盐酸文拉法辛缓释胶囊的体外释放度研究

目的:建立盐酸文拉法辛缓释胶囊体外释放度的测定方法。方法:分别以水、pH1.2盐酸溶液、pH6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,采用转篮法测定释放度,转速为100r·min-1,温度为(37.0±0.5)℃,检测波长为274nm。结果:盐酸文拉法辛检测浓度的线性范围为0.015～0.24mg·mL-1(r>0.9998);平均回收率分别为100.3%(RSD=0.78%)、99.5%(RSD=0.79%)、102.5%(RSD=1.1%);在3种介质中样品的释放曲线无显著差异,并均在24h时基本释放完全。结论:该方法简便、准确,结果可靠,可用于该制剂的释放度测定。

金雀异黄素自乳化释药系统的制备及质量评价

目的:研究金雀异黄素自乳化释药系统的处方,并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,辅料配伍选择并结合伪三元相图确定金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方;考察该释药系统经水稀释后形成微乳的外观、形态、粒径和Zeta电位,并测定载药量。结果:该自乳化释药系统中油相为油酸乙酯,乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油,助乳化剂为二乙二醇单乙基醚;最佳比例为3∶12∶5。金雀异黄素自乳化释药系统稀释1000倍后所得微乳为澄清透明液体,透射电镜下呈球形,分布均匀,粒径为(227.9±93.8)nm,Zeta电位为(-18.6±4.8)mV,载药量为5.16%。结论:确定了金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方,制得的自乳化释药系统质量稳定、可靠。

伊曲康唑自乳化释药系统的制备及溶出度研究

目的研究伊曲康唑自乳化胶囊的处方并考察其溶出度。方法通过溶解度实验,辅料配伍选择并结合三相图的绘制确定伊曲康唑自乳化胶囊的最佳处方;以市售硬胶囊为参比制剂测定伊曲康唑自乳化胶囊的溶出度。结果该自乳化胶囊中油相为维生素E醋酸酯,乳化剂为Transcutol P,助乳化剂为Cremophor RH40;最佳比例为3∶12∶5。自乳化后药物释放快。结论通过处方研究确定了伊曲康唑自乳化胶囊的最佳处方。与市售硬胶囊相比,伊曲康唑自乳化胶囊的药物释放更快。

RP-HPLC法测定自乳化释药系统中伊曲康唑的含量

目的:建立自乳化释药系统中伊曲康唑含量测定的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil C18(4.6mm×200mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(90∶10),流速1.0mL·min-1,检测波长261nm,柱温25℃,进样量20μL。结果:在本色谱条件下伊曲康唑与辅料及溶剂峰分离良好,伊曲康唑在1.0～50.0μg·mL-1质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),精密度试验的RSD为0.7%～3.2%(n=5),重复性试验的RSD为2.9%(n=5),平均回收率为101.9%(n=5)。结论:该方法简便、易行,可用于自乳化释药系统中伊曲康唑的含量测定。

RP-HPLC法测定自乳化释药系统中金雀异黄素的含量

目的:建立自乳化释药系统中金雀异黄素含量测定的RP-HPLC法。方法:采用Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(65∶35),流速1.0 mL·min-1,检测波长261 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果:在本色谱条件下金雀异黄素与辅料及溶剂峰分离良好,金雀异黄素质量浓度在1.0～100.0μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),精密度试验的RSD(n=5)为0.4%～4.1%,重复性试验的RSD(n=5)为3.1%,平均回收率(n=5)为101.3%。结论:该方法简便、易行,可用于自乳化释药系统中金雀异黄素的含量测定。

伊曲康唑自乳化液的制备及质量评价

目的:制备伊曲康唑自乳化液并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,油相与各种乳化剂、助乳化剂的配伍选择筛选自乳化液的处方。考察该乳化液经水稀释后形成微乳的形态、粒径和Zeta电位,并测定载药量。结果:该自乳化液处方为油相维生素E醋酸酯,乳化剂TranscutolP,助乳化剂CremophorRH40,三者比例为3:12:5。微乳在透射电镜下呈球形,分布均匀,粒径为(296.1±90.7)nm,Zeta电位为(—13.2±1.6)mV,载药量为9.88%。结论:所制自乳化液质量稳定可靠。