案例分析结合问题导向法在中药化学教学中的应用

中药化学是中药学、制药工程等专业的专业课程,目的在于培养学生的中药现代化思维和理论联系实际的能力;在教学过程中引入丰富的相关案例,对中药化学的实际应用进行分析和指导,有助于引导中药学专业学生从实际应用角度理解中药化学基本理论,提升学生分析问题和解决问题能力。现以科研成果为基础形成的教学案例为切入点,阐述案例分析结合问题导向法在本校中药化学教学中的应用模式,为中药化学课程教学发展和研究提供参考。

珠子参叶皂苷对脂肪酶抑制机制及降血脂研究

珠子参叶是五加科(Araliaca)植物珠子参(Panax japonicas var.major)的干燥带梗叶,为秦巴地区特色中药材。为合理开发利用珠子参叶并阐明其化学成分,该研究利用HPLC方法分析珠子参叶皂苷部位的主要化学成分,测定珠子参叶皂苷部位的脂肪酶抑制活性及抑制类型,通过分子对接及动物实验验证脂肪酶抑制机制及降血脂作用。结果表明:(1)珠子参叶皂苷部位主要成分为20(S)-人参皂苷Rg_(2)、20(R)-人参皂苷Rg_(2)、人参皂苷Rb_(2)、人参皂苷Rb_(3)、人参皂苷Rd、人参皂苷Rh_(2)。(2)珠子参叶皂苷部位、20(R)-人参皂苷Rg_(2)对脂肪酶具有较强的抑制作用,其IC_(50)分别为0.14、2.30μmol·L^(-1)。(3)珠子参叶皂苷部位、20(R)-人参皂苷Rg_(2)、人参皂苷Rb_(3)对脂肪酶的抑制为可逆性抑制,抑制类型为非竞争型抑制。(4)配体与ARG337B、ASP331B、ILE248B残基结合可能有助于提高配体的脂肪酶抑制活性。(5)珠子参叶总皂苷可以显著降低高脂血症小鼠血清中胆固醇和甘油三酯的含量。该研究为珠子参叶在降血脂方面的深入开发和利用提供了理论参考。

山茱萸果核提取物不同洗脱部位对急性药物性肝损伤的作用研究

目的研究山茱萸果核提取物大孔树脂不同洗脱部位对对乙酰氨基酚(APAP)所致小鼠急性肝损伤(ALI)的保护作用。方法通过大孔吸附树脂将山茱萸果核提取物分别用0%、30%、60%和90%乙醇进行洗脱,得到4个洗脱部位(ESCOA、ESCOB、ESCOC、ESCOD)。再以生化检测和组织病理学结果,评价山茱萸果核不同洗脱部位的低、高剂量组(以生药量计为4.68 g·kg^(-1)、12.48 g·kg^(-1))对APAP所致小鼠ALI的保护作用。结果组织病理学观察结果表明,模型组小鼠的肝组织可见炎性细胞浸润,伴有肝细胞变性、片状坏死,而山茱萸果核ESCOA高剂量组、ESCOB低剂量组及ESCOC各剂量组对这些病变均有不同程度的改善;生化检测结果表明,与模型组相比,各组小鼠血清中谷丙转氨酶水平均显著降低,ESCOA低剂量组和ESCOC各剂量组小鼠血清中谷草转氨酶水平显著降低,各组小鼠肝脏组织中SOD水平均显著升高,ESCOA低剂量组、ESCOB高剂量组、ESCOC各剂量组小鼠肝脏组织中GSH-Px显著升高,ESCOA低剂量组及ESCOC、ESCOD各剂量组小鼠血清中MDA水平显著降低。结论山茱萸果核提取物的不同洗脱部位均对APAP所致小鼠ALI有一定的保护作用,其机制可能与抗氧化应激反应有关。

山茱萸果核不同产地间的抗氧化活性研究

目的比较来自陕西省内的三个不同产地山茱萸果核的抗氧化活性,为山茱萸果核资源的综合开发提供参考。方法以汉中市宁强县、汉中市洋县和宝鸡市凤县三个产地的山茱萸果核为原料,分别以石油醚、无水乙醇和水为提取溶剂,通过测定上述不同提取部位对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基的清除能力评价其抗氧化活性。结果来自宁强县、凤县和洋县的山茱萸果核石油醚部位清除DPPH自由基能力较低;无水乙醇部位清除DPPH自由基的IC50值分别为0.0038 mg·mL^(-1),0.0231 mg·mL^(-1),0.0207 mg·mL^(-1);水部位清除DPPH自由基的IC50值分别0.0134 mg·mL^(-1),0.0437 mg·mL^(-1),0.0250 mg·mL^(-1)。结论来自三个产地的山茱萸果核的三个提取部位均有抗氧化活性,其中汉中市宁强县山茱萸果核的无水乙醇提取部位活性最佳。

中药化学复习指导在教学中的应用

《中药化学》课程是中药学类专业的专业课,涉及知识面广泛、体系庞杂、疑难点较多、学习难度较大。在现有教学模式下,学生被动接受知识,缺乏独立思考和自主钻研的精神,不能很好地培养学生自主学习能力和科研素养。为解决中药化学教学中存在的这一实际问题,在教学过程中采用引导学生进行复习的教学方法,让学生进行自主学习,从而建立中药化学知识体系,构建中药化学知识框架,提高学习效率,提升学生自主探索的钻研能力培养。

追风七化学成分及药理作用研究进展

追风七药用价值高,资源分布广,常用于治疗头痛-头晕、小儿惊风、高血压、腰腿疼痛、月经不调等疾病,在临床研究中具有潜在的开发前景。现代研究表明,追风七主要化学成分为鞣质类、三萜类、黄酮类、苯丙素类等,具有良好的保护心血管、保肝、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗炎等多种药理作用。通过对追风七的化学成分和药理作用的研究进展进行综述,以期为追风七今后的研究开发提供参考依据。

五味子科简单苯丙素及黄酮类化学成分研究进展

五味子科植物资源丰富,化学成分种类多样,除常见的木脂素和三萜外,还包含其他具有良好生物活性的化学成分。其中简单苯丙素和黄酮类化合物作为五味子科的重要化学成分,具有多方面的药理活性,如抗肿瘤、抗氧化、抗肝损伤、抗菌作用等。文章旨在对五味子科植物中简单苯丙素和黄酮类成分及其生物活性方面进行综述,为进一步了解五味子科药用物质基础和开发其植物资源提供科学依据。

HPLC法同时测定五味子根皮中五种木脂素的含量

目的建立HPLC法同时测定五味子根皮中五味子酚、安五脂素、五味子甲素、五味子乙素及五味子丙素的含量。方法采用Intertsil ODS-3色谱柱(4.6×250 mm,5μm);流动相:乙腈(A)-水(B),梯度洗脱(0~28 min,49%→96%A;28~31 min,96%→96%A;31~35min,96%→100%A);流速0.5 mL·min^(-1);检测波长220 nm;柱温30℃;进样量10μL,测定五味子根皮五味子酚、安五脂素、五味子甲素、五味子乙素及五味子丙素含量。结果该色谱条件下,五种木脂素类化学成分具有良好的线性关系,其含量分别为0.70 mg·g^(-1)、6.53 mg·g^(-1)、2.24 mg·g^(-1)、1.75 mg·g^(-1)、1.16 mg·g^(-1);重复性(RSD)分别为2.65%、1.18%、2.94%、1.53%、1.50%;稳定性(RSD)分别为2.50%、1.60%、1.93%、1.69%、1.86%。结论所建立的含量测定方法稳定可行,重复性好,为后续建立五味子根皮质量标准研究提供了依据。

红酸七化学成分、药理作用及质量控制研究进展

红酸七为百合科植物油点草Tricyrtis macropoda Miq.及黄花油点草Tricyrtis pilosa Wallich.的根或全草,是太白七药之一。研究表明红酸七中主要化学成分为黄酮、木脂素及甾体等化合物,具有抗血栓、抗炎和抗氧化等药理作用。现从化学成分、药理作用及质量控制研究现状等方面对红酸七进行综述,以期为红酸七后续的深入研究及开发利用提供参考。

大黄抗内毒素有效组分血清药物化学研究

目的:比较大黄抗内毒素有效组分体内外化学成分。方法:采用HPLC指纹图谱的方法,对大黄药材与大黄游离型、结合型蒽醌提取物体内外化学成分进行比较分析,对其中的主要色谱峰进行归属,表征大黄药材、大黄游离型蒽醌与结合型蒽醌提取物中所包含的化合物化学结构特征,结果:①大黄药材共有22个成分入血,其中大黄酸含量最高,其它蒽醌类成分量较低。大黄入血后约有5个代谢成分;②无论给大鼠的灌胃样品是大黄游离蒽醌提取物还是大黄结合蒽醌提取物,存在于大鼠血清中化学成分是相似的,以芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚为主。上述结果为深入探讨中药大黄抗内毒素药效物质基础奠定基础。

三黄方抗内毒素活性的谱效相关性研究

目的考察三黄方制剂化学指纹图谱与体外抗内毒素活性的相关性,为提高三黄方制剂质量标准提供依据。方法采用HPLC建立12个厂家三黄方制剂的化学指纹图谱,并采用动态浊度法测定其不同稀释度的抗内毒素活性;运用多元线性回归、双变量相关分析、主成分分析统计分析指纹图谱和体外抗内毒素活性的相关性。结果小檗碱、黄芩苷、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等化学成分和体外抗内毒素活性相关。结论可以以黄芩苷、大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚为指标,对三黄方质量进行控制。

金樱子不同炮制饮片化学成分及抗氧化活性分析

目的考察蜜制和麸制对金樱子化学成分的影响。方法以总多酚、总皂苷、总多糖、总氨基酸为评价指标,考察金樱子生品、蜜制品、麸制品中4类化学成分的变化情况;以体外对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率为评价指标,比较金樱子生品、蜜制品、麸制品的抗氧化活性。结果金樱子生品、蜜制品、麸制品总皂苷含量分别为3.332%、4.880%、4.572%,总酚酸含量分别为1.92%、6.38%、7.30%,总多糖含量分别为35.99%、40.38%、36.86%,总氨基酸含量分别0.67%、0.76%、0.96%。经炮制后金樱子总多酚、总皂苷、总多糖、总氨基酸含量均升高,其中总多酚含量升高最为明显;金樱子生品、蜜制品、麸制品体外清除DPPH自由基的IC50分别为0.47、0.51、0.22 mg。结论与生品比较,金樱子蜜制品和麸制品化学部位含量增高,抗氧化性增强。

五味子、金樱子、山茱萸抗2型糖尿病大鼠糖脂代谢的比较

以高脂饲料配合链脲佐菌素(STZ)致大鼠2型糖尿病(T2DM)动物模型,研究酸味中药五味子、金樱子、山茱萸对T2DM大鼠血糖、氧化应激、脂代谢等的影响。结果显示,五味子、金樱子、山茱萸对T2DM大鼠糖脂代谢均有不同的调节作用;五味子组显著降低T2DM大鼠空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(Hb A1c)、空腹胰岛素(FINS)水平,升高肝糖原;调节游离脂肪酸(FFA)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)的代谢平衡,能降低T2DM大鼠肝脏还原型辅酶Ⅱ(NADPH)含量,升高T2DM大鼠肝脏谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和肝糖原,从而改善肝脏糖脂代谢功能。研究结果表明,酸味中药五味子、金樱子、山茱萸均有改善T2DM高糖高脂状态的功效,以五味子对T2DM高糖高脂状态影响更为明显。

醋蒸对南五味子木脂素类成分在大鼠肝脏分布的影响

目的考察醋蒸对南五味子木脂素类化学成分在大鼠肝脏代谢的影响。方法给大鼠分别灌服醋蒸和未醋蒸南五味子乙醇提取物,HPLC法测定不同时间点大鼠肝脏组织中的五味子酯甲和五味子甲素.采用DAS 2.0药物代谢动力学分析软件计算它们的药代动力学参数,相对摄取率和峰浓度比。结果和未醋蒸南五味子生品组比较,醋蒸南五味子的五味子酯甲和五味子甲素达峰时间较晚,半衰期延长,在肝脏的平均滞留时间明显延长,Ka变小;另外,五味子酯甲和五味子甲素的相对摄取率和峰浓度比均大于1。结论醋蒸过程延长南五味子中木脂素类成分在肝脏的滞留时间与南五味子"醋制入肝"的中药炮制理论相一致。

正交试验设计优化杜仲总木脂素提取工艺

目的筛选出提取杜仲总木脂素的最佳工艺。方法采用正交试验设计,超声提取,以提取时间、甲醇浓度、溶媒用量为因素,采用紫外分光光度法对杜仲木脂素含量进行检测,确定最佳提取条件。结果优选的最佳工艺条件为:甲醇浓度75%,溶媒用量为8倍,提取时间40 min。结论杜仲总木脂素提取工艺的优化为杜仲总木脂素进一步研究提供了参考。

杜仲盐制前后化学成分的变化

目的比较杜仲盐制前后化学成分的差异,推测其炮制原理。方法采用紫外分光度结合HPLC-UV法比较盐制杜仲前后饮片中总氨基酸、总黄酮、总多糖以及京尼平苷、京尼平苷酸、绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷这4种化学成分含有量的差异。结果与生品相比,杜仲盐制品中总氨基酸的含有量增加了24.232%,总多糖增加了78.169%,总黄酮降低了16.129%,而京尼平苷、京尼平苷酸、绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷这4种化学成分的含有量分别降低了50.663%、21.925%、18.410%、32.923%。结论杜仲盐制的原理可能是增加总氨基酸和总多糖的溶出,或改变各化学成分群的配比关系。

指纹图谱结合响应面法研究醋制南五味子炮制工艺

目的优化南五味子醋制的炮制工艺。方法以南五味子指纹图谱共有色谱峰峰面积的综合评分为指标,采用3因素3水平的Box-Behnken响应面实验设计,考察加醋量、闷润时间、蒸制时间不同因素对醋蒸南五味子炮制工艺的影响,优选最佳炮制工艺。结果采用Design Expert 8.05软件对数据进行分析,建立综合评分与影响因子的多元二次回归方程。多元二次回归方程预测南五味子醋制最佳炮制条件为每100 g药材加醋量为28.10 g,闷润时间1.95h,蒸制时间3.90 h。结论采用优选的炮制工艺能从整体化学成分角度保证醋制南五味子炮制质量,为制定其饮片的质量标准和临床应用提供依据。

南五味子总三萜类化合物提取工艺的正交实验设计优化

目的筛选出提取南五味子总皂苷的最佳工艺。方法以正交试验设计为考察方法,以提取时间,乙醇浓度,溶媒用量,提取次数为因素,总皂苷含量为指标,UV法为含量测定方法,确定最佳提取条件。结果用乙醇浓度75%,溶媒用量12倍,提取时间60 min,提取次数3次效果最好。结论南五味子总皂苷工艺条件的提取工艺的优化,为南五味子总皂苷进一步研究提供参考。

响应面法筛选杜仲的盐制工艺

目的以多指标结合响应面设计筛选杜仲盐制工艺。方法以总黄酮、总木脂素、总多糖、出膏率为评价指标,采用多指标综合评分结合Box-Behnken响应面设计考察不同烘制时间、烘制温度、加盐量对杜仲中各化学成分的影响;经统计分析,筛选杜仲盐制工艺。结果响应面回归方程预测并优选杜仲的盐制工艺为烘制温度140℃,烘制时间35 min,每100 g药材加盐量5 g。结论 Box-Behnken响应面设计结合多指标综合评分优选杜仲盐制工艺,从化学成分整体角度出发,优选的工艺更具有科学性和合理性,为杜仲盐制工艺的建立提供参考。

醋制南五味子对2型糖尿病大鼠脂代谢的影响

目的观察南五味子醋制前后饮片对2型糖尿病(T2DM)大鼠脂代谢的影响,探讨其相关机制。方法以高脂饲料加链尿佐菌素联合诱导制作T2DM大鼠模型。实验大鼠随机分为空白组、模型组、南五味子大剂量组、南五味子小剂量组、醋制南五味子大剂量组、醋制南五味子小剂量组,各给药组给予相应药物灌胃,连续30 d。测定空腹胰岛素(FINS)、游离脂肪酸(FFA)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的含量及肝脏组织苹果酸脱氢酶(MDH)、总蛋白含量,HE染色观察大鼠肝脏和胰腺组织形态学变化。结果与模型组比较,南五味子和醋制南五味子各剂量组对FBG、FINS改善作用不明显,但能不同程度地升高HDL-C、MDH,降低FFA、LDL-C、TC、TG,其中醋制南五味子调节T2DM大鼠糖脂代谢效果显著。结论醋制能增强南五味子对T2DM大鼠脂代谢的调控作用。