地塞米松眼部植入剂的制备

以生物可降解的乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)为载体,用溶剂法制备了地塞米松眼部植入剂。考察了处方中PLGA的构成和重均分子量、药物含量及释放调节剂对植入剂体外释放的影响。结果表明用分子量较小、乙交酯和丙交酯的摩尔比为50:50的PLGA制备的植入剂体外释药较快;提高药物含量、选用亲水性调节剂或乳酸也能加快体外释放。

周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的家兔体内药物动力学和药效学评价

以丙烯酸酯压敏胶为黏合基质,采用透皮控释技术制备周效依托孕烯和炔雌醇的复方避孕贴剂。采用LC-MS/MS法测定家兔血浆中炔雌醇和依托孕烯的浓度,并考察其对家兔抗排卵的效果。结果表明,复方依托孕烯贴剂贴于家兔腹部透皮给药7d,能维持较恒定的血药浓度,移除贴剂后,血药浓度迅速降低。家兔抗排卵试验结果显示,给药1d后,复方依托孕烯贴剂对家兔交配诱发排卵有明显的抑制作用,平均排卵点为0.60±1.3,与空白对照组平均排卵点6.0±1.9相比,其排卵抑制率为90.0%;给药7d后,对家兔交配诱发排卵也有明显的抑制作用,平均排卵点为1.25±1.5,与相应的空白对照组平均排卵点4.5±1.0相比,排卵抑制率为72.2%。表明复方依托孕烯贴剂具有显著的抗排卵作用。

氚的经皮渗透速率在离体皮肤屏障功能评价中的应用

采用液体闪烁法测定氚的经皮渗透行为,以氚经皮渗透速率的变化作为离体皮肤屏障功能的评价指标。体外释放试验表明,30%聚乙二醇200溶液中加入0.2%叠氮化钠可在短期内维持离体皮肤的屏障功能。试验时间超过7d,皮肤屏障功能受损;离体裸鼠皮肤-30℃贮存6个月内屏障功能未受影响,但贮存10个月则会受损。

睾酮贴剂在性腺机能低下患者的药代动力学及药效学研究

目的研究性腺机能低下患者单次和多次外用睾酮贴剂的药代动力学和药效学。方法用多剂量、三周期、剂量递增、连续给药设计方案,12名原发性或继发性性腺机能低下的中国男性受试者外用2,4,6贴睾酮贴剂,用化学发光免疫试剂盒方法测定血清总睾酮浓度,计算其主要药代动力学参数。结果 7名受试者完成全部试验,单次外用2,4,6贴睾酮贴剂的主要药代动力学参数分别如下:Cmax为(5.65±3.47),(30.13±47.59),(37.64±41.55)nmoL.L-1;Tmax为(10.86±2.54),(8.00±1.63),(10.86±5.98)h;AUC0-t为(91.96±62.49),(197.01±144.75),(321.49±172.82)nmoL.h.L-1。多次外用睾酮贴剂后,血清总睾酮的主要药代动力学参数分别如下:Csmsax为(6.74±5.12),(16.89±11.15),(36.13±44.32)nmoL.L-1;Tmax为(8.86±3.44),(5.71±2.93),(7.71±2.43)h;AUC0ss-t为(110.92±60.49),(238.72±104.26),(416.62±278.66)nmoL.h.L-1。结论总睾酮的Cmax和AUC0-t随给药剂量的增加而增大。多次外用睾酮6贴后0～24 h血清总睾酮浓度均达到正常值范围。

阴道给药途径的药物递送策略与技术特点

阴道给药途径因给药部位血流丰富、面积大,能避免肝首过效应等优势而受到关注,但传统剂型是存在泄露和使用不适等问题。目前已经提出将生物黏附材料、温敏性材料、pH响应性材料、黏膜渗透技术和纳米技术等策略用于改善药物在阴道的滞留时间、渗透性和释放特性。文章结合阴道的生理结构和特点,综述了通过阴道黏膜给药的新型药物制剂递送策略和技术,期望能为阴道局部用药、子宫靶向给药产品的开发提供依据。