芍药甙的药代动力学研究

芍药是白芍的主要成份,狗iv芍药甙11.25mg/kg后,血药浓度曲线符合二室模型。动力学参数:T_(1/2)(α)为6.29±1.80min,T_(1/2)(β)为133.41±84.89min,VB为0.54±0.10L/kg,CL为3.41±1.01ml/kg·min^(-1)。本品静注后迅速以原型出现于尿中,前20min和7h尿中累积排泄量占静注量分别为36.85%和79.33%,7h胆汁中累积排泄量占静注量为3.77%

反相高效液相色谱荧光检测法测定人尿中褪黑素

褪黑素(Melatonin,MT)主要为松果体内生物合成的一种吲哚类激素,具有广泛的生理活性,其与明暗周期,生育,脑功能以及免疫反应等有密切关系。临床上,已证实其昼夜分泌量与某些肿瘤或精神神经系统疾病有关。在药理学研究上,MT除与β受体关系密切外,与之关联的受体有5-HT受体。

受体调节、受体与疾病

体内各组织上的受体并非不变，作为细胞的组分之一，它们在参与新陈代谢的同时，还要受到各种生理、病理及药物因素的调节而发生变化。受体调节主要有增敏和脱敏两种类型。增敏的机制尚缺乏深入的研究；而脱敏的机制则涉及受体磷酸化、受体内移、受体的负协同效应、膜磷脂代谢的变化及信号传导系统的变化等诸多方面。受体正常的调节及变化是维持内环境稳定的重要因素，而受体的异常变化则是致病的一个原因。与疾病有关的受体的异常变化主要有：异常受体及异常偶联蛋白的表达，受体免疫性、数目。

高等药学专业教育应加强医学课程教学——谈我校药学专业课程设置改革

通过和国内 5所著名的药学院校课程设置的比较分析 ,认为药学专业应加强医学基础和医学专业课程设置 ,体现“基础厚、知识博、能力强、素质高、口径宽”的目标和向化学——生物学——医学——药学教育模式的转化 ,课程设置符合新形势对医学知识要求的教学体系。

老年急腹症34例误诊分析

老年人的生理特征和病理特征给急腹症的诊断增加了困难,易造成误诊。我科1986.1～1991.6收治的老年急腹症病人中有34例被误诊,现分析如下。资料本组男19例,女15例。年龄61～83岁,平均71.8岁。34例均经手术治疗,治愈28例,死亡6例,病死率17.65％。

萘丁美酮代谢物MNAA对人尿褪黑素水平的影响

采用高效液相荧光法（ｅｘλ＝２９５ｕｍ，ｅｍλ＝３４０ｎｍ）同步检测人尿中萘丁美酮（ＮＡＢ）的主要代谢物６－甲氧基－２－萘乙酸（ＭＮＡＡ）及褪黑素（ＭＴ）。５名男性志愿者于１８点口服５００ｍｇＮＡＢ后，尿中ＭＴ累积量仍呈昼夜变化节律，其累积量分别从未服药前的每１２小时２７４．０±５８ｐｍｏｌ（夜晚）和７７．６±２５ｐｍｏｌ（白天）减少至１４５．６±３２ｐｍｏｌ（夜晚）和５０．３±１２ｐｍｏｌ（白天）（Ｐ值均小于０．０１）。依照尿中的ＭＮＡＡ消除速率对中点时间作曲线，求得ＭＮＡＡＴ为２２．５ｈ，ＴＰＫ为１４．２ｈ，与已知报告的血浆中数值相近。相关分析证明，ＭＴ累积量抑制与ＭＮＡＡ消除速率相关（ｒ＝０．９６４４，Ｐ＜０．０５）。ＭＮＡＡ在尿中９６ｈ的累积量仅占口服５００ｍｇＮＡＢ的３．５％，高于ＨａｄｄｏｃｋＲＥ采用同位素得出１％的结论。

奥丹西隆对小鼠和地鼠学习记忆改善作用及褪黑素的拮抗作用

目的 探讨奥丹西隆对东莨菪碱造成动物记忆障碍的改善作用。方法 采用跳台法，迷津法测定奥丹西隆对小鼠和地鼠学习能力影响，并与尼莫的平及褪黑素的作用作比较，对其机制作了初步探讨。结果 奥丹西隆０１ ，１ 或５ μｇ·ｋｇ－ １ ｉｐ 或ｐｏ 时有拮抗东莨菪碱作用，表现出显著的益智作用，有效剂量小于尼莫的平（０３ ｍｇ·ｋｇ － １） 。奥丹西隆单独应用无效。结论 奥丹西隆对东莨菪碱引起的动物记忆障碍有显著改善作用，其机制可能涉及乙酰胆碱、５ Ｈ Ｔ

高效液相色谱法测定单胺氧化酶B

单胺氧化酶B(MAO—B)与人体衰老过程有密切关系。测定MAO—B含量可作为研究衰老及抗衰老药筛选的一种指标。常用的同位素法虽具有特异性且敏感性高,但价格较昂贵,且国内^(14)C—标记的底物来源尚有困难。高效液相色谱法(HPLC)也是测定脑内儿茶酚胺代谢酶的一种精确、敏感的方法。作者通过实践.对Nissinen E,方法作了修改。现报道如下。1

人尿中诺氟沙星的毛细管电泳快速分析

目的开发一种快速检测人尿中诺氟沙星（Ｎｏｒｆ）的分析法。方法采用毛细管区带电泳（ＣＺＥ），硼酸缓冲液，ＤＡＤ紫外检测器，测定冷冻后人尿中的Ｎｏｒｆ。结果Ｎｏｒｆ单剂２００ｍｇ口服后尿药峰浓度出现在４～６ｈ，２４ｈ后仍大于３１３．２μｍｏｌ·Ｌ－１。在２００～３５０ｎｍ有吸收峰，最大吸收峰在２７４ｎｍ处。结论ＣＺＥ法简单、快速，适用于尿药快速检测；一般尿路感染口服Ｎｏｒｆ０．２ｇ，ｂｉｄ似足够。

南加州大学Dr.J.Shih实验室简介

Dr.J.Shih生物科学实验室位于南加大/洛杉矶医学中心。该室近年在药理学、生物化学研究领域有重大进展,引起美国报纸和同行的关注。现将该室的研究情况简介如下:1.5-羟色胺(5-HT)受体结合实验及5-HT_(1A)受体的提纯。受体结合实验及受体的提纯在寻找新药、了解某些疾病以及药理学受体理论上均有重大意义。该室已从牛脑中采用亲和胶分离出5-HT_(1A)受体蛋白,目前正对该蛋白作进一步的氨基酸序列分析和鉴定。5-HT_(1A)

糖皮质激素治疗重症急性胰腺炎的效果

①目的 观察糖皮质激素（激素）治疗重症急性胰腺炎（ＳＡＰ）效果。②方法 对１９９５ 年３ 月～１９９７年１０ 月收治的２６ 例应用激素治疗的ＳＡＰ病人（观察组）进行回顾性分析，并与１９９２ 年１ 月～１９９５ 年３ 月收治的３１例未用激素治疗的病人进行对照。③结果 观察组急性反应期多器官功能衰竭发生率，感染期腹腔、胰周脓肿等并发症明显少于对照组（ｔ＝ ４．１１３～１２．９８０，Ｐ＜ ０．０５，０．０１），而且病死率也由２９％ 降至８％ （χ２＝ ４．１３４，Ｐ＜ ０．０５）。④结论 及早、足量加用糖皮质激素治疗ＳＡＰ有更好的效果。

直肠癌前切除术后复发因素及处理对策(附20例报告)

对２０例直肠癌施行前切除术近期复发进行了分析，其原因与只顾保肛致肿瘤远端肠段切除不足，盆腔清除不彻底以及肿瘤分化程度、生物特性、Ｄｕｋｅｓ分期等因素有关，提示此术式选择应全局考虑，术后应定期随访复查，及早发现复发，力争再次手术切除．

丹参、黄芪小复方对吗啡依赖小鼠位置偏爱效应的影响及作用机制探讨

目的：提取分离丹参、黄芪有效部位，对有效部位的质量进行控制；应用均匀设计与药效学（小鼠条件位置偏爱模型，CPP）相结合的方法优化中药丹参、黄芪有效部位的最佳配比，为两者的配合应用提供依据：观察丹参、黄芪小复方对吗啡依赖小鼠复吸行为的影响；对丹参、黄芪小复方作用机制作初步探讨。方法：1．提取分离丹参、黄芪有效部位，采用HPLC法测定丹参有效部位中隐丹参酮含量、

Peutz-Jeghers综合征(附4例报告)

Ｐｅｕｔｚ－Ｊｅｇｈｔｅｒｓ综合征（ＰＪＳ）即皮肤粘膜黑色素斑－胃肠道多发性息肉综合征，亦称为黑斑息肉综合征。为少见疾病，现将我院近年来手术治疗４例ＰＪＳ病人报告如下。１临床资料例１，男，３６岁。反复发作性腹痛伴黑便２年。自幼口唇、指趾末端有黑斑。查...

药物依赖性的神经递质-信号传导机制的研究进展

大量研究表明，神经递质系统如多巴胺递质系统、5-HT递质系统、谷氨酸递质系统和信号传递途径如AC-cAMP-PKA-CREB、NO-cGMP、Ca^2+-CaM-CaMK-CREB等参与了药物(特别是吗啡类)依赖性的形成，进一步探讨它们在依赖中的作用，可以为最终阐明药物依赖性的形成机制和研发戒毒药提供新的思路。

阿司匹林对大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤的保护作用及机制

目的 观察阿司匹林对大鼠脑缺血 再灌损伤的保护作用。方法 线栓法制作局部脑缺血 2h、再灌 2 4h模型 ,观察阿司匹林 6和 6 0mg·kg- 1 对脑损伤面积、水肿程度及血前列环素I2 (PGI2 ) 血栓素A2 (TXA2 )、一氧化氮(NO)、内皮素 (ET)及脑组织丙二醛 (MDA)、超氧化物歧化酶 (SOD)和ATP含量的影响。结果 两个剂量阿司匹林均明显缩小再灌引起的脑损伤范围 ,减轻水肿 ,提高血PGI2 TXA2 。以高剂量效果显著且明显降低脑组织中MDA ,提高ATP。低剂量可明显降低血浆NO ,增加ET。结论 阿司匹林对脑缺血 再灌损伤有明显保护作用 ,其机制可能与提高PGI2 TXA2 。

脑缺血再灌注损伤后神经细胞凋亡及Bcl-2、Bax蛋白表达与罗非昔布的影响

目的观察大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后脑梗死面积的变化、脑组织神经细胞凋亡、Bcl2与Bax蛋白表达以及罗非昔布的保护作用。方法线栓法制备大鼠大脑中动脉闭塞2h/再灌注24h模型,于再灌注开始时灌胃给予罗非昔布。TTC染色观察脑梗死面积,TUNEL法检测神经细胞凋亡,免疫组化法检测脑组织Bcl2和Bax蛋白表达。结果损伤侧脑组织出现明显梗死灶,神经细胞凋亡率与Bax蛋白表达均明显升高,Bcl2/Bax比值明显下降。罗非昔布1.12、2.24mg·kg-1均可明显减少脑梗死面积,2.24mg·kg-1剂量还可显著降低神经细胞凋亡率与Bax蛋白表达,增高Bcl2蛋白表达与Bcl2/Bax比值。结论选择性COX2抑制剂罗非昔布可促进Bcl2蛋白表达并减少Bax蛋白表达,上调Bcl2/Bax比值而抑制神经细胞凋亡,从而明显改善缺血再灌注引起的脑损伤。

阿司匹林对大鼠脑缺血再灌注损伤细胞凋亡的影响

目的 观察阿司匹林对大鼠脑缺血 再灌损伤时的抗凋亡作用。方法 线栓法制作局部脑缺血 2h、再灌 2 4h模型 ,观察阿司匹林 6mg·kg-1和 6 0mg·kg-1对正常神经元密度、凋亡细胞数目及bcl 2和bax基因蛋白的影响。TUNEL法检测细胞凋亡 ,免疫组化法检测bcl 2和bax基因蛋白。相邻组织切片HE染色 ,计数正常神经元密度。结果 两个剂量阿司匹林均明显抑制再灌引起的正常神经元的丢失和凋亡细胞数目 ,提高bcl 2 /bax。 6mg·kg-1组主要提高bcl 2的表达 ;6 0mg·kg-1组除提高bcl 2表达外 ,对bax表达的抑制更明显。两个剂量对bcl 2和bax的影响均有组间差异 ,但对bcl 2 /bax的影响却无组间差异。结论 阿司匹林可明显减轻脑缺血 再灌引起的脑损伤 ,有明显的抗凋亡作用 ,其机制可能与提高bcl 2 /bax有关。

褪黑素对大鼠急性脑缺血再灌注损伤保护作用研究

目的 探讨褪黑素 (melatonin ,MT)对急性脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制。方法 用线栓法制备大鼠大脑中动脉急性缺血再灌注损伤模型 ,再灌注 2 4h后测定大鼠脑组织中丙二醛 (malondialdehyde ,MDA)含量、超氧化物歧化酶 (superoxidedismutase,SOD)和髓化过氧化物酶(myeloperoxidaseMPO)活性以及血浆中血栓素B2 (throm boxaneB2 ,TXB2 )、6 酮 前列腺素F1α( 6 keto prostaglandinF1α,6 酮 PGF1α)含量。结果 MT 10、2 0mg·kg-1能保护SOD活性、减缓脑组织中MDA的升高 ,2 0mg·kg-1还可恢复血浆中TXB2 与 6 酮 PGF1α的平衡 ,减缓脑组织中MPO的升高。结论 MT对大鼠急性脑缺血再灌注损伤的保护作用与其提高抗氧化酶活性 。