多靶点酪氨酸激酶抑制剂Amuvatinib的合成

为了进一步研究和优化多靶点酪氨酸激酶抑制剂Amuvatinib的合成方法,以水杨腈为起始原料,经酯化、环化、关环、氯化反应得到关键中间体4-氯-苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶;以1,3苯并二氧戊环-5-甲胺为原料,以N,N’-硫羰基二咪唑(TCDI)为硫代酰胺试剂,与哌嗪合成关键中间体N-(1,3-亚甲二氧基苯-5-甲基)-4-哌嗪-1-硫代酰胺;两个中间体经亲核取代得到最终产物Amuvatinib,总收率41.1%。该方法操作简便,反应后处理相对简单,产物结构经过1H NMR和MS确认,纯度可达99.18%。

PLK1抑制剂(R)-BI-2536的合成

为进一步优化PLK1抑制剂(R)-BI-2536的合成,以3-羟基-4-硝基苯甲酸为起始原料,经过甲基化、水解、缩合和还原反应4步合成中间体酰胺化合物,以2-氨基丁酸为起始原料,经过酯化、还原胺化、取代、关环和N-甲基化反应5步合成了中间体二氢喋啶酮类化合物,最后通过亲核取代反应完成了PLK1的抑制剂(R)-BI-2536的合成,总收率为19.2%,其结构由1H NMR和MS表征。

浙江卫视总编室主任陶燕:不被市场潮流所干扰,坚守品质路线

从题材来看,2018年以来,浙江卫视播出的剧集涵盖谍战剧、悬疑刑侦剧、年代情感剧及都市情感剧,题材多元、类型丰富,满足了不同年龄层受众的观剧需求。对于浙江卫视选剧、播剧的偏好,浙江卫视总编室主任陶燕在接受《电视指南》杂志采访时表示,长期以来,无论综艺还是电视剧,浙江卫视注重题材的创新与开拓,在电视剧的内容选择上,始终坚守品质感。

WCBA赛事赞助及市场营销研究——以网络营销模式为例

WCBA赛事赞助及市场营销模式赛事赞助及市场营销之间关系密切,获得更多赞助有助于促进营销运行,取得良好的市场营销效果,而采取有效营销手段也能吸引更多赞助,并为赞助商带来更多品牌附加值,使二者形成良性循环发展。但长期以来,WCBA赛事获得的赞助有限,如中国女篮在2022年取得世界杯银牌之际却仅有植选和秀域两个官方合作伙伴,与怡宝、百岁山、耐克等品牌尽管也存在商业合作,但这些品牌是中国篮球国家队整体赞助商。

基于组合赋权云模型的砖混结构自建房安全评估

为准确实现对砖混结构自建房安全状态的科学评估,考虑到结构体系的复杂性和评估指标的模糊性,本文提出一种基于组合赋权云模型的安全评估方法。首先,从地基基础、结构承载力、抗震构造措施、结构外观质量、建筑材料强度、结构相关尺寸、围护结构7个方面构建砖混结构自建房安全评估指标体系,并根据标准规范给出评估指标的衡量准则。其次,选用G1法和熵权法主客观综合确定指标权重,并构建砖混结构自建房安全评估云模型。最后,应用该模型对云南省罗平县某砖混结构自建房进行安全评估,得到的评估结果与实际评定结果一致。研究表明:所构建的组合赋权云模型较为真实全面地反映砖混结构自建房安全状态,可为我国砖混结构自建房安全鉴定与隐患排查工作提供参考。

兰州市空气污染对呼吸系统疾病入院人数的影响

为评价兰州市空气污染对居民呼吸系统疾病日入院人数的影响,采用时间序列半参数广义相加模型（GAM）,在控制了长期趋势、＂星期几效应＂及气象因子等混杂因素的影响后,分析2007~2009年兰州市空气污染物与呼吸系统疾病日入院人数的暴露-反应关系,并按性别和年龄层建立模型.3种空气污染物有一定的滞后效应,PM10滞后2d或5d,SO2滞后3d,NO2在当天或滞后3d对呼吸系统疾病入院人数的相对危险度（RR）值达到最大,其中PM10、SO2和NO2对呼吸系统疾病全人群的RR值分别为1.015、1.049和1.040.年龄15岁的人群对兰州市空气污染最为敏感,其次为年龄65岁的老年人群;空气污染对男性的影响较女性明显.

气象因素对其他感染性腹泻病的影响

为探讨气象因素对其他感染性腹泻病日发病人数的影响程度,收集2005-2010年兰州市城关区其他感染性腹泻病发病人数和气象资料,包括平均气温、平均气压、相对湿度、降水量、平均风速和日照时数.在应用相关分析和主成分分析等定性研究气象因素与其他感染性腹泻病发病关系的基础上,采用时间序列的半参数广义相加模型,控制长期趋势和星期几效应等混杂因素,定量研究气象因素对其他感染性腹泻病的影响程度.结果表明,其他感染性腹泻病的发病具有典型的季节性,且在高温、高湿及低气压的气象条件下易发;气象因素对其他感染性腹泻病的影响均具有明显的滞后效应（相对湿度滞后1 d,其他气象因素滞后6~7 d）;平均气压每升高1个四分位间距,其他感性腹泻病日发病人数减少41.4%,而平均气温、平均风速、相对湿度和日照时数每升高1个四分位间距,其他感性腹泻病日发病人数分别增加66.71.%、5.24%、7.1%和6.93%,说明平均气温对该病的影响最为显著.

兰州市城关区流行性感冒与气象因素的时间序列

采用相关性分析、主成分分析及时间序列半参数广义相加模型对兰州市城关区2005-2010年气象因素与流行性感冒日就诊人数之间的关系进行了分析.该区的流行性感冒多发于冬、春季;流行性感冒日就诊人数与平均气温、平均风速、平均气压显著相关;平均气温、日照时数、降水量、相对湿度、平均风速及平均气压对流行性感冒的影响具有滞后效应(0~7 d),各气象因素每上升1个4分位间距,流行性感冒的相对危险度分别为0.49、0.74、0.91、0.89、0.84和2.61,即日就诊人数分别减少51.3%、26.1%、8.7%、11.5%、15.9%,增加160.5%.兰州市城关区的流行性感冒呈明显的季节性,低温容易引起发病.

兰州市城关区气象因素与麻疹发病人数的时间序列研究

运用SPSS17.0统计软件进行相关分析和主成分分析及R软件的时间序列方法定量评估兰州市城关区气象因素对麻疹发病人数的影响程度.结果表明,气象因素对麻疹日发病人数的影响由大至小依次为相对湿度、日照时间、平均气温、平均气压、降水量、平均风速;各气象因素对麻疹发病的影响均具有一定滞后效应,平均气压、平均风速和日照时间在滞后9d、平均气温和降水量滞后7d、相对湿度滞后5d对麻疹日发病人数的影响最大.平均气压、平均气温和日照时间每增加1个IQR(四分位距),麻疹日发病人数分别增加175.2%、79.6%和24.3%,而相对湿度、降水量和平均风速每增加1个IQR,麻疹日发病人数则分别减少17.9%、5.2%和15.7%.

兰州市大气污染特征及其成因探讨

为探讨兰州市大气污染特征及其影响因素,对兰州市能源结构、空气污染物及大气颗粒物中水溶性离子进行研究,结果表明,兰州市能源结构以燃煤为主逐渐向多元化过度;重点工业废气排放量由2001年1 010.40亿m3增加到2007年1 406.54亿m3,废气污染物排放量具有波动性,而SO2和NOx等标污染负荷比远高于其他污染物;PM10、SO2和NO2浓度在采暖期高于其他月份,且PM10浓度受沙尘影响也较严重,而NO2浓度季节波动较小;由于沙尘天气影响,每年3-5月出现降尘峰值,硫酸盐化速率与SO2浓度呈正相关性,冬季浓度高于春夏秋季;大气颗粒物中水溶性离子冬春季浓度较夏秋季高,且主要富集在细颗粒物中,以SO42-浓度最高。

靶向 survivin 基因的 shRNA 慢病毒载体的构建及其对膀胱癌 EJ 细胞凋亡的影响

目的:构建survivin基因特异性shRNA慢病毒干扰载体,转染膀胱癌EJ细胞,研究survivin基因在膀胱癌细胞株中的表达抑制情况,观察survivin shRNA慢病毒载体对EJ细胞凋亡的影响.方法:以survivin基因为靶标设计shRNA干扰序列,克隆至p SIH1-H1-cop GFP慢病毒载体.干扰载体鉴定正确后转染膀胱癌细胞株EJ细胞,荧光显微镜下观察GFP表达情况,实时荧光定量PCR检测survivin基因mRNA含量变化,Western blotting法检测survivin蛋白表达,Annexin V-FITC/PI双染法检测EJ细胞凋亡情况.结果:PCR扩增鉴定、DNA测序证实survivin慢病毒干扰载体构建成功;EJ细胞经干扰载体处理后,EJ细胞survivin基因mRNA水平下调了73.33%,蛋白表达受到显著抑制,EJ细胞凋亡率达到24.39%.结论:成功构建了靶向survivin基因的shRNA重组慢病毒干扰载体,可以显著降低转染细胞survivin基因的表达水平,并有效提高膀胱癌细胞凋亡率.

在混凝土结构设计原理课程中用形象化教学法感知结构概念

正确的掌握结构概念是设计和建造优秀结构的前提,混凝土结构设计原理是一门面向工程技术运用的课程,对结构概念的掌握和理解很重要。文中探讨了在课程教授中运用形象化教学法,结合多媒体技术,帮助学生感知结构概念几个实例,突出结构概念设计和优化设计思想,激发了学生学习兴趣,加强了创新意识和创新能力的培养,为后续的设计课程打下了牢固的基础。

三唑类席夫碱衍生物的研究新进展

介绍了近几年三唑类席夫碱衍生物的研究进展。对三唑类席夫碱衍生物的合成、类型、性能等方面的研究进行了综述,表明三唑类席夫碱衍生物在农药、医药等方面具有良好的应用前景。

茅苍术人工辅助授粉的初步研究

目的:保护江苏省的野生茅苍术资源,增加茅苍术的种群数量。方法:在茅苍术的花期对其实行人工授粉。结果:提高了野生茅苍术的结实率。结论:人工授粉的方法可以辅助茅苍术的雌蕊完成受粉过程,有利于茅苍术在野外顺利繁殖,是保护和扩大茅苍术资源的有效措施。

含吡啶基取代三唑类席夫碱的合成

目的合成新的席夫碱类化合物,以筛选更为高效、广谱的杀菌剂。方法选取6种取代芳香醛与自制的3—(4—吡啶基)—4—氨基—1,2,4—三唑—5—硫酮反应,以醋酸为反应溶剂,合成目标产物。结果得到了6种新的三唑类席夫碱化合物。结论采用的合成方法简便,反应条件温和。

几种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物的合成及抑菌活性研究

以二氨基硫脲为原料,分别与丁酸和异丁酸反应合成烷基取代氨基三唑硫酮化合物,再分别与卤素取代的芳香醛反应合成了4种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物;通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对目标化合物的结构进行了表征,并初步测定了目标化合物对番茄早疫病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌、西瓜枯萎病菌等4种植物病原菌的抑菌活性。结果表明,目标化合物具有较高的抑菌活性。

转录因子FOXO3a相关信号通路在前列腺癌中的研究进展

FOXO3a是Forkhead转录因子亚家族O的一个重要成员,通过磷酸化、泛素化降解、微小RNA(miRNA)等方式在促进细胞凋亡、诱导细胞周期阻滞、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤转移等中发挥重要作用。研究发现增强FOXO3a表达能够抑制前列腺癌细胞生长,本文主要对FOXO3a在前列腺癌中的调控信号通路研究进展进行综述,拟为前列腺癌临床诊断和靶向治疗提供新的思路。

活性炭吸附—超临界CO_2解吸附四氯乙烯的特性研究

应用Boyd理论研究了活性炭吸附水中四氯乙烯(PCE)的吸附速率以及超临界CO2萃取PCE饱和活性炭的解吸附速率。结果表明,在0.5～48.0h内,吸附速率曲线具有直线相关关系,R2=0.9960,其吸附速率可用粒内扩散系数Di表示,Di=4.00×10-10cm2/s;在超临界CO2解吸附过程中,在1～5min内,时间与解吸附率存在直线相关关系,R2=0.9475,其解吸附速率用粒内扩散系数Di/SF表示,Di/SF=-5.19×10-5cm2/s,比Di大105倍,说明超临界流体具有优越的传输性能;用Boyd理论可粗略描述活性炭吸附—超临界CO2解吸附PCE的过程。

5-丙基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫碱的合成

为了筛选更为高效、广谱的杀菌剂,以二氨基硫脲为原料,与正丁酸合成中间体5-丙基-4-氨基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮,再与取代的芳香醛在酸催化下反应合成5个席夫碱化合物,并用1H NMR、IR和元素分析对化合物进行了结构表征。

活性炭及不同土壤吸附-超临界CO2再生四氯乙烯的特性

为解决干洗店等清洗行业排放的含四氯乙烯(PCE)三废的环境污染问题,开发一种使用经济、适用、有效且无污染的处理技术,需要收集相关的基础参数。文章研究了活性炭及兰州市三种不同的土壤对水中PCE吸附特性及超临界CO2再生活性炭及土壤萃取回收PCE的特性,结果表明,活性炭与土壤吸附水中PCE达到平衡的时间均为7d,吸附等温线均可用Freundlich等温式拟合,且有较好的相关性;活性炭与不同土壤对PCE吸附能力差异较大,吸附能力由大到小为活性炭>林土>灌淤土>黄绵土,且土壤的吸附能力与土壤有机质、含水率及pH值关系密切;超临界CO2再生活性炭与土壤回收PCE,分别在35℃、20MPa和60℃、20MPa这样不太苛刻的条件下通过调整S/F值可获得较高的回收率,为PCE的污染治理技术提供理论依据。