA基因疫苗脂质体的制备及其理化性质

用改良的逆相蒸发法制备了Ｈ７亚型禽流感保护性抗原血凝素（ＨＡ）基因重组质粒ｐＳＶＨ７脂质体。电镜观察表明，该脂质体多呈球形的单层或多层结构，脂质体粒径分布均匀，粒径范围２０～７００ｎｍ，平均粒径１６３ｎｍ，主要粒径分布位于５０～２００ｎｍ（８４．８０％）。重组质粒ＤＮＡ在脂质体的制备过程中保持了稳定性，并能抵抗ＤＮＡ酶的水解破坏作用。吸收光谱表明，在２４８ｎｍ及２６８ｎｍ处脂质体有２个特征吸收峰，ＤＮＡ的存在不改变吸收峰的位置，但能增加吸收峰的强度。

隐丹参酮在猪体内外的代谢转化与抗菌活性

试验猪经口服及静脉给予抗菌活性成分隐丹参酮后，采用溶剂萃取，ＴＬＣ反复分离、纯化，并用ＵＶ、ＩＲ及１ＨＮＭＲ鉴定。隐丹参酮在猪体内可代谢转化为丹参酮ⅡＡ。体外全血及肝匀浆温孵试验结果表明，隐丹参酮在体外与全血及肝匀浆温孵条件下，仍可被转化为丹参酮ⅡＡ。体外抑菌试验显示，代谢产物丹参酮ⅡＡ仍然具有抗菌活性，但与原药比较存在差异。

喹烯酮在猪组织中的残留研究

目的 :建立起定量测定猪肝脏、肾脏、肌肉、脂肪食用组织中喹烯酮的高效液相色谱检测方法 ,依据测定的结果制定最高残留限量 ,定出其休药期。方法 :猪 45头 ,公母各半 ,按正常饲料添加喹烯酮 50 mg/ kg饲喂 2 .5月后 ,分别于4h、1 d、2 d、3 d、4d、6d、8d、1 2 d、1 5d采样。检测采用 Prodigy5μ Phenyl-3色谱分析柱 (4.6mm× 2 50 mm5μm icron) ,Waters TM486可变波长紫外检测器 ,甲醇 -水 (70∶ 3 0 )为流动相。组织样品用乙酸乙酯、乙腈、正已烷、氯仿等试剂提取处理纯化后进样 ,在 3 1 2 nm波长处检测 ,流速为 1 .0 m L·min- 1。结果 :标准曲线的线性范围为 :脂肪、肝脏 ,0 .0 0 5～ 0 .80 0μg· g- 1;肾脏、肌肉 ,0 .0 0 8～ 0 .0 80μg· g- 1。它们的复相关系数均大于 0 .99。精密度考察喹烯酮的日内各组织各浓度的 RSD(相对标准差 )均小于1 2 % ,日间测得各组织各浓度的 RSD均小于1 8.5%。喹烯酮在肌肉、脂肪、肾脏中均无残留 ,而在肝脏中的残留量也很小 ,4d以后再无残留。结论 :本试验测定方法灵敏度高 ,重复性好。停药后 4h所有可食用猪组织中喹烯酮浓度均低于计算所得的安全组织浓度 ,故该药在猪使用上无休药期 ,即休药期为零天。

甘西鼠尾草化学成分的研究

从甘西鼠尾草 ( Salvia przewalsii Maxim.)根的脂溶性部分分得 14个化合物 ,通过 UV,IR,MS,1H NMR及 13C NMR等实验分别确定为丹参酮 A( 1) ,丹参酮 ( 2 ) ,丹参酸甲酯 ( 3) ,丹参醛 ( 4 ) ,去甲丹参酮 ( 5) ,隐丹参酮 ( 6) ,β-谷甾醇 ( 7) ,正二十七烷( 8) ,二氢丹参酮 ( 9) ,丹参酮 B( 10 ) ,羟基丹参酮 ( 11) ,紫丹参乙素 ( 12 ) ,丹参新醌甲( 13) ,丹参新醌乙 ( 14)。其中丹参醛为首次从该植物中分得。

高效液相色谱仪检测猪组织器官喹烯酮残留方法的建立

建立一种用高效液相色谱仪检测猪组织器官中喹烯酮含量的方法 ,用于监测猪食用组织中喹烯酮的残留。肝、肾、肌肉、脂肪组织样品经乙酸乙酯、乙腈、正己烷、氯仿等试剂提取、纯化后 ,采用Waters 5 10高效液相色谱仪在 312nm波长处检测 ,流速为 1.0mL/min。检测结果 ,脂肪、肝、肾、肌肉的标准曲线及线性范围分别为Y =4× 10 - 5X - 0 .0 2 4 3、0 .0 0 5～ 0 .0 80 μg/g ;Y =7× 10 - 5X - 0 .0 2 32、0 .0 0 5～ 0 .80 0 μg/g ;Y =2× 10 - 4X - 0 .14 2 4、0 .0 0 8～ 0 .0 80 μg/g ;Y =8×10 - 5X - 0 .0 5 2 4、0 .0 0 8～ 0 .0 80 μg/g。在本试验条件下 ,脂肪、肝的最低检出浓度为 0 .0 0 4 μg/g ;肾、肌肉为 0 .0 75 μg/g。平均回收率 :肌肉 99.85 %± 4 .95 % ,脂肪 10 3.15 %± 8.2 5 % ,肝 96 .5 5 %± 9.16 % ,肾 10 2 .10 %± 6 .87%。精密度测试喹烯酮的日内各组织不同浓度的RSD(相对标准差 )均小于 12 .0 % ,日间均小于 18.5 %。本方法灵敏度高 ,重复性好 。

高效液相色谱仪检测鸡组织器官喹烯酮残留方法的建立

建立用高效液相色谱法测定鸡组织中喹烯酮浓度的方法,用于监测鸡组织器官中喹烯酮的残留。方法:采用Prodigy 5μPhenyl-3色谱分析柱,Waters TM486可变波长紫外检测器,甲醇-水(70:30)为流动相。组织样品用乙酸乙酯、乙腈、正已烷、氯仿等试剂提取处理纯化后进样,在312 nm波长处检测,流速为1.0 mL／min。标准曲线的线性范围:脂肪、肾脏和肌肉均为0.005-0.080μ／g;肝脏为0.005-0.500μ／g。方法平均回收率:肌肉为(99.23±2.75)％;脂肪为(105.15±8.65)％;肝脏为(93.55±11.16)％;肾脏为(104.10±9.80)％。精密度考察喹烯酮的日内各组织各浓度的RSD(相对标准差)均小于5.1％,日间测得各组织各浓度的RSD均小于8.5％。本方法灵敏度高,重复性好。

喹烯酮在鸡食用组织中的残留研究

为建立定量测定鸡食用组织中喹烯酮的高效液相色谱检测方法,并依据测定的结果制定最高残留限量,确定其休药期。选用63只鸡,按正常饲料添加喹烯酮(75 mg/kg)饲喂2.5月后,按既定时间点采样。组织样品用乙酸乙酯等试剂提取处理纯化后进样,在312 nm波长处检测,流动相为甲醇-水(70∶30),流速为1.0 mL/min。结果表明,在试验条件下,脂肪、肝脏、肾脏、肌肉组织中的最低检出浓度均为0.005μg/g。平均回收率肌肉为99.23%±2.75%,脂肪为105.15%±8.65%;肝脏为93.55%±11.16%;肾脏为104.10%±9.80%。喹烯酮在肌肉皮脂中1 d后均无残留,而在肝脏和肾脏中的残留量也很小,2 d以后再无残留。精密度考察喹烯酮的日内和日间各组织各浓度的相对标准差均小于8.5%。因此,本试验测定方法灵敏度高,重复性好。停药后4 h所有可食用鸡组织中喹烯酮浓度均低于计算所得的安全组织浓度,故该药在鸡上使用无休药期,即休药期为0 d。

喹烯酮促进肉鸡生长的效果观察

喹烯酮促进肉鸡生长的效果观察王玉春，赵荣材，严相林，李金善，徐忠赞，薛飞群，梁建平，姚拴林，王凤兰（中国农业科学院中兽医研究所兰州７３００５０）我们研制的喹烯酮经红外光谱、紫外光谱、核磁谱，质谱及元素分析，确定了该化合物的化学结构及分子量；并经蓄积毒...

猪血液中^(14)C标记喹烯酮的测定及药代动力学研究

用喹烯酮 14 C标记法测定猪血液中喹烯酮的浓度并对喹烯酮静脉单次给药后在猪体内的药代动力学进行了分析。猪 6头 ,单剂量0 .4 0 6 5 mg·kg-1(比活度 2 4 .6 μci· mg-1)静注给药 ,于不同的时间采集血样。消化液(HCl O4:H2 O2 =1:1.2 5 )消化完全一定量血样后 ,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮线性范围为 0 .0 10～ 3.170 μg· g-1(r=0 .9980 ) ,最低检测量为 1.1ng,最低检测浓度为 0 .0 11μg· g-1,平均方法回收率 (10 2 .75±5 .2 6 ) % ,精密度考察喹烯酮日内、日间相对标准偏差小于 6 %。喹烯酮以原药的形式代谢排泄 ,静注给药符合二室开放模型 :t1/ 2α=0 .1899h,t1/ 2β=4 .5 5 2 8h,Kel=0 .86 5 4h-1,AUC=0 .0 0 92 5 mg· h-1· L-1。结果表明 :喹烯酮静注给药后 ,其在体内分布快而广 ,消除相对也较快。本方法专一性强 ,快速 ,准确。

我国应加快兽药研究步伐

长期以来,我国兽药研究工作一直处于后进状态。我国兽医部门,即使有悠久历史的中兽医行业,建国前也没有专门的兽药研究机构。过去兽药一直沿用人药,不合格的人药多改为兽用。因此,兽药质量难以保证,更谈不上研制和生产专用兽药。 建国初期,政府开始重视发展疫苗研制和生产。全国29个省、市、区几乎都有了研究机构和生产厂,研制的疫苗对控制和扑灭主要畜禽传染病起了很大作用。

饲料添加新药喹烯酮对仔猪的增重试验

饲料添加新药喹烯酮对仔猪的增重试验徐忠赞，李金善，赵荣材，王玉春，薛飞群，梁建平，严相林，杜小丽，张继瑜，贺子林（中国农业科学院中兽医研究所兰州７３００５０）喹烯酮为中国农业科学院中兽医研究所研制合成的新型抗菌生长促进剂，广泛用于猪、鸡等畜禽的饲料添...

喹烯酮在鸡体内的吸收与分布

喹烯酮在鸡体内的吸收与分布王玉春薛飞群赵荣材严相林李金善杜小丽徐忠赞张继瑜（中国农业科学院中兽医研究所兰州７３００５０）药效试验及临床验证表明，喹烯酮对肉用鸡具有抗菌及促生长作用；毒理学试验证明喹烯酮的毒性极小，不在体内蓄积，也没有致癌、致突变、致畸...