划时代的手性药物

手性也称为不对称性,它是自然界的基本属性之一.比较左手和右手,二者之间的相互关系相当于实物和镜影之间的关系,但又不能完全重合.

天然甜味剂研究

糖类物质的过剩摄取引起的肥胖、糖尿病、高血脂症、龋齿等已成为一大社会问题.因此,有利于身体健康的低热值性甜味剂的需求量越来越大.现在市场上越来越多的饮料、糕点以天然甜味剂作为调味剂,主要产品有"甜宝”(甜味菊和甘草甜素的混合物)、新甜宝、甜菊苷和甘草甜素等.……

磁性Fe_3O_4-聚吡咯纳米微球的合成与表征

报道了具有核壳结构的Fe3O4 聚吡咯磁性纳米微球的合成方法和表征结果 .微球同时具有导电性和磁性能 .在优化的实验条件下 ,可得到饱和磁化强度为 2 3 4emu g ,矫顽力为 45 2Oe的磁性微球 .微球的导电性随着微球中Fe3O4含量的增加而下降 .微球的磁性能则随着Fe3O4含量的增加而增大 .Fe3O4磁流体的粒径和磁性聚吡咯微球的粒径均在纳米量级 .纳米Fe3O4粒子能够提高复合物的热性能 .实验表明 ,磁流体和聚吡咯之间存在着一定的相互作用 ,正是这种相互作用使磁性聚吡咯纳米微球的热稳定性提高 .

葛根素磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的优化葛根素磷脂复合物的制备工艺,研究其固体分散体,提高葛根素的体外溶出速率。方法采用正交设计优化复合物制备工艺,以溶剂法制备葛根素磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果葛根素磷脂复合物的优化制备条件为:无水乙醇作溶剂,卵磷脂为药物的1.2倍,30℃搅拌0.5 h。3种不同pH介质中,葛根素的溶解度分别提高了2.08,1.42和1.82倍,油水表观分配系数分别提高了1.11,1.25和1.30倍;葛根素磷脂复合物与PVP(质量比为1∶3)共沉淀物胶囊在人工胃液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积溶出度明显高于物理混合物及磷脂复合物。结论磷脂可提高葛根素的溶解度、油水表观分配系数,葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高葛根素磷脂复合物的体外溶出;而葛根素磷脂复合物-PVP共沉淀物的体内过程有待进一步研究。

葛根素及其磷脂复合物在Beagle犬体内的药动学比较

目的研究葛根素及其磷脂复合物中葛根素在B eag le犬体内药动学。方法采用HPLC法测定犬血中葛根素,以同组犬(3只,雄性)交叉口服葛根素及其磷脂复合物,药-时曲线数据经3P 97药动学计算程序处理。结果分别以葛根素及其磷脂复合物给B eag le犬口服(剂量为葛根素52.5 m g/kg),葛根素的药-时过程符合开放型双室一级动力学模型,葛根素口服的AUC、Cm ax、tm ax分别为(10.91±4.83)m g.h/L、(3.00±1.13)m g/L、(1.62±0.30)h,而葛根素磷脂复合物的AUC、Cm ax、tm ax分别为(13.67±2.72)m g.h/L、(1.91±0.51)m g/L、(2.38±1.27)h,统计结果表明AUC之间差异有显著性。结论形成磷脂复合物可提高葛根素在B eag le犬体内的吸收。

两亲磁性高分子微球的合成与表征

在Fe3O4磁流体存在下 ,通过苯乙烯与聚氧乙烯大分子单体 (MPEO)分散共聚制备两亲磁性高分子微球 .研究了聚氧乙烯大分子单体对微球粒径的影响 .用扫描电子显微镜 (SEM)、原子力显微镜 (AFM)表征了磁性微球的粒径、表面形貌以及表面粗糙度 ,用傅立叶红外光谱 (FTIR)鉴定了共聚物的结构 .随着聚合物中聚氧乙烯大分子单体含量的增加 ,微球表面的粗糙度增加 ,通过改变共聚物中MPEO的含量 ,可以得到含有 0 4～ 3 5mg

葛根高效液相指纹图谱的研究

目的 采取高效液相色谱法建立野葛的指纹图谱 ,为野葛药材质量控制提供依据。方法 Agilent高效液相色谱仪 ,Zorbax XDB- C1 8(4.6 mm× 2 5 0 mm ,5μm)色谱柱 ,甲醇和水梯度洗脱 ,流速 0 .5 m L /min,检测波长 2 5 0nm。结果 精密度和重复性试验中各共有峰相对峰面积的 RSD均小于 5 % ,符合有关规定。

接骨木中的酚酸类化合物及其对大鼠类成骨细胞UMR106增殖及分化的影响

目的研究接骨木Sambucus williamsii Hance中抗骨质疏松的活性成分,及其对UMR106类成骨细胞增殖和分化的影响。方法以大鼠类成骨细胞UMR106的增殖为指导活性成分分离的指标,利用各种分离手段追踪分离接骨木茎枝60%乙醇提取物活性部位的化学成分,并利用光谱学方法鉴定其结构,检测对UMR106细胞增殖和分化的影响。结果从接骨木中分离得到了7个酚酸类化合物,分别鉴定为香草醛(vanillin,)、香草乙酮(aceto-vanillone,)、松柏醛(coniferyl aldehyde,)、丁香醛(syringaldehyde,)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,)、对羟基桂皮酸(4-hydroxycinnamic acid,)、原儿茶酸(protocatechuic acid,)。检测了化合物、～和对UMR106细胞活性的影响。结论7个酚酸类化合物均为首次从接骨木中分离得到,化合物可同时促进UMR106细胞的增殖和分化,化合物和可促进细胞的增殖,化合物和可促进细胞碱性磷酸酶活性。

滇白珠及其同属药用植物研究进展

综述民族药滇白珠及同属药用植物的资源、化学、药理、临床、产品开发等方面的研究。国内外对同属 15种药用植物 ,特别是平铺白珠树和芳香白珠进行过研究。今后应着重在治疗风湿性关节炎方面进行药理和临床研究 。

奎宁修饰的纳米铑簇合物催化丙酮酸乙酯对映选择性加氢反应研究

研究了奎宁作手性修饰剂修饰的负载型纳米铑簇合物催化剂 (Rh/ PVP-γ-Al2 O3)催化丙酮酸乙酯不对称氢化反应 ,在该反应中手性修饰剂奎宁不仅具有手性诱导作用 ,而且还有明显加速反应的作用 ;载体γ-Al2 O3在促进提高催化剂活性和对映选择性方面也有很重要的影响 .在优化的反应条件 [2 0℃ ,7.0 MPaH2 ,c(奎宁 ) =3 .86× 1 0 - 3mol/ L,四氢呋喃作溶剂 ]下 ,丙酮酸乙酯不对称加氢的转化频率 (TOF)为871 h- 1 ,对映选择性达到了 5 4.7% ;反应温度降低到 3℃时 ,对映选择性达到 5 9.2 % .

滇白珠提取物抗细菌活性的筛选

目的 :筛选滇白珠抗菌成分 ,为更全面的评价和开发滇白珠提供依据。方法 :成分提取用萃取、层析等常规方法。抗菌力测定用纸片扩散法。结果和结论 :在滇白珠不同部位、不同极性的 2 2个提取物中有 3个提取物有较显著的抑制金黄色葡萄球菌作用 ,且根与茎的提取物作用一致 ;2个提取物有一定的抑制大肠杆菌和绿脓杆菌作用 ,说明滇白珠根水提物、乙酸乙酯和正丁醇萃取物均有一定的抑菌作用。首次证明滇白珠非挥发部分也有抗细菌作用。

葛根素口服制剂抗心肌缺血及对心肌细胞的保护作用

目的 研究葛根素口服制剂对在体大鼠心肌和离体新生大鼠心肌细胞的保护作用。方法 实验大鼠随机分为空白对照组、阳性对照组 (造模前尾 iv 0 .0 335 g/ kg葛根素注射液 )和葛根素口服制剂高、低剂量组 ( ig 0 .8,0 .4 g/ kg,连续 6 d) ,以 1U/ kg垂体后叶素 ( Pit)诱导大鼠心肌缺血 ,记录尾 iv Pit前及注射后 5 ,15 ,30 s和 2 ,5 ,10 min大鼠心电图变化 ;显微镜观察心肌细胞形态学变化及测定不同时间点培养液中乳酸脱氢酶 ( L DH)、肌酸激酶 ( CK)和α-羟丁酸脱氢酶 (α- HBDH )的活性。结果 葛根素口服制剂 ig给药对心肌缺血大鼠的心电图 T波、P- R间期、Q- T间期变化有明显的改善 ;能对抗缺氧状态下离体新生大鼠心肌细胞形态学和酶学的异常变化。

聚羟基脂肪酸酯细菌合成的生长环境依赖性

聚羟基脂肪酸酯 (Polyhydroxyalkanoate,PHA)是一类由许多细菌合成的、结构多变的能量和碳源的储藏物质 .为了得到能合成新型PHA的菌种 ,或得到能在便宜简单碳源上合成PHA的菌种 ,以我们实验室开发的傅立叶红外 (FT IR)细胞无损检测技术和常规气相色谱 (GC)法对全国各地的采集的不同样品中分离的菌种进行了筛选 .往往在不同的地理环境中 ,筛选出的菌株所合成的PHA的单体组成不同 ,有的以含四个或五个碳原子的短链单体PHA(Short chain lengthPHA ,sclPHA)为主 ,有的以含六个到十六个碳原子的中长链单体PHA(Medium chain lengthPHA ,mclPHA)为主 .在我们以六种底物为碳源培养的 371株形态不一的菌株中 ,有 40 %的菌可以合成PHA ,而其中许多可以同时合成PHB与中长链PHA共混的聚合物 .

分散聚合制备聚苯乙烯/聚氧乙烯两亲磁性高分子微球

采用分散聚合法 ,以乙醇 /水为介质 ,在 Fe3O4磁流体存在下 ,通过苯乙烯与聚氧乙烯大分子单体共聚制备两亲磁性高分子微球。研究了聚合条件对微球粒径的影响。通过改变聚合条件 ,可以得到平均粒径为 5 μm～1 0

液态聚乙二醇作为绿色反应介质在有机反应中的应用

低分子量的液态聚乙二醇(PEG)作为一种新型的绿色有机反应溶剂正受到人们的极大关注。PEG具有好的热稳定性、不挥发、不易燃、无毒、生物可降解、廉价易得,以及易于回收和循环使用。此外,PEG可以溶解众多的有机化合物和有机金属配合物。因此,PEG作为有机溶剂的替代品和均相催化剂的载体已经成功地应用到许多有机反应中,它们包括还原反应、氢化反应、氧化反应、不对称双羟基化反应、Heck反应、Suzuki交叉偶联反应、Michael加成反应、不对称aldol反应、Baylis-Hillman反应、脂肪酶催化的反应和聚合反应等。本文对这一领域的研究进展作一综述。

民族药滇白珠资源研究

目的 :系统调查滇白珠的民间用法、资源分布规律、生长环境和生物学特性 ,为客观评价和合理开发民族药滇白珠奠定基础。方法 :采取查阅文献和标本与实地考察和专家咨询相结合的方法。结果和结论 :滇白珠广布江南各省 ,云南是集中分布区 ,而昆明、楚雄和大理是主产区 ,主产地气候温暖潮湿 ,滇白珠在其生长环境中不是优势种 ,有时与芳香白珠等 4种同属植物混生。滇白珠生于海拔 40 0～ 3 5 0 0m的山地 ,适应不同光照条件 ,喜光 ,多数生于向阳陡坡 ,少数生于密林下。主要以根茎进行无性繁殖。民间主要用于治疗风湿性关节炎 ,也用于眩晕、闭经、风寒感冒、咳嗽、哮喘、劳伤吐血、湿疹、水臌、跌打损伤、经闭、阿米巴痢疾、急慢性前列腺炎等疾病。今后应着重在治疗风湿性关节炎和止痛方面进行药理和临床研究 ,为开发成中药新药提供依据。

接骨木中的三萜类化合物及其对类成骨细胞UMR106的作用

目的用大鼠类成骨细胞UMR106的增殖作为活性追踪指标,对接骨木茎枝的体积分数为60%的乙醇提取物进行抗骨质疏松活性成分的追踪分离;初步考察化合物对UMR106细胞增殖、分化的影响.方法运用各种现代分离手段对活性部位进行追踪分离,用光谱学方法对得到的化合物进行结构鉴定;用比色法测定UMR106细胞的增殖和碱性磷酸酶活性.结果分离得到了5个三萜苷元类化合物,包括白桦醇(betulin,1)、白桦酸(betulinic acid,2)、齐墩果酸(oleanolic acid,3)、熊果酸(ursolic acid,4)、α-香树脂醇(α -amyrin,5),同时还分离到了2个甾醇类化合物,豆甾醇(stigmasterol,6)、胡罗卜苷(sitosterol-3-glucoside,7).结论化合物1～3均为首次从接骨木中分离得到,其中化合物1、2可以促进大鼠类成骨细胞UMR106的增殖,化合物1对UMR106细胞碱性磷酸酶的活性也有促进作用.

滇白珠地上部分化学成分研究

目的 :研究滇白珠地上部分的化学成分。方法 :质谱、核磁等鉴定结构。结果 :从 95 %乙醇提取物的氯仿淬取相中获得 4个化合物 ,正三十二烷酸及同系物 (1) ,熊果酸 (2 ) ,香草酸 (3)和槲皮苷 (4 )。结论 :化合物 1,4为首次从该植物中得到 ,化合物 2和