Oncrasin-1类衍生物的合成及其抗肿瘤活性初探

Oncrasin-1类衍生物对来自肺癌、结肠癌等多种癌细胞系都具有高度活性,其中NSC-743380活性最佳。然而,它在结构上存在问题,易形成二聚体而失活,限制了进一步的研究发展。因此,本文以Oncrasin-1为先导化合物,设计了13种衍生物,通过引入氨基和酰胺基,尝试提高化合物稳定性并保留活性。化合物结构经1 H NMR,13 C NMR,HR-MS(ESI)表征,并通过细胞增殖实验(CCK-8实验)测定其对人胰腺癌细胞(PANC-1)、人宫颈癌细胞(HeLa)和人肝癌细胞(HepG2)的抗肿瘤活性。结果表明,13个Oncrasin-1类衍生物中,有10个表现出更好的活性,其中化合物4((4-(((1-(4-氯苄基)-1 H-吲哚-3-基)甲基)氨基)丁基)氨基甲酸叔丁酯)对HeLa的IC 50达到了3.98μM。

互花米草内生真菌Fusarium sp.F4中的活性代谢物

目的:研究海草Spartina alterniflora中内生真菌Fusarium sp.F4中的活性代谢物。方法:经硅胶、Sephadex LH-20反复柱层析分离纯化并通过波谱分析鉴定了6个化合物。结果:6个化合物分别被鉴定为麦角甾醇(Ⅰ)、过氧化麦角甾醇(Ⅱ)、白僵菌素(Ⅲ),T-2毒素(Ⅳ),ilicicolin H(Ⅴ),alcaligin(Ⅵ)。结论:化合物Ⅴ、Ⅵ为首次从该属真菌中发现。全归属了化合物V的氢谱数据。药理实验表明化合物III对结核分枝杆菌毒株(Mycorbacterium tuberculosis H37RV)有显著抑制。

藏药迷果芹根中的化学成分

从藏药迷果芹 (Sphallerocarpusgracilis)的根中首次分离到 6个化合物 ,经MS ,NMR等光谱技术鉴定 ,结合化学反应 ,确定了其结构分别为xanthalin(1) ,3 O angeoylhamaudol(2 ) ,isoimperatorin(3) ,aviprin(4) ,4′ O β D glucopyranosyl 5 O methylvisamminol(5 )和daucosterol(6 )。

南海海绵Dysidea sp.的化学成分研究

从我国南海陵水地区采集的一种未定种海绵Dysideasp .中首次分离到 7个化合物 ,经MS ,NMR等光谱技术 ,确定了结构分别为胆固醇 (1) ,过氧化麦角甾醇 (2 ) ,cholest 7 en 9α ,11α epoxy 3β ,5α ,6 β ,19 tetraol 6 monoacetate(3) ,甲基尿嘧啶 (4 ) ,尿嘧啶 (5 ) ,甲基尿嘧啶脱氧核糖核苷 (6 ) ,尿嘧啶脱氧核糖核苷 (7)。其中化合物 3的1HNMR和13 CNMR数据通过二维NMR实验首次得到了全归属。

一种空间机械臂构造模块的研制

提出了通用二自由度空间模块(TODOM)的概念,并以通用TODOM作为空间机械臂的构造模块。TO-DOM由两个旋转模块及一个连接模块共三个基本模块组成。根据空间机械臂的具体构型需要,将TODOM的三个基本模块之间的机械接口进行专门设计,即可配置成确定构型的二自由度关节。由这样数个不同构型的二自由度关节可以组装出具有偶数个自由度的空间机器臂。采用一体化概念设计的TODOM减小了关节的质量与体积,提高了系统的可靠性。通过对由TODOM构成的一套二自由度关节进行的试验初步验证了TODOM设计概念的合理性及可行性。

中国东海桂山厚丛柳珊瑚(Hicksonella guishanensis Zou)的化学成分研究

从我国东海南麂列岛海域采集的桂山厚丛柳珊瑚 (HicksonellaguishanensisZou)中首次分离到4个化合物 ,经MS、NMR等光谱技术分析 ,结合化学反应和文献对照 ,确定其结构分别为 2 ,2′ Bigua iazulenyl(1) ,鲨肝醇 (2 ) ,N 棕榈酰基 D 赤式 4 (E) ,8(E) 十八碳神经胺 (3) ,3β ,7β ,19 三羟基 5 烯 胆甾烷 (4 )。

耐受大温差的转动连接分析与设计方法

针对转动连接在大温差等复杂环境下的使用要求,在理论分析基础上提出一种对由深沟球轴承或角接触轴承所构成定位预紧轴系的分析与设计方法。该方法用计算机辅助设计软件绘制出由轴承的径向间隙、轴向位移、滚珠和滚道之间最大接触应力等确定的轴承安全区域图,并根据轴系的具体结构、材料及配合形式等条件绘制出温度变化时轴承径向间隙与轴向位移之间的变化关系图即轴承间隙变化图;将轴承间隙变化图集成到轴承安全区域图中,确定出两图交集最大时轴承间隙变化图与轴承安全区域图之间的相对位置;利用由该相对位置给出的数据求出轴系的各待定参数,完成轴系分析与设计。应用该方法对某空间转动关节轴系进行分析与设计,验证了该方法在实际中的有效性。

一种机器人球腕的静态误差分析方法

许多机器人的共同特点是在操作臂末端安装了球腕。如果球腕的结构参数误差与各关节的运动变量误差比较大,则应用现有的方法求取末端执行器的位姿误差会产生较大的偏差。以机器人末端的球腕为研究对象,提出了一种用相对位姿误差表示球腕的静态误差分析方法。应用这种方法可以得出球腕末端执行器位姿误差的精确解,并对球腕的质量进行评价。

斜截头弹体入水的弹道特性

斜截头弹体的入水会发生姿态偏转和弹道弯曲。从理论上分析弹丸在水中的偏转过程,得出斜截头弹体姿态偏转方程。利用AUTODYN软件对斜截头弹体入水过程进行数值模拟,基于模拟结果提出描述弹体质心轨迹的经验公式,并通过试验验证其准确性。设计炮射垂直入水试验,利用高速摄像机记录弹丸的撞击速度和运动过程。试验结果表明:理论分析得出的姿态偏转方程可靠,数值模拟和基于数值模拟得出的质心弹道经验公式的预测精度可信。

复杂干扰条件下灵巧航行体深度控制

使用泵喷射推进器推进在近水面运动的细长航行体时,将受到严重波浪力干扰及尾部水动力干扰,这对运动稳定性及深度控制精度具有显著影响.为抑制干扰,在建立深度通道动力学模型的基础上,设计了模糊控制器,应用模糊控制方法对深度控制系统进行校正.以使用泵喷射推进器推进在近水面运动的某细长航行体为控制对象,通过半实物仿真试验,对比了常规双环控制方法及该模糊控制方法,结果表明,模糊控制方法具有更高的控制精度,为使用泵喷射推进器推进的近水面灵巧航行体深度控制提供了一种可行的方法.

一种机器人球腕的模型优化方法

许多机器人的共同特点是在操作臂末端安装了球腕.球腕是机器人上一个重要的独立结构,它的静态误差必然影响操作臂末端执行器的位姿精度.以机器人末端的球腕作为独立的研究对象,在静态误差分析的基础上,提出了一个评价球腕精度的综合指标.根据这一指标建立优化模型,对存在静态误差的球腕模型进行优化,从而建立新的球腕运动学模型.应用新模型进行运动学及动力学解算,可以减小机器人球腕的位姿误差,特别是减小具有较大静态误差的机器人球腕的位姿误差.通过对机器人球腕进行的局部优化,整个机器人末端执行器的运动精度将在一定程度上有所提高.

头部含能杆入水穿靶释能特性

目前,高速射弹入水冲击效应和活性材料都是水中兵器和高效毁伤技术研究的热点。为验证将二者结合应用于反鱼雷、反水雷、反潜艇等以实现高效毁伤水中目标的设想,对某活性材料进行入水冲击实验,并设计出一种头部带有活性材料的含能杆实验件及水中模拟目标进行入水穿靶实验。实验结果表明,单独的小质量活性材料以及头部含能杆在空气介质下的2倍音速范围内冲击入水时,在侵水过程中活性材料均不产生可观测的释能反应现象;若活性材料在撞水前发生释能反应,侵水过程中也会因压力迅速降低、热量快速流失等原因导致反应难以持续;当含能杆入水后继续侵水并撞击穿透模拟目标壳体后,活性材料在模拟目标内部发生类爆轰反应,产生增强毁伤效果。实验验证了将活性材料复合安装于动能杆头部用于攻击水中目标的可行性,为发展水中高毁伤性兵器提供了研究思路。

近水面小型水下航行器鲁棒反推滑模深度控制

小型水下航行器的近水面运动状态易遭受波浪扰动影响,致使其航行控制精度降低。为抑制波浪干扰,在建立小型水下航行器纵向模型的基础上,应用鲁棒反推滑模控制方法设计了深度控制器,建立了近水面波浪扰动模型和深度控制仿真模型,采用Matlab/Simulink对深度控制方法进行了仿真。仿真结果表明,所设计的控制器超调量小,调整时间短,鲁棒性强,在实际应用中易于实现。该研究为解决小型水下航行器深度控制中的波浪干扰问题提供了理论依据和技术支撑。

海草内生真菌Fusariumsp.F-1化学成分研究

从海草互花米草 (Spartinaalterniflora)中分离到真菌Fusariumsp .,从该菌株的培养物中首次分离到 5个化合物 ,经TLC对照 ,MS ,NMR等光谱技术鉴定 ,确定其结构分别为麦角甾醇 (Ⅰ )、过氧化麦角甾醇 (Ⅱ )、肉桂酸 (Ⅲ )、对羟基苯丙酸 (Ⅳ )和白僵菌素 (Ⅴ )。

南海海洋真菌Penicillumsp中的一种新化合物

A new compound 386 A, which is a derivative of tetrahydrofuranotetrahydropyran, was isolated from the culture of the marine fungus Penicillin sp (386). Its structure was elucidated with spectroscopic methods, mainly 2D NMR techniques.

细菌纤维素在生物医学材料中的应用

细菌纤维素是一种天然的生物高聚物,具有生物活性、生物可降解性、生物适应性,具有独特的物理、化学和机械性能,例如高的结晶度、高的持水性、超细纳米纤维网络、高抗张强度和弹性模量等,因而成为近年来国际上新型生物医学材料的研究热点。概括细菌纤维素的性质、研究历史以及在生物医学材料上的应用,重点阐述细菌纤维素在组织工程支架、人工血管、人工皮肤和治疗皮肤损伤方面的应用以及当前研究现状。

基于旋量理论及距离误差的机械臂标定新方法

为提高机械臂的定位及定姿精度,必须对其进行标定.标定能否达到预期目的,主要取决于所采用的运动学模型及消除参数识别过程中外来误差的影响.分析了基于不同运动学模型时机械臂的初始位姿误差对标定结果的影响.提出了一种结合旋量理论与距离模型的标定用数学模型.该模型考虑了机械臂初始位姿误差对标定的影响,解决了用D-H参数建模存在的弊端,同时能消除因机械臂坐标系统与测量设备坐标系统之间转换所带来的误差,克服了测量技术上的困难.仿真计算验证了这种新标定数学模型的可行性.

中药水团花(Adina pilulifera)中2个色酮苷的NMR化学位移全归属

从采自广东的茜草科植物水团花Adinapilulifera根中分离鉴定出 2个色酮苷类化合物UndulatosideB( 1 )和 5 ,7 二羟基 2 甲基色酮 7 O β D 芹糖 ( 1→ 6) β D 葡萄糖 ( 2 ) .应用 2DNMR实验技术对化合物 1 ,2的结构进行了详细研究 ,并对其1 H和1

电解质对全肠外营养液稳定性的影响考察

目的:考察电解质对全肠外营养液稳定性的影响.方法:对4组加入不同电解质的全肠外营养液,于配制后0h及20℃～22℃下贮存4、8、12、16、24h后分别取样测定pH值和溶液微粒数变化,并肉眼观察其外观变化.结果:4组pH值在24h内均未发生明显变化;≥5μm的微粒数除加入1、2价电解质组(第4组)一开始就急速增至峰值外,其余均随放置时间延长而增加;加入2价电解质组(第3组)和加入1、2价电解质组(第4组)配制后6h即出现分层现象,加入1价电解质组(第2组)12h发生乳凝反应,而未加入电解质组(第1组)24h内无沉淀和分层现象.结论:电解质对全肠外营养液的稳定性有一定影响,在配制时应注意电解质用量,配制后应尽快输注,放置不宜超过24h.

茶条木化学成分的研究

茶条木 (DelavayayunnanensisFranch)是无患子科独属独种植物 ,也是亚洲特有植物 ,是一种很好的油料植物 ,有润发、治疗疥癣等作用。本文采用多种方法首次从茶条木乙醇提取物中分离得到了十余种化学成分 ,并运用现代波谱学技术 (MS ,NMR等 )鉴定了其中九种化合物的结构 ,它们分别是 :Nonacon sane,Nentriacontane ,Triacontanol,Dotriacontanol,Tatratriacontanol,β Sitosterol,2 O methylinositol,( ) Epicatechin和Quercetin 3 O β D glucoside。