生物基1,4-BDO绿色连续化生产工艺研究

1,4-丁二醇(BDO)是一种通用溶剂和重要的有机合成原料,广泛应用于氨纶、可降解塑料、聚氨酯、涂料、光固化材料、新能源及半导体等众多领域。传统的1,4-BDO生产方法主要以石油基原料为基础,存在原材料不可再生、环境污染严重、催化条件复杂和生产成本高等问题。本文所采用的以淀粉发酵制得的生物基丁二酸为原料,再通过酯化加氢制得生物基1,4-BDO的新工艺,具有绿色环保、原料可再生、节能减排等优点,满足“碳达峰、碳中和”发展要求。此外,通过优化酯化和加氢反应条件,选用最佳催化剂,最终产率达到90%,目标产物选择性达到94%。该工艺实现了绿色环保、可持续性强、经济性高及连续化工业生产的目标。

新型丙烯酸树脂肠溶包衣材料的合成与应用

用自由基溶液共聚合的方法合成了３种有不同羧基含量的ｐＨ敏感性甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）和甲基丙烯酸（ＭＡＡ）二元共聚物以及ＭＭＡ，ＭＡＡ与丙烯酸丁酯（ＢＡ）三元共聚物；将合成物用作萘普生微丸的包衣材料进行包衣，测定萘普生包衣微丸在不同ｐＨ缓冲溶液中的溶出度。结果表明：通过改变反应单体中ＭＡＡ的含量，可制备有不同酸值的丙烯酸树脂；包衣微丸的萘普生溶出度与溶出介质的ｐＨ值和包衣材料的酸值密切相关，萘普生在其用作包衣材料制备的微丸中只有在较高ｐＨ值的缓冲介质中才有较高的溶出度和溶出速率；ＭＭＡ，ＭＡＡ和ＢＡ的三元共聚物本身具有可塑性。

离子液体中N-芳基吡唑衍生物Schiff碱的合成及晶体结构表征

以N-芳基吡唑衍生物为原料,离子液体为溶剂合成了一系列的席夫碱,通过IR,1HNMR,元素分析对其结构进行了表征.通过X射线衍射分析测定了化合物2a的晶体结构.

聚乙二醇对尼莫地平溶解性能的影响

测定了尼莫地平(nimodipine,NM)在聚乙二醇(PEG)的磷酸缓冲溶液中的溶解度;用熔融法制备了NM-PEG-6000固体分散体(SD);由差热分析(DSC)和X射线衍射(XRD)分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度测定.结果表明,随PEG浓度增大,NM的溶解度增大;NM以微细结晶存在于PEG中;随着SD内PEG比例的增大,NM的释药速率明显增大,而且2h的累积溶出度也增大.因此,PEG对NM有增溶作用;NM-PEG-6000固体分散体和物理混合物可提高药物的溶出速率.

环糊精及其对提高药物溶解度和稳定性的研究进展

介绍了环糊精的结构、理化性质和结构修饰。

结肠靶向性高分子——甲基丙烯酸甲酯—甲基丙烯酸共聚物理化性质的研究

目的：制备具有不同酸值的甲基丙烯酸甲酯甲基丙烯酸共聚物（ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ），研究其理化性质以便评估其结肠靶向性。方法：以ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ薄膜为对象，研究薄膜的水渗透性、溶胀性、临界溶解ｐＨ和在不同ｐＨ缓冲液中的稳定性。结果：ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ的理化性质差异是它们的酸值不同导致的，ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ酸值越小，其临界溶解ｐＨ越大。结论：ＰＭＭＡｃｏＭＡＡ的理化性质取决于它们的酸值大小。

Effects of PVP K30 on Aqueous Solubility and Dissolution Propertiesof Daidzein

AimTo study effects of PVP K30 on the aque ou s solubility and dissolution properties of daidzein. Methods To measure the aqueous solubility and dissolution rates of daidzein in three diffe rent states (within solid dispersions, physical mixtures and as a pure drug) and investigate drug-polymer interactions in the solid state using X-ray powder d iffraction and fourier-transform infrared spectroscopy. Results The negative values of the Gibbs free energy and enthalpy of transfer explaine d the spontaneous transfer of daidzein from phosphate buffer solution (PBS) to a solution of PVP in PBS. X-ray powder diffraction patterns showed that the drug was in the amorphous state (ratio of the drug ∶ PVP<1∶5) when dispers ed i n PVP K30. The infrared spectra indicated there exist interactions between the O H of daidzein and the C=O of PVP K30. Conclusionthe dispersion of daidzein in PVP K30 considerably enhances the solubility and dissolution rat e.

pH 敏感性薄膜包衣高分子的合成及萘普生包衣微丸的溶出度

目的合成聚甲基丙烯酸甲酯－ｃｏ－甲基丙烯酸共聚物（ＰＭＭＡ－ｃｏ－ＭＡＡ）并研究其ｐＨ敏感性。方法采用自由基溶液共聚合合成共聚物；将合成物用作萘普生微丸的包衣材料进行包衣，测定萘普生包衣微丸在不同ｐＨ缓冲溶液中的溶出度。结果成功合成３种具有不同酸值的丙烯酸树脂，该树脂具有高度的ｐＨ敏感性。结论酸值不同的树脂具有不同的ｐＨ敏感值，它们分别可用作小肠和结肠给药的包衣材料。

国产PVPP用作片剂崩解剂的初步评价

目的：对国产交联聚维酮（ＰＶＰＰ）用作片剂崩解剂初步评价。方法：参照美国药典中交聚集维酮（ｃｒｏｓｐｏｖｉｄｏｎｅ）的有关规格，评估ＰＶＰＰ的质量；测定国产ＰＶＰＰ的松密度、流动性、溶胀性、崩解性并与德国产的ＫｏｌｉｎｄｏｎＣＬ比较。结果：国产ＰＶＰＰ基本符合美国药典有关规定，具有和ＫｏｌｉｎｄｏｎＣＬ相似的性能。结论：国产ＰＶＰＰ可用作片剂崩解剂。

加强有机化学实验教学改革,进一步提高教学效果

结合我校有机化学实验教学中存在的不足,通过优化实验内容,提高实验操作技能和改革实验教学方法,提高学生实验综合素质两个方面来探索有机化学实验教学改革。实践所取得的初步成效表明,改革不仅可以有效地解决了存在的问题,也提高了实验教学质量和学生的综合能力。

用三氯异氰尿酸合成氮氧化物的新方法

利用三氯异氰尿酸氧化作用,在较温和的反应条件下,氧化叔胺及含氮类杂环化合物,合成一系列的氮氧化物,产率52%-92%.

充分发挥大型精密仪器在有机化学实验教学改革中的应用

针对核磁共振等大型精密仪器在有机化学实验教学中使用效率不高的现状和存在的问题,探讨改进的途径。从改革实验教学内容入手,优化实验教学内容和教学体系,积极培养技术操作型人才,走综合与设计相结合的道路,利用多种现代分析手段,提高学生对大型仪器在有机化学实验中的认识能力,提高大型仪器设备在学生实验中的使用率。

苦参碱缓释包衣微丸的研制

目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热处理对微丸释放的影响。结果制备的微丸质量良好,苦参碱缓释微丸需要热处理,适宜的热处理温度为60℃,热处理时间为12 h,体外释放曲线符合一级动力学方程。结论制备的苦参碱缓释微丸具有明显缓释作用。

壳聚糖-海藻酸盐纳米粒子的制备及其对BSA的载药与释放特性

带相反电荷的聚电解质在水溶液中能通过静电相互作用自组装形成壳聚糖-海藻酸盐纳米粒。利用动态光散射纳米粒度分析仪考察了钙离子及壳聚糖对粒子粒径的影响。结果表明:钙离子的存在可使粒子粒径从268.5 nm降为203.4 nm,但随着钙离子含量的继续升高,粒径迅速增大,当钙离子浓度大于0.45g/L时形成凝胶。壳聚糖含量的增加和蛋白的包裹均会使粒径增大。所制备的纳米粒对BSA具有较高的包载能力,并有一定的缓释作用。当壳聚糖投料量增加时,可使BSA在pH=7.4的PBS中的释放减慢。

聚氧乙烯大单体与甲基丙烯酸甲酯的共聚合及其共聚物的研究

研究了聚氧乙烯（ＰＥＯ）大单体与甲基丙烯酸甲酯的溶液共聚合，考察了引发剂用量、单体总浓度、投料比、反应时间对共聚物组成和分子量的影响．ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ、ＧＰＣ、ＶＰＯ、ＤＳＣ及透射电镜等测定结果表明，经纯化的共聚物具有预期的结构，且呈现微相分离．体外人体正常抗凝血浆复钙时间测定结果显示：共聚物的抗凝血性明显好于玻璃和ＰＭＭＡ均聚物，且随共聚物中ＰＥＯ含量的增加而增强，经水化处理的共聚物的抗凝血性比未经处理的好．

乙基纤维素在药物制剂中的应用

乙基纤维素(EC)是应用广泛的水不溶性纤维素衍生物。EC作为药物辅料,可用作药物骨架、包衣材料、载体、粘合剂、囊材等。本文就其制备、性质及在药物制剂中的主要应用作一简要概述。

钙离子存在下海藻酸盐稀溶液的粘度性质

通过测定体系的粘度,研究了加入不同量的Ca2+到海藻酸钠稀溶液中所引起体系粘度的变化规律。考察了海藻酸钠浓度、温度、以及外加NaC l对粘度的影响。结果表明,在较高浓度(质量分数分别为0.125%和0.15%)时,随着Ca2+加入量的增大,海藻酸盐体系的粘度先降至一极小值,然后迅速增大,直至有凝胶状物质生成;在较低浓度(质量分数为0.075%)时,海藻酸盐体系的粘度则变化幅度不大;在15~35℃温度范围内,Inηrel-1/T具有良好的线性关系;NaC l的加入使体系相对粘度下降。FTIR和DSC结果表明,Ca2+与海藻酸盐发生了相互作用,所形成的海藻酸钙复合物的热稳定性比相应的海藻酸钠高。

壳聚糖季铵盐的合成及其抗菌膜的研究

用壳聚糖和2,3-环氧丙基三甲基氯化铵合成了3种不同取代度(DS:37.3%,56.0%,81.5%)的壳聚糖季铵盐,并用红外光谱和核磁共振对其结构进行表征;测定了所合成壳聚糖季铵盐的溶解度、稀溶液pH稳定性、吸湿性等相关性质,同时对其成膜性、膜抑菌性作了初步研究。结果表明:壳聚糖季铵盐的溶解度、稀溶液pH稳定性和吸湿性随着壳聚糖季铵盐取代度的增加而增加;壳聚糖季铵盐具有良好的成膜性,所得膜透明光滑,有一定的强度和韧性,对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌效果均明显优于壳聚糖膜。

人参皂苷Rb_1在胃液和肠液pH下的稳定性考察

目的:建立人参皂苷Rb1的HPLC测定方法,考察人参皂苷Rb1在胃液和肠液pH值下的稳定性。方法:人参皂苷Pb1测定以SHIMADZU-ODS(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,乙腈-水(35:65,V/V)为流动相,紫外检测波长203 nm。分别考察人参皂苷Rb1在胃液、肠液pH值下的稳定性,同时采用液质联用技术分析人参皂苷Rb1在酸性条件下的降解产物。结果:人参皂苷Rb1进样量在60-600 mg·L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9(n=6)。低、中、高浓度下回收率分别为99.25％,100.01％,100.39％,日内、日间RSD均<2％(n=5)。人参皂苷Rb1在肠液pH值下相对稳定,在胃液pH值下迅速降解,降解产物可能为人参皂苷Rb1失去1个或2个糖的产物。结论:本实验分析方法灵敏、准确、重现性好;人参皂苷Rb1在胃液pH值下不稳定。