硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性研究

目的研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,最后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价。结果合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和1H-NMR确证。结论初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗。

(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物的合成及抗血小板聚集活性

在2-溴苄基膦酸二乙酯结构基础上,合成两个系列（E）-1,2-二芳基取代乙烯类化合物（Ⅴ1-Ⅴ9,Ⅵ1-Ⅵ4）,并对所合成的化合物进行抗血小板聚集活性实验。合成了13个未见文献报道的目标化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证。初步生物活性测试表明,多数化合物具有不同程度的抗血小板聚集活性,其中化合物Ⅴ4、Ⅴ9的活性较好。结果表明,（E）-1,2-二芳基取代乙烯类化合物是一类新型的具有潜在价值的抗血小板聚集活性的化合物。

煤矿瓦斯和煤尘的监测与控制模型

论文介绍了现代煤矿运行中瓦斯浓度的计算方法,也提供了保证煤矿安全生产所需要的对各个工作面和通风巷的通风量的控制方法。对煤矿的安全生产具有指导性意义。文章针对2006年全国大学生数学建模竞赛D题“煤矿瓦斯和煤尘的监测与控制”中三个安全问题,分别建立了三个模型:第一,模型Ⅰ用以判别煤矿是高瓦斯还是低瓦斯矿井。第二,模型Ⅱ通过函数拟合手段,并建立几何概率模型,用以求出某一确定煤矿的不安全程度。第三,建立了一个线性规化模型,实现了保证安全时各个通风巷的通风量控制。

盐酸决奈达隆的合成

对硝基苯酚经氯甲基化、与三苯膦成鏻鎓盐、酯化、Wittig反应、付-克反应及脱甲基得到2-正丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃,再与N-(3-氯丙基)二正丁胺经醚化、催化氢化、甲磺酰化得到决奈达隆,最后与盐酸成盐制得盐酸决奈达隆,总收率约28%。

7β-[2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酰氨基]-3-季铵基甲基头孢菌素的合成及抗菌活性

为了寻找抗菌谱更广,抗菌活性更强的新型头孢菌素类化合物,本研究以2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨基乙酸乙酯(1)为原料,经酰化、取代、水解、活泼酯化、缩合、成盐得到目标化合物(N1-N9)。所合成的9个新型第四代头孢菌素的结构经红外、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。体外抗菌实验结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抗菌活性,它们对革兰氏阳性菌的活性总体上相当于或优于硫酸头孢匹罗,特别是对金葡菌、表皮葡球菌表现出比硫酸头孢匹罗更好的活性。