不同消解方式对原子吸收分光光度法测定土壤中六种重金属的影响

土壤是人类宝贵的资源,与人类生产生活息息相关。但近年来,不少地区的土壤受到了污染和破坏。土壤中的污染主要是铜(Cu)、铅(Pb)、锌(Zn)、镍(Ni)、镉(Cd)、铬(Cr)。当土壤重金属超标后,会在相关的农产品和林产品富集,从而影响产品的安全。因此,快速、安全、准确地检测土壤中重金属元素就显得十分必要。本实验采用电热板消解法、微波消解法和王水消解法处理土壤质控样,使用原子吸收分光光度法对Cu、Pb、Zn、Ni、Cd、Cr进行测定。结果显示:三种消解方式标准曲线的相关系数R2均大于0.995,方法检出限均低于标准要求,符合实验要求。微波消解和电热板消解的精密度好于王水消解。微波消解和电热板消解的准确度较高,回收率均大于90%。

智慧林业在森林资源管控中的应用与思考

智慧林业是指运用现代科技手段和信息化技术,提升森林资源管理的效能和精度,以实现对森林资源的监测、保护、利用的智能化管理模式。该文阐述智慧林业的概念和意义,分析当前森林资源管护存在的问题和挑战。针对森林资源监测、保护、利用3个方面,详细介绍智慧林业在实践中的应用方式和效果。最后提出应用智慧林业对森林资源管控的具体措施,可以有效提升森林资源的管理水平和保护效果,为可持续发展提供战略支撑。

盐酸美金刚的合成

以 1,3-二甲基金刚烷为原料 ,经溴化、乙腈和硫酸的作用下乙酰胺基化、水解、成盐等反应及改进的后处理方法得到盐酸美金刚 ,总收率 6 7.8%。

槟榔碱类似物的合成及活性初筛

以槟榔碱及其丙炔酯为先导化合物，成功地合成了Ｍ胆碱受体配基１１个化合物供筛选。初步药理实验表明部分化合物有较强的Ｍ受体拮抗作用，并对不同器官的Ｍ受体的作用表现出差异性，值得进一步研究，其中七个化合物尚未见文献报道，有三个化合物为首次分离得到。

21世纪中国新药研究开发策略探讨

分别从仿制药物、me-too药物及创新药物三方面入手,分析目前的现状及存在的问题,从知识产权、工作思路、制度规范、企业重组等角度探讨我国制药工业在加入WTO后应采取的新药研究开发策略。

Celecoxib的合成

以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯等为原料合成中间体 1- (4-甲基苯基 ) - 4,4,4-三氟 - 1,3-丁二酮 ,再与对肼基苯磺酰胺盐酸盐进行脱水环合即得 celecoxib,总收率 48.3%。

(±)-顺式-1-苄基-3-甲基-4-苯胺基哌啶的合成

（±）－顺式－１－苄基－３－甲基－４－苯胺基哌啶（ｃｉｓ－１）是合成手性强效镇痛剂羟甲芬太尼（ｏｈｍｅｆｅｎｔａｎｙｌ）类化合物的重要中间体。Ｎ－苄基－３－甲基－４－苯亚胺基哌啶（３）经ＫＢＨ４还原得到（±）－顺，反－１－苄基－３－甲基－４－苯胺基哌...

(±)-反式-1-苄基-3-甲基-4-苯胺基哌啶的合成

采用金属钠还原Ｎ苄基３甲基４苯亚胺基哌啶，大大提高了反式产物的比例；将其制成草酸盐后，采用分步结晶的方法对（±）顺，反１苄基３甲基４苯胺基哌啶的混合物进行分离．

白藜芦醇的雌激素样作用及相关治疗意义

白藜芦醇是一种植物雌激素,通过与体内不同雌激素受体位点结合而表现雌激素激动或拮抗活性。其对心血管疾病、骨质疏松症、激素依赖性肿瘤的发生以及老年痴呆症具有潜在的治疗意义。

3-芳基苯并呋喃酮类化合物的合成及抗肿瘤活性

以甲氧基取代苯甲醛和氯仿为起始物,以四丁基溴化铵(TBAB)为催化剂,在氢氧化钠溶液中反应制得甲氧基取代扁桃酸钠,经酸化得到相应的甲氧基取代扁桃酸;在三氟化硼-乙醚催化下,甲氧基取代扁桃酸分别与不同的酚类化合物发生串联的酯化-分子内环合反应,便捷、高效地合成了13种3-芳基苯并呋喃酮类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对其中11种化合物进行了肿瘤细胞增殖抑制活性研究,结果表明化合物4b,4j及4a,4i具有较强的抗肿瘤活性.

白藜芦醇烟酸酯与白藜芦醇体内外抗肿瘤作用比较

目的:比较白藜芦醇及前药白藜芦醇烟酸酯抗肿瘤作用及其对免疫器官的影响。方法:体外实验用噻唑蓝还原法(MTT法)分别检测白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对体外培养人宫颈癌细胞(Hela)、人肝癌细胞(HepG2)、及人肺癌细胞(A549)的生长抑制作用。体内实验采用荷瘤小鼠抑瘤率分别检测白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对小鼠肝癌(H22)和小鼠肉瘤S180的抗肿瘤作用。通过检测脾脏指数、胸腺指数等指标观察白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对免疫器官的影响。结果:白藜芦醇烟酸酯对Hela,HepG2和A549的IC50依次为12．4×10-5, 9．0×10-5,14．6×10-5 mol·L-1;白藜芦辞对此3种细胞的IC50依次为6．3×10-5,5．4×10-5,7．8×10-5mol·L-1。白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇25,50,100 mg·kg-1连续灌胃给药14 d后对小鼠肉瘤S180的平均抑瘤率依次为38．1％,49．4％,62．2％及30．6％,41．4％,54．8％,与对照组比较均有统计学意义;对人肝癌(H22)的平均抑瘤率依次为35．9％,45．5％,56．6％及30．1％,38．3％,50．2％,与对照组比较均有统计学意义;在相同剂量下,白藜芦醇烟酸酯对S180和H22的抑瘤率明显高于白藜芦醇(P<0．05)。同时两化合物对免疫功能均无抑制作用。结论:白藜芦醇烟酸酯不仅保留了母体药物白藜芦醇体外的细胞毒活性,且体内抗肿瘤作用明显强干母体药物本身。

系列烟酸前体药物的合成

目的寻找活性更强、副作用更小的烟酸前体药物。方法以烟酸为起始原料 ,采用酰氯法 ,通过酯键或酰胺键 ,分别与对乙酰氨基酚、香草醛、磺胺甲唑、L 苯丙氨酸甲酯、盐酸普鲁卡因及诺氟沙星等药物相偶联 ,合成了 6个新目标化合物。结果化合物的结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及其元素分析确证。

Synthesis of Resveratrol and Resveratrol Trinicotinate

Aim To synthesize a new prodrug, resveratrol trinicotinate. Methods Inpresence of lithium and a catalytic amount of naphthalene, the reaction of p-methoxybenzyltrimethylsilyl ether and 3,5-dimethoxylbenzaldehyde gave resveratrol after a series of translation.Resveratrol trinicotinate was obtained by the reaction of resveratrol and nicotinoyl chloridehydrochloride. Results A mutual prodrug resveratrol trinicotinate was designed and synthesized.Conclusion A novel method for synthesis of resveratrol and resveratrol trinicotinate has beenafforded. The E-isomer is selectivily obtained by dehydration of the compound 2 with KHSO_4 .

苯并二氢吡喃衍生物抗骨质疏松活性的构效关系研究

目的 研究系列苯并二氢吡喃化合物的构效关系 ,为设计优良的绝经后骨质疏松症防治药物提供理论依据。方法 在综合考察雷洛昔芬和异丙氧基异黄酮的基础上 ,设计合成一系列苯并二氢吡喃化合物 ,从整体水平考察化合物A对去卵巢大鼠骨质疏松的影响 ,从细胞水平研究C单独给药以及与雌二醇联合给药对人成骨细胞株HOSTE85增殖的影响 ,并均在 0 1μmol·L-1水平考察比较化合物BE对HOSTE85增殖的影响。结果 化合物A可一定程度对抗去卵巢大鼠骨质疏松症。C( 1 0nmol·L-1,0 1μmol·L-1)对HOSTE85具有显著增殖作用 ,C与雌二醇联合给药显著拮抗雌二醇对HOSTE85的增殖作用 ,故C可能为雌激素受体的部分激动剂。C、D( 0 1μmol·L-1)对HOSTE85具有显著增殖作用。结论 以A作为母体化合物 ,侧链引入碱性基团 ,对其结构修饰设计抗绝经后骨质疏松症药物是可行的。

新型3-芳基香豆素类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以芳基乙酸和取代邻羟基苯甲醛为起始原料,经Perkin缩合和关环反应合成了16个新型的3-芳基香豆素类化合物(3a^4h),其结构经1H NMR,IR和EI-MS表征。采用MTT法测定了3和4对人鼻咽癌细胞株(KB)、人气道平滑肌细胞株(KV)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人乳腺癌多药耐药细胞株(MCF-7/ADR)的细胞毒性。结果表明:部分化合物表现出较强的细胞增殖抑制活性,其中7,8-二乙酰氧基-3-(4'-甲氧基苯基)香豆素(3e)对KB细胞的活性最强(IC505.88μmol·L-1)。

天然产物紫檀茋及(E)-3,5,3′-三甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的合成

以3,5-二羟基苯乙酮为起始原料,经甲基化反应、Willgerodt-Kindler重排得到3,5-二甲氧基苯乙酸(4),化合物4分别与对羟基苯甲醛以及香兰素发生Perkin缩合反应得到E-2,3-二芳基丙烯酸(7a,7b)。化合物7a,7b分别经脱羧-异构化反应得到天然产物紫檀茋(8a)及(E)-3,5,3′-三甲氧基-4′-羟基二苯乙烯(8b),总收率分别为48.7%和43.8%。其化学结构经IR、EI-MS、1HNMR确证。

关环复分解反应(RCM)及其催化剂研究进展

综述了近年来关环复分解 (RCM )反应及其催化剂的研究进展 ,对RCM反应发展以来被广泛应用的催化剂 ,如Schrock催化剂和Grubbs催化剂等进行了归纳和总结 。

白藜芦醇的简便合成

研究了白藜芦醇〔Resveratrol,(E)-3,4′,5-三羟基二苯乙烯〕的简便合成方法。以3,5-二甲氧基苯甲醛(Ⅰ)为起始原料,在无水三氯化铝的作用下经脱甲基反应得到3,5-二羟基苯甲醛(Ⅱ),然后与对羟基苯乙酸在乙酸酐和三乙胺的作用下发生Perkin缩合得到(E)-2-(4′-羟基苯基)-3-(3′,5′-二羟基苯基)丙烯酸(Ⅳ),最后经同步的脱羧-异构化反应得到目标化合物白藜芦醇(Ⅴ),总收率41.9%。在合成过程中,羟基无需保护和去保护、无需昂贵的脱甲基试剂,且脱羧和异构化一步完成,仅3步反应就成功合成了白藜芦醇。各中间体及产物结构经MS、IR及1HNMR确证。

6-甲氧基苯并二氢-γ-吡喃酮的合成工艺改进

以对羟基苯甲醚和丙烯腈为起始原料经加成、水解、环合等 3步反应制备 6 -甲氧基苯并二氢 - γ-吡喃酮。工艺简单 ,产品质量好 ,成本低。

三种阿尔茨海默症治疗药物促体外培养小鼠皮层神经元活性的比较

目的 :观察并比较 3种阿尔茨海默症治疗药物盐酸美金刚胺、美曲磷酯及白藜芦醇对体外培养小鼠皮层神经元活性的影响 ,为寻找作用机理更优的先导化合物提供理论依据。方法 :采用体外培养皮层神经元细胞的方法 ,解剖分离 15d胚胎小鼠皮层神经细胞 ,接种于 96孔板 ,4 8h后加药并培养72h ,相差显微镜及免疫组织细胞化学方法进行形态学观察 ,并以MTT法观察 3种药物对小鼠皮层神经元活性的影响。结果 :盐酸美金刚胺显著促进小鼠皮层神经元活性 ,并呈现出一定的量效关系 ;美曲磷酯 10pmol·L-1,0 .1,1,10nmol·L-1剂量组对皮层神经元细胞活性没有影响 ,而美曲磷酯 0 .1,1μmol·L-1剂量组显著抑制皮层神经元细胞活性 ;0 .1nmol·L-1白藜芦醇显著促进皮层神经元细胞活性 ,而白藜芦醇 0 .1,1,10 μmol·L-1剂量组显著抑制皮层神经元细胞活性。结论 :盐酸美金刚胺促小鼠皮层神经元活性较高 ,故以其为先导化合物设计药效更高的阿尔茨海默症治疗药物的方案是可行的。