天然产物抗植物病毒剂国内外研究进展

综述了国内外天然产物抗植物病毒剂的研究进展。包括天然产物来源、分类、制备、化学性质。

2-氰基丙烯酸酯的合成及其生物活性研究进展

2-氰基丙烯酸酯具有除草和杀菌活性,本文综述了近年来国内外对其合成与生物活性的研究进展。参考文献12篇。

新型砜类化合物对辣椒枯萎病菌的抑菌作用初探

离体条件下采用生长速率法测得2-(苄基砜)-5-(2,4-二氯)苯基-1,3,4-噁二唑(2008334)对辣椒枯萎病菌Fusarium oxysporum菌丝生长具有较强的抑制作用,其EC50值为27.54μg/mL,与对照药剂霉灵(EC50值为29.13μg/mL)相当;同时该化合物对辣椒枯萎病菌孢子萌发亦有一定的抑制作用,EC50值为41.37μg/mL。以质量浓度为100μg/mL的2008334处理辣椒枯萎病菌菌丝,在短时间内菌丝细胞膜通透性显著增强,菌体内还原糖及可溶性蛋白含量均出现先升高后下降的趋势。

唑类农药研究进展

综述了唑类农药的研究概况和发展现状 ,介绍了唑类化合物合成、应用 ,并展望了今后研究和发展方向。

农药学重点实验室开放实验教学与创新人才培养探索实践

重点实验室是国家科技创新体系的重要组成部分,是高等院校进行科研活动的主力军。贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室充分利用我国西南山区特色资源,在绿色农药设计与合成、靶标发现与作用机制研究、有机合成方法学研究、有害生物持续控制研究等研究方向上形成了自己的特色和优势,取得了一批重要的研究成果,已成为我国新农药创制、农作物重大病虫害防控技术研究与人才培养的重要基地。围绕国家和地方经济建设对创新人才的迫切需求,充分利用实验室的项目优势、平台优势和技术力量,面向省内本科生和研究生开放,取得了良好的效果。本文通过对近几年实验室开放实验教学工作的总结,探讨了重点实验室开放实验教学在创新人才培养所起的作用。

2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的高效液相色谱分析方法研究

本文报道了 2 氯 3 氨基 4 甲基吡啶的液相色谱分析方法。选用PROOIGY ODS( 3)为固定相 ,甲醇—水 ( 70∶30 )为流动相。样品的变异系数为 2 81 %,平均回收率为 97 61 %,标准偏差小于 0 2 9,线性相关系数为 0 9942。

杂环除草剂代谢及降解的研究进展

本文将杂环除草剂分为均三氮苯类、三氮苯酮类、吡啶类、联吡啶类、磺酰脲类、咪唑啉酮类和其它类,归纳了前人对不同类杂环除草剂的代谢与降解研究的方法和结果,以及影响杂环除草剂代谢和降解的一些因素,例如有机质含量、温度、湿度、pH、化合物结构等,这对于更好地了解杂环除草剂与环境的关系至关重要。

2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、结构与体外抗癌活性

以天然产物没食子酸为原料经醚化、酯化、酰肼化、成盐、闭环、硫醚化六步反应合成了6个2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类衍生物,釆用铟催化下水相合成目标化合物8,具有反应条件温和,合成收率高的特点;用IR,1HNMR,13CNMR和元素分析对各化合物进行了表征及结构确证,并用X射线单晶衍射法测定了化合物8a[2-(2-氯-5-吡啶甲基)硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑]的晶体结构,采用MTT法进行了新化合物抑制PC3和BGC-823癌细胞体外试验,结果表明在5μmol?L-1浓度下化合物8e对PC3的抑制活性为55.71%.化合物8b对BGC-823细胞抑制活性为66.21%.

肟类衍生物的合成与农药生物活性的研究进展

肟类化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性,不少品种还具有低毒、低残留等优点.目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一.按照不同的生物活性和结构进行分类,对近年来肟类化合物在农业中应用作了综述,着重从分子合成和生物活性进行讨论,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望.

N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯的合成、晶体结构及生物活性

采用活性基团拼接法将氟原子引入α 氨基烷基膦酸酯中 ,合成了一系列含氟芳基α 氨基烷基膦酸酯类新化合物 ,结构经元素分析 ,IR ,1HNMR及MS确认 .对所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒 (TMV)田间生物测试 ,结果表明 ,该类化合物具有良好的抑制TMV活性 ,其中 4d化合物在 0 0 0 0 5 %浓度下对烟草花叶病毒 (TMV)防效达到了 6 7.0 3%.就此对 4d化合物作了单晶培养 ,并就晶体结构进行了X衍射分析 .结构表明 4d化合物分子属单斜晶系 ,空间群P2 1/c .晶胞参数a =1.195 7(5 )nm ,b =1.0 6 6 4(5 )nm ,c =1.5 943(7)nm ,α =90° ,β =97.6 2 3(8)° ,γ =90° ,V =2 .0 15 0 (15 )nm3 ,Z =4.Dc=1.336Mg/m3 ,μ =0 .189mm-1,F(0 0 0 ) =840 .

2-(苯并噻唑-2-基硫代)-1-(2,3,4-三甲氧基苯基)乙酮肟酯和肟醚新化合物合成与抗烟草花叶病毒活性研究

首次合成了5个2-(苯并噻唑-2-基硫代)-1-(2,3,4-三甲氧)苯乙酮肟酯和6个肟醚新化合物,并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征.初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定抗烟草花叶病毒活性.

N-取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物的合成及生物活性研究

以 4 氯喹唑啉和芳香胺反应 ,合成了三个新的N 取代苯环或杂环 4 氨基喹唑啉类化合物 .三个新化合物经1HNMR ,IR及元素分析证明其结构 .生物活性测试表明 。

噻唑类杀菌剂的合成及生物活性研究进展

噻唑类化合物具有较好的抗真菌,抗细菌及抗微生物活性,在新农药和医药中得到广泛地应用。简要介绍了国内外近年来噻唑类杀菌剂的合成及生物活性研究进展。参考文献38篇。

O,O'-二烷基-α-(取代苯并噻唑-2-基)氨基-(取代苯基甲基)膦酸酯的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用无溶剂无催化剂合成方法,分别进行了以O,O'-二烷基亚磷酸酯、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-氨基取代苯并噻唑为原料的类Mannich一锅法合成反应研究,经合成筛选,优选出控制反应温度100℃,无溶剂、无催化剂加热反应120min的合成方法,实验结果表明该方法经济、简便、对环境友好.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.培养并测定了化合物4a的晶体结构.初步生物活性测试表明,化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性.

2-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基硫代]-1-(2,3,4-三甲氧基)苯乙酮肟醚合成与抗烟草花叶病毒活性研究

合成了4个2-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基硫代]-1-(2,3,4-三甲氧)苯乙酮肟醚新化合物,并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征.初步生物活性测试表明,化合物具有一定抗烟草花叶病毒活性.

新型含氟α-氨基膦酸酯的合成和晶体结构

利用含氟苯基亚胺与亚磷酸酯反应 ,合成了新型含氟α 氨基膦酸酯 ,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征 .X射线单晶衍射测试结果表明 :化合物为三斜晶系 ,空间群P1,a =1 0 178( 6)nm ,b =1 0 3 5 4( 6)nm ,c =2 2 5 3 4( 13 )nm ,α =77 413 ( 10 )° ,β =78 3 40 ( 10 )° ,γ =77 5 40 ( 10 )° ,V =2 .2 3 3 ( 2 )nm3 ,Z =4,Dc=1 2 89Mg·m-3 ,μ =0 175mm-1,F( 0 0 0 ) =90 4 0 ,最终偏离因子R =0 0 72 8,wR =0 172 4.

芳醛-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]-乙酰腙衍生物的合成及生物活性研究

采用活性基团拼接法,以2-巯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑为原料,经硫醚化、肼解、腙化反应合成了8个芳醛-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]-乙酰腙衍生物,并经过元素分析,IR,1H NMR,13C NMR对其结构进行了确认.初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的抑菌生物活性.

CCK-8法与MTT法检测人前列腺癌PC3细胞活性的比较研究

目的探讨CCK-8法和MTT法的最佳实验条件。方法以人前列腺癌PC3细胞作为研究对象,采用CCK-8和MTT法检测抗肿瘤药物阿霉素(ADM)对PC3细胞增殖的影响。结果 CCK-8法的最佳检测波长为450 nm,最佳检测时间为加入CCK-8试剂后4 h,适宜细胞数量范围为8×102～1×105个。结论 CCK-8法较MTT法检测的灵敏度高,准确性好,是一种优于MTT法的检测细胞增殖活性的方法。

1,5-二取代吡唑基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物的合成及生物活性研究

设计合成了13个未见文献报道的1,5-二取代吡唑基-1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经元素分析,1HNMR,IR确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物有一定的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,所有化合物抑菌活性较低.

α-取代氨基氟代苯基膦酸酯衍生物的合成、晶体结构与抗癌活性

利用席夫碱与亚磷酸酯反应,合成了新型O,O'-二烷基-α-(6-甲氧苯并噻唑-2-基氨基)-4-氟苯基膦酸酯化合物,结构经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR和X单晶衍射确认.X单晶衍射测试结果表明:化合物3d分子属于四面体晶系,空间群I4(1)/a,a=2.1055(3)nm,b=2.1055(3)nm,c=2.0521(5)nm,α=90.00°,β=90.00°,γ=90.00°,V=0.9098(3)nm3,Z=16,Dc=1.321mg/m3,μ=0.250mm-1,F(000)=3808.化合物还存在着1个分子内氢键[N(2)—H(2)…O(1)].生物测定表明化合物3f在20μg/mL浓度下对PC3细胞的抑制率为84.3%.